Kabergolin
Kabergolinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Dostinex, Bergolak, Agalates
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Cabergolini 0,5 №2
D.S.: Ichkariga, 2 tablet bir marta tug‘ruqdan keyin birinchi kunda, ovqat bilan birga
D.S.: Ichkariga, 2 tablet bir marta tug‘ruqdan keyin birinchi kunda, ovqat bilan birga
Farmakologik xossalar
Gipoprolaktinemik.
Farmakodinamika
Kabergolin dopaminergik ergolin hosilasi bo‘lib, gipofizning laktotrop hujayralaridagi D2-dopamin retseptorlarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri stimulyatsiya qilish orqali kuchli va uzoq davom etuvchi prolaktin pasaytiruvchi ta'sirga ega. Bundan tashqari, qonda prolaktin konsentratsiyasini pasaytirish uchun dozalardan yuqori dozalar qabul qilinganda, kabergolin D2-retseptorlarini stimulyatsiya qilish natijasida markaziy dopaminergik ta'sirga ega.
Qonda prolaktin konsentratsiyasining pasayishi preparat qabul qilingandan keyin 3 soat ichida kuzatiladi va sog‘lom ko‘ngillilar va giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarda 7–28 kun davomida, tug‘ruqdan keyingi davrdagi ayollarda esa 14–21 kungacha saqlanadi. Kabergolin qat'iy tanlovli ta'sirga ega, gipofiz va kortizolning boshqa gormonlarining bazal sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi. Preparatning prolaktin pasaytiruvchi ta'siri doza bog‘liq bo‘lib, ta'sirning kuchi va davomiyligi bilan bog‘liq.
Kabergolinning terapevtik ta'sir bilan bog‘liq bo‘lmagan farmakodinamik ta'sirlari faqat arterial bosimni (AB) pasaytirishni o‘z ichiga oladi. Preparat bir marta qabul qilinganda maksimal gipotenziya ta'siri birinchi 6 soat ichida kuzatiladi va doza bog‘liqdir.
Qonda prolaktin konsentratsiyasining pasayishi preparat qabul qilingandan keyin 3 soat ichida kuzatiladi va sog‘lom ko‘ngillilar va giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarda 7–28 kun davomida, tug‘ruqdan keyingi davrdagi ayollarda esa 14–21 kungacha saqlanadi. Kabergolin qat'iy tanlovli ta'sirga ega, gipofiz va kortizolning boshqa gormonlarining bazal sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi. Preparatning prolaktin pasaytiruvchi ta'siri doza bog‘liq bo‘lib, ta'sirning kuchi va davomiyligi bilan bog‘liq.
Kabergolinning terapevtik ta'sir bilan bog‘liq bo‘lmagan farmakodinamik ta'sirlari faqat arterial bosimni (AB) pasaytirishni o‘z ichiga oladi. Preparat bir marta qabul qilinganda maksimal gipotenziya ta'siri birinchi 6 soat ichida kuzatiladi va doza bog‘liqdir.
Farmakokinetika
So‘rilish
Kabergolin me'da-ichak traktidan tez so‘riladi, 0,5 mg dan 1,5 mg gacha bir martalik peroral qabul qilingandan keyin qonda maksimal konsentratsiyasi 30–70 pg/ml ni tashkil qiladi va 2–3 soat ichida erishiladi. Kabergolinning mutlaq biokiraolishi noma'lum. Ovqat qabul qilish kabergolinning so‘rilishi va taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 41–42% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Kabergolinning siydikdagi asosiy aniqlangan metaboliti 6-allil-8β-karboksi-ergolin bo‘lib, qabul qilingan dozaning 4–6% gacha konsentratsiyasida, 3 qo‘shimcha metabolitning konsentratsiyasi esa dozaning 3% dan kamini tashkil qiladi. Metabolitlar prolaktin sekretsiyasini bostirish bo‘yicha kabergolinga nisbatan sezilarli darajada kam ta'sirga ega.
