Metildopa
Methyldopa
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aldomet, Dopegit, Aldomin, Dopamet, Dopatek, Gipotonal, Levomet, Medomed, Modepress, Normopress, Prezinol, Dapanol, Ekibaridr
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Methyldopa 0,25 № 50
D. S. Ichkariga, 1 tabletka 2-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D. S. Ichkariga, 1 tabletka 2-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipotenziv.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega antigipertenziv vosita. Markaziy asab tizimida hosil bo'ladigan metildopa metaboliti alfa-metilnoradrenalin miya po'stlog'ining postsinaptik α-adrenoretseptorlarini stimulyatsiya qiladi, bu esa tomir harakat markazining tormozlanishiga va pastga yo'naltirilgan simpatik impulsatsiyaning kamayishiga olib keladi. Asosan OPSSni kamaytirish va ma'lum darajada yurak chiqarish hajmi va yurak urish tezligini kamaytirish orqali gipotenziv ta'sir ko'rsatadi. GFR va buyrak qon oqimini oshiradi. Sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda, me'da-ichak traktidan so'rilishi o'zgaruvchan bo'lib, o'rtacha 50% ni tashkil qiladi. Oqsillar bilan bog'lanishi past, 20% dan kam. Markaziy adrenergik neyronlarda alfa-metilnoradrenalinga aylanadi. Jigarda sulfat kon'yugat hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Alfa-metilnoradrenalin T1/2 1,7 soatni tashkil qiladi, anuriya holatida - 3,6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi. So'rilgan faol moddaning taxminan 70% siydik bilan mono-O-sulfat metaboliti va o'zgarmagan holda chiqariladi. So'rilmagan faol modda qismi ichak orqali chiqariladi.
Alfa-metilnoradrenalin T1/2 1,7 soatni tashkil qiladi, anuriya holatida - 3,6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi. So'rilgan faol moddaning taxminan 70% siydik bilan mono-O-sulfat metaboliti va o'zgarmagan holda chiqariladi. So'rilmagan faol modda qismi ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Metildopa ichkariga tabletka shaklida (0,25 g) qo'llaniladi.
Kattalarga odatda 0,25 g dan 2-3 marta kuniga tayinlanadi.
Zarurat bo'lsa, doza kuniga 1-1,5-2 g gacha oshiriladi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 3 g.
Metildopa qo'llanilishi to'xtatilgandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez tugaydi, arterial bosim odatda 48 soat ichida ko'tariladi.
Kattalarga odatda 0,25 g dan 2-3 marta kuniga tayinlanadi.
Zarurat bo'lsa, doza kuniga 1-1,5-2 g gacha oshiriladi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 3 g.
Metildopa qo'llanilishi to'xtatilgandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez tugaydi, arterial bosim odatda 48 soat ichida ko'tariladi.
Ko'rsatmalar
- turli shakldagi gipertonik kasalliklarda (arterial bosimning barqaror ko'tarilishi), ayniqsa 2A-2B bosqichlarida gipotenziv (arterial bosimni pasaytiruvchi) vosita sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
- O'tkir gepatit
- Jigar sirrozi (davolash jarayonida jigar funksional holatini kuzatish kerak)
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi
- Feoxromotsitoma, homiladorlik;
- 75 yoshdan katta yosh (yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin).
Yuqori darajada ifodalangan serebral va koronar aterosklerozda, chap qorincha yetishmovchiligi tarixida ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
- Jigar sirrozi (davolash jarayonida jigar funksional holatini kuzatish kerak)
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi
- Feoxromotsitoma, homiladorlik;
- 75 yoshdan katta yosh (yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin).
Yuqori darajada ifodalangan serebral va koronar aterosklerozda, chap qorincha yetishmovchiligi tarixida ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Gepatit, o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi tarixida, diensefal sindromida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Metildopani MAO ingibitorlari va levodopa bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda metildopa sutkalik dozasi kamaytiriladi. Keksalar va qariyalar davolanishida sutkalik doza asta-sekin oshirilishi kerak, chunki arterial bosimning keskin pasayishi mumkin.
