Kofein-natriy benzoat
Coffeinum-natrii benzoas
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kofein bezvodniy, Kofein
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Coffeini natrii benzoatis 0,1 (0,2)
D. t. d. № 6 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Coffeini natrii benzoatis 0,2
Natrii bromidi 0,25
Aq. destill. 200,0
M. D. S. Og'iz orqali, 1 osh qoshiqdan kuniga 3 marta, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Coffeini natrii benzoatis 10% 1,0
D. t. d. № 6 in amp.
S. 1 ml kuniga 2 marta (teriga)
D. t. d. № 6 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Coffeini natrii benzoatis 0,2
Natrii bromidi 0,25
Aq. destill. 200,0
M. D. S. Og'iz orqali, 1 osh qoshiqdan kuniga 3 marta, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Coffeini natrii benzoatis 10% 1,0
D. t. d. № 6 in amp.
S. 1 ml kuniga 2 marta (teriga)
Farmakologik xossalar
Analiptik, psixostimulyator, kardiotonik.
Farmakodinamika
Markaziy asab tizimiga qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi, orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, bosh miya po'stlog'ida qo'zg'alish jarayonlarini tartibga soladi va kuchaytiradi.
Aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi, charchoq va uyquchanlikni kamaytiradi.
Yurak qisqarishlarining kuchi va chastotasini oshiradi (ayniqsa katta dozalarda), gipotenziya holatida arterial bosimni oshiradi (normal holatda o'zgartirmaydi).
Skelet mushaklari, yurak, buyraklar, bronxlarning qon tomirlarini kengaytiradi, qorin bo'shlig'i organlarini toraytiradi.
Oshqozonning sekretor faoliyatini oshiradi.
Trombositlar agregatsiyasini pasaytiradi.
O'rtacha diuretik ta'sirga ega.
Markaziy va periferik adenozin retseptorlarini bloklaydi.
Dofaminergik sinapslarda, beta-adrenoreseptor sinapslarda gipotalamus va uzluksiz miya, xolinergik sinapslarda po'stlog' va uzluksiz miya, noradrenoreseptor sinapslarda uzatishni barqarorlashtiradi.
Preparatning ta'siri bemorning asab tizimi turiga bog'liq, shuning uchun kofein dozalashida asab faoliyatining individual xususiyatlarini hisobga olish kerak.
Aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi, charchoq va uyquchanlikni kamaytiradi.
Yurak qisqarishlarining kuchi va chastotasini oshiradi (ayniqsa katta dozalarda), gipotenziya holatida arterial bosimni oshiradi (normal holatda o'zgartirmaydi).
Skelet mushaklari, yurak, buyraklar, bronxlarning qon tomirlarini kengaytiradi, qorin bo'shlig'i organlarini toraytiradi.
Oshqozonning sekretor faoliyatini oshiradi.
Trombositlar agregatsiyasini pasaytiradi.
O'rtacha diuretik ta'sirga ega.
Markaziy va periferik adenozin retseptorlarini bloklaydi.
Dofaminergik sinapslarda, beta-adrenoreseptor sinapslarda gipotalamus va uzluksiz miya, xolinergik sinapslarda po'stlog' va uzluksiz miya, noradrenoreseptor sinapslarda uzatishni barqarorlashtiradi.
Preparatning ta'siri bemorning asab tizimi turiga bog'liq, shuning uchun kofein dozalashida asab faoliyatining individual xususiyatlarini hisobga olish kerak.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng yaxshi so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 50-75 daqiqada erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 15%.
P/k yuborilgandan so'ng kattalarda Vd - 0,4-0,6 l/kg, yangi tug'ilganlarda - 0,78-0,92 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 25-36%.
Kofein organizmning barcha organ va to'qimalariga tez tarqaladi, GEB va platsenta to'sig'idan o'tadi.
Jigarda metabolizmga 90% dan ortiq, hayotning birinchi yillarida bolalarda 10-15% ga qadar uchraydi. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% paraxantinga, taxminan 10% teobrominga va taxminan 4% teofillinga metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinatlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotalariga aylanadi.
