L-Deksopt
L-Dexopt
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Komveo
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Gtt. "L-Deksopt" 5 ml.
D.S. zararlangan ko'zning kon'yunktival qopchasiga 1-2 tomchi 4 marta kuniga.
D.S. zararlangan ko'zning kon'yunktival qopchasiga 1-2 tomchi 4 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Mahalliy yallig'lanishga qarshi, keng spektrli mahalliy antimikrob.
Farmakodinamika
Deksametazon
Sintetik ftorlangan GKS, mineralokortikoid faollikka ega emas. Kuchli yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va desensibilizatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi. Deksametazon yallig'lanish jarayonlarini faol ravishda bostiradi, eozinofillar tomonidan yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini, mast hujayralarining migratsiyasini bostiradi va kapillyar o'tkazuvchanlikni va vazodilatatsiyani kamaytiradi.
Mahalliy qo'llanganda deksametazon faqat juda yuqori dozada tizimli ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Levofloksatsin
Ftorxinolonlar guruhidan keng spektrli sintetik antibakterial preparat. Faol modda sifatida levofloksatsin - ofloksatsinning levorotator izomerini o'z ichiga oladi.
Levofloksatsin DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNKning super spiralizatsiyasi va uzilishlarini tiklashni buzadi, DNK sintezini bostiradi, mikroblarning sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.
Levofloksatsin ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro va in vivo faol.
Rezistentlik rivojlanish mexanizmi
Levofloksatsinga rezistentlik, birinchi navbatda, levofloksatsinning hujayra ichidagi konsentratsiyasining pasayishi yoki levofloksatsin ta'sirining nishonlaridagi o'zgarishlar orqali rivojlanishi mumkin. Nishonlarning o'zgarishi - DNK-giraza va topoizomeraza IV ikkita bakterial fermentlari xromosoma genlaridagi mutatsiyalar natijasida yuzaga keladi, ular DNK-girazani (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV ni (parC va parE; grlA va grlB Staphylococcus aureusda) kodlaydi. Levofloksatsinga rezistentlik hujayra tashqi membranasining porin kanallari tizimining o'zgarishi natijasida rivojlanadi, bu esa ftorxinolonning grammanfiy bakteriyalarga kirishini kamaytiradi yoki efflyuks nasoslari orqali. Efflyuks orqali vositachilik qilingan rezistentlik pneumokokklarga (PmrA), stafilokokklarga (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tasvirlangan. Xinolonlarga plazmid orqali vositachilik qilingan rezistentlik (qnr geni asosida aniqlangan) Klebsiella pneumoniae va Escherichia coli ga nisbatan aniqlangan. Ftorxinolonlar o'rtasida o'zaro rezistentlik rivojlanishi mumkin. Yakka mutatsiyalar klinik rezistentlikka olib kelmasligi mumkin, ammo ko'p mutatsiyalar ftorxinolonlar sinfiga kiruvchi barcha preparatlarga klinik rezistentlikni keltirib chiqaradi. Tashqi membranalar porinlari va efflyuks tizimlari o'zgarishlarga moyil bo'lib, bir nechta antibakterial agentlar sinflariga ta'sir qilishi va ko'p rezistentlikka olib kelishi mumkin.
In vitro aniqlangan va klinik tadqiqotlarda tasdiqlangan gram-musbat aeroblar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir multirezistent shtammlar - MDRSP), Streptococcus pyogenes; grammanfiy aeroblar - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens va boshqa mikroorganizmlar - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ga nisbatan samaradorlik. Quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik (≥90 %) shtammlariga nisbatan in vitro minimal bostiruvchi konsentratsiyalar levofloksatsin uchun aniqlangan (2 mkg/ml va undan kam), ammo ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolashda levofloksatsinning klinik qo'llanilishining samaradorligi va xavfsizligi sifatli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlarda aniqlanmagan: gram-musbat aeroblar - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; grammanfiy aeroblar - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; gram-musbat anaeroblar - Clostridium perfringens.
Sezgir mikroorganizmlar: aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., shu jumladan Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguloz-manfiy metitsillin sezgir/leukotoksin saqlovchi/mo'tadil sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir shtammlar), Streptococcus spp. C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penitsillin sezgir/mo'tadil sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus spp. viridans guruhi (penitsillin sezgir/rezistent shtammlar); aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Acinetobacter spp., shu jumladan Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillin sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., shu jumladan Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., shu jumladan Serratia marcescens, Salmonella spp.; anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; boshqa mikroorganizmlar - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Mo'tadil sezgir mikroorganizmlar (MPC 4 mg/l dan yuqori): aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillin rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillin rezistent shtammlar); aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistent mikroorganizmlar (MPC 8 mg/ml dan yuqori): aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus (metitsillin rezistent shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koaguloz-manfiy metitsillin rezistent shtammlar); aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Alcaligenes xylosoxidane; boshqa mikroorganizmlar - Mycobacterium avium.
