Izotretinoin
Isotretinoinum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Roakkutan, Retinoevoe maz, Retasol, Aknekutan, Sotret
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Isotretinoini 0,02 №30
D.S.: Ichkariga, ovqat vaqtida, 1 kapsula kuniga 1 marta
Rp.: Ung. "Isotretinoin" 0.05%
D.S. yupqa qatlamda terining zararlangan joylariga kuniga 2 marta surtiladi
D.S.: Ichkariga, ovqat vaqtida, 1 kapsula kuniga 1 marta
Rp.: Ung. "Isotretinoin" 0.05%
D.S. yupqa qatlamda terining zararlangan joylariga kuniga 2 marta surtiladi
Farmakologik xossalar
A-vitaminiga o'xshash, dermatoprotektiv, yallig'lanishga qarshi, seboreyaga qarshi, aknega qarshi.
Farmakodinamika
Akne davolash vositasi. Terminal differensiyalashuvini normallashtirishga yordam beradi, yog' bezlarining chiqarish yo'llari epiteliyasining giperproliferatsiyasini to'xtatadi, detrit hosil bo'lishini kamaytiradi va uning chiqarilishini osonlashtiradi. Shu sababli teri yog'i ishlab chiqarilishi kamayadi, uning chiqarilishi osonlashadi, tarkibi normallashadi, bezlar atrofidagi yallig'lanish reaksiyasi kamayadi. Tashqi va tizimli qo'llanilishida antiseborey, sebostatik, yallig'lanishga qarshi, kerato- va immunomodulyatsion ta'sir ko'rsatadi; teridagi regeneratsiya jarayonlarini kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng izotretinoin me'da-ichak traktidan so'riladi, ovqat bilan qabul qilinganda so'rilish kuchayishi mumkin. Qon plazmasidagi Cmax 1-4 soat ichida erishiladi.
Ichkariga qabul qilinganda biokiraolish past, bu ichak devorida devor metabolizmi va jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Izotretinoin yuqori darajada plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Jigarida asosiy metabolit 4-okso-izotretinoin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, shuningdek, izotretinoinning tretinoinga ba'zi izomerizatsiyasi sodir bo'ladi.
Izotretinoin, tretinoin va uning metabolitlari enterohepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi.
Tretinoinning yakuniy T1/2 10-20 soatni tashkil qiladi. Ekvivalent miqdor asosan o'zgarmagan holda najasda va metabolitlar shaklida siydikda aniqlanadi.
Ichkariga qabul qilinganda biokiraolish past, bu ichak devorida devor metabolizmi va jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Izotretinoin yuqori darajada plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Jigarida asosiy metabolit 4-okso-izotretinoin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, shuningdek, izotretinoinning tretinoinga ba'zi izomerizatsiyasi sodir bo'ladi.
Izotretinoin, tretinoin va uning metabolitlari enterohepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi.
Tretinoinning yakuniy T1/2 10-20 soatni tashkil qiladi. Ekvivalent miqdor asosan o'zgarmagan holda najasda va metabolitlar shaklida siydikda aniqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, tashqi, rektal. Dozalash rejimi individual ravishda tanlanadi, chunki izotretinoinning terapevtik samaradorligi va nojo'ya ta'sirlari dozasiga bog'liq va turli bemorlarda farq qiladi. Ichkariga (ovqat vaqtida), boshlang'ich doza — 0,4-0,5 mg/kg/sut, ikki qismga bo'linadi, 16–24 hafta davomida qo'llaniladi. Kasallikning og'ir kechishi yoki tananing zararlanishi — 2 mg/kg/sut. Og'ir darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligida boshlang'ich doza 10 mg/sut ga kamaytirilishi kerak. Doza javob va/yoki nojo'ya ta'sirlarning ifodalanishiga qarab tuzatiladi. Agar 16–24 hafta davomida toshmalar soni 70% va undan ko'p kamaygan bo'lsa, davolash to'xtatiladi. Ikkinchi davolash kursi kasallikning davomiy yoki qaytalanuvchi kechishini tasdiqlashda kamida 2 oy interval bilan o'tkaziladi.
Rektal: 0,5–1 mg/kg 1 marta sutkada (kechasi).
Tashqi. Akne va rozatseya uchun kuniga 2 marta oldindan tozalangan teri joylariga yupqa qatlamda maz yoki paxta tamponi bilan eritma surtiladi. Davolash davomiyligi — 4–12 hafta. Takroriy kurs shifokor bilan maslahatlashgandan so'ng mumkin.