Kattalarda T1/2 3,9-5,3 soatni tashkil qiladi (ba'zan 10 soatgacha), yangi tug'ilganlarda (4-7 oylikgacha) - 65-130 soat.
Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (kattalarda o'zgarmagan holda 1-2%, yangi tug'ilganlarda - 85% gacha).
P/k yuborilgandan so'ng kattalarda Vd - 0,4-0,6 l/kg, yangi tug'ilganlarda - 0,78-0,92 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 25-36%.
Kofein organizmning barcha organ va to'qimalariga tez tarqaladi, GEB va platsenta to'sig'idan o'tadi.
Jigarda metabolizmga 90% dan ortiq, hayotning birinchi yillarida bolalarda 10-15% ga qadar uchraydi. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% paraxantinga, taxminan 10% teobrominga va taxminan 4% teofillinga metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinatlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotalariga aylanadi.
Kattalarda T1/2 3,9-5,3 soatni tashkil qiladi (ba'zan 10 soatgacha), yangi tug'ilganlarda (4-7 oylikgacha) - 65-130 soat.
Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (kattalarda o'zgarmagan holda 1-2%, yangi tug'ilganlarda - 85% gacha).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali - 0,025-0,1 g kuniga 2-3 marta.
Kattalarga teri ostiga - 1 ml 10 yoki 20% eritma kuniga 2-3 marta;
Kattalar uchun eng yuqori bir martalik doza - 0,4 g, sutkalik - 1 g.
Kattalarga teri ostiga - 1 ml 10 yoki 20% eritma kuniga 2-3 marta;
Kattalar uchun eng yuqori bir martalik doza - 0,4 g, sutkalik - 1 g.
Bolalar uchun:
Bolalarga (yoshiga qarab) - 0,25-1 ml 10% eritma kuniga 2-3 marta.
Ko'rsatmalar
Aqliy va jismoniy ish qobiliyatining pasayishi, mushak zaifligi, uyquchanlik, migren, o'rtacha arterial gipotenziya, nafas olishning susayishi (shu jumladan opioid analgetiklar va uyqu dorilar, uglerod oksidi bilan yengil zaharlanishda, yangi tug'ilganlarda asfiksiya, umumiy anesteziyadan keyin zarur o'pka ventilyatsiyasi darajasini tiklash).
Ko'z olmasining gipotenziyasi (ko'z bo'shlig'i operatsiyalaridan keyin, siliokorioidal retina ajralishi, gipotonik retina ajralishi).
Ko'z olmasining gipotenziyasi (ko'z bo'shlig'i operatsiyalaridan keyin, siliokorioidal retina ajralishi, gipotonik retina ajralishi).
Qarshi ko'rsatmalar
Aniq arterial gipertenziya, yurak-qon tomir tizimining organik kasalliklari (shu jumladan ateroskleroz),
oshirilgan qo'zg'aluvchanlik, glaukoma, uyqu buzilishi, qariyalar yoshi.
oshirilgan qo'zg'aluvchanlik, glaukoma, uyqu buzilishi, qariyalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Kofein qabulini to'satdan to'xtatish markaziy asab tizimining susayishiga olib kelishi mumkin (uyquchanlik, depressiya). Markaziy asab tizimiga ta'siri asab tizimi turiga bog'liq va yuqori asab faoliyatining qo'zg'alishi yoki susayishi sifatida namoyon bo'lishi mumkin.
Kofeinning arterial bosimga ta'siri tomir va kardial komponentlardan iborat bo'lgani sababli, yurakni stimulyatsiya qilish yoki uning faoliyatini susaytirish (zaif) effekti rivojlanishi mumkin.
Yangi tug'ilganlarda va ko'krak yoshidagi bolalarda operatsiyadan keyingi davrda apnoe (profilaktika) holatida kofein yoki kofein sitrat qo'llaniladi, ammo kofein - natriy benzoat emas.
Kofeinni uyqudan oldin qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Kofeinni mono yoki kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llash mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishda va yuqori e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Kofeinning arterial bosimga ta'siri tomir va kardial komponentlardan iborat bo'lgani sababli, yurakni stimulyatsiya qilish yoki uning faoliyatini susaytirish (zaif) effekti rivojlanishi mumkin.
