Ketotifen
Ketotifen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aikrol, Intal, Kromorom, Lekrolin, Antirinol, Zaditen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Ketotifen" 1 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat vaqtida
Rp.: Sir. Ketotifeni 1 mg/5 ml - 100 ml
D.S. Og'iz orqali, 5 ml 2 marta kuniga, ovqat vaqtida
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat vaqtida
Rp.: Sir. Ketotifeni 1 mg/5 ml - 100 ml
D.S. Og'iz orqali, 5 ml 2 marta kuniga, ovqat vaqtida
Farmakologik xossalar
Membrana barqarorlashtiruvchi, allergiyaga qarshi, antigistamin, astmaga qarshi.
Farmakodinamika
Ketotifen siklogeptatiofenonlar guruhiga kiradi va aniq antigistamin ta'sirga ega. Bronxodilatator astmaga qarshi vositalarga kirmaydi. Ta'sir mexanizmi gistamin va boshqa mediatorlarning tukli hujayralardan ajralishini to'xtatish, gistamin H1-retseptorlarini bloklash va fosfodiesteraza fermentini ingibitsiya qilish bilan bog'liq, natijada tukli hujayralarda cAMP (siklik adenozinmonofosfat) darajasi oshadi. PAF (trombosit-aktivlovchi faktor) ta'sirlarini bostiradi. Astma xurujlarini bartaraf etmaydi, balki ularning paydo bo'lishini oldini oladi va ularning davomiyligi va intensivligini kamaytiradi, ba'zi hollarda ular butunlay yo'qoladi. Balğam ajralishini osonlashtiradi.
Farmakokinetika
Devoridan deyarli to'liq so'riladi, biokiraolishligi taxminan 50% ni tashkil etadi, chunki jigar orqali "birinchi o'tish" effekti mavjud. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TСmах) 2-4 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 75%. Gematoensefalik to'siqdan o'tadi, ko'krak sutiga kiradi. Ta'sir hajmi - 2.7 l/kg.
Qabul qilingan dozaning taxminan 60% jigar orqali uch yo'l bilan metabolizatsiyalanadi: demetilatsiya, N-oksidlanish, N-glyukuronokonyugatsiya, quyidagi metabolitlarga: ketotifen - N-glyukuronid (farmakologik faol emas), nor-ketotifen (ketotifen faoliyatiga o'xshash farmakologik faoliyatga ega), N-oksid ketotifen va 10-gidroksi - ketotifen (noma'lum farmakologik faoliyatga ega).
Buyraklar orqali chiqariladi - taxminan 70% faol bo'lmagan metabolitlar shaklida, 0,8% - o'zgarmagan holda. Chiqarilish - ikki fazali: birinchi fazaning yarim chiqarilish davri 3 - 5 soat, ikkinchisi - taxminan 21 soat.
Bola metabolizmi kattalarnikidan farq qilmaydi, faqat tezroq klirensdan tashqari, shuning uchun 3 yoshdan katta bolalar uchun kattalar uchun kunlik doza kerak.
Qabul qilingan dozaning taxminan 60% jigar orqali uch yo'l bilan metabolizatsiyalanadi: demetilatsiya, N-oksidlanish, N-glyukuronokonyugatsiya, quyidagi metabolitlarga: ketotifen - N-glyukuronid (farmakologik faol emas), nor-ketotifen (ketotifen faoliyatiga o'xshash farmakologik faoliyatga ega), N-oksid ketotifen va 10-gidroksi - ketotifen (noma'lum farmakologik faoliyatga ega).
Buyraklar orqali chiqariladi - taxminan 70% faol bo'lmagan metabolitlar shaklida, 0,8% - o'zgarmagan holda. Chiqarilish - ikki fazali: birinchi fazaning yarim chiqarilish davri 3 - 5 soat, ikkinchisi - taxminan 21 soat.
Bola metabolizmi kattalarnikidan farq qilmaydi, faqat tezroq klirensdan tashqari, shuning uchun 3 yoshdan katta bolalar uchun kattalar uchun kunlik doza kerak.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqat vaqtida, suv bilan ichiladi.