Metildopa qo'llanilishi to'xtatilgandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez tugaydi, arterial bosim odatda 48 soat ichida ko'tariladi.
Davolash jarayonida jigar funksiyasi va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Metildopa qabul qilayotgan bemorlarning siydigi turganda qorong'i rangga kiradi. Metildopani 6 oydan ortiq davomida kuniga 1 g dan ortiq qabul qilishda ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi mumkin. Ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi paydo bo'lganda, avvaliga gemolitik anemiya mavjudligini aniqlash kerak. Anemiya bo'lsa, metildopa bekor qilinishi kerak. Qon manzarasi o'z-o'zidan normallashishi mumkin, ba'zan GKS qo'llanilishi talab qilinadi.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Metildopa qabul qilayotgan bemorlar yuqori e'tibor talab qiluvchi, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda metildopa sutkalik dozasi kamaytiriladi. Keksalar va qariyalar davolanishida sutkalik doza asta-sekin oshirilishi kerak, chunki arterial bosimning keskin pasayishi mumkin.
Metildopa qo'llanilishi to'xtatilgandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez tugaydi, arterial bosim odatda 48 soat ichida ko'tariladi.
Davolash jarayonida jigar funksiyasi va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Metildopa qabul qilayotgan bemorlarning siydigi turganda qorong'i rangga kiradi. Metildopani 6 oydan ortiq davomida kuniga 1 g dan ortiq qabul qilishda ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi mumkin. Ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi paydo bo'lganda, avvaliga gemolitik anemiya mavjudligini aniqlash kerak. Anemiya bo'lsa, metildopa bekor qilinishi kerak. Qon manzarasi o'z-o'zidan normallashishi mumkin, ba'zan GKS qo'llanilishi talab qilinadi.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Metildopa qabul qilayotgan bemorlar yuqori e'tibor talab qiluvchi, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Sustlik va uyquchanlik (davolash boshlanganidan 1—3 hafta o'tgach o'tib ketadi). Uzoq muddatli davolashda — dezorientatsiya va depressiya.
- Meteorizm, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qusish, diareya, ishtahaning pasayishi.
- Suv-tuz almashinuvi buzilishi suv va tuzlar ushlanishi shaklida bo'lsa, preparat dozasini to'liq bekor qilishgacha kamaytirish kerak. Ushbu hodisalarni kamaytirish uchun metildopa dihlotiazid bilan birgalikda tayinlanadi (kuniga 0,025—0,075 g dan haftada 3 kun).
- Jinsiy bezlar funksiyasi buziladi (erkaklarda ham, ayollarda ham): libido pasayishi, amenoreya. Davolashning dastlabki 6—8 haftasida jigar funksiyasi buzilishi isitma bilan birga keladi. Infeksiya yo'qligida tana haroratining ko'tarilishi holatida davolashni to'xtatish kerak. Asoratlar ko'pincha buyrak funksiyasi buzilishida yuzaga keladi.
- Meteorizm, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qusish, diareya, ishtahaning pasayishi.
- Suv-tuz almashinuvi buzilishi suv va tuzlar ushlanishi shaklida bo'lsa, preparat dozasini to'liq bekor qilishgacha kamaytirish kerak. Ushbu hodisalarni kamaytirish uchun metildopa dihlotiazid bilan birgalikda tayinlanadi (kuniga 0,025—0,075 g dan haftada 3 kun).
- Jinsiy bezlar funksiyasi buziladi (erkaklarda ham, ayollarda ham): libido pasayishi, amenoreya. Davolashning dastlabki 6—8 haftasida jigar funksiyasi buzilishi isitma bilan birga keladi. Infeksiya yo'qligida tana haroratining ko'tarilishi holatida davolashni to'xtatish kerak. Asoratlar ko'pincha buyrak funksiyasi buzilishida yuzaga keladi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: o'tkir gipotoniya, bradikardiya, letargiya, bosh aylanishi, tremor, uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat/diareya, meteorizm, ichak atoniyasi.
