Indapamid

Vazodilatatsion, gipotenziya, diuretik.

Ta'sir mexanizmi

Indapamid indol halqasi bilan sulfonamid hosilalariga kiradi va farmakologik xususiyatlari bo'yicha tiazid diuretiklariga yaqin, ular nefro'n halqasining kortikal segmentida natriy ionlarining reabsorbsiyasini inhibe qiladi.

Natijada buyraklar orqali natriy, xlor va kamroq darajada kaliy va magniy ionlarining chiqarilishi ortadi, bu esa diurez va gipotenziya ta'siri bilan birga keladi.

Farmakodinamik ta'sirlar

II va III faza klinik tadqiqotlarida indapamidning monoterapiya rejimida diuretik ta'sir ko'rsatmaydigan dozalarda 24 soatlik gipotenziya ta'siri namoyish etildi.

Indapamidning antihipertenziv faolligi yirik arteriyalarning elastik xususiyatlarini yaxshilash, arteriolyar va umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish bilan bog'liq.

Indapamid chap qorincha gipertrofiyasini kamaytiradi.

Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar ma'lum bir dozada terapevtik ta'sir platolariga erishadi, shu bilan birga preparat dozasini oshirishda nojo'ya ta'sirlar chastotasi oshishda davom etadi. Shuning uchun tavsiya etilgan dozada terapevtik ta'sirga erishilmagan bo'lsa, preparat dozasini oshirish kerak emas.

Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlar ishtirokidagi qisqa, o'rta muddatli va uzoq muddatli tadqiqotlarda indapamid:

- lipid almashinuvi ko'rsatkichlariga, shu jumladan triglitseridlar, xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasiga ta'sir qilmaydi;

- uglevod almashinuvi ko'rsatkichlariga, shu jumladan qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda ta'sir qilmaydi.

So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish preparatning so'rilish tezligini biroz sekinlashtiradi, lekin so'rilgan modda miqdoriga ta'sir qilmaydi. Qonda Cmax ga erishish vaqti 1-2 soatni tashkil etadi.
 
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 71-79% ni tashkil etadi. Qon tomir devorining silliq mushaklaridagi elastin bilan ham bog'lanadi. Yuqori Vd ga ega. Gistogematik to'siqlar orqali o'tadi (shu jumladan platsenta orqali).
 
Metabolizm
Indapamid jigarda nofaol metabolitlarga metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning taxminan 5-7% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi).
 
Chiqarilish
Indapamidning T1/2 o'rtacha 16 soatni tashkil etadi. Preparat organizmdan buyraklar (60-70%) va ichak orqali (20-23%) nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.

Kattalar uchun:

Essensial arterial gipertenziya terapiyasi.

- jigar funksiyalarining jiddiy buzilishlari, shu jumladan jigar ensefalopatiyasi;
- anuriya mavjudligida buyrak yetishmovchiligi;
- indapamid va preparatning boshqa komponentlariga allergik reaksiyalar;
- podagra;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- homiladorlik va laktatsiya;
- o'tkir yoki yaqinda sodir bo'lgan miya qon aylanishining buzilishi;
- Q-T intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan kombinatsiya (masalan, cisaprid);
- gipokaliemiya.

Yurak glikozidlari, ich ketishiga qarshi vositalar qabul qilayotgan bemorlar, giperal'dosteronizm fonida, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda kaliy va kreatinin ionlari miqdorini muntazam nazorat qilish ko'rsatiladi.

Indapamid qabul qilish fonida qonda kaliy, natriy, magniy ionlari konsentratsiyasini (elektrolit buzilishlari rivojlanishi mumkin), pH, glyukoza, siydik kislotasi va qoldiq azot konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish kerak.

Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda (ayniqsa, shish yoki assit bilan - jigar ensefalopatiyasining namoyon bo'lishini kuchaytiruvchi metabolik alkaloz rivojlanish xavfi) ishemik yurak kasalligi, yurak yetishmovchiligi, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda eng ehtiyotkor nazorat ko'rsatiladi.

QT intervali uzaygan bemorlar (tug'ma yoki biron-bir patologik jarayon fonida rivojlangan) ham yuqori xavf guruhiga kiradi.

Qonda kaliy konsentratsiyasining birinchi o'lchovi davolashning 1 haftasi davomida o'tkazilishi kerak.

Indapamid qabul qilish fonida giperkaltsiemiya ilgari aniqlanmagan giperaparatiroidizm natijasi bo'lishi mumkin.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlar uchun, ayniqsa gipokaliemiya mavjud bo'lsa, qondagi glyukoza darajasini nazorat qilish juda muhimdir.

Jiddiy dehidratatsiya o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin (glomerulyar filtratsiyaning pasayishi).

Bemorlar suv yo'qotilishini qoplashlari va davolashning boshida buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilishlari kerak.

Indapamid doping nazoratida ijobiy natija berishi mumkin.