Levofloksatsinning in vitro faoliyati Pseudomonas aeruginosa va gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan ofloksatsinning faoliyatidan taxminan 2 marta yuqori.
Ko'z organlarining xlamidiy kasalliklarini davolashda levofloksatsin qo'llanganda, qo'shimcha terapiya o'tkazilishi kerak.
Levofloksatsinga mikroorganizmlarning sezgirligi geografik farqlarga ega bo'lishi mumkin.
0,5% ko'z tomchilari qo'llanganda levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi sezgir mikroorganizmlar uchun MPC qiymatidan 100 martadan ko'proq yuqori.
Sintetik ftorlangan GKS, mineralokortikoid faollikka ega emas. Kuchli yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va desensibilizatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi. Deksametazon yallig'lanish jarayonlarini faol ravishda bostiradi, eozinofillar tomonidan yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini, mast hujayralarining migratsiyasini bostiradi va kapillyar o'tkazuvchanlikni va vazodilatatsiyani kamaytiradi.
Mahalliy qo'llanganda deksametazon faqat juda yuqori dozada tizimli ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Levofloksatsin
Ftorxinolonlar guruhidan keng spektrli sintetik antibakterial preparat. Faol modda sifatida levofloksatsin - ofloksatsinning levorotator izomerini o'z ichiga oladi.
Levofloksatsin DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNKning super spiralizatsiyasi va uzilishlarini tiklashni buzadi, DNK sintezini bostiradi, mikroblarning sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.
Levofloksatsin ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro va in vivo faol.
Rezistentlik rivojlanish mexanizmi
Levofloksatsinga rezistentlik, birinchi navbatda, levofloksatsinning hujayra ichidagi konsentratsiyasining pasayishi yoki levofloksatsin ta'sirining nishonlaridagi o'zgarishlar orqali rivojlanishi mumkin. Nishonlarning o'zgarishi - DNK-giraza va topoizomeraza IV ikkita bakterial fermentlari xromosoma genlaridagi mutatsiyalar natijasida yuzaga keladi, ular DNK-girazani (gyrA va gyrB) va topoizomeraza IV ni (parC va parE; grlA va grlB Staphylococcus aureusda) kodlaydi. Levofloksatsinga rezistentlik hujayra tashqi membranasining porin kanallari tizimining o'zgarishi natijasida rivojlanadi, bu esa ftorxinolonning grammanfiy bakteriyalarga kirishini kamaytiradi yoki efflyuks nasoslari orqali. Efflyuks orqali vositachilik qilingan rezistentlik pneumokokklarga (PmrA), stafilokokklarga (NorA), anaerob va grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tasvirlangan. Xinolonlarga plazmid orqali vositachilik qilingan rezistentlik (qnr geni asosida aniqlangan) Klebsiella pneumoniae va Escherichia coli ga nisbatan aniqlangan. Ftorxinolonlar o'rtasida o'zaro rezistentlik rivojlanishi mumkin. Yakka mutatsiyalar klinik rezistentlikka olib kelmasligi mumkin, ammo ko'p mutatsiyalar ftorxinolonlar sinfiga kiruvchi barcha preparatlarga klinik rezistentlikni keltirib chiqaradi. Tashqi membranalar porinlari va efflyuks tizimlari o'zgarishlarga moyil bo'lib, bir nechta antibakterial agentlar sinflariga ta'sir qilishi va ko'p rezistentlikka olib kelishi mumkin.
In vitro aniqlangan va klinik tadqiqotlarda tasdiqlangan gram-musbat aeroblar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir multirezistent shtammlar - MDRSP), Streptococcus pyogenes; grammanfiy aeroblar - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens va boshqa mikroorganizmlar - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ga nisbatan samaradorlik. Quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik (≥90 %) shtammlariga nisbatan in vitro minimal bostiruvchi konsentratsiyalar levofloksatsin uchun aniqlangan (2 mkg/ml va undan kam), ammo ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolashda levofloksatsinning klinik qo'llanilishining samaradorligi va xavfsizligi sifatli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlarda aniqlanmagan: gram-musbat aeroblar - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; grammanfiy aeroblar - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; gram-musbat anaeroblar - Clostridium perfringens.
