Klonidin
Clonidinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gemiton, Klofelin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Clonidin" 0.00015
D.t.d. № 50
S. Ichkariga, kuniga 1 tab., ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Clonidini 0,01% - 1.0
D.t.d. № 5 in amp.
S. kuniga 1 marta, mushak ichiga.
D.t.d. № 50
S. Ichkariga, kuniga 1 tab., ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Clonidini 0,01% - 1.0
D.t.d. № 5 in amp.
S. kuniga 1 marta, mushak ichiga.
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, sedativ.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega antigipertenziv vosita. Ta'sir mexanizmi miya uzunchoq qismidagi postinaptik α2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish va tomirlar va yurakka simpatik impuls oqimini presinaptik darajada kamaytirish bilan bog'liq. Gipotenziv ta'sir OPSSni kamaytirish, yurak urish tezligini va yurak chiqishini kamaytirish bilan bog'liq.
Tez v/i kiritishda tomirlarning postinaptik α1-adrenoretseptorlarini stimulyatsiya qilish natijasida qisqa muddatli qon bosimi oshishi mumkin. Buyrak qon oqimini oshiradi; miya tomirlarining tonusini oshirib, miya qon oqimini kamaytiradi; kuchli sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Terapevtik ta'sir davomiyligi - 6-12 soat.
Kon'yunktival qopchaga tomizishda mahalliy adrenostimulyatsion ta'sir tufayli ko'z ichidagi bosim pasayadi, natijada ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishi kamayadi va uning chiqishi biroz yaxshilanadi, shuningdek, faol moddaning markaziy ta'siri bilan bog'liq simpatik tonusning zaiflashishi tufayli, uning bir qismi rezorbsiyaga uchragan.
Tez v/i kiritishda tomirlarning postinaptik α1-adrenoretseptorlarini stimulyatsiya qilish natijasida qisqa muddatli qon bosimi oshishi mumkin. Buyrak qon oqimini oshiradi; miya tomirlarining tonusini oshirib, miya qon oqimini kamaytiradi; kuchli sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Terapevtik ta'sir davomiyligi - 6-12 soat.
Kon'yunktival qopchaga tomizishda mahalliy adrenostimulyatsion ta'sir tufayli ko'z ichidagi bosim pasayadi, natijada ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishi kamayadi va uning chiqishi biroz yaxshilanadi, shuningdek, faol moddaning markaziy ta'siri bilan bog'liq simpatik tonusning zaiflashishi tufayli, uning bir qismi rezorbsiyaga uchragan.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, qonda Cmax 2-4 soatda erishiladi. Oqsillar bilan bog'lanish - 20-40%. Jigar tomonidan taxminan 50% so'rilgan doza metabolizmga uchraydi. T1/2 buyrak funksiyasi normal bo'lganda - 12-16 soat, buyrak funksiyasi buzilganda - 41 soatgacha. Buyraklar orqali chiqariladi - 40-60% o'zgarmagan holda, ichak orqali - 20%.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individually belgilanadi. Boshlang'ich doza - 37.5-75 mkg kuniga 3 marta. Zarur bo'lganda doza asta-sekin kunlik o'rtacha 900 mkg dozagacha oshiriladi. Davolash kursi o'rtacha 1-2 oy.
V/m yoki v/i kiritishda bir martalik doza 150 mkg ni tashkil qiladi.
Maksimal dozalari: ichkariga qabul qilinganda bir martalik doza - 300 mkg, kunlik doza - 2.4 mg.
Oftalmologiyada qo'llash uchun: kon'yunktival qopchaga kuniga 2-4 marta tomiziladi. Davolash 0.25% eritma tayinlashdan boshlanadi. Ko'z ichidagi bosimni yetarli darajada pasaytirmasa, 0.5% eritma ishlatiladi. 0.25% eritma bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda, 0.125% eritma tayinlanadi.
V/m yoki v/i kiritishda bir martalik doza 150 mkg ni tashkil qiladi.
Maksimal dozalari: ichkariga qabul qilinganda bir martalik doza - 300 mkg, kunlik doza - 2.4 mg.
Oftalmologiyada qo'llash uchun: kon'yunktival qopchaga kuniga 2-4 marta tomiziladi. Davolash 0.25% eritma tayinlashdan boshlanadi. Ko'z ichidagi bosimni yetarli darajada pasaytirmasa, 0.5% eritma ishlatiladi. 0.25% eritma bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda, 0.125% eritma tayinlanadi.
Ko'rsatmalar
- Tizimli qo'llash uchun: arterial gipertenziya (shu jumladan, buyrak genezi simptomatik gipertenziya), gipertonik kriz.