Chiqarilish
Kabergolinning yarim chiqarilish davri, buyraklar orqali chiqarilish tezligi bo‘yicha baholangan, sog‘lom ko‘ngillilarda 63–68 soatni va giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarda 79–115 soatni tashkil qiladi. Uzun yarim chiqarilish davri tufayli muvozanat konsentratsiyasi holati 4 hafta ichida erishiladi. Kabergolin qabul qilingandan keyin 10 kun o‘tgach, siydik va najasda qabul qilingan dozaning mos ravishda taxminan 18% va 72% aniqlanadi, siydikdagi o‘zgarmagan kabergolin ulushi 2–3% ni tashkil qiladi.
Kabergolin me'da-ichak traktidan tez so‘riladi, 0,5 mg dan 1,5 mg gacha bir martalik peroral qabul qilingandan keyin qonda maksimal konsentratsiyasi 30–70 pg/ml ni tashkil qiladi va 2–3 soat ichida erishiladi. Kabergolinning mutlaq biokiraolishi noma'lum. Ovqat qabul qilish kabergolinning so‘rilishi va taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 41–42% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Kabergolinning siydikdagi asosiy aniqlangan metaboliti 6-allil-8β-karboksi-ergolin bo‘lib, qabul qilingan dozaning 4–6% gacha konsentratsiyasida, 3 qo‘shimcha metabolitning konsentratsiyasi esa dozaning 3% dan kamini tashkil qiladi. Metabolitlar prolaktin sekretsiyasini bostirish bo‘yicha kabergolinga nisbatan sezilarli darajada kam ta'sirga ega.
Chiqarilish
Kabergolinning yarim chiqarilish davri, buyraklar orqali chiqarilish tezligi bo‘yicha baholangan, sog‘lom ko‘ngillilarda 63–68 soatni va giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarda 79–115 soatni tashkil qiladi. Uzun yarim chiqarilish davri tufayli muvozanat konsentratsiyasi holati 4 hafta ichida erishiladi. Kabergolin qabul qilingandan keyin 10 kun o‘tgach, siydik va najasda qabul qilingan dozaning mos ravishda taxminan 18% va 72% aniqlanadi, siydikdagi o‘zgarmagan kabergolin ulushi 2–3% ni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqat bilan birga.
Laktatsiyani oldini olish: 1 mg bir marta (2 tabletka 0,5 mg dan), tug‘ruqdan keyin birinchi kunda (tug‘ruqdan keyin birinchi ovqat bilan birga qabul qilish maqsadga muvofiq).
O‘rnatilgan laktatsiyani bostirish: 0,25 mg (1/2 tabletka) har 12 soatda 2 kun davomida kuniga 2 marta (umumiy doza — 1 mg). Ayollarda ortostatik arterial gipotenziya xavfini kamaytirish maqsadida kabergolinning bir martalik dozasini 0,25 mg dan oshirmaslik kerak.
Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash: tavsiya etilgan boshlang‘ich doza haftasiga 0,5 mg ni tashkil qiladi, bir marta (0,5 mg dan 1 tabletka) yoki ikki marta (0,5 mg dan 1/2 tabletka, masalan, dushanba va payshanba kunlari) qabul qilinadi. Haftalik doza oshirilishi asta-sekin amalga oshirilishi kerak — optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar har oyda 0,5 mg ga oshiriladi. Terapevtik doza odatda haftasiga 1 mg ni tashkil qiladi, lekin haftasiga 0,25 dan 2 mg gacha o‘zgarishi mumkin. Giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlar uchun maksimal doza haftasiga 4,5 mg dan oshmasligi kerak.
Tolerantlikka qarab, haftalik doza bir marta yoki haftada ikki yoki undan ko‘p qabul qilishga bo‘linishi mumkin. Haftasiga 1 mg dan ortiq doza buyurilganda haftalik dozani bir necha qabulga bo‘lish tavsiya etiladi.
Dopaminergik preparatlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun kabergolin bilan davolashni pastroq dozalarda (masalan, haftasiga bir marta 0,25 mg) boshlash va keyinchalik terapevtik dozaga erishilgunga qadar asta-sekin oshirish mumkin. Preparatning nojo‘ya ta'sirlarini yaxshilash uchun kuchli nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganda dozani vaqtincha kamaytirish va keyinchalik asta-sekin oshirish mumkin (masalan, haftasiga yoki har ikki haftada 0,25 mg ga oshirish).
