Kofetamin
Coffetamin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kafergot, Nomigren, Ergofein, Ergoffin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Guruh bo'yicha mosliklar yo'q
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Coffetamin" № 10
D.S.: Bosh og'rig'i xuruji paytida 1–2 tabletkadan kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, ichga qabul qilish
D.S.: Bosh og'rig'i xuruji paytida 1–2 tabletkadan kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, ichga qabul qilish
Farmakologik xossalar
Migrenga qarshi.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan preparat, migrenga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Ergotamin — tabiiy qoqshol alkaloidi; serotonin retseptorlarining qisman agonisti, 5-HTIA-ID-retseptorlarini tanlab bloklamaydi. Ergotamin uchun alfa-adrenobloklovchi faollik va periferik qon tomirlarining va miya qon tomirlarining silliq mushaklariga kuchli to'g'ridan-to'g'ri tomir toraytiruvchi ta'sir xos. Shu sababli ergotamin ta'siri fonida periferik qon tomirlariga va miya qon tomirlariga tonus beruvchi ta'sir ustunlik qiladi, bu migren xurujlarini bartaraf etishda terapevtik ahamiyatga ega.
Kofein markaziy asab tizimini (MAT) rag'batlantiradi, asosan, miya po'stlog'ini, nafas olish va tomir harakat markazlarini. Aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi, uyquchanlikni, charchoq hissini kamaytiradi. Kuchli kardiotonik ta'sir ko'rsatadi: yurak qisqarishlarining kuchi va chastotasini oshiradi, gipotenziya holatida arterial bosimni oshiradi. Kofein ergotaminning so'rilishini tezlashtiradi va uning terapevtik ta'sirini kuchaytiradi.
Ergotamin — tabiiy qoqshol alkaloidi; serotonin retseptorlarining qisman agonisti, 5-HTIA-ID-retseptorlarini tanlab bloklamaydi. Ergotamin uchun alfa-adrenobloklovchi faollik va periferik qon tomirlarining va miya qon tomirlarining silliq mushaklariga kuchli to'g'ridan-to'g'ri tomir toraytiruvchi ta'sir xos. Shu sababli ergotamin ta'siri fonida periferik qon tomirlariga va miya qon tomirlariga tonus beruvchi ta'sir ustunlik qiladi, bu migren xurujlarini bartaraf etishda terapevtik ahamiyatga ega.
Kofein markaziy asab tizimini (MAT) rag'batlantiradi, asosan, miya po'stlog'ini, nafas olish va tomir harakat markazlarini. Aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi, uyquchanlikni, charchoq hissini kamaytiradi. Kuchli kardiotonik ta'sir ko'rsatadi: yurak qisqarishlarining kuchi va chastotasini oshiradi, gipotenziya holatida arterial bosimni oshiradi. Kofein ergotaminning so'rilishini tezlashtiradi va uning terapevtik ta'sirini kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng ergotamin taxminan 62 % miqdorda me'da-ichak traktida so'riladi. Jigar orqali birinchi o'tish ta'siri yuqori bo'lganligi sababli, ichga qabul qilingandan so'ng ergotaminning o'zgarmagan holatda biokiraolishligi past (1 % dan kam). Plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmах) ichga qabul qilingandan so'ng 2 soat o'tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 98 %. Ergotamin gematoensefalik to'siqdan o'tadi va ko'krak sutiga ajraladi. Ergotamin asosan jigar izofermenti CYP3A4 tomonidan farmakologik faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Ergotamin asosan o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida o't bilan chiqariladi. Chiqarilish ikki fazali xarakterga ega, yarim chiqarilish davrlari (T 1/2) I va II fazalar uchun mos ravishda 2,7 soat va 21 soat.
Preparat ichga qabul qilingandan so'ng kofein tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktida so'riladi. Cmах 30-40 daqiqa o'tgach erishiladi. Yarim chiqarilish davri (T 1/2) taxminan 3,5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 35 %. Gematoensefalik va platsentar to'siqlardan o'tadi va ko'krak sutiga ajraladi. Kofein deyarli to'liq organizmda metabolizmga uchraydi. Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Preparat ichga qabul qilingandan so'ng kofein tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktida so'riladi. Cmах 30-40 daqiqa o'tgach erishiladi. Yarim chiqarilish davri (T 1/2) taxminan 3,5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 35 %. Gematoensefalik va platsentar to'siqlardan o'tadi va ko'krak sutiga ajraladi. Kofein deyarli to'liq organizmda metabolizmga uchraydi. Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Bosh og'rig'i xuruji paytida 1–2 tabletkadan kuniga 2 marta, so'ngra bir necha kun davomida (1 oygacha) 1 tabletkadan kuniga 2–3 marta ichga qabul qilish.
