Grinterol
Grinterol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ursosan, Ursohol, Ursodezoksikholik kislota, Ursorom, Ursofalk, Ursodez, Urdoksa
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Caps. "Grinterol" 250 mg № 50
D.S. 1 kapsula 3 marta kuniga
D.S. 1 kapsula 3 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Gepatoprotektor vosita, shuningdek, xoleretik, xolelitolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va ba'zi immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi.
Gepatotsit membranasiga kirib, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va gepatotsitni o't kislotalarining zararli ta'siridan himoya qiladi, shu bilan ularning sitotoksik ta'sirini kamaytiradi. Xolestazda Ca2+-bog'liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag'batlantiradi, toksik o't kislotalarining konsentratsiyasini kamaytiradi (shu jumladan, xenodezoksikholik, litoxolik, dezoksikholik), ularning konsentratsiyasi surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda oshadi.
Ichakda lipofil o't kislotalarining so'rilishini raqobatli ravishda kamaytiradi, ularning "fraksion" aylanmasini enterogepatik aylanishda oshiradi, xoleresisni induktsiya qiladi, o'tning o'tishini va toksik o't kislotalarining ichak orqali chiqarilishini rag'batlantiradi. Polar bo'lmagan o't kislotalarini (xenodezoksikholik) ekranlaydi, natijada aralash (no-toksik) mitsellalar hosil bo'ladi.
Jigarda xolesterin sintezi va sekretsiyasini kamaytirish va uning ichakda so'rilishini inhibe qilish orqali o'tning xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi.
O't chiqarish tizimida xolesterinning eruvchanligini oshiradi, o't hosil bo'lishi va chiqarilishini rag'batlantiradi. O'tning litogenligini kamaytiradi, unda o't kislotalarining konsentratsiyasini oshiradi, oshqozon va pankreatik sekretsiyani kuchaytiradi, lipaza faolligini oshiradi, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi. Ichkaridan qo'llanganda xolesterinli o't toshlarini qisman yoki to'liq eritadi, o'tning xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi, bu esa ularni o't toshlaridan mobilizatsiya qilishga yordam beradi.
Immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi, jigardagi immunologik reaksiyalarga ta'sir qiladi: ba'zi gistouyg'unlik antigenlarining ekspressiyasini kamaytiradi – HLA-1 gepatotsit membranasida va HLA-2 xolangiositlarda, T-limfotsitlar soniga, interleykin 2 hosil bo'lishiga ta'sir qiladi, eozinofillar sonini kamaytiradi, immunokompetent Ig (birinchi navbatda IgM) ni bostiradi.
Gepatotsit membranasiga kirib, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va gepatotsitni o't kislotalarining zararli ta'siridan himoya qiladi, shu bilan ularning sitotoksik ta'sirini kamaytiradi. Xolestazda Ca2+-bog'liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag'batlantiradi, toksik o't kislotalarining konsentratsiyasini kamaytiradi (shu jumladan, xenodezoksikholik, litoxolik, dezoksikholik), ularning konsentratsiyasi surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda oshadi.
Ichakda lipofil o't kislotalarining so'rilishini raqobatli ravishda kamaytiradi, ularning "fraksion" aylanmasini enterogepatik aylanishda oshiradi, xoleresisni induktsiya qiladi, o'tning o'tishini va toksik o't kislotalarining ichak orqali chiqarilishini rag'batlantiradi. Polar bo'lmagan o't kislotalarini (xenodezoksikholik) ekranlaydi, natijada aralash (no-toksik) mitsellalar hosil bo'ladi.
Jigarda xolesterin sintezi va sekretsiyasini kamaytirish va uning ichakda so'rilishini inhibe qilish orqali o'tning xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi.
O't chiqarish tizimida xolesterinning eruvchanligini oshiradi, o't hosil bo'lishi va chiqarilishini rag'batlantiradi. O'tning litogenligini kamaytiradi, unda o't kislotalarining konsentratsiyasini oshiradi, oshqozon va pankreatik sekretsiyani kuchaytiradi, lipaza faolligini oshiradi, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi. Ichkaridan qo'llanganda xolesterinli o't toshlarini qisman yoki to'liq eritadi, o'tning xolesterin bilan to'yinganligini kamaytiradi, bu esa ularni o't toshlaridan mobilizatsiya qilishga yordam beradi.
Immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi, jigardagi immunologik reaksiyalarga ta'sir qiladi: ba'zi gistouyg'unlik antigenlarining ekspressiyasini kamaytiradi – HLA-1 gepatotsit membranasida va HLA-2 xolangiositlarda, T-limfotsitlar soniga, interleykin 2 hosil bo'lishiga ta'sir qiladi, eozinofillar sonini kamaytiradi, immunokompetent Ig (birinchi navbatda IgM) ni bostiradi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kapsulalar ichkaridan qabul qilinadi, afzalroq kechqurun, chaynalmay va oz miqdorda suv bilan ichiladi.