Sezgir mikroorganizmlar: aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., shu jumladan Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguloz-manfiy metitsillin sezgir/leukotoksin saqlovchi/mo'tadil sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir shtammlar), Streptococcus spp. C va G guruhlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penitsillin sezgir/mo'tadil sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus spp. viridans guruhi (penitsillin sezgir/rezistent shtammlar); aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Acinetobacter spp., shu jumladan Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., shu jumladan Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillin sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., shu jumladan Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., shu jumladan Serratia marcescens, Salmonella spp.; anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; boshqa mikroorganizmlar - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Mo'tadil sezgir mikroorganizmlar (MPC 4 mg/l dan yuqori): aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillin rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillin rezistent shtammlar); aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerob mikroorganizmlar - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistent mikroorganizmlar (MPC 8 mg/ml dan yuqori): aerob gram-musbat mikroorganizmlar - Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus (metitsillin rezistent shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koaguloz-manfiy metitsillin rezistent shtammlar); aerob grammanfiy mikroorganizmlar - Alcaligenes xylosoxidane; boshqa mikroorganizmlar - Mycobacterium avium.
Levofloksatsinning in vitro faoliyati Pseudomonas aeruginosa va gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan ofloksatsinning faoliyatidan taxminan 2 marta yuqori.
Ko'z organlarining xlamidiy kasalliklarini davolashda levofloksatsin qo'llanganda, qo'shimcha terapiya o'tkazilishi kerak.
Levofloksatsinga mikroorganizmlarning sezgirligi geografik farqlarga ega bo'lishi mumkin.
0,5% ko'z tomchilari qo'llanganda levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi sezgir mikroorganizmlar uchun MPC qiymatidan 100 martadan ko'proq yuqori.
Farmakokinetika
Deksametazon
So'rilishi. Ko'zga tomizilgandan so'ng deksametazon suvli namlikka, kornea epiteliyasiga, siliyer tanaga, to'r pardaga, iris va ko'zning tomirli qavatiga yaxshi kiradi. Yallig'lanish yoki shilliq qavatning shikastlanishi holatida penetratsiya tezligi oshadi.
Mahalliy qo'llanganda, ko'zga tomizilgandan so'ng, deksametazon 30 daqiqadan keyin ko'z ichidagi suyuqlikda aniqlanadi, maksimal konsentratsiya 90-120 daqiqada erishiladi, o'rtacha konsentratsiya 31 ng/ml ni tashkil etadi. 12 soatdan keyin ko'z ichidagi suyuqlikda past, ammo aniqlanadigan konsentratsiya kuzatiladi.
Deksametazonning peroral qo'llanilishidagi biokiraolishligi sog'lom shaxslar va bemorlarda 70 dan 80% gacha o'zgaradi.
Levofloksatsin
Ko'zga tomizilgandan so'ng levofloksatsin ko'z yoshi plyonkasida yaxshi saqlanadi.
Levofloksatsinning ko'z yoshi suyuqligidagi konsentratsiyasi bir martalik dozadan (1 tomchi) keyin tezda yuqori qiymatlarga erishadi va ko'pchilik sezgir ko'z patogenlari uchun MPC darajasidan yuqori (2 mkg/ml yoki undan kam) kamida 6 soat davomida saqlanadi. Sog'lom ko'ngillilar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda mahalliy qo'llanilgandan so'ng 4 va 6 soatdan keyin o'lchangan levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyalari mos ravishda 17 va 6,6 mkg/ml ni tashkil etgan. 6 ko'ngillidan 5 tasida levofloksatsinning konsentratsiyalari 4 soatdan keyin 2 mkg/ml va undan yuqori bo'lgan. 6 ko'ngillidan 4 tasida bu konsentratsiya 6 soatdan keyin saqlangan. Mahalliy qo'llanilgandan 1 soat keyin plazmadagi levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi - 1-kuni 0,86 ng/ml dan 2,05 ng/ml gacha. 2 kun davomida har 2 soatda 8 martagacha qo'llanilgandan keyin 4-kuni plazmadagi levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi 2,25 ng/ml aniqlangan. Ko'zga tomizilgandan 15-kuni erishilgan levofloksatsinning maksimal konsentratsiyalari, peroral qabul qilingan standart dozalaridan keyin kuzatilgan konsentratsiyalardan 1000 martadan ko'proq past.
So'rilishi. Ko'zga tomizilgandan so'ng deksametazon suvli namlikka, kornea epiteliyasiga, siliyer tanaga, to'r pardaga, iris va ko'zning tomirli qavatiga yaxshi kiradi. Yallig'lanish yoki shilliq qavatning shikastlanishi holatida penetratsiya tezligi oshadi.