Doza oshirilganda, bemorlar kabergolinning eng kam samarali dozasini aniqlash uchun muntazam tekshiruvdan o‘tishlari kerak. Qonda prolaktin konsentratsiyasini aniqlash, kamida oyda bir marta tavsiya etiladi, chunki kabergolinning samarali dozasini tanlashdan keyin uning konsentratsiyasi odatda 2–4 hafta ichida normallashadi.
Kabergolin bekor qilingandan keyin odatda giperprolaktinemiya qaytalanadi. Ammo ba'zi bemorlarda qonda prolaktin konsentratsiyasining bir necha oy davomida barqaror pasayishi kuzatiladi. Ko‘pgina ayollarda ovulyator sikllar davolash to‘xtatilgandan keyin kamida 6 oy davomida saqlanadi.
Maxsus klinik guruhdagi bemorlarda preparatni qo‘llash
Bolalar va o‘smirlarda
Kabergolinning 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanishining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Keksalarda
Kabergolinning qo‘llanish ko‘rsatmalariga ko‘ra, keksalarda qo‘llanish tajribasi juda cheklangan. Mavjud ma'lumotlar maxsus xavf mavjudligini ko‘rsatmaydi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda
Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kabergolinning pastroq dozalari qo‘llanishi kerak.
Laktatsiyani oldini olish: 1 mg bir marta (2 tabletka 0,5 mg dan), tug‘ruqdan keyin birinchi kunda (tug‘ruqdan keyin birinchi ovqat bilan birga qabul qilish maqsadga muvofiq).
O‘rnatilgan laktatsiyani bostirish: 0,25 mg (1/2 tabletka) har 12 soatda 2 kun davomida kuniga 2 marta (umumiy doza — 1 mg). Ayollarda ortostatik arterial gipotenziya xavfini kamaytirish maqsadida kabergolinning bir martalik dozasini 0,25 mg dan oshirmaslik kerak.
Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash: tavsiya etilgan boshlang‘ich doza haftasiga 0,5 mg ni tashkil qiladi, bir marta (0,5 mg dan 1 tabletka) yoki ikki marta (0,5 mg dan 1/2 tabletka, masalan, dushanba va payshanba kunlari) qabul qilinadi. Haftalik doza oshirilishi asta-sekin amalga oshirilishi kerak — optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar har oyda 0,5 mg ga oshiriladi. Terapevtik doza odatda haftasiga 1 mg ni tashkil qiladi, lekin haftasiga 0,25 dan 2 mg gacha o‘zgarishi mumkin. Giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlar uchun maksimal doza haftasiga 4,5 mg dan oshmasligi kerak.
Tolerantlikka qarab, haftalik doza bir marta yoki haftada ikki yoki undan ko‘p qabul qilishga bo‘linishi mumkin. Haftasiga 1 mg dan ortiq doza buyurilganda haftalik dozani bir necha qabulga bo‘lish tavsiya etiladi.
Dopaminergik preparatlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun kabergolin bilan davolashni pastroq dozalarda (masalan, haftasiga bir marta 0,25 mg) boshlash va keyinchalik terapevtik dozaga erishilgunga qadar asta-sekin oshirish mumkin. Preparatning nojo‘ya ta'sirlarini yaxshilash uchun kuchli nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganda dozani vaqtincha kamaytirish va keyinchalik asta-sekin oshirish mumkin (masalan, haftasiga yoki har ikki haftada 0,25 mg ga oshirish).
Doza oshirilganda, bemorlar kabergolinning eng kam samarali dozasini aniqlash uchun muntazam tekshiruvdan o‘tishlari kerak. Qonda prolaktin konsentratsiyasini aniqlash, kamida oyda bir marta tavsiya etiladi, chunki kabergolinning samarali dozasini tanlashdan keyin uning konsentratsiyasi odatda 2–4 hafta ichida normallashadi.
Kabergolin bekor qilingandan keyin odatda giperprolaktinemiya qaytalanadi. Ammo ba'zi bemorlarda qonda prolaktin konsentratsiyasining bir necha oy davomida barqaror pasayishi kuzatiladi. Ko‘pgina ayollarda ovulyator sikllar davolash to‘xtatilgandan keyin kamida 6 oy davomida saqlanadi.
