Xanax
Xanax
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alprazolam, Alzolam, Zolomaks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Xanax" 0,25 mg №10
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 2 marta/sutka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 2 marta/sutka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, miorelaksant, antikonvulsant.
Farmakodinamika
Anksiolitik vosita (trankvilizator), triazolo-benzodiazepin hosilasi. Anksiolitik, sedativ, uyqu keltiruvchi, antikonvulsant, markaziy miorelaksant ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi CNSda endogen GABAning tormozlovchi ta'sirini kuchaytirishdan iborat bo'lib, bu benzodiazepin retseptorlarini rag'batlantirish natijasida GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligini oshiradi. Bu miya po'stlog'ining ko'taruvchi retikulyar shakllanishi va orqa miya yon shoxlarining oraliq neyronlarida joylashgan postsinaptik GABA retseptorlarining allosterik markazida sodir bo'ladi; miya po'stlog'ining subkortikal tuzilmalarining (limbik tizim, talamus, gipotalamus) qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi, polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi.
Anksiolitik faollik (emotsional zo'riqishni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirish) o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir bilan birga keladi; uyquga ketish davrini qisqartiradi, uyqu davomiyligini oshiradi, tunda uyg'onishlar sonini kamaytiradi. Uyqu keltiruvchi ta'sir mexanizmi miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi hujayralarini bostirishdan iborat. Uyquga ketish mexanizmini buzuvchi emosional, vegetativ va motorli qo'zg'atuvchilarning ta'sirini kamaytiradi.
Anksiolitik faollik (emotsional zo'riqishni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirish) o'rtacha uyqu keltiruvchi ta'sir bilan birga keladi; uyquga ketish davrini qisqartiradi, uyqu davomiyligini oshiradi, tunda uyg'onishlar sonini kamaytiradi. Uyqu keltiruvchi ta'sir mexanizmi miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi hujayralarini bostirishdan iborat. Uyquga ketish mexanizmini buzuvchi emosional, vegetativ va motorli qo'zg'atuvchilarning ta'sirini kamaytiradi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng alprazolam tez va to'liq GITdan so'riladi. Qon plazmasida Cmax 1-2 soat ichida erishiladi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 80% ni tashkil etadi.
Jigarda metabolizmga uchraydi.
T1/2 o'rtacha 12-15 soatni tashkil etadi. Alprazolam va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 80% ni tashkil etadi.
Jigarda metabolizmga uchraydi.
T1/2 o'rtacha 12-15 soatni tashkil etadi. Alprazolam va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual. Minimal samarali dozalardan foydalanish tavsiya etiladi. Davolash jarayonida erishilgan ta'sir va chidamlilikka qarab dozani tuzatish kerak. Dozani oshirish zarur bo'lsa, uni asta-sekin oshirish kerak, avval kechki, keyin esa kunduzgi qabul qilishda.
Boshlang'ich doza 250-500 mcg 3 marta/sutka, zarur bo'lsa, asta-sekin 4,5 mg/sutkagacha oshirish mumkin.
Keksalar yoki zaiflashgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 250 mcg 2-3 marta/sutka, qo'llab-quvvatlovchi dozalar - 500-750 mcg/sutka, zarur bo'lsa, chidamlilikni hisobga olgan holda dozani oshirish mumkin.
Alprazolamni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, sutkalik dozani har 3 kunda 500 mcg dan ko'p bo'lmagan miqdorda kamaytirish kerak; ba'zan yanada sekinroq bekor qilish talab qilinishi mumkin.
Boshlang'ich doza 250-500 mcg 3 marta/sutka, zarur bo'lsa, asta-sekin 4,5 mg/sutkagacha oshirish mumkin.
Keksalar yoki zaiflashgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 250 mcg 2-3 marta/sutka, qo'llab-quvvatlovchi dozalar - 500-750 mcg/sutka, zarur bo'lsa, chidamlilikni hisobga olgan holda dozani oshirish mumkin.
Alprazolamni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, sutkalik dozani har 3 kunda 500 mcg dan ko'p bo'lmagan miqdorda kamaytirish kerak; ba'zan yanada sekinroq bekor qilish talab qilinishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- Xavotirli holatlar, xavotir, xavf, bezovtalik, zo'riqish, uyquning yomonlashishi, asabiylashish va somatik buzilishlar bilan kechadigan nevrozlar;
- Aralash xavotir-depressiv holatlar
- Xavotirli holatlar va nevrotik depressiyalar, somatik kasalliklar fonida rivojlangan;
- Fobiya simptomlari bilan yoki fobiyasiz panik buzilishlar.