Tavsiya etilgan dozalash:
- normal ishlayotgan o't pufagida kichik va o'rta xolesterin toshlarini eritish: o'rtacha sutkalik doza bemorning vazniga 10 mg/kg hisobidan aniqlanadi (< 60 kg – 2 kapsula; 61–80 kg – 3 kapsula; 81–100 kg – 4 kapsula; > 100 kg – 5 kapsula).
Davolash davomiyligi – 6–12 oy, toshlarning qayta hosil bo'lishini oldini olish maqsadida preparatni toshlar eriganidan keyin bir necha oy davomida qabul qilish tavsiya etiladi;
- dekompensatsiya belgilari bo'lmagan PBC (simptomatik davolash): sutkalik doza bemorning vazniga 10–15 mg/kg (zarurat bo'lsa maksimal 20 mg/kg gacha) birinchi 3 oyda 2–3 qabulga bo'linadi (vazn – kapsulalar soni – taqsimlanishi ertalab/kunduzi/kechqurun): 47–62 kg – 3 dona – 1/1/1; 63–78 kg – 4 dona – 1/1/2; 79–93 kg – 5 dona – 1/2/2; 94–100 kg – 6 dona – 2/2/2; 100 kg dan ortiq – 7 dona – 2/2/3; jigar ko'rsatkichlari yaxshilanishi bilan butun sutkalik doza bir martada, kechqurun qabul qilinishi mumkin; davolash davomiyligi cheklanmagan. Ba'zan boshlang'ich bosqichda klinik simptomlar yomonlashishi mumkin (qichishish kuchayadi), bunday holda har kuni 1 kapsula qabul qilinadi, keyinchalik asta-sekin oshiriladi (sutkalik dozani haftasiga 1 kapsula oshirib) tavsiya etilgan darajaga yetkaziladi;
- o't reflu-gastriti (davolash): 1 kapsula kuniga 1 marta, kechqurun. Davolash davomiyligi – 1/2 dan 6 oygacha, agar zarur bo'lsa, kurs 2 yilgacha uzaytirilishi mumkin;
- turli omillar bilan chaqirilgan surunkali gepatitlar (simptomatik davolash): sutkalik doza bemorning vazniga 10–15 mg/kg 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 dan 12 oygacha va undan ko'p;
- birlamchi sklerozlovchi xolangit: sutkalik doza bemorning vazniga 12–15 mg/kg (maksimal 20 mg/kg gacha) 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 oydan bir necha yilgacha;
- mukovissidoz (kistoz fibroz): sutkalik doza bemorning vazniga 20–30 mg/kg 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 oydan bir necha yilgacha;
- NASG, ABP: sutkalik doza bemorning vazniga 10–15 mg/kg 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 dan 12 oygacha va undan ko'p;
- o't chiqarish yo'llari diskineziyasi: o'rtacha sutkalik doza bemorning vazniga 10 mg/kg 2 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 1/2 dan 2 oygacha, agar zarur bo'lsa, kursni takrorlash kerak.
Agar imkon bo'lsa, 47 kg dan kam vaznga ega bolalar va kattalar bemorlarga ursodezoksikholik kislotani suspenziya shaklidagi boshqa preparatlarda qo'llash tavsiya etiladi.
Tavsiya etilgan dozalash:
- normal ishlayotgan o't pufagida kichik va o'rta xolesterin toshlarini eritish: o'rtacha sutkalik doza bemorning vazniga 10 mg/kg hisobidan aniqlanadi (< 60 kg – 2 kapsula; 61–80 kg – 3 kapsula; 81–100 kg – 4 kapsula; > 100 kg – 5 kapsula).
