Klofelin
Clophelin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klonidin, Gemiton, Proksofelin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Clofelini 0,00015 №20
D.S. Ichkariga, 0,5 tab. 3 marta/kun, ovqat vaqtida yoki undan keyin.
Rp.: "Clophelin" 0,000075
D. t. d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 3-4 marta kuniga, ovqat vaqtida yoki undan keyin, chaynashsiz, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi
Rp.: Sol. "Clophelin" 0,1 mg/ml - 1 ml
D. t. d. № 10 in amp.
S. V/v, 1 ampula 10-20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida va sekin kiritiladi - 3-5 daqiqa davomida.
D.S. Ichkariga, 0,5 tab. 3 marta/kun, ovqat vaqtida yoki undan keyin.
Rp.: "Clophelin" 0,000075
D. t. d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 3-4 marta kuniga, ovqat vaqtida yoki undan keyin, chaynashsiz, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi
Rp.: Sol. "Clophelin" 0,1 mg/ml - 1 ml
D. t. d. № 10 in amp.
S. V/v, 1 ampula 10-20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida va sekin kiritiladi - 3-5 daqiqa davomida.
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, sedativ.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega gipotenziv preparat, miya po'stlog'ining postinaptik alfa2-adrenoretseptorlarini stimulyatsiya qiladi va presinaptik darajada tomirlar va yurakka simpatik impuls oqimini kamaytiradi.
Umumiy periferik tomir qarshiligini, buyrak arteriyalari periferik qarshiligini va qonning minut hajmini kamaytiradi, yurak qisqarishlar sonini kamaytiradi. Plazma renin faolligini va aldosteron va katekolaminlar chiqarilishini kamaytiradi (bu ma'lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan).
Gipotenziv ta'sir boshlanishi ichkariga qabul qilingandan keyin 30–60 daqiqa, maksimal ta'sir 2–4 soat. Terapevtik ta'sir davomiyligi 6–12 soat.
Umumiy periferik tomir qarshiligini, buyrak arteriyalari periferik qarshiligini va qonning minut hajmini kamaytiradi, yurak qisqarishlar sonini kamaytiradi. Plazma renin faolligini va aldosteron va katekolaminlar chiqarilishini kamaytiradi (bu ma'lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan).
Gipotenziv ta'sir boshlanishi ichkariga qabul qilingandan keyin 30–60 daqiqa, maksimal ta'sir 2–4 soat. Terapevtik ta'sir davomiyligi 6–12 soat.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan keyin so'rilishi — tez. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 1–5 soat.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi — 20–40%. Gematoensefalik to'siq, platsenta va ko'krak sutiga oson va tez kiradi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (so'rilgan preparatning taxminan 50%). Buyraklar orqali chiqariladi — 40–60% (50% o'zgarmagan holda), qolgan qismi ichak orqali (20%). Yarim chiqarilish davri — 12–16 soat, buyrak funksiyasi buzilganda — 41 soatgacha.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi — 20–40%. Gematoensefalik to'siq, platsenta va ko'krak sutiga oson va tez kiradi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (so'rilgan preparatning taxminan 50%). Buyraklar orqali chiqariladi — 40–60% (50% o'zgarmagan holda), qolgan qismi ichak orqali (20%). Yarim chiqarilish davri — 12–16 soat, buyrak funksiyasi buzilganda — 41 soatgacha.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Boshlang'ich doza - 37.5-75 mcg 3 marta/kun. Zarur bo'lganda doza asta-sekin o'rtacha sutkalik doza 900 mcg gacha oshiriladi. Davolash kursi o'rtacha 1-2 oy.
Maksimal dozalari: ichkariga qabul qilinganda bir martalik doza - 300 mcg, sutkalik doza - 2.4 mg.
Oftalmologiyada qo'llash uchun: kon'yunktival xaltachaga 2-4 marta/kun tomiziladi. Davolash 0.25% eritma tayinlashdan boshlanadi.