- Aralash xavotir-depressiv holatlar
- Xavotirli holatlar va nevrotik depressiyalar, somatik kasalliklar fonida rivojlangan;
- Fobiya simptomlari bilan yoki fobiyasiz panik buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Koma, shok, miasteniya, yopiq burchakli glaukoma (o'tkir xuruj yoki moyillik), spirtli ichimliklar bilan o'tkir zaharlanish (hayotiy muhim funksiyalarning susayishi bilan), opioid analgetiklar, uyqu keltiruvchi va psixotrop vositalar, nafas olish yetishmovchiligining boshlang'ich belgilari bilan surunkali obstruktiv nafas yo'llari kasalliklari, o'tkir nafas olish yetishmovchiligi, og'ir depressiya (suitsidal moyilliklar paydo bo'lishi mumkin), homiladorlik (ayniqsa I trimestr), laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar, benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Endogen depressiyalarda alprazolamni antidepressantlar bilan birgalikda qo'llash mumkin. Depressiyali bemorlarda alprazolam qo'llanilganda gipomaniakal va manikal holatlarning rivojlanishi holatlari qayd etilgan.
Jigar va/yoki buyrak funktsiyalari buzilgan bemorlarda alprazolamni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ilgari CNSga ta'sir qiluvchi dori vositalarini qabul qilmagan bemorlarda alprazolam pastroq dozalarda samarali bo'ladi, antidepressantlar, anksiolitiklar qabul qilgan yoki surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarga nisbatan.
Yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanganda odatlanish va dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin, ayniqsa dori vositalarini suiiste'mol qilishga moyil bemorlarda.
Dozani tez kamaytirish yoki alprazolamni keskin bekor qilishda bekor qilish sindromi kuzatiladi, uning simptomlari kichik disforiya va uyqusizlikdan tortib qorin va skelet mushaklarida spazmlar, qusish, terlashning kuchayishi, tremor va tutqanoqgacha bo'lishi mumkin. Bekor qilish sindromi ko'proq uzoq muddat (8-12 haftadan ko'p) alprazolam qabul qilgan shaxslarda uchraydi.
Alprazolam bilan bir vaqtda boshqa trankvilizatorlarni qo'llash kerak emas.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun alprazolamni qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan. Bolalar, ayniqsa yosh bolalar, benzodiazepinlarning CNSga tormozlovchi ta'siriga juda sezgir.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak (transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash).
Jigar va/yoki buyrak funktsiyalari buzilgan bemorlarda alprazolamni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ilgari CNSga ta'sir qiluvchi dori vositalarini qabul qilmagan bemorlarda alprazolam pastroq dozalarda samarali bo'ladi, antidepressantlar, anksiolitiklar qabul qilgan yoki surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarga nisbatan.
Yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanganda odatlanish va dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin, ayniqsa dori vositalarini suiiste'mol qilishga moyil bemorlarda.
Dozani tez kamaytirish yoki alprazolamni keskin bekor qilishda bekor qilish sindromi kuzatiladi, uning simptomlari kichik disforiya va uyqusizlikdan tortib qorin va skelet mushaklarida spazmlar, qusish, terlashning kuchayishi, tremor va tutqanoqgacha bo'lishi mumkin. Bekor qilish sindromi ko'proq uzoq muddat (8-12 haftadan ko'p) alprazolam qabul qilgan shaxslarda uchraydi.
Alprazolam bilan bir vaqtda boshqa trankvilizatorlarni qo'llash kerak emas.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun alprazolamni qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan. Bolalar, ayniqsa yosh bolalar, benzodiazepinlarning CNSga tormozlovchi ta'siriga juda sezgir.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak (transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash).
Nojo'ya ta'sirlar
CNS tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda) uyquchanlik, charchoq hissi, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, ataksiya, dezorientatsiya, yurishning beqarorligi, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, xotira pasayishi, harakatlarni muvofiqlashtirish buzilishi, kayfiyatning tushkunligi, ongning chalkashligi, distonik ekstrapiramidal reaktsiyalar (nazorat qilinmaydigan harakatlar, jumladan ko'z), zaiflik, miasteniya, dizartriya; ayrim hollarda - paradoksal reaktsiyalar (tajovuzkor portlashlar, ongning chalkashligi, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv, suitsidal moyillik, mushak spazmi, gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, asabiylashish, xavotirlik, uyqusizlik).
