Milurit
Milurit
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Allopurinol, Allupol, Sanfipurrol, Alopron
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Milurit" 300 mg
D.t.d. №50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tab. 1 marta/kun, ovqatdan keyin
D.t.d. №50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tab. 1 marta/kun, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Gipourikemik, podagraga qarshi.
Farmakodinamika
Allopurinol gipoksantinning strukturaviy analogidir. Allopurinol va uning asosiy faol metaboliti — oksipurinol ksantinksidazani, ya'ni gipoksantinni ksantinga va ksantinni siydik kislotasiga aylantiruvchi fermentni inhibe qiladi. Allopurinol siydik kislotasining qon zardobida va siydikda konsentratsiyasini kamaytiradi. Shu bilan u siydik kislotasi kristallarining to'qimalarda to'planishini oldini oladi va (yoki) ularning erishiga yordam beradi. Ba'zi (lekin hammasida emas) gipourikemiyali bemorlarda purinlarning katabolizmini bostirishdan tashqari, ko'p miqdorda ksantin va gipoksantin purin asoslarini qayta hosil qilish uchun mavjud bo'ladi, bu esa purinlarning biosintezini de novo mexanizmi orqali qayta aloqa orqali bostirishga olib keladi, bu esa gipoksantin-guanin-fosforiboziltransferaza fermentining bostirilishi bilan bog'liq. Allopurinolning boshqa metabolitlari — allopurinol-ribozid va oksipurinol-7-ribozid.
Farmakokinetika
So'rilish. Allopurinol og'iz orqali qo'llanganda faol. U me'da-ichak traktining yuqori qismlaridan tez so'riladi. Farmakokinetik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, allopurinol qabul qilingandan keyin 30–60 daqiqa ichida qonda aniqlanadi. Allopurinolning biokiraolishi 67 dan 90% gacha o'zgaradi. Cmax qonda odatda og'iz orqali qabul qilingandan keyin taxminan 1,5 soat o'tgach qayd etiladi. Keyin allopurinolning konsentratsiyasi tez kamayadi. Qabul qilingandan keyin 6 soat o'tgach, qonda faqat iz konsentratsiyasi aniqlanadi. Faol metabolit — oksipurinolning Cmax odatda allopurinolni og'iz orqali qabul qilingandan keyin 3–5 soat o'tgach qayd etiladi. Oksipurinolning qondagi konsentratsiyasi ancha sekinroq kamayadi.
Ta'sirlanish. Allopurinol qonda plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi, shuning uchun oqsillar bilan bog'lanish darajasining o'zgarishi preparatning klirensiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligi kerak. Allopurinolning ko'rinadigan Vd taxminan 1,6 l/kg ni tashkil qiladi, bu preparatning to'qimalar tomonidan yetarlicha so'rilishini ko'rsatadi. Insonning turli to'qimalarida allopurinolning konsentratsiyasi o'rganilmagan, ammo allopurinol va oksipurinolning maksimal konsentratsiyasi jigar va ichak shilliq qavatida to'planishi ehtimoli yuqori, bu yerda ksantinksidaza faolligi yuqori.
Biotransformatsiya. Ksantinksidaza va aldehidoksidaza ta'sirida allopurinol oksipurinol hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Oksipurinol ksantinksidaza faolligini bostiradi. Biroq, oksipurinol allopurinolga nisbatan ksantinksidaza uchun unchalik kuchli inhibitör emas, ammo uning T1/2 ancha katta. Ushbu xususiyatlari tufayli allopurinolning bir martalik kunlik dozasini qabul qilgandan keyin ksantinksidaza faolligini samarali bostirish 24 soat davomida saqlanadi. Normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda oksipurinolning qondagi konsentratsiyasi asta-sekin Css ga yetguncha oshadi. Allopurinolni 300 mg/kun dozasida qabul qilgandan keyin qondagi allopurinolning konsentratsiyasi odatda 5–10 mg/l ni tashkil qiladi. Allopurinolning boshqa metabolitlariga allopurinol-ribozid va oksipurinol-7-ribozid kiradi.