- Oftalmologiyada mahalliy qo'llash uchun: ochiq burchakli glaukoma (monoterapiya sifatida yoki ko'z ichidagi bosimni pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan birgalikda).
- Oftalmologiyada mahalliy qo'llash uchun: ochiq burchakli glaukoma (monoterapiya sifatida yoki ko'z ichidagi bosimni pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan birgalikda).
Qarshi ko'rsatmalar
- arterial gipotenziya
- miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi
- periferik arteriyalarning obliteratsion kasalliklari
- ifodalangan sinus bradikardiyasi
- SSSU
- II va III darajali AV-blokada
- kardiogen shok
- depressiya (shu jumladan anamnezda)
- trisiklik antidepressantlarni bir vaqtda qo'llash
- etanol va boshqa markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi vositalarni bir vaqtda qo'llash
- homiladorlik, laktatsiya davri
- klonidinga yuqori sezuvchanlik.
- miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi
- periferik arteriyalarning obliteratsion kasalliklari
- ifodalangan sinus bradikardiyasi
- SSSU
- II va III darajali AV-blokada
- kardiogen shok
- depressiya (shu jumladan anamnezda)
- trisiklik antidepressantlarni bir vaqtda qo'llash
- etanol va boshqa markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi vositalarni bir vaqtda qo'llash
- homiladorlik, laktatsiya davri
- klonidinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Klonidinning tizimli qo'llanilishi
Yaqinda o'tkazilgan miokard infarktidan keyin, surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolashni to'satdan to'xtatishda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin: qon bosimi oshishi, asabiylik, bosh og'rig'i, tremor, ko'ngil aynishi.
Klonidin va beta-adrenoblokatorlar bilan birgalikda davolashda, davolashni to'xtatishda nojo'ya qon bosimi oshishini oldini olish uchun, avval beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni asta-sekin tugatish, so'ngra klonidinni qabul qilishni ham asta-sekin dozasini kamaytirish orqali to'xtatish kerak.
Klonidin v/i kiritishda ortostatik gipotenziyaning oldini olish uchun bemor kiritish vaqtida va kiritishdan keyin 1.5-2 soat davomida yotgan holatda bo'lishi kerak.
Oftalmologiyada mahalliy qo'llash
Klonidinning tizimli ta'sirini kamaytirish uchun instillyatsiyadan keyin 1-2 daqiqa davomida ko'z yosh xaltasi sohasini barmoq bilan bosish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Klonidin bilan davolash davrida yuqori e'tibor va tez psixomotor reaktsiyalar talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.
Yaqinda o'tkazilgan miokard infarktidan keyin, surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolashni to'satdan to'xtatishda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin: qon bosimi oshishi, asabiylik, bosh og'rig'i, tremor, ko'ngil aynishi.
Klonidin va beta-adrenoblokatorlar bilan birgalikda davolashda, davolashni to'xtatishda nojo'ya qon bosimi oshishini oldini olish uchun, avval beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni asta-sekin tugatish, so'ngra klonidinni qabul qilishni ham asta-sekin dozasini kamaytirish orqali to'xtatish kerak.
Klonidin v/i kiritishda ortostatik gipotenziyaning oldini olish uchun bemor kiritish vaqtida va kiritishdan keyin 1.5-2 soat davomida yotgan holatda bo'lishi kerak.
Oftalmologiyada mahalliy qo'llash
Klonidinning tizimli ta'sirini kamaytirish uchun instillyatsiyadan keyin 1-2 daqiqa davomida ko'z yosh xaltasi sohasini barmoq bilan bosish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Klonidin bilan davolash davrida yuqori e'tibor va tez psixomotor reaktsiyalar talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - shishlar, bradikardiya; v/i kiritishda ortostatik gipotenziya mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon sekretsiyasining kamayishi, og'iz qurishi; kamdan-kam - qabziyat.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq hissi, uyquchanlik, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam - asabiylik, bezovtalik, depressiya, bosh aylanishi, paresteziya.
- Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam - libido pasayishi, impotentsiya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
- Boshqalar: burun bitishi.
- Mahalliy reaktsiyalar: kon'yunktiva qurishi, ko'zlarda qichishish yoki yonish.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon sekretsiyasining kamayishi, og'iz qurishi; kamdan-kam - qabziyat.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq hissi, uyquchanlik, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam - asabiylik, bezovtalik, depressiya, bosh aylanishi, paresteziya.
- Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam - libido pasayishi, impotentsiya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
- Boshqalar: burun bitishi.