Mahalliy qo'llanganda, ko'zga tomizilgandan so'ng, deksametazon 30 daqiqadan keyin ko'z ichidagi suyuqlikda aniqlanadi, maksimal konsentratsiya 90-120 daqiqada erishiladi, o'rtacha konsentratsiya 31 ng/ml ni tashkil etadi. 12 soatdan keyin ko'z ichidagi suyuqlikda past, ammo aniqlanadigan konsentratsiya kuzatiladi.
Deksametazonning peroral qo'llanilishidagi biokiraolishligi sog'lom shaxslar va bemorlarda 70 dan 80% gacha o'zgaradi.
Levofloksatsin
Ko'zga tomizilgandan so'ng levofloksatsin ko'z yoshi plyonkasida yaxshi saqlanadi.
Levofloksatsinning ko'z yoshi suyuqligidagi konsentratsiyasi bir martalik dozadan (1 tomchi) keyin tezda yuqori qiymatlarga erishadi va ko'pchilik sezgir ko'z patogenlari uchun MPC darajasidan yuqori (2 mkg/ml yoki undan kam) kamida 6 soat davomida saqlanadi. Sog'lom ko'ngillilar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda mahalliy qo'llanilgandan so'ng 4 va 6 soatdan keyin o'lchangan levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyalari mos ravishda 17 va 6,6 mkg/ml ni tashkil etgan. 6 ko'ngillidan 5 tasida levofloksatsinning konsentratsiyalari 4 soatdan keyin 2 mkg/ml va undan yuqori bo'lgan. 6 ko'ngillidan 4 tasida bu konsentratsiya 6 soatdan keyin saqlangan. Mahalliy qo'llanilgandan 1 soat keyin plazmadagi levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi - 1-kuni 0,86 ng/ml dan 2,05 ng/ml gacha. 2 kun davomida har 2 soatda 8 martagacha qo'llanilgandan keyin 4-kuni plazmadagi levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi 2,25 ng/ml aniqlangan. Ko'zga tomizilgandan 15-kuni erishilgan levofloksatsinning maksimal konsentratsiyalari, peroral qabul qilingan standart dozalaridan keyin kuzatilgan konsentratsiyalardan 1000 martadan ko'proq past.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy.
Kattalar
O'tkir infeksion jarayonda zararlangan ko'zning kon'yunktival qopchasiga 1-2 tomchi eritma har 2 soatda 8 martagacha kuniga 2 kun davomida tomiziladi. Keyin 3-5 kun davomida kuniga 4 marta 1-2 tomchi.
Kataraktani olib tashlashdan keyingi operatsiyadan keyingi davrda yallig'lanish hodisalarini oldini olish va davolash uchun - operatsiya kunidan boshlab har 6 soatda kon'yunktival qopchaga 1 tomchi. Davolash muddati 7 kun. Davolashni erta to'xtatish tavsiya etilmaydi.
Agar preparatni tomizish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, davolash keyingi rejalashtirilgan dozadan davom ettirilishi kerak.
Davolash kursining davomiyligi holatning og'irligiga bog'liq, shu jumladan o'tkazilgan operatsiyaning natijasiga bog'liq va klinik ko'rinish va biomikroskopiya ma'lumotlari asosida shifokor tomonidan belgilanadi. L-Deksopt ko'z tomchilarini bir hafta davomida qo'llash tugagandan so'ng, bemorning holatini qayta baholash tavsiya etiladi, kortikosteroidlar bilan monoterapiya sifatida ko'z tomchilarini qo'llashni davom ettirish zaruriyatini aniqlash uchun. Deksametazonni o'z ichiga olgan ko'z tomchilarining umumiy davolash muddati 14 kundan oshmasligi kerak, terapiya to'satdan to'xtatilmasligi kerak.
Bemor preparatni qo'llashdan oldin qo'llarni yuvish zarurligi haqida ko'rsatma berilishi kerak.
Flakonning burun qismi ko'z va atrofdagi to'qimalar bilan tegmasligi kerak, chunki bu ko'zga zarar etkazishi mumkin. Ko'z tomchilari eritmalari bilan noto'g'ri muomala qilishda ular mikroorganizmlar bilan ifloslanishi mumkin, bu ko'z infeksiyalarini keltirib chiqaradi. Bunday eritmalarni qo'llash ko'zga jiddiy zarar etkazishi va ko'rish qobiliyatini yo'qotishga olib kelishi mumkin.
Preparatni qo'llagandan so'ng tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun preparatni tomizilgandan so'ng 2 daqiqa davomida ko'zning ichki burchagidagi ko'z yosh qopchalari proyeksiyasi sohasiga barmoq bilan engil bosish tavsiya etiladi, bu preparatning burun shilliq qavati orqali tizimli so'rilishini oldini olish uchun.