Rektal: 0,5–1 mg/kg 1 marta sutkada (kechasi).
Tashqi. Akne va rozatseya uchun kuniga 2 marta oldindan tozalangan teri joylariga yupqa qatlamda maz yoki paxta tamponi bilan eritma surtiladi. Davolash davomiyligi — 4–12 hafta. Takroriy kurs shifokor bilan maslahatlashgandan so'ng mumkin.
Ko'rsatmalar
Ichkariga qabul qilish uchun: tugunli-kistoz aknening og'ir shakllari, ayniqsa tanada joylashgan.
Rektal qo'llash uchun: og'ir qaytalanuvchi akne shakllari, seborey jarayoni bilan birga keladigan toshmalar.
Tashqi qo'llash uchun: papulo-pustulyoz akne, seboreya, rozatseya, perioral dermatit.
Rektal qo'llash uchun: og'ir qaytalanuvchi akne shakllari, seborey jarayoni bilan birga keladigan toshmalar.
Tashqi qo'llash uchun: papulo-pustulyoz akne, seboreya, rozatseya, perioral dermatit.
Qarshi ko'rsatmalar
Homiladorlik, aniqlangan va rejalashtirilgan, laktatsiya, izotretinoinga yuqori sezuvchanlik, tetratsiklin guruhidagi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo'llash.
Ichkariga qabul qilish uchun: jigar va/yoki buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari, A gipervitaminozi, plazma lipidlarining sezilarli darajada oshishi, yangi o'smalar.
Rektal qo'llash uchun - to'g'ri ichak kasalliklari.
Ichkariga qabul qilish uchun: jigar va/yoki buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari, A gipervitaminozi, plazma lipidlarining sezilarli darajada oshishi, yangi o'smalar.
Rektal qo'llash uchun - to'g'ri ichak kasalliklari.
Maxsus ko'rsatmalar
Rektal va tashqi qo'llashda jigar, buyrak kasalliklari, surunkali pankreatit, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, surunkali intoksikatsiyalar (shu jumladan, alkogol)da ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Rektal va tashqi qo'llashda keskin yomonlashish reaksiyasi (davolashning 1-2-haftasida) paydo bo'lganda, davolashni bir necha kun to'xtatish tavsiya etiladi, keyin terapiya qayta boshlanishi mumkin.
Ichkariga qabul qilishda jigar funksiyasi va plazma lipidlarining darajasini davolashdan oldin, terapiya boshlanganidan 1 oy o'tgach va keyin har 3 oyda muntazam nazorat qilish kerak.
Qandli diabet, semizlik, alkogolizm yoki lipid almashinuvining buzilishi bo'lsa, laborator ko'rsatkichlarni ko'proq nazorat qilish tavsiya etiladi. Qandli diabet yoki unga shubha bo'lganda, plazma glyukoza darajasini qat'iy nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli qo'llashda A gipervitaminozining surunkali simptomlari rivojlanishi mumkin.
Davolash davrida yoki undan keyin bir muddat ayollar uchun donor bo'lish mumkin emas.
Terapiyada bemorlarga UF-terapiya buyurilmasligi kerak, bemorlar quyosh nurlarining to'g'ridan-to'g'ri ta'siridan qochishlari kerak.
Davolash jarayonida kontakt linzalarga nisbatan intolerans paydo bo'lishi mumkin.
Bolalar va pubertal yoshdagi bemorlarda qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan.
Izotretinoin va 19-nortestosteron hosilalarini bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, ayniqsa ginekologik/endokrinologik kasalliklari bo'lgan bemorlarda.
Boshqa keratolitik yoki eksfoliativ xususiyatlarga ega preparatlarni (shu jumladan, boshqa retinoidlar) va mikrodozalarda progesteron (shu jumladan, mini-pilli preparatlar)ni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Rektal va tashqi qo'llashda keskin yomonlashish reaksiyasi (davolashning 1-2-haftasida) paydo bo'lganda, davolashni bir necha kun to'xtatish tavsiya etiladi, keyin terapiya qayta boshlanishi mumkin.
Ichkariga qabul qilishda jigar funksiyasi va plazma lipidlarining darajasini davolashdan oldin, terapiya boshlanganidan 1 oy o'tgach va keyin har 3 oyda muntazam nazorat qilish kerak.