Kattalar: 1 tabletka (1 mg) 2 marta kuniga, ertalab va kechqurun. Sedativ ta'sir sezilarli bo'lgan bemorlar uchun birinchi hafta davomida dozani asta-sekin oshirish tavsiya etiladi, kechqurun yotishdan oldin 0,5 mg dan boshlanadi va asta-sekin terapevtik dozaga erishiladi. Zarur bo'lsa, kunlik doza 4 mg gacha oshirilishi mumkin - 2 tabletka 2 marta kuniga. Yuqori dozada terapevtik ta'sirning tezroq boshlanishi kutilishi mumkin.
Keksalar uchun qo'llanilishi
Keksalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Davolash davomiyligi
Davolash uzoq muddatli bo'lib, terapevtik ta'sir bir necha haftalik terapiyadan keyin erishiladi. Davolashni kamida 2-3 oy davomida o'tkazish kerak, ayniqsa dastlabki haftalarda ta'sir kuzatilmagan bemorlarda. Ketotifen bilan davolashni asta-sekin, 2-4 hafta davomida to'xtatish kerak, bronxial astma kuchayish xavfini oldini olish uchun.
Sirop
Og'iz orqali ovqat vaqtida. 1 o'lchov qoshiq yoki 1 o'lchov stakan 5 ml siropni o'z ichiga oladi.
Kattalar uchun — 1 mg (5 ml) 2 marta kuniga ertalab va kechqurun. Zarur bo'lsa, doza 2 mg (10 ml) 2 marta kuniga oshiriladi.
Davolash davomiyligi — kamida 3 oy. Terapiyani to'xtatish asta-sekin, 2–4 hafta davomida amalga oshiriladi.
Kattalar: 1 tabletka (1 mg) 2 marta kuniga, ertalab va kechqurun. Sedativ ta'sir sezilarli bo'lgan bemorlar uchun birinchi hafta davomida dozani asta-sekin oshirish tavsiya etiladi, kechqurun yotishdan oldin 0,5 mg dan boshlanadi va asta-sekin terapevtik dozaga erishiladi. Zarur bo'lsa, kunlik doza 4 mg gacha oshirilishi mumkin - 2 tabletka 2 marta kuniga. Yuqori dozada terapevtik ta'sirning tezroq boshlanishi kutilishi mumkin.
Keksalar uchun qo'llanilishi
Keksalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Davolash davomiyligi
Davolash uzoq muddatli bo'lib, terapevtik ta'sir bir necha haftalik terapiyadan keyin erishiladi. Davolashni kamida 2-3 oy davomida o'tkazish kerak, ayniqsa dastlabki haftalarda ta'sir kuzatilmagan bemorlarda. Ketotifen bilan davolashni asta-sekin, 2-4 hafta davomida to'xtatish kerak, bronxial astma kuchayish xavfini oldini olish uchun.
Sirop
Og'iz orqali ovqat vaqtida. 1 o'lchov qoshiq yoki 1 o'lchov stakan 5 ml siropni o'z ichiga oladi.
Kattalar uchun — 1 mg (5 ml) 2 marta kuniga ertalab va kechqurun. Zarur bo'lsa, doza 2 mg (10 ml) 2 marta kuniga oshiriladi.
Davolash davomiyligi — kamida 3 oy. Terapiyani to'xtatish asta-sekin, 2–4 hafta davomida amalga oshiriladi.
Bolalar uchun:
Bolalar 3 yoshdan katta: 1 tabletka (1 mg) 2 marta kuniga, ertalab va kechqurun, ovqat vaqtida.
Bolalar: 6 oydan 3 yoshgacha — 0,5 mg (2,5 ml) 2 marta kuniga, 3 yoshdan katta — 1 mg (5 ml) 2 marta kuniga ertalab va kechqurun.
Bolalar: 6 oydan 3 yoshgacha — 0,5 mg (2,5 ml) 2 marta kuniga, 3 yoshdan katta — 1 mg (5 ml) 2 marta kuniga ertalab va kechqurun.