Maxsus klinik guruhdagi bemorlarda preparatni qo‘llash
Bolalar va o‘smirlarda
Kabergolinning 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanishining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Keksalarda
Kabergolinning qo‘llanish ko‘rsatmalariga ko‘ra, keksalarda qo‘llanish tajribasi juda cheklangan. Mavjud ma'lumotlar maxsus xavf mavjudligini ko‘rsatmaydi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda
Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kabergolinning pastroq dozalari qo‘llanishi kerak.
Ko'rsatmalar
- tug‘ruqdan keyin fiziologik laktatsiyani oldini olish;
- allaqachon o‘rnatilgan tug‘ruqdan keyingi laktatsiyani bostirish;
- giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash, shu jumladan amenoreya, oligomenoreya, anovulyatsiya, galaktoreya;
- prolaktin sekretsiya qiluvchi gipofiz adenomalari (mikro - va makroprolaktinomalar); idiopatik giperprolaktinemiya; giperprolaktinemiya bilan birga bo‘lgan "bo‘sh" turk sedli sindromi.
- allaqachon o‘rnatilgan tug‘ruqdan keyingi laktatsiyani bostirish;
- giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash, shu jumladan amenoreya, oligomenoreya, anovulyatsiya, galaktoreya;
- prolaktin sekretsiya qiluvchi gipofiz adenomalari (mikro - va makroprolaktinomalar); idiopatik giperprolaktinemiya; giperprolaktinemiya bilan birga bo‘lgan "bo‘sh" turk sedli sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
Kabergolin va ergot alkaloidlariga yuqori sezuvchanlik; o‘pkada, perikardda, yurak klapanlarida yoki retroperitoneal sohada fibroz o‘zgarishlar natijasida yurak va nafas olish funksiyalarining buzilishi yoki anamnezda bunday holatlar mavjudligi; uzoq muddatli davolashda - terapiya boshida o‘tkazilgan EKG bilan tasdiqlangan yurak klapan apparatining patologik anatomik belgilarining mavjudligi (masalan, klapan qopqog‘ining qalinlashishi, klapan lümenining torayishi, aralash patologiya torayishi va klapan stenoz); tug‘ruqdan keyingi psixoz xavfi; emizish davri; 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik fonida rivojlangan arterial gipertenziya, masalan, preeklampsiya yoki tug‘ruqdan keyingi arterial gipertenziya; og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari, Reyno sindromi; gipotenziya, Parkinson kasalligi; og‘ir psixotik yoki kognitiv buzilishlar (shu jumladan anamnezda); peptik yara, me'da-ichak qon ketishi; og‘ir jigar yetishmovchiligi (pastroq dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi); buyrak yetishmovchiligi; arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash (ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi tufayli).
Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik fonida rivojlangan arterial gipertenziya, masalan, preeklampsiya yoki tug‘ruqdan keyingi arterial gipertenziya; og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari, Reyno sindromi; gipotenziya, Parkinson kasalligi; og‘ir psixotik yoki kognitiv buzilishlar (shu jumladan anamnezda); peptik yara, me'da-ichak qon ketishi; og‘ir jigar yetishmovchiligi (pastroq dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi); buyrak yetishmovchiligi; arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash (ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi tufayli).
Maxsus ko'rsatmalar
Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash maqsadida kabergolin buyurishdan oldin gipofizning to‘liq tekshiruvi o‘tkazilishi kerak.
Kabergolin buyurishdan oldin yurak-qon tomir tizimi holatini baholash, jumladan, klapan apparatining buzilishlarini aniqlash maqsadida EKG o‘tkazilishi kerak.
Kabergolin, ayniqsa, arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari bilan birga qabul qilinganda, simptomatik arterial gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin. Davolash boshlanganidan keyin dastlabki 3-4 kun davomida arterial bosimni muntazam o‘lchash tavsiya etiladi.
Kabergolin va ergot alkaloidlarining boshqa hosilalari, serotonin 5-HT2V-retseptorlari bilan bog‘liq faollikni namoyon qiluvchi, uzoq muddatli qo‘llanganda, eksudativ plevrit, plevral fibroz, o‘pka fibroz, perikardit, bir yoki bir nechta yurak klapanlarining zararlanishi (aortal, mitral, uch qopqoq) kabi fibroz va seroz-yallig‘lanish kasalliklari rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu patologiya rivojlanganida kabergolinning bekor qilinishi belgilar va simptomlarning yaxshilanishiga olib kelgan.