Maksimal bir martalik doza — 2 tabletka, sutkalik — 4 tabletka.
Kofetaminni uzoq muddat qo'llash tavsiya etilmaydi (ergotizm hodisalaridan qochish uchun): 7 kun qo'llangandan so'ng, uzoq muddatli davolash talab etilganda, tanaffus qilish (3–4 kun) kerak.
Maksimal bir martalik doza — 2 tabletka, sutkalik — 4 tabletka.
Kofetaminni uzoq muddat qo'llash tavsiya etilmaydi (ergotizm hodisalaridan qochish uchun): 7 kun qo'llangandan so'ng, uzoq muddatli davolash talab etilganda, tanaffus qilish (3–4 kun) kerak.
Ko'rsatmalar
Migren simptomatik terapiyasi sifatida, arterial gipotenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
Kombinatsiya komponentlariga yuqori sezuvchanlik; homiladorlik; laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan
Uyqu buzilishlari, xavotirli buzilishlar (agorafobiya, vahima buzilishlari), yurak-qon tomir tizimining organik kasalliklari (shu jumladan, o'tkir miokard infarkti, stenokardiya, ifodalangan ateroskleroz, paroksizmal taxikardiya, tez-tez uchraydigan qorincha ekstrasistoliyasi, arterial gipertenziya, periferik qon tomirlarining oblitiratsion kasalliklari), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, glaukoma, keksa yosh.
Ehtiyotkorlik bilan
Uyqu buzilishlari, xavotirli buzilishlar (agorafobiya, vahima buzilishlari), yurak-qon tomir tizimining organik kasalliklari (shu jumladan, o'tkir miokard infarkti, stenokardiya, ifodalangan ateroskleroz, paroksizmal taxikardiya, tez-tez uchraydigan qorincha ekstrasistoliyasi, arterial gipertenziya, periferik qon tomirlarining oblitiratsion kasalliklari), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, glaukoma, keksa yosh.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat migren xurujlarini oldini olish yoki uzoq muddat qo'llash uchun mo'ljallanmagan!
Ergotamin saqlovchi preparatlarni muntazam qabul qilishda bemorga ergotizm hodisalarining rivojlanishidan qochish uchun belgilangan dozalarni qat'iy rioya qilish zarurligini ogohlantirish kerak: periferik qon tomirlarining spazmi — sezuvchanlikni yo'qotish, paresteziya, oyoq-qo'llarda "sanchish" hissi, pastki oyoqlarda og'riq, sianoz (ayniqsa barmoqlarda), pulsatsiyaning sezilarli kamayishi, shuningdek, MAT tomonidan buzilishlar — bosh aylanishi, stupor, koma, tutqanoq.
Kofetaminni ortiqcha qo'llashda plevral va peritoneal fibroz mumkin.
Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda preparatni qo'llashni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.
Preparat tarkibida kofein mavjudligi sababli, kofein saqlovchi mahsulotlar va ichimliklarni iste'mol qilishni cheklash kerak, chunki kofeinning ortiqcha qabul qilinishi asabiylik, bezovtalik, uyqusizlik va ba'zi hollarda yurak urishining tezlashishiga olib kelishi mumkin.
Preparatni oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki kofein oshqozonda xlorid kislotasining ajralishini kuchaytiradi.
Preparatni qo'llash davrida alkogol iste'molini to'xtatish kerak.
Preparatni uzoq muddat qo'llash yoki dozani oshirib yuborish qon tomirlarining spazmi, qon aylanishining buzilishi va qon tomirlarining oblitiratsiyasiga, shuningdek, gangrenaga olib kelishi mumkin.
Preparatni uzoq muddat qo'llashda (ergotamin hisobiga) yurak nuqsonlari rivojlanishi mumkin. Zarurat bo'lganda, ECHO-kardiografik tekshiruv o'tkazish kerak. Preparat bilan davolash jarayonida arterial bosim va jigar funksiyasini nazorat qilish zarur, chunki ergotamin xolestatik gepatit rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin.
Preparatni qisqa muddat davomida qo'llash kerak (o'rganish xavfi mavjud).
