Ketoprofen
Ketoprofenum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Valusal, Ketonal, Ketonal DUO, Ketonal UNO, Ketotop, Ketoprofen, Fastum gel, Febrofid, Flexen, Arketal Romfarm, Kefentek, Artrozilen, Artrum, Brustel, Bystrumgel, Bystrumkaps, Kamerium, Kelanotek, KetArtis, Ketoaktin, Aynil, Artrokol gel, Ketonal Aktiv, Ketonal Aktiv Plus, Ketoprovel, Oki, Oki AKT, Pentalgin ekstra-gel, Spazgel, TrioSmart, Fastum, Febrofid, Ketoprofen-LOR
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Ketoprofen" 0,05
D.t.d. №10 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqat bilan birga.
Rp.: Gran. Ketoprofeni 80 mg
D.t.d. № 10
S. Og'iz orqali, 1 paketdan kuniga 3 marta, ovqat bilan birga
Rp.: Sol. "Ketoprofen" 50 mg/ml - 2ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: V/m, 1 ampuladan kuniga 1 marta
Rp.: Gel. Ketoprofen 5% 50,0
D.S.: 2–4 marta kuniga teriga yallig'lanish o'chog'i ustiga surtiladi va ehtiyotkorlik bilan ishqalab yuboriladi
D.t.d. №10 in caps.
S.: Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqat bilan birga.
Rp.: Gran. Ketoprofeni 80 mg
D.t.d. № 10
S. Og'iz orqali, 1 paketdan kuniga 3 marta, ovqat bilan birga
Rp.: Sol. "Ketoprofen" 50 mg/ml - 2ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: V/m, 1 ampuladan kuniga 1 marta
Rp.: Gel. Ketoprofen 5% 50,0
D.S.: 2–4 marta kuniga teriga yallig'lanish o'chog'i ustiga surtiladi va ehtiyotkorlik bilan ishqalab yuboriladi
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, antiagregatsion, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Ketoprofen siklooksigenaza ingibitorlarining eng samaralilaridan biridir. U shuningdek, lipooksigenaza va bradikinin faoliyatini ingibitsiya qiladi. Lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi va yallig'lanish jarayonida ishtirok etuvchi fermentlarning chiqarilishini oldini oladi.
Ketoprofenning asosiy xususiyatlari kuchli analgetik, yallig'lanishga qarshi va isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Ketoprofen bo'g'im xaftaga to'qimasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Ketoprofenning asosiy xususiyatlari kuchli analgetik, yallig'lanishga qarshi va isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Ketoprofen bo'g'im xaftaga to'qimasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish va taqsimlanish
Biokiraolishlik - 90% dan ortiq. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 99%. Parenteral yuborishda Cmax ga erishish vaqti - 15-30 min. Sinovial suyuqlikda terapevtik konsentratsiya 6-8 soat davomida saqlanadi. GEB orqali sezilarli miqdorda o'tmaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Jigar orqali glukuronidlanish yo'li bilan deyarli to'liq metabolizmga uchraydi, jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kumulyatsiya qilmaydi.
Biokiraolishlik - 90% dan ortiq. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 99%. Parenteral yuborishda Cmax ga erishish vaqti - 15-30 min. Sinovial suyuqlikda terapevtik konsentratsiya 6-8 soat davomida saqlanadi. GEB orqali sezilarli miqdorda o'tmaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Jigar orqali glukuronidlanish yo'li bilan deyarli to'liq metabolizmga uchraydi, jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kumulyatsiya qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, v/m, v/v, rektal, teriga, mahalliy. Doza kasallikning xususiyatiga, og'riq sindromining kuchiga, bemorning holatiga qarab individual ravishda tanlanadi. Zarur bo'lganda dori shakllarini turli kombinatsiyalarda ishlatish mumkin, bunda umumiy sutkalik doza 300 mg gacha oshirilishi yoki 100 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Davolashning boshida sutkalik doza — 300 mg 2–3 qabulda, qo'llab-quvvatlovchi — 150–200 mg/sut.