Kabergolin bilan uzoq muddatli davolash boshlanishidan oldin barcha bemorlar yurak klapanlarining zararlanishini aniqlash, o‘pka va buyraklarning funksional holatini aniqlash uchun to‘liq tekshiruvdan o‘tishlari kerak.
Nafas olish tizimi tomonidan yangi klinik simptomlar paydo bo‘lganda o‘pkaning rentgenoskopiyasi tavsiya etiladi. Plevral suyuqlik/fibroz bilan og‘rigan bemorlarda ESRning oshishi kuzatilgan, shuning uchun aniq klinik belgilar bo‘lmagan holda ESRning oshishi kuzatilganda rentgenologik tekshiruv o‘tkazilishi kerak.
Kabergolin bilan uzoq muddatli davolashda fibroz buzilishlarining asta-sekin rivojlanishi mumkin, shuning uchun davolash davomida nafas qisqarishi, nafas olishning qisqarishi, yo‘tal, ko‘krak qafasidagi og‘riq, bel og‘rig‘i, pastki oyoq-qo‘llarning shishishi, retroperitoneal fibroz belgilari, yurak yetishmovchiligi kabi simptomlarning paydo bo‘lishini nazorat qilish kerak.
Kabergolin bilan davolash boshlangandan keyin fibroz buzilishlarining oldini olish maqsadida yurak klapanlarining holatini nazorat qilish va 3-6 oy davomida EKG tekshiruvi o‘tkazilishi kerak. Keyinchalik EKG nazoratining chastotasi har bir bemor uchun shaxsiy ravishda shifokor tomonidan belgilanadi, lekin kamida 6-12 oyda bir marta. Klapan regurgitatsiyasi, lümenning torayishi yoki klapan devorining qalinlashishi paydo bo‘lganda yoki yomonlashganda kabergolin bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Bemorning boshqa klinik tekshiruv turlariga ehtiyoji shaxsiy ravishda shifokor tomonidan belgilanadi.
Samarali terapevtik rejimga erishilgandan keyin normal prolaktin darajasi 2-4 hafta davomida saqlanadi, shuning uchun har oyda bir marta zardobdagi prolaktin miqdorini tekshirish tavsiya etiladi. Kabergolin bekor qilingandan keyin odatda giperprolaktinemiya qaytalanadi. Ammo ba'zi bemorlarda prolaktin konsentratsiyasining bir necha oy davomida barqaror pasayishi kuzatiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Kabergolin arterial bosimni pasaytiradi, bu ba'zi bemorlarda reaktsiya tezligini buzishi mumkin. Kabergolin qabul qilayotgan bemorlar transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Kabergolin buyurishdan oldin yurak-qon tomir tizimi holatini baholash, jumladan, klapan apparatining buzilishlarini aniqlash maqsadida EKG o‘tkazilishi kerak.
Kabergolin, ayniqsa, arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari bilan birga qabul qilinganda, simptomatik arterial gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin. Davolash boshlanganidan keyin dastlabki 3-4 kun davomida arterial bosimni muntazam o‘lchash tavsiya etiladi.
Kabergolin va ergot alkaloidlarining boshqa hosilalari, serotonin 5-HT2V-retseptorlari bilan bog‘liq faollikni namoyon qiluvchi, uzoq muddatli qo‘llanganda, eksudativ plevrit, plevral fibroz, o‘pka fibroz, perikardit, bir yoki bir nechta yurak klapanlarining zararlanishi (aortal, mitral, uch qopqoq) kabi fibroz va seroz-yallig‘lanish kasalliklari rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu patologiya rivojlanganida kabergolinning bekor qilinishi belgilar va simptomlarning yaxshilanishiga olib kelgan.
Kabergolin bilan uzoq muddatli davolash boshlanishidan oldin barcha bemorlar yurak klapanlarining zararlanishini aniqlash, o‘pka va buyraklarning funksional holatini aniqlash uchun to‘liq tekshiruvdan o‘tishlari kerak.