Bir nechta oftalmologik dori vositalarini qo'llashda ularning tomizilishi orasidagi interval kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak. Ko'z moylari oxirgi qo'llanilishi kerak.
Kattalar
O'tkir infeksion jarayonda zararlangan ko'zning kon'yunktival qopchasiga 1-2 tomchi eritma har 2 soatda 8 martagacha kuniga 2 kun davomida tomiziladi. Keyin 3-5 kun davomida kuniga 4 marta 1-2 tomchi.
Kataraktani olib tashlashdan keyingi operatsiyadan keyingi davrda yallig'lanish hodisalarini oldini olish va davolash uchun - operatsiya kunidan boshlab har 6 soatda kon'yunktival qopchaga 1 tomchi. Davolash muddati 7 kun. Davolashni erta to'xtatish tavsiya etilmaydi.
Agar preparatni tomizish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, davolash keyingi rejalashtirilgan dozadan davom ettirilishi kerak.
Davolash kursining davomiyligi holatning og'irligiga bog'liq, shu jumladan o'tkazilgan operatsiyaning natijasiga bog'liq va klinik ko'rinish va biomikroskopiya ma'lumotlari asosida shifokor tomonidan belgilanadi. L-Deksopt ko'z tomchilarini bir hafta davomida qo'llash tugagandan so'ng, bemorning holatini qayta baholash tavsiya etiladi, kortikosteroidlar bilan monoterapiya sifatida ko'z tomchilarini qo'llashni davom ettirish zaruriyatini aniqlash uchun. Deksametazonni o'z ichiga olgan ko'z tomchilarining umumiy davolash muddati 14 kundan oshmasligi kerak, terapiya to'satdan to'xtatilmasligi kerak.
Bemor preparatni qo'llashdan oldin qo'llarni yuvish zarurligi haqida ko'rsatma berilishi kerak.
Flakonning burun qismi ko'z va atrofdagi to'qimalar bilan tegmasligi kerak, chunki bu ko'zga zarar etkazishi mumkin. Ko'z tomchilari eritmalari bilan noto'g'ri muomala qilishda ular mikroorganizmlar bilan ifloslanishi mumkin, bu ko'z infeksiyalarini keltirib chiqaradi. Bunday eritmalarni qo'llash ko'zga jiddiy zarar etkazishi va ko'rish qobiliyatini yo'qotishga olib kelishi mumkin.
Preparatni qo'llagandan so'ng tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun preparatni tomizilgandan so'ng 2 daqiqa davomida ko'zning ichki burchagidagi ko'z yosh qopchalari proyeksiyasi sohasiga barmoq bilan engil bosish tavsiya etiladi, bu preparatning burun shilliq qavati orqali tizimli so'rilishini oldini olish uchun.
Bir nechta oftalmologik dori vositalarini qo'llashda ularning tomizilishi orasidagi interval kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak. Ko'z moylari oxirgi qo'llanilishi kerak.
Bolalar uchun:
L-Deksopt preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash xavfsizligi va samaradorligi hozirda aniqlanmagan.
Ko'rsatmalar
- levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan ko'zning yuzaki bakterial infeksiyalarini davolash;
- kataraktani olib tashlashdan keyingi operatsiyadan keyingi davrda yallig'lanish hodisalarini oldini olish va davolash.
- kataraktani olib tashlashdan keyingi operatsiyadan keyingi davrda yallig'lanish hodisalarini oldini olish va davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol moddalarga (levofloksatsin va deksametazon) va preparatning har qanday yordamchi moddasiga, shuningdek boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
- Herpes simplex tomonidan chaqirilgan yuzaki keratitlar, xususan daraxtsimon keratit;
- suvchechak va boshqa kornea va kon'yunktivaning virusli kasalliklari;
- vaksiniya (chechakka qarshi emlashning asoratlari);
- ko'zning mikobakterial infeksiyalari (shu jumladan sil);
- ko'rish organining o'tkir yiringli kasalliklari antimikrob terapiyasiz;
- ko'zning zamburug'li kasalliklari yoki ilgari davolanmagan parazitar ko'z infeksiyalari;
- kornea epiteliyasining yaxlitligi buzilishi, shu jumladan begona jismni olib tashlagandan keyin;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (bolalarda preparatni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan).