Arterial gipertenziya va giponatriemiya (diuretiklar qabul qilish natijasida) bilan og'rigan bemorlar angiotenzin aylantiruvchi ferment inhibitörlarini qabul qilishdan 3 kun oldin diuretiklarni qabul qilishni to'xtatishlari kerak (zarur bo'lsa, diuretiklarni biroz keyinroq qayta boshlash mumkin) yoki ularga AAF inhibitörlarining boshlang'ich past dozalari buyuriladi.

Sulfonamid hosilalari tizimli qizil volchanka kechishini kuchaytirishi mumkin (indapamid buyurishda buni hisobga olish kerak).

Bolalarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ba'zi hollarda, ayniqsa davolashning boshida va boshqa antihipertenziv vosita qo'shilganda, qon bosimi o'zgarishi bilan bog'liq individual reaksiyalar bo'lishi mumkin. Natijada avtomobil boshqarish va yuqori e'tibor talab qiluvchi mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati pasayishi mumkin.

• Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: paresteziya, charchoq, vertigo, bosh og'rig'i, zaiflik, mushak og'rig'i - tez-tez.
• Qon yaratish tizimi: leykopeniya, aplastik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya - juda kam.
• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, yurak ritmi buzilishi – juda kam.
• Labarator parametrlar: qonda kaliy konsentratsiyasining kamayishi, ayniqsa, gipokaliemiya rivojlanishi xavf omillari mavjud bo'lganda; natriy konsentratsiyasining kamayishi, bu organizmning dehidratatsiyasi yoki gipovolemiya olib kelishi mumkin, ortostatik reaksiyalar mumkin; gipoxloremiya metabolik alkalozni qo'zg'atishi mumkin; kaltsiy konsentratsiyasining oshishi (juda kam); siydik kislotasi miqdorining oshishi.
• Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qabziyat – kam; jigar funksiyasi buzilishi, pankreatit – juda kam; jigar yetishmovchiligida jigar ensefalopatiyasi rivojlanish xavfi mavjud.
• Immun tizimi: allergik reaksiyalar, ayniqsa boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik bilan: purpura, makulopapulyar toshma, tizimli qizil volchankaning kuchayishi.
• Nafas olish tizimi tomonidan: sinusit, yo'tal, faringit - kam.

Belgilar: ko'ngil aynishi, qusish, zaiflik, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi; og'ir hollarda — AД ning sezilarli darajada pasayishi, nafas olishning susayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, suv-elektrolit muvozanatini tuzatish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Maxsus antidot noma'lum.

Saluretiklar, yurak glikozidlari, glyuko- va mineralokortikoidlar, tetrakozaktid, amfoteritsin V (i/v), ich ketishiga qarshi vositalar gipokaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda digitoksin intoksikatsiyasi rivojlanish ehtimoli oshadi; kaltsiy preparatlari bilan - giperkaltsiemiya; metformin bilan - laktik asidoz kuchayishi mumkin.

Qon plazmasida litiy ionlari konsentratsiyasini oshiradi (siydik bilan chiqarilishining pasayishi), litiy nefrotoksik ta'sir ko'rsatadi.

Astemizol, eritromitsin i/v, pentamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin, IA sinf antiaritmik vositalar (xinidin, dizopiramid) va III sinf (amiodaron, bretiliya tozilat, sotalol) "piruet» (torsades de pointes) turidagi aritmiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

NПVS, GKS, tetrakozaktid, simpatomimetiklar gipotenziya ta'sirini pasaytiradi, baklofen - kuchaytiradi.

Kaliyni saqlovchi diuretiklar bilan kombinatsiya ba'zi bemorlar uchun samarali bo'lishi mumkin, ammo bu bilan gipokaliemiya yoki giperkaliemiya rivojlanish ehtimoli to'liq istisno qilinmaydi, ayniqsa qandli diabet va buyrak yetishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda.

AAF inhibitörlari arterial gipotenziya va/yoki o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi (ayniqsa, buyrak arteriyasi stenozida mavjud bo'lsa).

Yodli kontrast moddalar yuqori dozalarda qo'llanilganda buyrak funksiyasi buzilishi xavfini oshiradi (organizmning dehidratatsiyasi).

Yodli kontrast moddalar qo'llashdan oldin bemorlar suyuqlik yo'qotilishini tiklashlari kerak.

Imipramin (tritsiklik) antidepressantlar va neyroleptiklar gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.

Siklosporin giperkreatininemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Noposredstven antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari) ta'sirini pasaytiradi, chunki qon aylanish hajmining kamayishi va jigar tomonidan ularning ishlab chiqarilishi natijasida koagulyatsiya faktorlarining konsentratsiyasi oshadi (dozani tuzatish talab qilinishi mumkin).

Depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar ta'sirida rivojlanadigan nerv-mushak blokadasini kuchaytiradi.

Plyonka qoplamali tabletkalar oq yoki deyarli oq rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq; kesmada oq rangda. 2,5 mg (1,5 mg) 
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.