Nafas olish tizimi tomonidan yangi klinik simptomlar paydo bo‘lganda o‘pkaning rentgenoskopiyasi tavsiya etiladi. Plevral suyuqlik/fibroz bilan og‘rigan bemorlarda ESRning oshishi kuzatilgan, shuning uchun aniq klinik belgilar bo‘lmagan holda ESRning oshishi kuzatilganda rentgenologik tekshiruv o‘tkazilishi kerak.
Kabergolin bilan uzoq muddatli davolashda fibroz buzilishlarining asta-sekin rivojlanishi mumkin, shuning uchun davolash davomida nafas qisqarishi, nafas olishning qisqarishi, yo‘tal, ko‘krak qafasidagi og‘riq, bel og‘rig‘i, pastki oyoq-qo‘llarning shishishi, retroperitoneal fibroz belgilari, yurak yetishmovchiligi kabi simptomlarning paydo bo‘lishini nazorat qilish kerak.
Kabergolin bilan davolash boshlangandan keyin fibroz buzilishlarining oldini olish maqsadida yurak klapanlarining holatini nazorat qilish va 3-6 oy davomida EKG tekshiruvi o‘tkazilishi kerak. Keyinchalik EKG nazoratining chastotasi har bir bemor uchun shaxsiy ravishda shifokor tomonidan belgilanadi, lekin kamida 6-12 oyda bir marta. Klapan regurgitatsiyasi, lümenning torayishi yoki klapan devorining qalinlashishi paydo bo‘lganda yoki yomonlashganda kabergolin bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Bemorning boshqa klinik tekshiruv turlariga ehtiyoji shaxsiy ravishda shifokor tomonidan belgilanadi.
Samarali terapevtik rejimga erishilgandan keyin normal prolaktin darajasi 2-4 hafta davomida saqlanadi, shuning uchun har oyda bir marta zardobdagi prolaktin miqdorini tekshirish tavsiya etiladi. Kabergolin bekor qilingandan keyin odatda giperprolaktinemiya qaytalanadi. Ammo ba'zi bemorlarda prolaktin konsentratsiyasining bir necha oy davomida barqaror pasayishi kuzatiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Kabergolin arterial bosimni pasaytiradi, bu ba'zi bemorlarda reaktsiya tezligini buzishi mumkin. Kabergolin qabul qilayotgan bemorlar transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, stenokardiya; kabergolin uzoq muddatli qo‘llanganda odatda gipotenziya ta'siriga ega, ba'zi hollarda ortostatik arterial gipotenziya bo‘lishi mumkin; tug‘ruqdan keyin dastlabki 3-4 kun davomida ABning simptomlarsiz pasayishi mumkin.
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi/vertigo, tremor, bosh og‘rig‘i, charchoq, uyquchanlik, depressiya, astenik holat, paresteziya, hushdan ketish, asabiylik, xavotir, uyqusizlik, diqqatni jamlash buzilishi, impuls nazoratining buzilishi (do‘konlarga haddan tashqari qiziqish, ortiqcha ovqatlanish, pul sarflash).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, qorin og‘rig‘i, qabziyat, gastrit, dispepsiya, og‘iz shilliq qavatining qurishi, diareya, meteorizm, tish og‘rig‘i, tomoq shilliq qavatining tirnash xususiyati.
Nafas olish tizimi tomonidan: plevrit.
Boshqalar: mastodiniya, dismenoreya, burun qon ketishi, rinit, yuz terisiga qon "to‘lqinlari", tranzitor gemianopsiya, barmoqlar tomirlarining spazmlari va pastki oyoq-qo‘l mushaklarining tutqanoqlari, ko‘rish buzilishi, grippga o‘xshash simptomlar, noqulaylik, periokulyar va periferik shishlar, anoreksiya, akne, teri qichishi, bo‘g‘imlarda og‘riq.
Kabergolin bilan uzoq muddatli davolashda standart laborator ko‘rsatkichlarining normadan chetlanishi kamdan-kam hollarda kuzatilgan; amenoreya bilan og‘rigan ayollarda hayz ko‘rish tiklanganidan keyin dastlabki bir necha oy davomida gemoglobin miqdorining pasayishi kuzatilgan.