- Mahalliy reaktsiyalar: kon'yunktiva qurishi, ko'zlarda qichishish yoki yonish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ongning buzilishi, kollaps, o'tkir zaharlanish holatiga bradikardiya, QRS kompleksining kengayishi, AV o'tkazuvchanlikning sekinlashishi va erta repolarizatsiya sindromi xosdir.
Davolash: simptomatik.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda klonidinni to'satdan bekor qilishda qon bosimi keskin oshishi mumkin. Bu qon aylanishidagi katekolaminlar miqdorining oshishi va ularning vazokonstriktor ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq deb hisoblanadi.
Ichkariga qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llashda klonidinning sedativ ta'siri kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan imipramin, klomipramin, dezimipramin) bilan bir vaqtda qo'llashda klonidinning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Klonidin bilan bir vaqtda qo'llashda vekuroniyning ta'sir davomiyligi oshishi mumkin.
Verapamil bilan bir vaqtda qo'llashda arterial gipertenziyali bemorda yurak blokadasi rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Klonidin gipoglikemiya natijasida yuzaga keladigan katekolaminlar ishlab chiqarilishini bostiradi va shuning uchun katekolaminlar ta'siri bilan bog'liq gipoglikemiya simptomlari (taxikardiya, palpitatsiya, terlashning kuchayishi) kamayadi deb hisoblanadi. Bundan tashqari, klonidin qonda glyukoza miqdorini oshiradi, ehtimol insulin sekretsiyasini kamaytirish hisobiga. Bu insulin bilan bir vaqtda qo'llashda hisobga olinishi kerak.
Klonidindan kaptoprilga o'tishda, oxirgisining antigipertenziv ta'siri asta-sekin rivojlanadi. Kaptopril qabul qilayotgan bemorlarda klonidinni to'satdan bekor qilishda qon bosimi keskin oshishi mumkin.
Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda levodopa va piribedilning samaradorligi kamayishi haqida xabarlar mavjud.
Prazosin bilan bir vaqtda qo'llashda klonidinning antigipertenziv ta'siri o'zgarishi mumkin.
Propranolol, atenolol bilan bir vaqtda qo'llashda qo'shimcha gipotenziv ta'sir, sedativ ta'sir, og'iz qurishi rivojlanadi.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda qonda siklosporin konsentratsiyasining oshishi haqida xabar berilgan.
Ichkariga qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llashda klonidinning sedativ ta'siri kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan imipramin, klomipramin, dezimipramin) bilan bir vaqtda qo'llashda klonidinning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Klonidin bilan bir vaqtda qo'llashda vekuroniyning ta'sir davomiyligi oshishi mumkin.
Verapamil bilan bir vaqtda qo'llashda arterial gipertenziyali bemorda yurak blokadasi rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Klonidin gipoglikemiya natijasida yuzaga keladigan katekolaminlar ishlab chiqarilishini bostiradi va shuning uchun katekolaminlar ta'siri bilan bog'liq gipoglikemiya simptomlari (taxikardiya, palpitatsiya, terlashning kuchayishi) kamayadi deb hisoblanadi. Bundan tashqari, klonidin qonda glyukoza miqdorini oshiradi, ehtimol insulin sekretsiyasini kamaytirish hisobiga. Bu insulin bilan bir vaqtda qo'llashda hisobga olinishi kerak.
Klonidindan kaptoprilga o'tishda, oxirgisining antigipertenziv ta'siri asta-sekin rivojlanadi. Kaptopril qabul qilayotgan bemorlarda klonidinni to'satdan bekor qilishda qon bosimi keskin oshishi mumkin.
Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda levodopa va piribedilning samaradorligi kamayishi haqida xabarlar mavjud.
Prazosin bilan bir vaqtda qo'llashda klonidinning antigipertenziv ta'siri o'zgarishi mumkin.
Propranolol, atenolol bilan bir vaqtda qo'llashda qo'shimcha gipotenziv ta'sir, sedativ ta'sir, og'iz qurishi rivojlanadi.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda qonda siklosporin konsentratsiyasining oshishi haqida xabar berilgan.
Chiqarilish shakli
tabletkalarda, 0,075 va 0,15 mg dozalarda;
in'ektsion, 0,01% eritma shaklida 1 ml ampulalarda;
0,0125% 0,25% va 0,5% ko'z tomchilari shaklida, har bir tuba-tomizgichda 1,5 ml.
in'ektsion, 0,01% eritma shaklida 1 ml ampulalarda;
0,0125% 0,25% va 0,5% ko'z tomchilari shaklida, har bir tuba-tomizgichda 1,5 ml.