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Ergotamin saqlovchi preparatlarni muntazam qabul qilishda bemorga ergotizm hodisalarining rivojlanishidan qochish uchun belgilangan dozalarni qat'iy rioya qilish zarurligini ogohlantirish kerak: periferik qon tomirlarining spazmi — sezuvchanlikni yo'qotish, paresteziya, oyoq-qo'llarda "sanchish" hissi, pastki oyoqlarda og'riq, sianoz (ayniqsa barmoqlarda), pulsatsiyaning sezilarli kamayishi, shuningdek, MAT tomonidan buzilishlar — bosh aylanishi, stupor, koma, tutqanoq.
Kofetaminni ortiqcha qo'llashda plevral va peritoneal fibroz mumkin.
Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda preparatni qo'llashni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.
Preparat tarkibida kofein mavjudligi sababli, kofein saqlovchi mahsulotlar va ichimliklarni iste'mol qilishni cheklash kerak, chunki kofeinning ortiqcha qabul qilinishi asabiylik, bezovtalik, uyqusizlik va ba'zi hollarda yurak urishining tezlashishiga olib kelishi mumkin.
Preparatni oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki kofein oshqozonda xlorid kislotasining ajralishini kuchaytiradi.
Preparatni qo'llash davrida alkogol iste'molini to'xtatish kerak.
Preparatni uzoq muddat qo'llash yoki dozani oshirib yuborish qon tomirlarining spazmi, qon aylanishining buzilishi va qon tomirlarining oblitiratsiyasiga, shuningdek, gangrenaga olib kelishi mumkin.
Preparatni uzoq muddat qo'llashda (ergotamin hisobiga) yurak nuqsonlari rivojlanishi mumkin. Zarurat bo'lganda, ECHO-kardiografik tekshiruv o'tkazish kerak. Preparat bilan davolash jarayonida arterial bosim va jigar funksiyasini nazorat qilish zarur, chunki ergotamin xolestatik gepatit rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin.
Preparatni qisqa muddat davomida qo'llash kerak (o'rganish xavfi mavjud).
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: qo'zg'alish, xavotirlik, tremor, bezovtalik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tutqanoq, oyoq-qo'llarda paresteziya, reflekslarning kuchayishi, taxipnoe, uyqusizlik; to'satdan bekor qilinganda — MATning susayishi, charchoq, uyquchanlik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, kardialgiya, gipertoniya (ADning oshishi).
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Allergik reaktsiyalar: shishlar, teri qichishi.
Boshqalar: uzoq muddat qo'llanganda — oyoqlarda zaiflik, mialgiya, Lerish sindromi (sianoz, pastki oyoqlarda puls yo'qligi, og'riq, distal turdagi sezuvchanlikning buzilishi).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, kardialgiya, gipertoniya (ADning oshishi).
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Allergik reaktsiyalar: shishlar, teri qichishi.
Boshqalar: uzoq muddat qo'llanganda — oyoqlarda zaiflik, mialgiya, Lerish sindromi (sianoz, pastki oyoqlarda puls yo'qligi, og'riq, distal turdagi sezuvchanlikning buzilishi).
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: bezovtalik, asabiylik, bezovtalik, uyqusizlik, yuzning qizarishi, diurezning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish, mushaklarning tirishishi, taxikardiya yoki aritmiya, psixomotor qo'zg'alish, tremor, gipertoniya, ongning chalkashishi, giperefleksiya, qo'l va oyoq barmoqlarida uvishish, epileptik tutqanoqlar.
Davolash: Kofetaminni bekor qilish; me'dani yuvish, faol ko'mir tayinlash, zarurat bo'lganda — simptomatik terapiya o'tkazish; beta-adrenoblokatorlar (propranolol) kardiotoksik ta'sirni oldini oladi va ADni normallashtiradi.
Davolash: Kofetaminni bekor qilish; me'dani yuvish, faol ko'mir tayinlash, zarurat bo'lganda — simptomatik terapiya o'tkazish; beta-adrenoblokatorlar (propranolol) kardiotoksik ta'sirni oldini oladi va ADni normallashtiradi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ergotamin va kofein saqlovchi boshqa dori vositalarining farmakologik ta'sirini kuchaytiradi.
Kofein adenozin antagonisti hisoblanadi (adenozinning katta dozalari talab qilinishi mumkin).
Kofein va barbituratlar, primidon, tutqanoqqa qarshi dori vositalari (gidantoin hosilalari, ayniqsa fenitoin) birgalikda qo'llanganda kofeinning metabolizmi va klirensining oshishi mumkin; simetidin, peroral kontratseptivlar, disulfiram, siprofloksatsin, norfloksatsin - kofeinning jigar metabolizmining pasayishi (uning chiqarilishi sekinlashishi va qondagi konsentratsiyasining oshishi).