Ichki ko'z bosimini yetarli darajada pasaytirmasa, 0.5% eritma ishlatiladi. 0.25% eritma bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar rivojlanishida 0.125% eritma tayinlanadi.
Klofelin vena ichiga kiritiladi.
Dozalar qat'iy individual tanlanishi kerak.
Vena ichiga kiritish uchun 0,5-1,5 ml klofelin eritmasi 10-20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi va sekin kiritiladi - 3-5 daqiqa davomida.
Vena ichiga tomchilab kiritish uchun 4 ml eritma 500 ml 5% glyukoza eritmasida suyultiriladi va o'rtacha tezlikda 20 tomchi/min kiritiladi. Maksimal infuziya tezligi - 120 tomchi/min.
Og'ir holatlarda klofelin eritmasini parenteral 3-4 marta kuniga kiritish mumkin (faqat statsionar sharoitda).
Maksimal dozalari: ichkariga qabul qilinganda bir martalik doza - 300 mcg, sutkalik doza - 2.4 mg.
Oftalmologiyada qo'llash uchun: kon'yunktival xaltachaga 2-4 marta/kun tomiziladi. Davolash 0.25% eritma tayinlashdan boshlanadi.
Ichki ko'z bosimini yetarli darajada pasaytirmasa, 0.5% eritma ishlatiladi. 0.25% eritma bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar rivojlanishida 0.125% eritma tayinlanadi.
Klofelin vena ichiga kiritiladi.
Dozalar qat'iy individual tanlanishi kerak.
Vena ichiga kiritish uchun 0,5-1,5 ml klofelin eritmasi 10-20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi va sekin kiritiladi - 3-5 daqiqa davomida.
Vena ichiga tomchilab kiritish uchun 4 ml eritma 500 ml 5% glyukoza eritmasida suyultiriladi va o'rtacha tezlikda 20 tomchi/min kiritiladi. Maksimal infuziya tezligi - 120 tomchi/min.
Og'ir holatlarda klofelin eritmasini parenteral 3-4 marta kuniga kiritish mumkin (faqat statsionar sharoitda).
Bolalar uchun:
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun klofelinni qo'llash xavfsizligi haqida yetarli ma'lumot yo'qligi sababli, pediatriya amaliyotida klofelinni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
- sistemali qo'llash uchun: arterial gipertenziya (shu jumladan, buyrak genezli simptomatik gipertenziya)
- gipertonik kriz.
- oftalmologiyada mahalliy qo'llash uchun: ochiq burchakli glaukoma (monoterapiya sifatida yoki boshqa ko'z ichki bosimini pasaytiruvchi preparatlar bilan birgalikda).
Qarshi ko'rsatmalar
- arterial gipotenziya, miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi
- periferik arteriyalarning oblitiratsiyalovchi kasalliklari
- ifodalangan sinus bradikardiyasi
- SSSU
- II va III darajali AV-blokada
- kardiogen shok
- depressiya (shu jumladan, anamnezda)
- tritsiklik antidepressantlarni bir vaqtda qo'llash
- etanol va markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa vositalarni bir vaqtda qo'llash
- homiladorlik, laktatsiya davri
- klonidinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Depressiya (shu jumladan, anamnezda), IBO (ayniqsa, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti), og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi, serebrovaskulyar kasalliklar, yurak ichki o'tkazuvchanlik buzilishlari (shu jumladan, yengil va o'rtacha bradiaritmiya), periferik qon aylanishi buzilishlari, polinevropatiya, miya tomirlarining ifodalangan aterosklerotik o'zgarishlari, qabziyat, surunkali buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, tritsiklik antidepressantlarni bir vaqtda qo'llash, qandli diabetda klonidinni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Klonidinni qabul qilishni to'xtatish asta-sekin, 7-10 kun davomida doza kamaytirilib amalga oshirilishi kerak. To'satdan to'xtatish bekor qilish sindromiga olib kelishi mumkin (bezovtalik, yurak urishining sezilishi, keskin qon bosimi ko'tarilishi, asabiylik, tremor, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi). Bekor qilish sindromi rivojlanganda darhol preparatni qabul qilishga qaytiladi va keyinchalik uni asta-sekin boshqa gipotenziv vositalar bilan almashtirib bekor qilinadi. Bekor qilish sindromini oldini olish uchun klonidin muntazam qabul qilish sharoitlari bo'lmagan bemorlarga tayinlanmasligi kerak.