Ko'rsatmalar
- atopik bronxial astma;
- polinoz (saman isitmasi);
- allergik rinit;
- allergik kon'yunktivit;
- atopik dermatit;
- qichishish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik,
- homiladorlik,
- laktatsiya davri,
- 3 yoshgacha bolalar (tabletkalar uchun)
- 6 oygacha bolalar (sirop uchun)
Diqqat bilan
Epilepsiya, jigar yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Beta-adrenostimulyatorlar, glyukokortikosteroidlar, adrenokortikotrop gormon (AKTG) bilan oldingi davolashni keskin to'xtatish bronxial astma va bronxospastik sindromli bemorlarda ketotifen terapiyasiga qo'shilgandan keyin tavsiya etilmaydi, to'xtatish kamida 2 hafta davomida, dozalarni asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshiriladi. Davolashni asta-sekin, 2-4 hafta davomida to'xtatish kerak (astmatik simptomlar qaytalanishi mumkin).
Sedativ ta'sirga sezgir bo'lgan shaxslarga birinchi 2 hafta davomida preparat kichik dozalar bilan buyuriladi.
Bronxial astma xurujini bartaraf etish uchun mo'ljallanmagan.
Og'iz orqali gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda periferik qonda trombotsitlar sonini nazorat qilish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Sedativ ta'sirga sezgir bo'lgan shaxslarga birinchi 2 hafta davomida preparat kichik dozalar bilan buyuriladi.
Bronxial astma xurujini bartaraf etish uchun mo'ljallanmagan.
Og'iz orqali gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda periferik qonda trombotsitlar sonini nazorat qilish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, reaktsiya tezligining sekinlashishi (bir necha kunlik terapiyadan keyin yo'qoladi), sedativ ta'sir, charchoq hissi; kamdan-kam hollarda - bezovtalik, uyqu buzilishi, asabiylik (ayniqsa bolalarda).
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ishtaha oshishi, ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, qabziyat.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, sistit.
Boshqalar: trombotsitopeniya, tana vaznining oshishi, allergik teri reaksiyalari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ishtaha oshishi, ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, qabziyat.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, sistit.
Boshqalar: trombotsitopeniya, tana vaznining oshishi, allergik teri reaksiyalari.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, ong chalkashligi, dezorientatsiya, bradi- yoki taxikardiya, arterial bosimning pasayishi, nafas qisilishi, sianoz, tutqanoq, qo'zg'aluvchanlik, koma.
Davolash: oshqozonni yuvish (agar qabul qilinganidan beri ko'p vaqt o'tmagan bo'lsa), simptomatik davolash, tutqanoq sindromi rivojlanishida — barbituratlar yoki benzodiazepinlar. Dializ samarasiz.
Davolash: oshqozonni yuvish (agar qabul qilinganidan beri ko'p vaqt o'tmagan bo'lsa), simptomatik davolash, tutqanoq sindromi rivojlanishida — barbituratlar yoki benzodiazepinlar. Dializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Uyqu dorilari, antigistamin preparatlar, etanol ta'sirini kuchaytiradi.
Gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda trombotsitopeniya rivojlanish ehtimoli oshadi.
Gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda trombotsitopeniya rivojlanish ehtimoli oshadi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 1 mg.
10, 14 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
3, 5, 10 konturli hujayrali qadoqlar 10 tabletkadan yoki 2, 4 konturli hujayrali qadoqlar 14 tabletkadan " R " belgisi bilan yoki " R " belgisiz qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Sirop 1 mg/5 ml.
Ichki qabul qilish uchun sirop 50 ml yoki 100 ml polietilentereftalat yoki shisha qorong'i rangli flakonlarda. Har bir flakon qo'llanma, 5 ml o'lchov qoshiq yoki 5 ml o'lchov stakan bilan individual karton qutiga joylashtiriladi.
10, 14 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
3, 5, 10 konturli hujayrali qadoqlar 10 tabletkadan yoki 2, 4 konturli hujayrali qadoqlar 14 tabletkadan " R " belgisi bilan yoki " R " belgisiz qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Sirop 1 mg/5 ml.
Ichki qabul qilish uchun sirop 50 ml yoki 100 ml polietilentereftalat yoki shisha qorong'i rangli flakonlarda. Har bir flakon qo'llanma, 5 ml o'lchov qoshiq yoki 5 ml o'lchov stakan bilan individual karton qutiga joylashtiriladi.