Chiqarilish. Og'iz orqali qabul qilingan allopurinolning taxminan 20% o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Kunlik dozaning taxminan 10% o'zgarmagan allopurinol shaklida buyrakning glomerulyar apparati orqali chiqariladi. Allopurinolning kunlik dozasining yana 70% buyraklar orqali oksipurinol shaklida chiqariladi. Oksipurinol buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, ammo kanalikulyar reabsorbsiyaga bog'liq holda uning T1/2 uzoq davom etadi. Allopurinolning T1/2 1–2 soatni tashkil qiladi, oksipurinolning T1/2 esa 13 dan 30 soatgacha o'zgaradi. Bunday katta farqlar, ehtimol, tadqiqotlar tuzilishi va/yoki bemorlarda kreatinin Cl farqlari bilan bog'liq.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda allopurinol va oksipurinolning chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashishi mumkin, bu uzoq muddatli terapiyada ushbu birikmalarning qondagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan va kreatinin Cl 10–20 ml/min bo'lgan bemorlarda allopurinolning 300 mg/kun dozasida uzoq muddatli terapiyadan keyin qondagi oksipurinolning konsentratsiyasi taxminan 30 mg/l ga yetgan. Bunday oksipurinol konsentratsiyasi normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda allopurinolning 600 mg/kun dozasida terapiya fonida aniqlanishi mumkin. Shunday qilib, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda allopurinolning dozasini kamaytirish kerak.
Qariyalar. Qariyalarda allopurinolning farmakokinetik xususiyatlarining sezilarli o'zgarishi ehtimoldan yiroq. Istisno buyrak patologiyasi bilan birga kelgan bemorlardir.
Ta'sirlanish. Allopurinol qonda plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi, shuning uchun oqsillar bilan bog'lanish darajasining o'zgarishi preparatning klirensiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligi kerak. Allopurinolning ko'rinadigan Vd taxminan 1,6 l/kg ni tashkil qiladi, bu preparatning to'qimalar tomonidan yetarlicha so'rilishini ko'rsatadi. Insonning turli to'qimalarida allopurinolning konsentratsiyasi o'rganilmagan, ammo allopurinol va oksipurinolning maksimal konsentratsiyasi jigar va ichak shilliq qavatida to'planishi ehtimoli yuqori, bu yerda ksantinksidaza faolligi yuqori.
Biotransformatsiya. Ksantinksidaza va aldehidoksidaza ta'sirida allopurinol oksipurinol hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Oksipurinol ksantinksidaza faolligini bostiradi. Biroq, oksipurinol allopurinolga nisbatan ksantinksidaza uchun unchalik kuchli inhibitör emas, ammo uning T1/2 ancha katta. Ushbu xususiyatlari tufayli allopurinolning bir martalik kunlik dozasini qabul qilgandan keyin ksantinksidaza faolligini samarali bostirish 24 soat davomida saqlanadi. Normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda oksipurinolning qondagi konsentratsiyasi asta-sekin Css ga yetguncha oshadi. Allopurinolni 300 mg/kun dozasida qabul qilgandan keyin qondagi allopurinolning konsentratsiyasi odatda 5–10 mg/l ni tashkil qiladi. Allopurinolning boshqa metabolitlariga allopurinol-ribozid va oksipurinol-7-ribozid kiradi.
Chiqarilish. Og'iz orqali qabul qilingan allopurinolning taxminan 20% o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Kunlik dozaning taxminan 10% o'zgarmagan allopurinol shaklida buyrakning glomerulyar apparati orqali chiqariladi. Allopurinolning kunlik dozasining yana 70% buyraklar orqali oksipurinol shaklida chiqariladi. Oksipurinol buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, ammo kanalikulyar reabsorbsiyaga bog'liq holda uning T1/2 uzoq davom etadi. Allopurinolning T1/2 1–2 soatni tashkil qiladi, oksipurinolning T1/2 esa 13 dan 30 soatgacha o'zgaradi. Bunday katta farqlar, ehtimol, tadqiqotlar tuzilishi va/yoki bemorlarda kreatinin Cl farqlari bilan bog'liq.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda allopurinol va oksipurinolning chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashishi mumkin, bu uzoq muddatli terapiyada ushbu birikmalarning qondagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan va kreatinin Cl 10–20 ml/min bo'lgan bemorlarda allopurinolning 300 mg/kun dozasida uzoq muddatli terapiyadan keyin qondagi oksipurinolning konsentratsiyasi taxminan 30 mg/l ga yetgan. Bunday oksipurinol konsentratsiyasi normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda allopurinolning 600 mg/kun dozasida terapiya fonida aniqlanishi mumkin. Shunday qilib, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda allopurinolning dozasini kamaytirish kerak.
Qariyalar. Qariyalarda allopurinolning farmakokinetik xususiyatlarining sezilarli o'zgarishi ehtimoldan yiroq. Istisno buyrak patologiyasi bilan birga kelgan bemorlardir.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga.
Preparatni kuniga bir marta ovqatdan keyin ko'p miqdorda suv bilan ichish kerak. U yaxshi ko'tariladi, ayniqsa ovqatdan keyin qabul qilinganda. Agar kunlik doza 300 mg dan oshsa yoki me'da-ichak trakti tomonidan nojo'ya reaktsiyalar bo'lsa, doza bir necha qabulga bo'linishi kerak.