Davolash davomiyligi – 6–12 oy, toshlarning qayta hosil bo'lishini oldini olish maqsadida preparatni toshlar eriganidan keyin bir necha oy davomida qabul qilish tavsiya etiladi;
- dekompensatsiya belgilari bo'lmagan PBC (simptomatik davolash): sutkalik doza bemorning vazniga 10–15 mg/kg (zarurat bo'lsa maksimal 20 mg/kg gacha) birinchi 3 oyda 2–3 qabulga bo'linadi (vazn – kapsulalar soni – taqsimlanishi ertalab/kunduzi/kechqurun): 47–62 kg – 3 dona – 1/1/1; 63–78 kg – 4 dona – 1/1/2; 79–93 kg – 5 dona – 1/2/2; 94–100 kg – 6 dona – 2/2/2; 100 kg dan ortiq – 7 dona – 2/2/3; jigar ko'rsatkichlari yaxshilanishi bilan butun sutkalik doza bir martada, kechqurun qabul qilinishi mumkin; davolash davomiyligi cheklanmagan. Ba'zan boshlang'ich bosqichda klinik simptomlar yomonlashishi mumkin (qichishish kuchayadi), bunday holda har kuni 1 kapsula qabul qilinadi, keyinchalik asta-sekin oshiriladi (sutkalik dozani haftasiga 1 kapsula oshirib) tavsiya etilgan darajaga yetkaziladi;
- o't reflu-gastriti (davolash): 1 kapsula kuniga 1 marta, kechqurun. Davolash davomiyligi – 1/2 dan 6 oygacha, agar zarur bo'lsa, kurs 2 yilgacha uzaytirilishi mumkin;
- turli omillar bilan chaqirilgan surunkali gepatitlar (simptomatik davolash): sutkalik doza bemorning vazniga 10–15 mg/kg 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 dan 12 oygacha va undan ko'p;
- birlamchi sklerozlovchi xolangit: sutkalik doza bemorning vazniga 12–15 mg/kg (maksimal 20 mg/kg gacha) 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 oydan bir necha yilgacha;
- mukovissidoz (kistoz fibroz): sutkalik doza bemorning vazniga 20–30 mg/kg 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 oydan bir necha yilgacha;
- NASG, ABP: sutkalik doza bemorning vazniga 10–15 mg/kg 2–3 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 6 dan 12 oygacha va undan ko'p;
- o't chiqarish yo'llari diskineziyasi: o'rtacha sutkalik doza bemorning vazniga 10 mg/kg 2 qabulga bo'linadi. Davolash davomiyligi – 1/2 dan 2 oygacha, agar zarur bo'lsa, kursni takrorlash kerak.
Agar imkon bo'lsa, 47 kg dan kam vaznga ega bolalar va kattalar bemorlarga ursodezoksikholik kislotani suspenziya shaklidagi boshqa preparatlarda qo'llash tavsiya etiladi.
Bolalar uchun:
3 yoshdan katta bolalar uchun doza individual ravishda belgilanadi, bolalar vazniga 10–20 mg/kg sutkalik hisobidan.
Ko'rsatmalar
- ishlayotgan o't pufagida kichik va o'rta Xs-toshlarni eritish;
- biliar reflu-gastrit;
- dekompensatsiya belgilari bo'lmagan birlamchi biliar jigar sirrozi (simptomatik terapiya);
- turli genezli surunkali gepatitlar;
- birlamchi sklerozlovchi xolangit, kistoz fibroz (mukovissidoz);
- noalkogolli steatogepatit;
- alkogolli jigar kasalligi (ABP);
- o't chiqarish yo'llari diskineziyasi.
- biliar reflu-gastrit;
- dekompensatsiya belgilari bo'lmagan birlamchi biliar jigar sirrozi (simptomatik terapiya);
- turli genezli surunkali gepatitlar;
- birlamchi sklerozlovchi xolangit, kistoz fibroz (mukovissidoz);
- noalkogolli steatogepatit;
- alkogolli jigar kasalligi (ABP);
- o't chiqarish yo'llari diskineziyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
— rentgen musbat (yuqori Ca2+ tarkibli) o't toshlari;
— ishlamaydigan o't pufagi;
— o't pufagi, o't yo'llari va ichakning o'tkir yallig'lanish kasalliklari;
— dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;
— jiddiy jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
— pankreatit;
— 3 yoshgacha bolalar (kapsulalar uchun).
3 dan 4 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash, chunki kapsulalarni yutishda qiyinchilik bo'lishi mumkin.
— rentgen musbat (yuqori Ca2+ tarkibli) o't toshlari;
— ishlamaydigan o't pufagi;
— o't pufagi, o't yo'llari va ichakning o'tkir yallig'lanish kasalliklari;
— dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;
— jiddiy jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
— pankreatit;
— 3 yoshgacha bolalar (kapsulalar uchun).
3 dan 4 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash, chunki kapsulalarni yutishda qiyinchilik bo'lishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: shakllanmagan axlat yoki diareya. Birlamchi biliar sirrozni davolashda o'ng yuqori qorin bo'shlig'ida o'tkir og'riqlar kuzatilishi mumkin.
Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: o't toshlarining kalsifikatsiyasi. Birlamchi biliar sirrozni davolashda jigar sirrozining o'tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin (preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: allergik reaktsiyalar (shu jumladan, eshakemi).
Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: o't toshlarining kalsifikatsiyasi. Birlamchi biliar sirrozni davolashda jigar sirrozining o'tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin (preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: allergik reaktsiyalar (shu jumladan, eshakemi).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar: №0, qattiq jelatinli, oq rangli korpus va qopqoq; ichida deyarli oq yoki oq rangli kukun mavjud (10 dona hujayrali konturli qadoqlarda, karton qutida 5 yoki 10 qadoq).