- Herpes simplex tomonidan chaqirilgan yuzaki keratitlar, xususan daraxtsimon keratit;
- suvchechak va boshqa kornea va kon'yunktivaning virusli kasalliklari;
- vaksiniya (chechakka qarshi emlashning asoratlari);
- ko'zning mikobakterial infeksiyalari (shu jumladan sil);
- ko'rish organining o'tkir yiringli kasalliklari antimikrob terapiyasiz;
- ko'zning zamburug'li kasalliklari yoki ilgari davolanmagan parazitar ko'z infeksiyalari;
- kornea epiteliyasining yaxlitligi buzilishi, shu jumladan begona jismni olib tashlagandan keyin;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (bolalarda preparatni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Mahalliy GKSlarni uzoq muddat qo'llash ko'z ichidagi bosimning oshishi va/yoki glaukomaga olib kelishi mumkin, bu ko'rish nervining zararlanishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi va ko'rish maydonlarining nuqsonlari, orqa subkapsulyar kataraktaning shakllanishiga olib kelishi mumkin. GKS qabul qilish natijasida ko'z ichidagi bosimning oshishi va/yoki kataraktaning shakllanishi xavfi moyilligi bo'lgan bemorlarda (masalan, qandli diabet bilan) yuqoriroq. Ko'z ichidagi bosimning oshishi xavfi oftalmogipertenziya va/yoki glaukomasi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, oilaviy glaukomasi bo'lgan bemorlarda ortadi.
Moyil bo'lgan bemorlarda, jumladan CYP3A4 ingibitorlari (ritonavir va kobitsistatni o'z ichiga olgan) bilan davolanayotgan bemorlarda, intensiv terapiya yoki uzluksiz uzoq muddatli terapiyadan so'ng Itsenko-Kushing sindromi va/yoki buyrak usti bezlarining bostirilishi, oftalmologik qo'llash uchun deksametazonning tizimli so'rilishi natijasida yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda preparatni darhol emas, balki asta-sekin bekor qilish kerak.
GKS bakterial, virusli, zamburug'li yoki parazitar infeksiyalarga qarshi chidamlilikni kamaytirishi va ularning rivojlanishiga yordam berishi, shuningdek, infeksiya klinik belgilarini yashirishi mumkin.
Kornea yuzasida bitmaydigan yaralar paydo bo'lishi zamburug'li invaziya rivojlanishini ko'rsatishi mumkin. Zamburug'li invaziya paydo bo'lganda GKS terapiyasini to'xtatish kerak.
Mahalliy qo'llaniladigan GKS kornea bitish jarayonini sekinlashtirishi mumkin. Mahalliy qo'llaniladigan NSAIDlar ham bitishni sekinlashtirishi yoki kechiktirishi ma'lum. Mahalliy qo'llaniladigan NSAIDlar va mahalliy qo'llaniladigan GKSlarni birgalikda qo'llash bitish buzilishlari ehtimolini oshirishi mumkin.
Kornea yoki sklerani yupqalashga olib keladigan kasalliklar mavjud bo'lganda, mahalliy qo'llaniladigan GKSlar natijasida perforatsiyalar yuzaga kelishi mumkinligi ma'lum.
Agar bemorda ko'rishning xiralashishi yoki boshqa ko'rish buzilishlari kabi simptomlar rivojlansa, u oftalmologga yuborilishi kerak, chunki ularning rivojlanishining mumkin bo'lgan sabablari orasida katarakta, glaukoma yoki markaziy seroz xorioretinopatiya kabi kam uchraydigan kasalliklar bo'lishi mumkin, ular tizimli va mahalliy GKSlarni qo'llashdan keyin xabar qilingan.
Mahalliy qo'llaniladigan GKSlar ko'z zararlanishining etiologiyasi aniqlanmaguncha qo'llanilmasligi kerak.
Ftorxinolonlarning tizimli qo'llanilishi hatto bir martalik doza qabul qilingandan keyin ham yuqori sezuvchanlik reaksiyasiga olib kelishi mumkin. Agar levofloksatsinga allergik reaksiya yuzaga kelsa, ushbu kombinatsiyani qo'llashni to'xtatish kerak.
Levofloksatsinning kornea yaralarini davolashda samaradorligi va xavfsizligi haqida ma'lumotlar yo'q. Klinik tadqiqotlar davomida korneada cho'kindi hosil bo'lishi kuzatilmagan.
Ushbu kombinatsiyani uzoq muddat qo'llash rezistent mikroorganizmlarning, shu jumladan zamburug'larning ortiqcha o'sishi natijasida antibiotik rezistentligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Infeksiya rivojlanishi holatida ushbu vositani bekor qilish va boshqa preparatlar bilan davolashni buyurish kerak. Klinik ko'rsatkichlar mavjud bo'lganda, bemor qo'shimcha vositalar yordamida, masalan, yorug'lik chiziqli biomikroskopiya yordamida tekshirilishi kerak, zarur bo'lganda, ftorotsin bilan bo'yash yordamida.