Kapsulalar, tabletkalar, granulyat ovqat vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi.
Rektal: 1–2 supozitoriy kuniga.
V/m: 100 mg 1–2 marta kuniga; og'riq sindromi bartaraf etilgandan so'ng og'iz orqali va/yoki rektal buyuriladi.
V/v: 100–200 mg 100–150 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida. Ketoprofen infuziyalari faqat statsionarda amalga oshirilishi kerak.
Teriga: 2–4 marta kuniga gel/krem/sprey yallig'lanish o'chog'i ustiga surtiladi va ehtiyotkorlik bilan ishqalab yuboriladi; quruq bog'lam qo'yish mumkin.
Mahalliy (chayish uchun eritma): 2–3 chayish kuniga.
Ketoprofen lizin tuzi:
in'ektsiya uchun eritma: v/m yoki v/v 160 mg (2 ml) 1–3 marta kuniga,
elektroforezda eritma manfiy qutbga qo'yiladi.
Supozitoriyalar: kattalarga — 160 mg.
Granulalar: kattalarga — 80 mg 1/2 stakan suvda eritib, kuniga 2–3 marta ichiladi.
Kapsulalar, tabletkalar, granulyat ovqat vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi.
Rektal: 1–2 supozitoriy kuniga.
V/m: 100 mg 1–2 marta kuniga; og'riq sindromi bartaraf etilgandan so'ng og'iz orqali va/yoki rektal buyuriladi.
V/v: 100–200 mg 100–150 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida. Ketoprofen infuziyalari faqat statsionarda amalga oshirilishi kerak.
Teriga: 2–4 marta kuniga gel/krem/sprey yallig'lanish o'chog'i ustiga surtiladi va ehtiyotkorlik bilan ishqalab yuboriladi; quruq bog'lam qo'yish mumkin.
Mahalliy (chayish uchun eritma): 2–3 chayish kuniga.
Ketoprofen lizin tuzi:
in'ektsiya uchun eritma: v/m yoki v/v 160 mg (2 ml) 1–3 marta kuniga,
elektroforezda eritma manfiy qutbga qo'yiladi.
Supozitoriyalar: kattalarga — 160 mg.
Granulalar: kattalarga — 80 mg 1/2 stakan suvda eritib, kuniga 2–3 marta ichiladi.
Ko'rsatmalar
- yallig'lanish va degenerativ kasalliklar (revmatoyid, psoriatik artrit, Bechterev kasalligi /ankilozlovchi spondilit/, podagra artriti, osteoartroz);
- og'riq sindromi (mialgiya, ossalgiya, nevralgiya, tendinit, artralgia, bursit, radikulit, adneksit, otit, bosh va tish og'rig'i, onkologik kasalliklarda og'riq, travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi, yallig'lanish bilan birga);
- algodisminoreya.
Preparat simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, foydalanish paytida og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.
- og'riq sindromi (mialgiya, ossalgiya, nevralgiya, tendinit, artralgia, bursit, radikulit, adneksit, otit, bosh va tish og'rig'i, onkologik kasalliklarda og'riq, travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi, yallig'lanish bilan birga);
- algodisminoreya.
Preparat simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, foydalanish paytida og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.
Qarshi ko'rsatmalar
- bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polinozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVV (shu jumladan anamnezda) intoleransining to'liq yoki qisman kombinatsiyasi;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi avj olgan davrda;
- yarali kolit (avj olgan);
- divertikulit;
- peptik yara;
- gemofiliya va boshqa qon ivishining buzilishi;
- faol me'da-ichak qon ketishi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam);
- buyrak kasalliklarining progressivlashuvi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;
- aorta-koronar shuntlashdan keyingi holat;
- tasdiqlangan giperkaliemiya;
- ichakning yallig'lanish kasalliklari;
- bolalar yoshi (18 yoshgacha);
- homiladorlik (III trimestr);
- laktatsiya davri;
- preparat komponentlariga va boshqa NPVV ga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: anemiya, bronxial astma, alkogolizm, chekish, alkogolli jigar sirrozi, giperglobulinemiya, jigar yetishmovchiligi, dehidratatsiya, sepsis, surunkali yurak yetishmovchiligi, shishlar, arterial gipertenziya, qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya), stomatit, IBS, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min), anamnezda me'da-ichak yaralari, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi, uzoq muddatli NPVV qo'llanilishi, og'ir somatik kasalliklar, peroral GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), qariyalar yoshi, homiladorlik (I va II trimestr).
