Lovastatin
Lovastatin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mevakor, Apexstatin, Kardiostatin, Liproks, Lovageksal, Lovakor, Lovasterol, Medostatin, Rekol, Rovakor, Xoletar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 №30
D.S. kechki ovqatdan keyin 1 tab.
D.S. kechki ovqatdan keyin 1 tab.
Farmakologik xossalar
Statinlar guruhiga kiruvchi gipolipidemik vosita, GMG-KoA-reduktaza ingibitori.
Prolekardir, chunki uning tarkibida yopiq lakton halqasi mavjud bo'lib, organizmga kirgandan keyin gidrolizlanadi.
Statinlarning lakton halqasi GMG-KoA-reduktaza fermentining qismiga o'xshash tuzilishga ega. Raqobatli antagonizm printsipiga ko'ra, statin molekulasi koenzim A retseptorining ferment birikadigan qismiga bog'lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutaratni xolesterin molekulasi sintezidagi oraliq mahsulot mevalonatga aylanish jarayonini ingibitsiya qiladi. GMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi xolesterinning hujayra ichidagi miqdorini kamaytiruvchi va kompensator ravishda LPNP-retseptorlar faolligini oshiruvchi ketma-ket reaksiyalar seriyasiga olib keladi, natijada xolesterin (Xc) LPNP katabolizmi tezlashadi.
Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy Xc darajasini Xc-LPNP hisobiga kamaytirish bilan bog'liq. LPNP darajasini kamaytirish doza bog'liq bo'lib, chiziqli emas, balki eksponensial xarakterga ega.
Statinlar lipoprotein va gepatik lipaza faolligiga ta'sir qilmaydi, erkin yog' kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun ularning TG darajasiga ta'siri ikkilamchi bo'lib, Xc-LPNP darajasini kamaytirish bo'yicha asosiy ta'sirlari orqali amalga oshiriladi. Statinlar bilan davolashda TG darajasining o'rtacha pasayishi, ehtimol, LPPP katabolizmida ishtirok etuvchi gepatotsitlar yuzasida remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog'liq bo'lib, ularning tarkibida taxminan 30% TG mavjud. Nazoratli tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, lovastatin Xc-LPV darajasini 10% gacha oshiradi. Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliy disfunktsiyasi (erta aterosklerozning doklinik belgisi), qon tomir devori, ateroma holatiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant, antiproliferativ xususiyatlarga ega.
Prolekardir, chunki uning tarkibida yopiq lakton halqasi mavjud bo'lib, organizmga kirgandan keyin gidrolizlanadi.
Statinlarning lakton halqasi GMG-KoA-reduktaza fermentining qismiga o'xshash tuzilishga ega. Raqobatli antagonizm printsipiga ko'ra, statin molekulasi koenzim A retseptorining ferment birikadigan qismiga bog'lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutaratni xolesterin molekulasi sintezidagi oraliq mahsulot mevalonatga aylanish jarayonini ingibitsiya qiladi. GMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi xolesterinning hujayra ichidagi miqdorini kamaytiruvchi va kompensator ravishda LPNP-retseptorlar faolligini oshiruvchi ketma-ket reaksiyalar seriyasiga olib keladi, natijada xolesterin (Xc) LPNP katabolizmi tezlashadi.
Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy Xc darajasini Xc-LPNP hisobiga kamaytirish bilan bog'liq. LPNP darajasini kamaytirish doza bog'liq bo'lib, chiziqli emas, balki eksponensial xarakterga ega.
Statinlar lipoprotein va gepatik lipaza faolligiga ta'sir qilmaydi, erkin yog' kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun ularning TG darajasiga ta'siri ikkilamchi bo'lib, Xc-LPNP darajasini kamaytirish bo'yicha asosiy ta'sirlari orqali amalga oshiriladi. Statinlar bilan davolashda TG darajasining o'rtacha pasayishi, ehtimol, LPPP katabolizmida ishtirok etuvchi gepatotsitlar yuzasida remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog'liq bo'lib, ularning tarkibida taxminan 30% TG mavjud. Nazoratli tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, lovastatin Xc-LPV darajasini 10% gacha oshiradi. Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliy disfunktsiyasi (erta aterosklerozning doklinik belgisi), qon tomir devori, ateroma holatiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant, antiproliferativ xususiyatlarga ega.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga qabul qilinadi.