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish yoki so'lak ajralishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qabziyat yoki diareya, jigar funktsiyasi buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz (titrash, gipertermiya, tomoq og'rig'i, haddan tashqari charchash yoki zaiflik), anemiya, trombositopeniya mumkin.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funktsiyasi buzilishi, libido pasayishi yoki oshishi, dismenoreya mumkin.
Endokrin tizimi tomonidan: tana vaznining o'zgarishi, libido buzilishi, hayz siklining buzilishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya mumkin.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish yoki so'lak ajralishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qabziyat yoki diareya, jigar funktsiyasi buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz (titrash, gipertermiya, tomoq og'rig'i, haddan tashqari charchash yoki zaiflik), anemiya, trombositopeniya mumkin.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funktsiyasi buzilishi, libido pasayishi yoki oshishi, dismenoreya mumkin.
Endokrin tizimi tomonidan: tana vaznining o'zgarishi, libido buzilishi, hayz siklining buzilishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya mumkin.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Psixotrop, antikonvulsant vositalar va etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning CNSga tormozlovchi ta'siri kuchayadi.
Gistamin H2-retseptor blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning klirensi kamayadi va alprazolamning CNSga tormozlovchi ta'siri kuchayadi; makrolidlar guruhidagi antibiotiklar - alprazolamning klirensini kamaytiradi.
Gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning T1/2 oshadi.
Alprazolamni dekstropropoksifen bilan bir vaqtda qo'llanganda CNSning ko'proq tormozlanishi kuzatiladi, chunki alprazolamning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Digoksin bilan bir vaqtda qabul qilish yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Alprazolam imipramin konsentratsiyasini qon plazmasida oshiradi.
Itrakanozol, ketokanozol alprazolamning ta'sirlarini kuchaytiradi.
Paroksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish mumkin, bu uning metabolizmining bostirilishi bilan bog'liq.
Fluvoksamin alprazolamning qon plazmasidagi konsentratsiyasini va uning nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish xavfini oshiradi.
Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirish mumkin, bu fluoksetin ta'sirida uning metabolizmi va klirensining kamayishi bilan bog'liq bo'lib, psixomotor buzilishlar bilan birga keladi.
Eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning ta'sirini kuchaytirish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Gistamin H2-retseptor blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning klirensi kamayadi va alprazolamning CNSga tormozlovchi ta'siri kuchayadi; makrolidlar guruhidagi antibiotiklar - alprazolamning klirensini kamaytiradi.
Gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning T1/2 oshadi.
Alprazolamni dekstropropoksifen bilan bir vaqtda qo'llanganda CNSning ko'proq tormozlanishi kuzatiladi, chunki alprazolamning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Digoksin bilan bir vaqtda qabul qilish yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Alprazolam imipramin konsentratsiyasini qon plazmasida oshiradi.
Itrakanozol, ketokanozol alprazolamning ta'sirlarini kuchaytiradi.
Paroksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning ta'sirlarini kuchaytirish mumkin, bu uning metabolizmining bostirilishi bilan bog'liq.
Fluvoksamin alprazolamning qon plazmasidagi konsentratsiyasini va uning nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish xavfini oshiradi.
Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirish mumkin, bu fluoksetin ta'sirida uning metabolizmi va klirensining kamayishi bilan bog'liq bo'lib, psixomotor buzilishlar bilan birga keladi.
Eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda alprazolamning ta'sirini kuchaytirish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar (10 dona hujayrali konturli qadoqlarda, 3 qadoq karton qutida);
Retard tabletkalar (10 dona blisterlarda, 3 blister karton qutida).
Faol modda – alprazolam:
1 tabletka – 0,25 yoki 0,5 mg;
1 retard tabletka – 0,5 yoki 1 mg.
Retard tabletkalar (10 dona blisterlarda, 3 blister karton qutida).
Faol modda – alprazolam:
1 tabletka – 0,25 yoki 0,5 mg;
1 retard tabletka – 0,5 yoki 1 mg.