Qandli diabetli bemorlarda gipoglikemik dori vositalarining dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Klonidin feoxromotsitomada samarali emas.
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda va ikkala preparatni bekor qilish zarur bo'lganda, avval beta-adrenoblokatorlar asta-sekin bekor qilinadi, keyin klonidin.
Kontakt linzalar ishlatadigan bemorlar klonidin ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishini kamaytirishini yodda tutishlari kerak.
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilganda qon bosimini yanada diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Klonidinni qabul qilishni to'xtatish asta-sekin, 7-10 kun davomida doza kamaytirilib amalga oshirilishi kerak. To'satdan to'xtatish bekor qilish sindromiga olib kelishi mumkin (bezovtalik, yurak urishining sezilishi, keskin qon bosimi ko'tarilishi, asabiylik, tremor, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi). Bekor qilish sindromi rivojlanganda darhol preparatni qabul qilishga qaytiladi va keyinchalik uni asta-sekin boshqa gipotenziv vositalar bilan almashtirib bekor qilinadi. Bekor qilish sindromini oldini olish uchun klonidin muntazam qabul qilish sharoitlari bo'lmagan bemorlarga tayinlanmasligi kerak.
Qandli diabetli bemorlarda gipoglikemik dori vositalarining dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Klonidin feoxromotsitomada samarali emas.
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda va ikkala preparatni bekor qilish zarur bo'lganda, avval beta-adrenoblokatorlar asta-sekin bekor qilinadi, keyin klonidin.
Kontakt linzalar ishlatadigan bemorlar klonidin ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishini kamaytirishini yodda tutishlari kerak.
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilganda qon bosimini yanada diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - shishlar, bradikardiya; v/v kiritilganda ortostatik gipotenziya mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon sekretsiyasining kamayishi, og'iz qurishi; kamdan-kam hollarda - qabziyat.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq hissi, uyquchanlik, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam hollarda - asabiylik, bezovtalik, depressiya, bosh aylanishi, paresteziya.
- Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - libido pasayishi, impotentsiya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Mahalliy reaktsiyalar: kon'yunktiva qurishi, ko'zlarda qichishish yoki yonish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bradikardiya, sedatsiya, nafas olishning bostirilishi (apnoegacha), ongning bostirilishi (komagacha); arterial bosimning o'zgarishi — ifodalangan pasayishdan sezilarli ko'tarilishgacha; zaiflik, qusish, reflekslarning pasayishi yoki yo'qligi, teri rangparligi, gipotermiya, aritmiya, mioz, yorug'likka zaytunlarning zaif reaksiyasi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish; simptomatik terapiya (bradikardiyada — atropin, arterial bosim ko'tarilganda — vazodilatatorlar, pasayganda — vazopressorlar, nafas olishning bostirilishi, koma va ifodalangan arterial bosim pasayishida — nalokson); yurak urish tezligi, arterial bosim (48 soat davomida), elektrokardiogramma, qondagi glyukoza konsentratsiyasi, tana harorati muntazam nazorat qilinadi. Gemodializ samarasiz.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish; simptomatik terapiya (bradikardiyada — atropin, arterial bosim ko'tarilganda — vazodilatatorlar, pasayganda — vazopressorlar, nafas olishning bostirilishi, koma va ifodalangan arterial bosim pasayishida — nalokson); yurak urish tezligi, arterial bosim (48 soat davomida), elektrokardiogramma, qondagi glyukoza konsentratsiyasi, tana harorati muntazam nazorat qilinadi. Gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
FDE5 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda klonidinning ta'siri kuchayishi mumkin.
