Xlozepid
Chlozepide
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Timazin, Elenium, Librium, Napoton, Xlordiazepoksid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Chlozepid" 0,1 № 10
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, miorelaksant, sedativ, uyqu keltiruvchi, markaziy.
Farmakodinamika
Benzodiazepinlar guruhidan trankvilizator. Anksiolitik, sedativ, uyqu keltiruvchi, tutqanoqka qarshi, markaziy miorelaksant ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligini oshirish orqali GABA ning markaziy asab tizimidagi tormozlovchi ta'sirini kuchaytirish bilan bog'liq.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng xlordiazepoksid deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Mushak ichiga yuborilganda so'rilish sekin.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori - taxminan 96%.
Xlordiazepoksid gematoensefalik to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi, platsentar to'siqdan o'tadi.
Farmakologik faol metabolitlar desmetildiazepam, desmetilxlordiazepoksid, demoksepam va oksazepam hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Xlordiazepoksidning yarim chiqarilish davri o'zgaruvchan va 5-30 soatni tashkil qiladi, asosiy faol metabolit (desmetildiazepam) ning yarim chiqarilish davri bir necha sutkani tashkil qiladi. Siydik bilan o'zgarmagan holda va kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori - taxminan 96%.
Xlordiazepoksid gematoensefalik to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi, platsentar to'siqdan o'tadi.
Farmakologik faol metabolitlar desmetildiazepam, desmetilxlordiazepoksid, demoksepam va oksazepam hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Xlordiazepoksidning yarim chiqarilish davri o'zgaruvchan va 5-30 soatni tashkil qiladi, asosiy faol metabolit (desmetildiazepam) ning yarim chiqarilish davri bir necha sutkani tashkil qiladi. Siydik bilan o'zgarmagan holda va kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga qabul qilinganda kattalarga - 5-10 mg 2-4 marta/sut.
Uyqu buzilishi bilan birga keladigan taranglik va bezovtalik holatlarida - 10-20 mg 1 marta uyqudan 1-2 soat oldin. Psixiatriya amaliyotida - boshlang'ich doza - 50-100 mg/sut, keyin doza asta-sekin 300 mg/sutgacha oshiriladi, qo'llash ko'pligi - 3-4 marta/sut.
Abstinensiya sindromida 300 mg/sutdan ko'proq qo'llash mumkin.
Uyqu buzilishi bilan birga keladigan taranglik va bezovtalik holatlarida - 10-20 mg 1 marta uyqudan 1-2 soat oldin. Psixiatriya amaliyotida - boshlang'ich doza - 50-100 mg/sut, keyin doza asta-sekin 300 mg/sutgacha oshiriladi, qo'llash ko'pligi - 3-4 marta/sut.
Abstinensiya sindromida 300 mg/sutdan ko'proq qo'llash mumkin.
Bolalar uchun:
4-7 yoshdagi bolalarga - 5-10 mg/sut, 8-14 yosh - 10-20 mg/sut, 15-18 yosh - 20-30 mg/sut; qo'llash ko'pligi - 3-4 marta/sut.
Ko'rsatmalar
- nevrozlar
- uyqu buzilishlari
- nerv tarangligi
- bezovtalik
- asabiylashish
- reaktiv depressiyalar
- abstinensiya sindromi
- tutqanoq holati yoki uning xavfi
- NCD
- klimakterik sindrom
- premenstrual taranglik sindromi
- operatsiyalarga tayyorgarlik uchun.