Boshlang'ich doza - 10-20 mg 1 marta/kun kechki ovqat paytida. Zarur bo'lganda dozani 4 haftada 1 marta oshirish mumkin.
Maksimal sutkalik doza 80 mg ni tashkil etadi, 1 yoki 2 qabulda (nonushta va kechki ovqat paytida). Plazmadagi Xc konsentratsiyasi 140 mg/dl (3.6 mmol/l) yoki Xc-LPNP 75 mg/dl (1.94 mmol/l) ga tushganda lovastatin dozasini kamaytirish kerak.
Immunitetni bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, lovastatinning sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak.
Boshlang'ich doza - 10-20 mg 1 marta/kun kechki ovqat paytida. Zarur bo'lganda dozani 4 haftada 1 marta oshirish mumkin.
Maksimal sutkalik doza 80 mg ni tashkil etadi, 1 yoki 2 qabulda (nonushta va kechki ovqat paytida). Plazmadagi Xc konsentratsiyasi 140 mg/dl (3.6 mmol/l) yoki Xc-LPNP 75 mg/dl (1.94 mmol/l) ga tushganda lovastatin dozasini kamaytirish kerak.
Immunitetni bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, lovastatinning sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
- birlamchi giperkolesterinemiya (gipolipoproteinemiya IIa va IIb turlari) yuqori LPNP miqdori bilan (koronar ateroskleroz xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda dietoterapiya samarasiz bo'lganda)
- birikkan giperkolesterinemiya va gipertigliseridemiya
- ateroskleroz.
- birikkan giperkolesterinemiya va gipertigliseridemiya
- ateroskleroz.
Qarshi ko'rsatmalar
- o'tkir jigar kasalliklari
- qon zardobida jigar transaminazlarining noma'lum etiologiyali faolligining oshishi
- homiladorlik (yoki uning ehtimoli)
- laktatsiya (emizish)
- bemorning og'ir umumiy holati
- lovastatinga yuqori sezuvchanlik.
- qon zardobida jigar transaminazlarining noma'lum etiologiyali faolligining oshishi
- homiladorlik (yoki uning ehtimoli)
- laktatsiya (emizish)
- bemorning og'ir umumiy holati
- lovastatinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: jig'ildon qaynashi; kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, diareya, qabziyat, meteorizm, og'iz qurishi, ta'm buzilishi, anoreksiya, qonda jigar transaminazlarining faolligining oshishi, ayrim hollarda - xolestatik sariqlik, gepatit, pankreatit, gastralgiya, jigar funksiyasining buzilishi.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: mialgiyalar, miopatiyalar, miozit, rabdomioliz (siklosporin, gemfibrozil yoki nikotin kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda), artralgiyalar, qonda ekstrakardial fraktsiya KFK miqdorining oshishi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, tutqanoq, paresteziya; ayrim hollarda - ruhiy buzilishlar.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, leykopeiya, trombotsitopeniya.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning xiralashishi, linzaning xiralashishi, katarakta, ko'rish nervining atrofiyasi.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish; ayrim hollarda - eshakemi, Kvinke shishi, toksik epidermal nekroliz.
Boshqalar: potensiyaning pasayishi; o'tkir buyrak yetishmovchiligi (rabdomioliz bilan bog'liq), ko'krak qafasidagi og'riq, yurak urishi.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: mialgiyalar, miopatiyalar, miozit, rabdomioliz (siklosporin, gemfibrozil yoki nikotin kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda), artralgiyalar, qonda ekstrakardial fraktsiya KFK miqdorining oshishi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, tutqanoq, paresteziya; ayrim hollarda - ruhiy buzilishlar.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, leykopeiya, trombotsitopeniya.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning xiralashishi, linzaning xiralashishi, katarakta, ko'rish nervining atrofiyasi.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish; ayrim hollarda - eshakemi, Kvinke shishi, toksik epidermal nekroliz.
Boshqalar: potensiyaning pasayishi; o'tkir buyrak yetishmovchiligi (rabdomioliz bilan bog'liq), ko'krak qafasidagi og'riq, yurak urishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tab. 40 mg: 20 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Tabletkalar 1 tab.
lovastatin 40 mg
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Tabletkalar 1 tab.
lovastatin 40 mg
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.