Yangi tug'ilganlarda va ko'krak yoshidagi bolalarda operatsiyadan keyingi davrda apnoe (profilaktika) holatida kofein yoki kofein sitrat qo'llaniladi, ammo kofein - natriy benzoat emas.
Kofeinni uyqudan oldin qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Kofeinni mono yoki kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llash mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishda va yuqori e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Bezovtalik, qo'zg'alish, uyqusizlik, taxikardiya, aritmiyalar, arterial bosimning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish.
Uzoq muddatli qo'llashda zaif odatlanish mumkin (kofein ta'sirining pasayishi miya hujayralarida yangi adenozin retseptorlarining hosil bo'lishi bilan bog'liq).
Kofein qabulini to'satdan to'xtatish markaziy asab tizimining susayishiga olib kelishi mumkin, charchoq, uyquchanlik va depressiya holatlari bilan.
Uzoq muddatli qo'llashda zaif odatlanish mumkin (kofein ta'sirining pasayishi miya hujayralarida yangi adenozin retseptorlarining hosil bo'lishi bilan bog'liq).
Kofein qabulini to'satdan to'xtatish markaziy asab tizimining susayishiga olib kelishi mumkin, charchoq, uyquchanlik va depressiya holatlari bilan.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: gastralgiya, ajitatsiya, xavotirlik, qo'zg'alish, harakat bezovtaligi, ongning chalkashligi, deliryum, suvsizlanish, taxikardiya, aritmiya, gipertermiya, tez-tez siyish, bosh og'rig'i, yuqori taktil yoki og'riq sezgirligi, tremor yoki mushaklarning tortishishi; ko'ngil aynishi va qusish, ba'zan qon bilan; quloqlarda shovqin, epileptik tutqanoqlar (o'tkir dozani oshirib yuborishda — tonik-klonik).
Kofein 300 mg/sutkadan ortiq dozalarda (shu jumladan kofe iste'molini suiiste'mol qilish fonida — 150 ml dan 4 chashka tabiiy kofe) xavotirlik, tremor, bosh og'rig'i, ongning chalkashligi, ekstrasistoliya holatini keltirib chiqarishi mumkin.
Yangi tug'ilganlarda (shu jumladan muddatidan oldin tug'ilganlarda) mumkin: bezovtalik, taxipnoe, taxikardiya, tremor, Moro refleksining oshishi, yuqori konsentratsiyalarda — tutqanoqlar.
Davolash: simptomatik terapiya, o'pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyani qo'llab-quvvatlash, epileptik tutqanoqlarda — vena ichiga diazepam, fenobarbital yoki fenitoin, suyuqlik va tuzlar balansini qo'llab-quvvatlash, gemodializ. Yangi tug'ilganlarda zarurat bo'lsa — qon almashinuvi.
Kofein 300 mg/sutkadan ortiq dozalarda (shu jumladan kofe iste'molini suiiste'mol qilish fonida — 150 ml dan 4 chashka tabiiy kofe) xavotirlik, tremor, bosh og'rig'i, ongning chalkashligi, ekstrasistoliya holatini keltirib chiqarishi mumkin.
Yangi tug'ilganlarda (shu jumladan muddatidan oldin tug'ilganlarda) mumkin: bezovtalik, taxipnoe, taxikardiya, tremor, Moro refleksining oshishi, yuqori konsentratsiyalarda — tutqanoqlar.
Davolash: simptomatik terapiya, o'pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyani qo'llab-quvvatlash, epileptik tutqanoqlarda — vena ichiga diazepam, fenobarbital yoki fenitoin, suyuqlik va tuzlar balansini qo'llab-quvvatlash, gemodializ. Yangi tug'ilganlarda zarurat bo'lsa — qon almashinuvi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda uyqu dorilari va narkoz vositalarining ta'siri kamayadi.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda analgetik-antipiretiklar, salitsilamid, naproksen ta'sirining kuchayishi mumkin.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda estrogenlar (gormon kontratseptivlar, ZGT vositalari) kofein ta'sirining intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin, chunki estrogenlar CYP1A2 izofermentini inhibe qiladi.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda adenozin bilan kofein adenozin infuziyasi bilan yuzaga kelgan yurak urish tezligi va arterial bosim o'zgarishlarini kamaytiradi; adenozin ta'siri bilan yuzaga kelgan vazodilatatsiyani kamaytiradi.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda asetilsalitsil kislotasining biokiraolishligi, so'rilish tezligi va qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda meksiletin kofein klirensini kamaytiradi va uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, ehtimol meksiletin tomonidan jigar metabolizmini inhibe qilish orqali.