- uyqu buzilishlari
- nerv tarangligi
- bezovtalik
- asabiylashish
- reaktiv depressiyalar
- abstinensiya sindromi
- tutqanoq holati yoki uning xavfi
- NCD
- klimakterik sindrom
- premenstrual taranglik sindromi
- operatsiyalarga tayyorgarlik uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir miasteniya
- o'tkir nafas yetishmovchiligi
- aniq ifodalangan surunkali giperkapniya
- fobiyalar
- majburiy holatlar
- surunkali psixozlar
- anamnezda alkogol yoki dori vositalariga qaramlik (o'tkir abstinensiyadan tashqari)
- xlordiazepoksid va boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
- o'tkir nafas yetishmovchiligi
- aniq ifodalangan surunkali giperkapniya
- fobiyalar
- majburiy holatlar
- surunkali psixozlar
- anamnezda alkogol yoki dori vositalariga qaramlik (o'tkir abstinensiyadan tashqari)
- xlordiazepoksid va boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Xlordiazepoksidning uzoq muddatli qo'llanilishi uning ta'sirining asta-sekin susayishiga olib keladi, tolerantlik rivojlanishi natijasida psixofizik dori qaramligi va abstinensiya sindromi rivojlanishiga yordam beradi. Xlordiazepoksidni keskin to'xtatib bo'lmaydi. Dozani asta-sekin, shifokor nazorati ostida kamaytirish kerak. "Bekor qilish" sindromi alohida dozalarning qabul qilish oralig'ida paydo bo'lishi mumkin.
Xlordiazepoksidning uzoq muddatli qo'llanilishida periferik qon manzarasi va jigar fermentlari faolligini nazorat qilish kerak.
Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llanilishida odatlanish va dori qaramligi rivojlanishi mumkin.
Xlordiazepoksidni qo'llashda, ayniqsa, davolashning boshida, uzoq muddatli markaziy ta'sirga ega antihipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari qabul qilgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Xlordiazepoksid, benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlar kabi, antegrad amneziya keltirib chiqarishi mumkin.
Xlordiazepoksidni endogen depressiya simptomlari bo'lgan bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ushbu bemorlarda suiqasd fikrlari paydo bo'lishi mumkin. Qasddan dozani oshirib yuborish ehtimoli tufayli, ushbu bemorlarga xlordiazepoksidni imkon qadar eng kam dozalarda buyurish kerak.
Benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlarni depressiya yoki depressiya bilan bog'liq bezovtalikni monoterapiya qilishda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki suiqasd fikrlarining paydo bo'lish xavfi oshadi.
Psixozli bemorlarda benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlarni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Xlordiazepoksidni miyacha va orqa miya ataksiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Xlordiazepoksidni porfiriya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Xlordiazepoksid qo'llanilishi ushbu kasallik simptomlarini kuchaytirishi mumkin.
Paradoxal reaktsiyalar (agressivlikning oshishi, o'tkir qo'zg'alish holatlari, qo'rquv hissi, suiqasd fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushak tutqanoqlari kuchayishi, uyquga ketish qiyinligi, yuzaki uyqu) rivojlanishida xlordiazepoksidni bekor qilish kerak.
Benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlarni alkogol va dori qaramligi (shu jumladan, narkotik qaramlik) anamnezida bo'lgan bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ushbu bemorlar xlordiazepoksid qabul qilish davrida qat'iy nazorat ostida bo'lishi kerak, chunki ular odatlanish va psixik qaramlik rivojlanish xavfi guruhida.
Xlordiazepoksid bilan davolash davrida va uni tugatgandan keyin 3 kun davomida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Xlordiazepoksid bilan davolash davrida va uni tugatgandan keyin 3 kun davomida bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.
Xlordiazepoksidning uzoq muddatli qo'llanilishida periferik qon manzarasi va jigar fermentlari faolligini nazorat qilish kerak.
Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llanilishida odatlanish va dori qaramligi rivojlanishi mumkin.
Xlordiazepoksidni qo'llashda, ayniqsa, davolashning boshida, uzoq muddatli markaziy ta'sirga ega antihipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar, yurak glikozidlari qabul qilgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Xlordiazepoksid, benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlar kabi, antegrad amneziya keltirib chiqarishi mumkin.