Klonidin etanol va markaziy asab tizimini bostiruvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi.
Klonidinning ta'sirini boshqa vazodilatatorlar, gipotenziv dori vositalari, diuretiklar va gistamin H1-retseptorlari blokatorlari kuchaytiradi; tritsiklik antidepressantlar, NPVS, noselektiv alfa-adrenoblokatorlar (shu jumladan, fentolamin, tolazolin - alfa2-adrenoretseptorlar blokadasi hisobiga) va adrenomimetiklar zaiflashtiradi.
Beta-adrenoblokatorlar, sekin kaltsiy kanallari blokatorlari va/yoki yurak glikozidlari bradikardiya va AV-blokada rivojlanish xavfini oshiradi.
Klonidin etanol va markaziy asab tizimini bostiruvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi.
Klonidinning ta'sirini boshqa vazodilatatorlar, gipotenziv dori vositalari, diuretiklar va gistamin H1-retseptorlari blokatorlari kuchaytiradi; tritsiklik antidepressantlar, NPVS, noselektiv alfa-adrenoblokatorlar (shu jumladan, fentolamin, tolazolin - alfa2-adrenoretseptorlar blokadasi hisobiga) va adrenomimetiklar zaiflashtiradi.
Beta-adrenoblokatorlar, sekin kaltsiy kanallari blokatorlari va/yoki yurak glikozidlari bradikardiya va AV-blokada rivojlanish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Klofelin quyidagi dori shakllarida chiqariladi:
Tabletkalar (qorong'i shisha yoki polimer idishlarda 50 dona, karton qutida 1 banka; konturli hujayrali o'ramlarda 10 dona, karton qutida 1, 2 yoki 5 o'ram);
Vena ichiga kiritish uchun eritma (1 ml ampulalarda ampula pichog'i bilan, karton qutida 10 ampula);
1 tabletka tarkibida:
Faol modda: klonidin – 0,075 yoki 0,15 mg (gidroxlorid shaklida);
Yordamchi komponentlar: laktosa monohidrat (sut shakari) – 47,925/133,35 mg, kartoshka kraxmali – 11,4/15 mg, magniy stearati – 0,6/1,5 mg.
Vena ichiga kiritish uchun eritma tarkibida 1 ml:
Faol modda: klonidin – 0,1 mg (gidroxlorid shaklida);
Yordamchi komponentlar: 0,1 M xlorid kislotasi eritmasi – pH 4-5,5 gacha, in'ektsiya uchun suv – 1 ml gacha.
1 ml ko'z tomchilari tarkibida klonidin 1,25; 2,5 yoki 5 mg; 1,3 ml tomchi-tubiklarda.
Tabletkalar (qorong'i shisha yoki polimer idishlarda 50 dona, karton qutida 1 banka; konturli hujayrali o'ramlarda 10 dona, karton qutida 1, 2 yoki 5 o'ram);
Vena ichiga kiritish uchun eritma (1 ml ampulalarda ampula pichog'i bilan, karton qutida 10 ampula);
1 tabletka tarkibida:
Faol modda: klonidin – 0,075 yoki 0,15 mg (gidroxlorid shaklida);
Yordamchi komponentlar: laktosa monohidrat (sut shakari) – 47,925/133,35 mg, kartoshka kraxmali – 11,4/15 mg, magniy stearati – 0,6/1,5 mg.
Vena ichiga kiritish uchun eritma tarkibida 1 ml:
Faol modda: klonidin – 0,1 mg (gidroxlorid shaklida);
Yordamchi komponentlar: 0,1 M xlorid kislotasi eritmasi – pH 4-5,5 gacha, in'ektsiya uchun suv – 1 ml gacha.
1 ml ko'z tomchilari tarkibida klonidin 1,25; 2,5 yoki 5 mg; 1,3 ml tomchi-tubiklarda.