Metoksalen kofeinni organizmdan chiqarilishini kamaytiradi, uning ta'sirini kuchaytirishi va toksik ta'sirini rivojlanishi mumkin.
Kofeinni beta-adrenoblokatorlar bilan birga qo'llash terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishiga olib kelishi mumkin.
Kofein yurak glikozidlarining so'rilishini tezlashtiradi va ularning ta'sirini kuchaytiradi, toksikligini oshiradi.
Fenitoin ta'sirida jigar mikrosomal fermentlarini induktsiya qilish natijasida kofein metabolizmi va chiqarilishi tezlashadi.
Flukonazol va terbinafin kofeinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o'rtacha oshiradi, ketokonazol – kamroq ifodalangan.
Eng ifodalangan AUC oshishi va klirens kamayishi kofeinni enoksatsin, tsiprofloksatsin, pipemid kislotasi bilan birga qo'llashda kuzatiladi; kamroq ifodalangan o'zgarishlar – pefloksatsin, norfloksatsin, fleroksatsin bilan.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda kofein ergotamin so'rilishini tezlashtiradi.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda analgetik-antipiretiklar, salitsilamid, naproksen ta'sirining kuchayishi mumkin.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda estrogenlar (gormon kontratseptivlar, ZGT vositalari) kofein ta'sirining intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin, chunki estrogenlar CYP1A2 izofermentini inhibe qiladi.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda adenozin bilan kofein adenozin infuziyasi bilan yuzaga kelgan yurak urish tezligi va arterial bosim o'zgarishlarini kamaytiradi; adenozin ta'siri bilan yuzaga kelgan vazodilatatsiyani kamaytiradi.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda asetilsalitsil kislotasining biokiraolishligi, so'rilish tezligi va qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda meksiletin kofein klirensini kamaytiradi va uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, ehtimol meksiletin tomonidan jigar metabolizmini inhibe qilish orqali.
Metoksalen kofeinni organizmdan chiqarilishini kamaytiradi, uning ta'sirini kuchaytirishi va toksik ta'sirini rivojlanishi mumkin.
Kofeinni beta-adrenoblokatorlar bilan birga qo'llash terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishiga olib kelishi mumkin.
Kofein yurak glikozidlarining so'rilishini tezlashtiradi va ularning ta'sirini kuchaytiradi, toksikligini oshiradi.
Fenitoin ta'sirida jigar mikrosomal fermentlarini induktsiya qilish natijasida kofein metabolizmi va chiqarilishi tezlashadi.
Flukonazol va terbinafin kofeinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o'rtacha oshiradi, ketokonazol – kamroq ifodalangan.
Eng ifodalangan AUC oshishi va klirens kamayishi kofeinni enoksatsin, tsiprofloksatsin, pipemid kislotasi bilan birga qo'llashda kuzatiladi; kamroq ifodalangan o'zgarishlar – pefloksatsin, norfloksatsin, fleroksatsin bilan.
Bir vaqtning o'zida qo'llanganda kofein ergotamin so'rilishini tezlashtiradi.
Chiqarilish shakli
Kukun; 0,075 g tabletkalar (bolalar uchun) 10 dona qadoqda;
0,1 va 0,2 g tabletkalar 6 dona qadoqda;
10% eritma ampulalari 1 ml va 2 ml 10 dona qadoqda;
20% eritma ampulalari 1 va 2 ml 10 dona qadoqda.
0,1 va 0,2 g tabletkalar 6 dona qadoqda;
10% eritma ampulalari 1 ml va 2 ml 10 dona qadoqda;
20% eritma ampulalari 1 va 2 ml 10 dona qadoqda.