Xlordiazepoksidni endogen depressiya simptomlari bo'lgan bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ushbu bemorlarda suiqasd fikrlari paydo bo'lishi mumkin. Qasddan dozani oshirib yuborish ehtimoli tufayli, ushbu bemorlarga xlordiazepoksidni imkon qadar eng kam dozalarda buyurish kerak.
Benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlarni depressiya yoki depressiya bilan bog'liq bezovtalikni monoterapiya qilishda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki suiqasd fikrlarining paydo bo'lish xavfi oshadi.
Psixozli bemorlarda benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlarni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Xlordiazepoksidni miyacha va orqa miya ataksiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Xlordiazepoksidni porfiriya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Xlordiazepoksid qo'llanilishi ushbu kasallik simptomlarini kuchaytirishi mumkin.
Paradoxal reaktsiyalar (agressivlikning oshishi, o'tkir qo'zg'alish holatlari, qo'rquv hissi, suiqasd fikrlari, gallyutsinatsiyalar, mushak tutqanoqlari kuchayishi, uyquga ketish qiyinligi, yuzaki uyqu) rivojlanishida xlordiazepoksidni bekor qilish kerak.
Benzodiazepinlar va shunga o'xshash preparatlarni alkogol va dori qaramligi (shu jumladan, narkotik qaramlik) anamnezida bo'lgan bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ushbu bemorlar xlordiazepoksid qabul qilish davrida qat'iy nazorat ostida bo'lishi kerak, chunki ular odatlanish va psixik qaramlik rivojlanish xavfi guruhida.
Xlordiazepoksid bilan davolash davrida va uni tugatgandan keyin 3 kun davomida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Xlordiazepoksid bilan davolash davrida va uni tugatgandan keyin 3 kun davomida bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, mushaklar zaifligi mumkin; kamdan-kam hollarda - ong chalkashligi, depressiya, ko'rish buzilishi, diplopiya, dizartriya, bosh og'rig'i, tremor, ataksiya; alohida hollarda - paradoksal reaktsiyalar (qo'zg'alish, bezovtalik hissi, uyqu buzilishi, gallyutsinatsiyalar). Vena ichiga yuborilgandan so'ng ba'zan hiqichoq kuzatiladi. Uzoq muddatli qo'llanilishida dori qaramligi, xotira buzilishi rivojlanishi mumkin.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qabziyat, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, so'lak ajralishi; alohida hollarda - transaminazalar va QF darajasining oshishi, sariqlik.
- Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - libido oshishi yoki pasayishi.
- Siymik tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik tutolmaslik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: mushak ichiga qo'llanilganda qon bosimi biroz pasayishi mumkin.
- Nafas olish tizimi tomonidan: parenteral qo'llanilganda alohida hollarda - nafas olish buzilishi.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: markaziy asab tizimi turli darajada bostirilishi (uyquchanlikdan komagacha) — aniq uyquchanlik, loqaydlik, zaiflik, mushak tonusining pasayishi, uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, dezorientatsiya, tushunarsiz nutq, reflekslarning bostirilishi, koma; shuningdek, nafas olishning bostirilishi, gipotenziya mumkin.
Davolash: qusishni qo'zg'atish, zudlik bilan me'dani yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, simptomatik terapiya, vena ichiga infuziya eritmalari (diurezni kuchaytirish uchun), o'pkaning yetarli ventilyatsiyasini ta'minlash; gipotenziya holatida — norepinefrin kiritish. Qo'zg'alish rivojlanishida barbituratlarni qo'llash kerak emas. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (stasionar sharoitda) qo'llaniladi. Gemodializ samarasiz.
Davolash: qusishni qo'zg'atish, zudlik bilan me'dani yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, simptomatik terapiya, vena ichiga infuziya eritmalari (diurezni kuchaytirish uchun), o'pkaning yetarli ventilyatsiyasini ta'minlash; gipotenziya holatida — norepinefrin kiritish. Qo'zg'alish rivojlanishida barbituratlarni qo'llash kerak emas. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (stasionar sharoitda) qo'llaniladi. Gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), antidepressantlar, sedativlar, uyqu keltiruvchi, anesteziya vositalari, analgetiklar, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir kuchayadi, ayniqsa parenteral qo'llanganda.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning so'rilishi kechikishi mumkin, lekin kamaymaydi.