Infeksion yoki yallig'lanish kasalliklari davolash vaqtida kontakt linzalarini ishlatish tavsiya etilmaydi.
Kataraktani olib tashlash operatsiyasi o'tkazilganda, preparat qo'llanilishi davomida kontakt linzalarini ishlatish mumkin emas.
Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri
Tomizilgandan so'ng darhol ko'rishning vaqtinchalik xiralashishi mumkin. Ko'rish aniqligi tiklanmaguncha transport vositalarini boshqarish va diqqatni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Moyil bo'lgan bemorlarda, jumladan CYP3A4 ingibitorlari (ritonavir va kobitsistatni o'z ichiga olgan) bilan davolanayotgan bemorlarda, intensiv terapiya yoki uzluksiz uzoq muddatli terapiyadan so'ng Itsenko-Kushing sindromi va/yoki buyrak usti bezlarining bostirilishi, oftalmologik qo'llash uchun deksametazonning tizimli so'rilishi natijasida yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda preparatni darhol emas, balki asta-sekin bekor qilish kerak.
GKS bakterial, virusli, zamburug'li yoki parazitar infeksiyalarga qarshi chidamlilikni kamaytirishi va ularning rivojlanishiga yordam berishi, shuningdek, infeksiya klinik belgilarini yashirishi mumkin.
Kornea yuzasida bitmaydigan yaralar paydo bo'lishi zamburug'li invaziya rivojlanishini ko'rsatishi mumkin. Zamburug'li invaziya paydo bo'lganda GKS terapiyasini to'xtatish kerak.
Mahalliy qo'llaniladigan GKS kornea bitish jarayonini sekinlashtirishi mumkin. Mahalliy qo'llaniladigan NSAIDlar ham bitishni sekinlashtirishi yoki kechiktirishi ma'lum. Mahalliy qo'llaniladigan NSAIDlar va mahalliy qo'llaniladigan GKSlarni birgalikda qo'llash bitish buzilishlari ehtimolini oshirishi mumkin.
Kornea yoki sklerani yupqalashga olib keladigan kasalliklar mavjud bo'lganda, mahalliy qo'llaniladigan GKSlar natijasida perforatsiyalar yuzaga kelishi mumkinligi ma'lum.
Agar bemorda ko'rishning xiralashishi yoki boshqa ko'rish buzilishlari kabi simptomlar rivojlansa, u oftalmologga yuborilishi kerak, chunki ularning rivojlanishining mumkin bo'lgan sabablari orasida katarakta, glaukoma yoki markaziy seroz xorioretinopatiya kabi kam uchraydigan kasalliklar bo'lishi mumkin, ular tizimli va mahalliy GKSlarni qo'llashdan keyin xabar qilingan.
Mahalliy qo'llaniladigan GKSlar ko'z zararlanishining etiologiyasi aniqlanmaguncha qo'llanilmasligi kerak.
Ftorxinolonlarning tizimli qo'llanilishi hatto bir martalik doza qabul qilingandan keyin ham yuqori sezuvchanlik reaksiyasiga olib kelishi mumkin. Agar levofloksatsinga allergik reaksiya yuzaga kelsa, ushbu kombinatsiyani qo'llashni to'xtatish kerak.
Levofloksatsinning kornea yaralarini davolashda samaradorligi va xavfsizligi haqida ma'lumotlar yo'q. Klinik tadqiqotlar davomida korneada cho'kindi hosil bo'lishi kuzatilmagan.
Ushbu kombinatsiyani uzoq muddat qo'llash rezistent mikroorganizmlarning, shu jumladan zamburug'larning ortiqcha o'sishi natijasida antibiotik rezistentligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Infeksiya rivojlanishi holatida ushbu vositani bekor qilish va boshqa preparatlar bilan davolashni buyurish kerak. Klinik ko'rsatkichlar mavjud bo'lganda, bemor qo'shimcha vositalar yordamida, masalan, yorug'lik chiziqli biomikroskopiya yordamida tekshirilishi kerak, zarur bo'lganda, ftorotsin bilan bo'yash yordamida.
Infeksion yoki yallig'lanish kasalliklari davolash vaqtida kontakt linzalarini ishlatish tavsiya etilmaydi.
Kataraktani olib tashlash operatsiyasi o'tkazilganda, preparat qo'llanilishi davomida kontakt linzalarini ishlatish mumkin emas.
Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri
Tomizilgandan so'ng darhol ko'rishning vaqtinchalik xiralashishi mumkin. Ko'rish aniqligi tiklanmaguncha transport vositalarini boshqarish va diqqatni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'zda yonish, ko'zlarda noqulaylik; kamdan-kam - ko'z yosh oqishi, ko'zning qurishi hissi, keratit, kon'yunktivit, "quruq ko'z" sindromi, korneani tibbiy bo'yoq bilan bo'yash, fotofobiya, ko'rishning xiralashishi, qichishish, ko'z yosh oqishi, ko'zda begona jism yoki g'ayrioddiy hislar, qovoqlarning chetlarida qobiq hosil bo'lishi, ko'zlarning tirnash xususiyati, ko'zlarning giperemiya, glaukoma, yarali keratit, ko'z ichidagi bosimning oshishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi, kornea eroziyasi, qovoq ptozi, ko'z og'rig'i, midriaz.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - ALT, AST, ALP faolligining oshishi.
Nerv tizimi tomonidan: kamdan-kam - disgevziya; chastotasi noma'lum - bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - rinit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - ALT, AST, ALP faolligining oshishi.
Nerv tizimi tomonidan: kamdan-kam - disgevziya; chastotasi noma'lum - bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - rinit.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: levofloksatsin va deksametazonning ko'z tomchilari bir flakonidagi umumiy miqdori tasodifiy peroral qabul qilinganda toksik ta'sir ko'rsatish uchun juda kam.
Deksametazonning dozasi oshib ketganida mahalliy namoyon bo'lishi mumkin.
Davolash: L-Deksopt ko'z tomchilarining ortiqcha dozasi mahalliy qo'llanilgandan so'ng ko'z toza (vodoprovod) suv bilan xona haroratida yuvilishi kerak. Doza oshib ketganda davolash simptomatik.
Deksametazonning dozasi oshib ketganida mahalliy namoyon bo'lishi mumkin.
Davolash: L-Deksopt ko'z tomchilarining ortiqcha dozasi mahalliy qo'llanilgandan so'ng ko'z toza (vodoprovod) suv bilan xona haroratida yuvilishi kerak. Doza oshib ketganda davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Oftalmologiyada mahalliy GKS va mahalliy qo'llaniladigan NSAIDlarni birgalikda qo'llash kornea bitish buzilishlari ehtimolini oshirishi mumkin.
Deksametazon antixolinergik vositalar bilan birgalikda qo'llanilganda, ko'z ichidagi bosimning qo'shimcha oshishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi, bu ham ko'z ichidagi bosimning oshishiga olib kelishi mumkin. Glaukomaga qarshi preparatlar bilan birgalikda qo'llanilganda, oxirgi preparatlarning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin.
CYP3A4 ingibitorlari, jumladan ritonavir va kobitsistat, tizimli ta'sir darajasini oshirishi mumkin, bu buyrak usti bezlarining bostirilishi/Itsenko-Kushing sindromi rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu preparatlarni birgalikda qo'llashdan qochish kerak, faqat GKSning tizimli nojo'ya ta'sirlarining oshishi xavfidan yuqori foydali ta'sir mavjud bo'lganda, ammo bu holda bemor bunday tizimli ta'sirlarning rivojlanishini aniqlash uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Deksametazon antixolinergik vositalar bilan birgalikda qo'llanilganda, ko'z ichidagi bosimning qo'shimcha oshishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi, bu ham ko'z ichidagi bosimning oshishiga olib kelishi mumkin. Glaukomaga qarshi preparatlar bilan birgalikda qo'llanilganda, oxirgi preparatlarning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin.
CYP3A4 ingibitorlari, jumladan ritonavir va kobitsistat, tizimli ta'sir darajasini oshirishi mumkin, bu buyrak usti bezlarining bostirilishi/Itsenko-Kushing sindromi rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu preparatlarni birgalikda qo'llashdan qochish kerak, faqat GKSning tizimli nojo'ya ta'sirlarining oshishi xavfidan yuqori foydali ta'sir mavjud bo'lganda, ammo bu holda bemor bunday tizimli ta'sirlarning rivojlanishini aniqlash uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari 1 mg/ml + 5 mg/ml.
5 ml preparat past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan oq flakonga joylashtiriladi, past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan tomizgichli probka bilan jihozlangan va yuqori zichlikdagi polietilendan tayyorlangan himoya halqali qopqoq bilan yopilgan. Flakonga yorliq qo'yiladi.
Bitta flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
5 ml preparat past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan oq flakonga joylashtiriladi, past zichlikdagi polietilendan tayyorlangan tomizgichli probka bilan jihozlangan va yuqori zichlikdagi polietilendan tayyorlangan himoya halqali qopqoq bilan yopilgan. Flakonga yorliq qo'yiladi.
Bitta flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