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi/vertigo, tremor, bosh og‘rig‘i, charchoq, uyquchanlik, depressiya, astenik holat, paresteziya, hushdan ketish, asabiylik, xavotir, uyqusizlik, diqqatni jamlash buzilishi, impuls nazoratining buzilishi (do‘konlarga haddan tashqari qiziqish, ortiqcha ovqatlanish, pul sarflash).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, qorin og‘rig‘i, qabziyat, gastrit, dispepsiya, og‘iz shilliq qavatining qurishi, diareya, meteorizm, tish og‘rig‘i, tomoq shilliq qavatining tirnash xususiyati.
Nafas olish tizimi tomonidan: plevrit.
Boshqalar: mastodiniya, dismenoreya, burun qon ketishi, rinit, yuz terisiga qon "to‘lqinlari", tranzitor gemianopsiya, barmoqlar tomirlarining spazmlari va pastki oyoq-qo‘l mushaklarining tutqanoqlari, ko‘rish buzilishi, grippga o‘xshash simptomlar, noqulaylik, periokulyar va periferik shishlar, anoreksiya, akne, teri qichishi, bo‘g‘imlarda og‘riq.
Kabergolin bilan uzoq muddatli davolashda standart laborator ko‘rsatkichlarining normadan chetlanishi kamdan-kam hollarda kuzatilgan; amenoreya bilan og‘rigan ayollarda hayz ko‘rish tiklanganidan keyin dastlabki bir necha oy davomida gemoglobin miqdorining pasayishi kuzatilgan.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish simptomlari (ehtimol, dopamin retseptorlarining giperstimulyatsiyasi simptomlari): ko‘ngil aynishi, qusish, dispeptik buzilishlar, ortostatik arterial gipotenziya, ongning chalkashishi, psixoz, gallyutsinatsiyalar.
Dozani oshirib yuborishda yutilmagan preparatni chiqarishga qaratilgan yordamchi choralar (me'dani yuvish) va zarur bo‘lganda arterial bosimni saqlash choralari ko‘rilishi kerak. Dopamin antagonistlarini tayinlash mumkin.
Dozani oshirib yuborishda yutilmagan preparatni chiqarishga qaratilgan yordamchi choralar (me'dani yuvish) va zarur bo‘lganda arterial bosimni saqlash choralari ko‘rilishi kerak. Dopamin antagonistlarini tayinlash mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kabergolinni makrolid antibiotiklari (shu jumladan eritromitsin) bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki kabergolinning biokiraolishi va uning nojo‘ya ta'sirlari kuchayadi.
Kabergolinning ta'sir mexanizmi dopamin retseptorlarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri stimulyatsiya qilish bilan bog‘liq, shuning uchun uni dopamin retseptorlari antagonistlari (fenotiazinlar, butirofenonlar, tioksantenlar, metoklopramid) bilan birga qo‘llash kerak emas.
Ergot alkaloidlari va ularning hosilalari bilan kombinatsiya tavsiya etilmaydi.
Kabergolinning farmakodinamikasi (gipotenziya ta'siri)ni hisobga olgan holda, arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari bilan o‘zaro ta'sirini hisobga olish kerak.
Kabergolinning ta'sir mexanizmi dopamin retseptorlarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri stimulyatsiya qilish bilan bog‘liq, shuning uchun uni dopamin retseptorlari antagonistlari (fenotiazinlar, butirofenonlar, tioksantenlar, metoklopramid) bilan birga qo‘llash kerak emas.
Ergot alkaloidlari va ularning hosilalari bilan kombinatsiya tavsiya etilmaydi.
Kabergolinning farmakodinamikasi (gipotenziya ta'siri)ni hisobga olgan holda, arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari bilan o‘zaro ta'sirini hisobga olish kerak.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 0,5 mg.
2, 8 yoki 10 tabletka konturli hujayrali qadoqda.
2 yoki 8 tabletka polipropilendan tayyorlangan polimer bankada, birinchi ochilish nazorati bilan, silikagel qopqog‘i bilan yopilgan.
1, 2, 3 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlar qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
1 banka qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
2, 8 yoki 10 tabletka konturli hujayrali qadoqda.
2 yoki 8 tabletka polipropilendan tayyorlangan polimer bankada, birinchi ochilish nazorati bilan, silikagel qopqog‘i bilan yopilgan.
1, 2, 3 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlar qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
1 banka qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