Gormonal kontratseptivlar ichkariga qabul qilinganda xlordiazepoksidning samaradorligi oshadi. Qon ketishining ko'payishi holatlari tez-tez uchraydi.
Mioralaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mioralaksantlarning ta'siri kuchayishi mumkin; levodopa bilan - antiparkinson ta'sirining bostirilishi mumkin.
Teofillin past dozalarda bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning sedativ ta'sirini o'zgartiradi.
Fenobarbital va fenitoin bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning metabolizmini tezlashtirishi mumkin. Kamdan-kam hollarda xlordiazepoksid fenitoinning metabolizmini bostiradi va ta'sirini kuchaytiradi.
Xlordiazepoksid bir vaqtda qo'llanganda siklofosfamidning toksikligini kuchaytirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Simetidin, omeprazol, disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning ta'sir kuchi va davomiyligi oshishi mumkin.
Narkotik analgetiklar bir vaqtda qo'llanganda eyforiyani kuchaytiradi, bu esa psixik qaramlikning kuchayishiga olib keladi.
Xlordiazepoksid va gipotenziv vositalar bir vaqtda qo'llanganda qon bosimining pasayishi kuchayishi mumkin.
Xlordiazepoksid va klozapin bir vaqtda qo'llanganda nafas olishning bostirilishi kuchayishi mumkin.
Xlordiazepoksid bir vaqtda qo'llanganda zidovudinning toksikligini oshirishi mumkin.
Xlordiazepoksid bilan bir vaqtda qo'llaniladigan antiepileptik preparatlar xlordiazepoksidning noxush ta'sirlarini va toksikligini kuchaytirishi mumkin.
Chekish xlordiazepoksidning ta'sirini susaytirishi mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning so'rilishi kechikishi mumkin, lekin kamaymaydi.
Gormonal kontratseptivlar ichkariga qabul qilinganda xlordiazepoksidning samaradorligi oshadi. Qon ketishining ko'payishi holatlari tez-tez uchraydi.
Mioralaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mioralaksantlarning ta'siri kuchayishi mumkin; levodopa bilan - antiparkinson ta'sirining bostirilishi mumkin.
Teofillin past dozalarda bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning sedativ ta'sirini o'zgartiradi.
Fenobarbital va fenitoin bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning metabolizmini tezlashtirishi mumkin. Kamdan-kam hollarda xlordiazepoksid fenitoinning metabolizmini bostiradi va ta'sirini kuchaytiradi.
Xlordiazepoksid bir vaqtda qo'llanganda siklofosfamidning toksikligini kuchaytirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Simetidin, omeprazol, disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanganda xlordiazepoksidning ta'sir kuchi va davomiyligi oshishi mumkin.
Narkotik analgetiklar bir vaqtda qo'llanganda eyforiyani kuchaytiradi, bu esa psixik qaramlikning kuchayishiga olib keladi.
Xlordiazepoksid va gipotenziv vositalar bir vaqtda qo'llanganda qon bosimining pasayishi kuchayishi mumkin.
Xlordiazepoksid va klozapin bir vaqtda qo'llanganda nafas olishning bostirilishi kuchayishi mumkin.
Xlordiazepoksid bir vaqtda qo'llanganda zidovudinning toksikligini oshirishi mumkin.
Xlordiazepoksid bilan bir vaqtda qo'llaniladigan antiepileptik preparatlar xlordiazepoksidning noxush ta'sirlarini va toksikligini kuchaytirishi mumkin.
Chekish xlordiazepoksidning ta'sirini susaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
0,005 g qoplangan tabletkalar, 10 dona qadoqda.
