Loperamid
Loperamide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Imodium, Lopedium, Diara, Diarol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Loperamidi 0,002 №10
D.S. Ichkariga, 2 kaps. 2 marta/kun.
D.S. Ichkariga, 2 kaps. 2 marta/kun.
Farmakologik xossalar
Antidiarreyali.
Farmakodinamika
Loperamid, ichak devoridagi opioid retseptorlari bilan bog‘lanib (guanin-nukleotidlar orqali xolin- va adrenergik neyronlarni stimulyatsiya qiladi), ichakning silliq mushaklarining tonusi va motorikasini pasaytiradi, ichak mazmunining o‘tishini sekinlashtiradi, suyuqlik va elektrolitlarning najas bilan ajralishini kamaytiradi. Anal sfinkter tonusini oshiradi, najas massalarini ushlab turishga va defekatsiya chaqiruvlarini kamaytirishga yordam beradi. Ta'siri tez boshlanadi va 4-6 soat davom etadi.
Farmakokinetika
Absorbsiya - 40%. Cmax ga erishish vaqti – 2.5 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish - 97%. T1/2 - 9-14 soat. Gematoensefalik to‘siqdan o‘tmaydi. Jigar orqali kon'yugatsiya yo‘li bilan deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Asosan ichak orqali chiqariladi; kichik qismi buyraklar orqali chiqariladi (kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga o‘tkir diareya holatida birinchi doza - 4 mg, keyin - har bir suyuq najasdan keyin 2 mg.
Surunkali diareya holatida birinchi doza 2 mg, qo‘llab-quvvatlovchi doza najas chastotasini 1-2 marta/kun qilish uchun tanlanadi (2-12 mg/kun). Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 16 mg.
4-8 yoshdagi bolalarga - 1 mg 3-4 marta/kun 3 kun davomida; 9-12 yosh - 2 mg 4 marta/kun 5 kun davomida.
Surunkali diareya holatida birinchi doza 2 mg, qo‘llab-quvvatlovchi doza najas chastotasini 1-2 marta/kun qilish uchun tanlanadi (2-12 mg/kun). Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 16 mg.
4-8 yoshdagi bolalarga - 1 mg 3-4 marta/kun 3 kun davomida; 9-12 yosh - 2 mg 4 marta/kun 5 kun davomida.
Ko'rsatmalar
- turli kelib chiqishli o‘tkir va surunkali diareyani simptomatik davolash (jumladan, allergik, emotsional, dori vositalari, nurlanish
- ovqatlanish rejimi va sifat tarkibi o‘zgarishi, metabolizm va so‘rilish buzilishida
- infeksion kelib chiqishli diareyada yordamchi vosita sifatida). Ileostomiyali bemorlarda najasni tartibga solish.
- ovqatlanish rejimi va sifat tarkibi o‘zgarishi, metabolizm va so‘rilish buzilishida
- infeksion kelib chiqishli diareyada yordamchi vosita sifatida). Ileostomiyali bemorlarda najasni tartibga solish.
Qarshi ko'rsatmalar
- ichak tutilishi
- qabziyat, qorin dam bo‘lishi, subileus, o‘tkir dizenteriya (monoterapiya sifatida), o‘tkir yarali kolit, keng spektrli antibiotiklar qo‘llanilishi natijasida yuzaga kelgan psevdomenbranli kolit
- 4 yoshgacha bo‘lgan bolalar, homiladorlikning birinchi trimestri, loperamidga yuqori sezuvchanlik.
- qabziyat, qorin dam bo‘lishi, subileus, o‘tkir dizenteriya (monoterapiya sifatida), o‘tkir yarali kolit, keng spektrli antibiotiklar qo‘llanilishi natijasida yuzaga kelgan psevdomenbranli kolit
- 4 yoshgacha bo‘lgan bolalar, homiladorlikning birinchi trimestri, loperamidga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Loperamidni 2 kun qo‘llashdan keyin ta'sir bo‘lmasa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Agar davolash vaqtida qabziyat yoki qorin dam bo‘lishi rivojlansa, loperamidni bekor qilish kerak. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda markaziy asab tizimining toksik zararlanish belgilari uchun diqqat bilan kuzatish kerak.
Diareya davolash davrida suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishini to‘ldirish kerak.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Agar davolash vaqtida qabziyat yoki qorin dam bo‘lishi rivojlansa, loperamidni bekor qilish kerak. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda markaziy asab tizimining toksik zararlanish belgilari uchun diqqat bilan kuzatish kerak.
Diareya davolash davrida suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishini to‘ldirish kerak.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo‘ya reaksiyalar (NR) chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlar ishlatilgan: "tez-tez" (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: markaziy asab tizimini susaytirish (stupor, koordinatsiya buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushak gipertoniyasi, nafas olishni susaytirish), ichak tutilishi.
Davolash: antidot – nalokson; loperamidning ta'sir davomiyligi naloksonnikidan ko‘proq ekanligini hisobga olib, oxirgisini qayta kiritish mumkin. Simptomatik davolash: faollashtirilgan ko‘mir, me'dani yuvish, sun'iy nafas olish. Kamida 48 soat davomida tibbiy kuzatuv zarur.
Davolash: antidot – nalokson; loperamidning ta'sir davomiyligi naloksonnikidan ko‘proq ekanligini hisobga olib, oxirgisini qayta kiritish mumkin. Simptomatik davolash: faollashtirilgan ko‘mir, me'dani yuvish, sun'iy nafas olish. Kamida 48 soat davomida tibbiy kuzatuv zarur.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Loperamid va P-glikoprotein, CYP3A4 yoki CYP2C8 (xinidin, ritonavir, itrakonazol, gemfibrozil, ketokonazol) ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganda, loperamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Loperamid va desmopressin peroral qo‘llanganda, desmopressinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega preparatlar loperamidning ta'sirini kuchaytirishi mumkin; oziq-ovqatning me'da-ichak traktidan o‘tish tezligini oshiruvchi preparatlar loperamidning ta'sirini susaytiradi.
Loperamid va desmopressin peroral qo‘llanganda, desmopressinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega preparatlar loperamidning ta'sirini kuchaytirishi mumkin; oziq-ovqatning me'da-ichak traktidan o‘tish tezligini oshiruvchi preparatlar loperamidning ta'sirini susaytiradi.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 1 kaps.
loperamid gidroxlorid 2 mg
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
loperamid gidroxlorid 2 mg
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