Qandli diabet, semizlik, alkogolizm yoki lipid almashinuvining buzilishi bo'lsa, laborator ko'rsatkichlarni ko'proq nazorat qilish tavsiya etiladi. Qandli diabet yoki unga shubha bo'lganda, plazma glyukoza darajasini qat'iy nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli qo'llashda A gipervitaminozining surunkali simptomlari rivojlanishi mumkin.
Davolash davrida yoki undan keyin bir muddat ayollar uchun donor bo'lish mumkin emas.
Terapiyada bemorlarga UF-terapiya buyurilmasligi kerak, bemorlar quyosh nurlarining to'g'ridan-to'g'ri ta'siridan qochishlari kerak.
Davolash jarayonida kontakt linzalarga nisbatan intolerans paydo bo'lishi mumkin.
Bolalar va pubertal yoshdagi bemorlarda qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan.
Izotretinoin va 19-nortestosteron hosilalarini bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, ayniqsa ginekologik/endokrinologik kasalliklari bo'lgan bemorlarda.
Boshqa keratolitik yoki eksfoliativ xususiyatlarga ega preparatlarni (shu jumladan, boshqa retinoidlar) va mikrodozalarda progesteron (shu jumladan, mini-pilli preparatlar)ni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Dermatologik reaksiyalar: shilliq qavatlarning qurishi, teri toshmasi, dermatit, qichishish, xeylit, eritema (ayniqsa yuzda), terlash, kaft-tovon qobig'lanishi, paronixiya, tirnoq distrofiyasi, zararlangan joyda granulyatsion to'qimaning kuchayishi; kamdan-kam hollarda - sochlarning ingichkalashishi, vaskulit, fotosensitivlik.
His-tuyg'u organlari tomonidan: kon'yunktivit, fotofobiya, tungi ko'rishning pasayishi, korneaning xiralashishi, eshitishning susayishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - depressiya, tutqanoq, o'z joniga qasd qilish moyilligi; alohida hollarda - intrakranial gipertenziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi; kamdan-kam hollarda - kolit, me'da-ichakdan qon ketishi, jigar transaminazlarining o'tkinchi oshishi; alohida hollarda - gepatit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, neyropeniya, trombotsitlar sonining o'zgarishi, ESR oshishi.
Modda almashinuvi tomonidan: TG, glyukoza konsentratsiyasining oshishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak va bo'g'imlarda og'riq; kamdan-kam hollarda - giperostozlar.
Boshqalar: burun qon ketishi.
Rektal va tashqi qo'llashda: davolashning 1-2 haftasida yangi toshmalar, qichishish, terining shishishi va qizarishi paydo bo'lishi mumkin.
His-tuyg'u organlari tomonidan: kon'yunktivit, fotofobiya, tungi ko'rishning pasayishi, korneaning xiralashishi, eshitishning susayishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - depressiya, tutqanoq, o'z joniga qasd qilish moyilligi; alohida hollarda - intrakranial gipertenziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi; kamdan-kam hollarda - kolit, me'da-ichakdan qon ketishi, jigar transaminazlarining o'tkinchi oshishi; alohida hollarda - gepatit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, neyropeniya, trombotsitlar sonining o'zgarishi, ESR oshishi.
Modda almashinuvi tomonidan: TG, glyukoza konsentratsiyasining oshishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak va bo'g'imlarda og'riq; kamdan-kam hollarda - giperostozlar.
Boshqalar: burun qon ketishi.
Rektal va tashqi qo'llashda: davolashning 1-2 haftasida yangi toshmalar, qichishish, terining shishishi va qizarishi paydo bo'lishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
A gipervitaminozi belgilari.
Davolash simptomatik.
Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Izotretinoinning ta'siri mikrodozalarda progesteron bilan bir vaqtda qo'llanganda susayadi.
Izotretinoin va A vitamini bir vaqtda qo'llanganda toksik ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Izotretinoin va aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bir vaqtda qo'llanganda intrakranial gipertenziya rivojlanish xavfi mavjud.
Izotretinoin va A vitamini bir vaqtda qo'llanganda toksik ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Izotretinoin va aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bir vaqtda qo'llanganda intrakranial gipertenziya rivojlanish xavfi mavjud.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 20 mg
Rektal shamlar № 10
Tashqi qo'llash uchun maz 0,1% 0,05%: tuba 10, 15, 20 yoki 35 g
Rektal shamlar № 10
Tashqi qo'llash uchun maz 0,1% 0,05%: tuba 10, 15, 20 yoki 35 g