Davolash: oshqozonni yuvish yoki qusishni chaqirish, majburiy diurez, adrenomimetiklar (norepinefrin, epinefrin) tayinlash tavsiya etiladi. Yurak ritmi, OCK, elektrolit balansi, buyrak va CNS funksiyasini nazorat qilish kerak.
Davolash: oshqozonni yuvish yoki qusishni chaqirish, majburiy diurez, adrenomimetiklar (norepinefrin, epinefrin) tayinlash tavsiya etiladi. Yurak ritmi, OCK, elektrolit balansi, buyrak va CNS funksiyasini nazorat qilish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ortostatik gipotoniya mumkin.
Metildopadan hosil bo'ladigan alfa-metilnoradrenalin tomirlar va yurakning bloklanmagan alfa-adrenoretseptorlariga ta'sir qilganda arterial gipertenziya rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Ichkariga qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotoniya ham, psixomotor qo'zg'alish bilan ifodalangan gipertenziya ham mumkin.
Narkoz vositalari (shu jumladan ftorotan, natriy tiopental, narkoz efiri) bilan bir vaqtda qo'llanganda kollaps mumkin.
Trankvilizatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kamayishi va taxikardiya, qo'zg'alish, bosh og'rig'i paydo bo'lishi mumkin.
Indometatsin, boshqa NQVS, anoreksigen preparatlar (fenfluramin istisno) va simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda sedativ ta'sir, depressiya, demensiya, ong chalkashligi, bosh aylanishi mumkin.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya mumkin.
Temir sulfat, temir glyukonat bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning samaradorligi kamayadi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning ta'siri natijasida periferik dopa-dekarboksilaza tormozlanishi bilan bog'liq bo'lgan antiparkinson ta'siri kuchayishi mumkin, bu CNSda levodopa konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Bundan tashqari, qo'shimcha gipotenziv ta'sir kuzatiladi.
Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy intoksikatsiyasi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Trifluoperazin bilan bir vaqtda qo'llanganda paradoksal arterial bosim ko'tarilishi holati tasvirlangan.
Fenfluramin bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi.
Metildopadan hosil bo'ladigan alfa-metilnoradrenalin tomirlar va yurakning bloklanmagan alfa-adrenoretseptorlariga ta'sir qilganda arterial gipertenziya rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Ichkariga qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotoniya ham, psixomotor qo'zg'alish bilan ifodalangan gipertenziya ham mumkin.
Narkoz vositalari (shu jumladan ftorotan, natriy tiopental, narkoz efiri) bilan bir vaqtda qo'llanganda kollaps mumkin.
Trankvilizatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kamayishi va taxikardiya, qo'zg'alish, bosh og'rig'i paydo bo'lishi mumkin.
Indometatsin, boshqa NQVS, anoreksigen preparatlar (fenfluramin istisno) va simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda sedativ ta'sir, depressiya, demensiya, ong chalkashligi, bosh aylanishi mumkin.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya mumkin.
Temir sulfat, temir glyukonat bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning samaradorligi kamayadi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning ta'siri natijasida periferik dopa-dekarboksilaza tormozlanishi bilan bog'liq bo'lgan antiparkinson ta'siri kuchayishi mumkin, bu CNSda levodopa konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Bundan tashqari, qo'shimcha gipotenziv ta'sir kuzatiladi.
Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy intoksikatsiyasi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Trifluoperazin bilan bir vaqtda qo'llanganda paradoksal arterial bosim ko'tarilishi holati tasvirlangan.
Fenfluramin bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi.
Chiqarilish shakli
0,25 g tabletkalar. - 30, 50 tabletka.