MATni rag'batlantiruvchi vositalar - MATning ortiqcha rag'batlantirilishi mumkin.
Meksiletin kofeinning chiqarilishini 50 % ga kamaytiradi.
Nikotin kofeinning chiqarilish tezligini oshiradi.
MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin va selegilin - kofeinning katta dozalari yurakning xavfli aritmiyalari yoki ifodalangan AD oshishini keltirib chiqarishi mumkin.
Kofein Kalsiy preparatlarining me'da-ichak traktida so'rilishini kamaytiradi.
Narkotik analgetiklar va uyqu dori vositalarining ta'sirini kamaytiradi; narkotik bo'lmagan analgetiklarning ta'sirini oshiradi (so'rilishning oshishi).
Litiy preparatlarining siydik bilan chiqarilishini oshiradi.
Yurak glikozidlarining so'rilishini tezlashtiradi va ta'sirini kuchaytiradi, ularning toksikligini oshiradi.
Kofein va beta-adrenoblokatorlar birgalikda qo'llanganda terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishi mumkin; adrenergik bronxodilatator dori vositalari bilan - MATning qo'shimcha rag'batlantirilishi va boshqa qo'shimcha toksik ta'sirlar.
Kofein teofillin va, ehtimol, boshqa ksantinlarning klirensini kamaytirishi mumkin, bu esa qo'shimcha farmakodinamik va toksik ta'sirlarning imkoniyatini oshiradi.
Preparatning tomir toraytiruvchi ta'sirini alfa-adrenostimulyatorlar, beta-adrenoblokatorlar, serotonin agonistlari (shu jumladan sumatriptan) va nikotin kuchaytiradi.
Makrolidlar ergotaminning toksikligini oshiradi (kofeinning jigar klirensini kamaytirish).
Kofein adenozin antagonisti hisoblanadi (adenozinning katta dozalari talab qilinishi mumkin).
Kofein va barbituratlar, primidon, tutqanoqqa qarshi dori vositalari (gidantoin hosilalari, ayniqsa fenitoin) birgalikda qo'llanganda kofeinning metabolizmi va klirensining oshishi mumkin; simetidin, peroral kontratseptivlar, disulfiram, siprofloksatsin, norfloksatsin - kofeinning jigar metabolizmining pasayishi (uning chiqarilishi sekinlashishi va qondagi konsentratsiyasining oshishi).
MATni rag'batlantiruvchi vositalar - MATning ortiqcha rag'batlantirilishi mumkin.
Meksiletin kofeinning chiqarilishini 50 % ga kamaytiradi.
Nikotin kofeinning chiqarilish tezligini oshiradi.
MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin va selegilin - kofeinning katta dozalari yurakning xavfli aritmiyalari yoki ifodalangan AD oshishini keltirib chiqarishi mumkin.
Kofein Kalsiy preparatlarining me'da-ichak traktida so'rilishini kamaytiradi.
Narkotik analgetiklar va uyqu dori vositalarining ta'sirini kamaytiradi; narkotik bo'lmagan analgetiklarning ta'sirini oshiradi (so'rilishning oshishi).
Litiy preparatlarining siydik bilan chiqarilishini oshiradi.
Yurak glikozidlarining so'rilishini tezlashtiradi va ta'sirini kuchaytiradi, ularning toksikligini oshiradi.
Kofein va beta-adrenoblokatorlar birgalikda qo'llanganda terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishi mumkin; adrenergik bronxodilatator dori vositalari bilan - MATning qo'shimcha rag'batlantirilishi va boshqa qo'shimcha toksik ta'sirlar.
Kofein teofillin va, ehtimol, boshqa ksantinlarning klirensini kamaytirishi mumkin, bu esa qo'shimcha farmakodinamik va toksik ta'sirlarning imkoniyatini oshiradi.
Preparatning tomir toraytiruvchi ta'sirini alfa-adrenostimulyatorlar, beta-adrenoblokatorlar, serotonin agonistlari (shu jumladan sumatriptan) va nikotin kuchaytiradi.
Makrolidlar ergotaminning toksikligini oshiradi (kofeinning jigar klirensini kamaytirish).
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 91,5 mg + 1 mg.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
10 tabletkadan 1 yoki 2 konturli yacheykali qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
10 tabletkadan 1 yoki 2 konturli yacheykali qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