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi avj olgan davrda;
- yarali kolit (avj olgan);
- divertikulit;
- peptik yara;
- gemofiliya va boshqa qon ivishining buzilishi;
- faol me'da-ichak qon ketishi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam);
- buyrak kasalliklarining progressivlashuvi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;
- aorta-koronar shuntlashdan keyingi holat;
- tasdiqlangan giperkaliemiya;
- ichakning yallig'lanish kasalliklari;
- bolalar yoshi (18 yoshgacha);
- homiladorlik (III trimestr);
- laktatsiya davri;
- preparat komponentlariga va boshqa NPVV ga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: anemiya, bronxial astma, alkogolizm, chekish, alkogolli jigar sirrozi, giperglobulinemiya, jigar yetishmovchiligi, dehidratatsiya, sepsis, surunkali yurak yetishmovchiligi, shishlar, arterial gipertenziya, qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya), stomatit, IBS, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min), anamnezda me'da-ichak yaralari, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi, uzoq muddatli NPVV qo'llanilishi, og'ir somatik kasalliklar, peroral GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), qariyalar yoshi, homiladorlik (I va II trimestr).
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash davomida periferik qon manzarasi va jigar va buyraklarning funksional holatini nazorat qilish kerak.
Agar 17-ketosteroidlarni aniqlash zarur bo'lsa, preparatni tadqiqotdan 48 soat oldin bekor qilish kerak.
Ketoprofen qabul qilish infektsion kasallik belgilari niqoblanishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak va jigar funksiyasi buzilganida doza kamaytirilishi va diqqat bilan kuzatib borilishi kerak.
Me'da-ichak tizimi nojo'ya ta'sirlarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali doza minimal imkon qadar qisqa kursda ishlatilishi kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Agar 17-ketosteroidlarni aniqlash zarur bo'lsa, preparatni tadqiqotdan 48 soat oldin bekor qilish kerak.
Ketoprofen qabul qilish infektsion kasallik belgilari niqoblanishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak va jigar funksiyasi buzilganida doza kamaytirilishi va diqqat bilan kuzatib borilishi kerak.
Me'da-ichak tizimi nojo'ya ta'sirlarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali doza minimal imkon qadar qisqa kursda ishlatilishi kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, diareya, qorin og'rig'i, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak shilliq qavatiga yarali ta'sir; qon ketishlari (shu jumladan yashirin), ichakning perforatsiyasi (bo'sh organ devorida teshik hosil bo'lishi). Bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik. Terida toshma va bronxospazm (bronxlar lumenining keskin torayishi) ko'rinishidagi allergik reaktsiyalar. Gel qo'llanilgandan keyin terida toshmalar paydo bo'lishi preparatni qo'llashni to'xtatish uchun asosdir.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: letargiya, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riq — simptomlar odatda qaytar. Nafas olish qiyinchiligi, koma, tutqanoq kuzatilishi mumkin. Kamdan-kam — me'da-ichakdan qon ketishi, gipotenziya/gipertenziya, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya, nafas olish va yurak-qon tomir tizimini monitoring qilish. Maxsus antidot topilmagan. Gemodializ kam samarali.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya, nafas olish va yurak-qon tomir tizimini monitoring qilish. Maxsus antidot topilmagan. Gemodializ kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmatsevtik jihatdan tramadol eritmasi bilan mos kelmaydi.
Urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Antikoagulyantlar, antiagregantlar, fibrinolitiklar, etanol, GKS va mineralokortikosteroidlar, estrogenlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Gipotenziv dori vositalari va diuretiklarning samaradorligini pasaytiradi.
Boshqa NPVV, GKS, etanol, kortikotropin bilan birgalikda qo'llash yaralar hosil bo'lishiga va me'da-ichakdan qon ketishlariga, buyrak funksiyasi buzilish xavfini oshirishga olib kelishi mumkin.
Peroral antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefamandol va tsefotetan bilan birgalikda qo'llash qon ketish xavfini oshiradi.
Insulin va peroral gipoglikemik dori vositalarining gipoglikemik ta'sirini oshiradi (dozani qayta hisoblash zarur).
Verapamil va nifedipin, lityum preparatlari, metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.
Urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Antikoagulyantlar, antiagregantlar, fibrinolitiklar, etanol, GKS va mineralokortikosteroidlar, estrogenlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Gipotenziv dori vositalari va diuretiklarning samaradorligini pasaytiradi.
Boshqa NPVV, GKS, etanol, kortikotropin bilan birgalikda qo'llash yaralar hosil bo'lishiga va me'da-ichakdan qon ketishlariga, buyrak funksiyasi buzilish xavfini oshirishga olib kelishi mumkin.
Peroral antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefamandol va tsefotetan bilan birgalikda qo'llash qon ketish xavfini oshiradi.
Insulin va peroral gipoglikemik dori vositalarining gipoglikemik ta'sirini oshiradi (dozani qayta hisoblash zarur).
Verapamil va nifedipin, lityum preparatlari, metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tashqi qo'llash uchun gel 5%.
30 g, 50 g, 100 g alyuminiy tubalarda.
Har bir tubani qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar, 100 mg.
20 tabletka qorong'i shisha flakonida, qopqoq bilan yopilgan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Infuziya va mushak ichiga yuborish uchun eritma 50 mg/ml.
2 ml yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda.
10 ampula tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma va ampula skarifikatori bilan karton qutiga, yoki 5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli yacheykali qadoqqa joylashtiriladi.
Kesma yoki sinish halqasi bo'lgan ampulalar ishlatilganda skarifikator qo'shilmaydi.
1 yoki 2 konturli yacheykali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Oq yoki oq-sariq tusli silindrokonik shakldagi supozitoriyalar.
1 supozitoriy tarkibi:
faol modda: ketoprofen 100 mg;
yordamchi moddalar: migliol 812 N, qattiq yog'.
Ichki qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar:
oqdan och sariq ranggacha, yalpizning o'ziga xos hidi bilan.
Mahalliy qo'llash uchun eritma 200 ml:
shaffof, yashil rangda, yalpizning o'ziga xos hidi bilan.
30 g, 50 g, 100 g alyuminiy tubalarda.
Har bir tubani qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar, 100 mg.
20 tabletka qorong'i shisha flakonida, qopqoq bilan yopilgan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Infuziya va mushak ichiga yuborish uchun eritma 50 mg/ml.
2 ml yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda.
10 ampula tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma va ampula skarifikatori bilan karton qutiga, yoki 5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli yacheykali qadoqqa joylashtiriladi.
Kesma yoki sinish halqasi bo'lgan ampulalar ishlatilganda skarifikator qo'shilmaydi.
1 yoki 2 konturli yacheykali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Oq yoki oq-sariq tusli silindrokonik shakldagi supozitoriyalar.
1 supozitoriy tarkibi:
faol modda: ketoprofen 100 mg;
yordamchi moddalar: migliol 812 N, qattiq yog'.
Ichki qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar:
oqdan och sariq ranggacha, yalpizning o'ziga xos hidi bilan.
Mahalliy qo'llash uchun eritma 200 ml:
shaffof, yashil rangda, yalpizning o'ziga xos hidi bilan.