Tabletka chizig'i yordamida ikkiga bo'linib, teng dozalarga ajratilishi mumkin.
Kattalar
Nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun allopurinolni boshlang'ich 100 mg kuniga bir marta dozada ishlatish tavsiya etiladi. Agar bu doza qon zardobidagi siydik kislotasining konsentratsiyasini yetarlicha kamaytirish uchun yetarli bo'lmasa, preparatning kunlik dozasini asta-sekin oshirish mumkin. Buyrak funktsiyasi buzilganida alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Tavsiya etilgan doza: kasallikning yengil kechishida 100–200 mg/kun; o'rtacha og'irlikda 300–600 mg/kun; og'ir kechishda 700–900 mg/kun.
Agar doza bemorning tana vazniga qarab hisoblanadigan bo'lsa, allopurinolning dozasini 2 dan 10 mg/kg/kun oralig'ida belgilash kerak.
Qariyalar
Qariyalar populyatsiyasida allopurinolni qo'llash bo'yicha maxsus ma'lumotlar yo'qligi sababli, bunday bemorlarni davolashda qon zardobidagi siydik kislotasining konsentratsiyasini yetarlicha kamaytiradigan minimal doza ishlatilishi kerak. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tanlash bo'yicha tavsiyalarga alohida e'tibor berish kerak (qarang "Maxsus ko'rsatmalar").
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Allopurinol va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqarilganligi sababli, buyrak funktsiyasining buzilishi preparat va uning metabolitlarining organizmda to'planishiga va qondan T1/2 ning uzayishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda allopurinolni tiazid diuretiklari bilan birgalikda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Allopurinolni eng past samarali dozada, buyrak funktsiyasini diqqat bilan kuzatib borish sharti bilan buyurish kerak.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funktsiyasi buzilganida preparatning dozasini kamaytirish kerak. Terapiyaning dastlabki bosqichida jigar funktsiyasining laborator ko'rsatkichlarini kuzatish tavsiya etiladi.
Siydik kislotasi tuzlarining almashinuvining kuchayishi bilan kechadigan holatlar (masalan, o'sma kasalliklari, Lesh-Nihen sindromi)
Sitotoksik preparatlar bilan terapiyani boshlashdan oldin mavjud gipourikemiyani va (yoki) gipourikozuriyani allopurinol yordamida tuzatish tavsiya etiladi. Optimal diurezni saqlashga yordam beradigan yetarli gidratatsiya, shuningdek, siydikni ishqoriylashtirish katta ahamiyatga ega, bu siydik kislotasi va uning tuzlarining eruvchanligini oshiradi. Allopurinolning dozasini tavsiya etilgan doza oralig'ining pastki chegarasiga yaqin bo'lishi kerak.
Agar buyrak funktsiyasining buzilishi o'tkir siydik kislotasi nefropatiyasi yoki boshqa buyrak patologiyasi rivojlanishi bilan bog'liq bo'lsa, davolash "Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar" bo'limida keltirilgan tavsiyalarga muvofiq davom ettirilishi kerak. Ushbu choralar kasallikning kechishini murakkablashtiruvchi ksantin va siydik kislotasining to'planish xavfini kamaytirishi mumkin.
Kuzatuv tavsiyalari
Preparatning dozasini tuzatish uchun qon zardobidagi siydik kislotasi tuzlarining konsentratsiyasini, shuningdek, siydikdagi siydik kislotasi va uratlar darajasini optimal intervalda baholash kerak.
Teri reaktsiyalari bo'yicha doza tanlash tavsiyalari
Teri reaktsiyalari paydo bo'lganda allopurinolni qo'llashni darhol to'xtatish kerak. Yengil darajadagi reaktsiyalardan keyin normal holatga qaytishda allopurinolni past dozada (masalan, 50 mg/kun) ehtiyotkorlik bilan qayta qo'llash mumkin. Shundan so'ng, teri reaktsiyalari va boshqa mumkin bo'lgan nojo'ya hodisalarni kuzatib borish sharti bilan dozani asta-sekin oshirish mumkin. Agar toshma yana paydo bo'lsa, allopurinolni qo'llashni butunlay to'xtatish kerak, chunki og'irroq gipersezuvchanlik reaktsiyalari paydo bo'lishi mumkin.
Preparatni kuniga bir marta ovqatdan keyin ko'p miqdorda suv bilan ichish kerak. U yaxshi ko'tariladi, ayniqsa ovqatdan keyin qabul qilinganda. Agar kunlik doza 300 mg dan oshsa yoki me'da-ichak trakti tomonidan nojo'ya reaktsiyalar bo'lsa, doza bir necha qabulga bo'linishi kerak.
Tabletka chizig'i yordamida ikkiga bo'linib, teng dozalarga ajratilishi mumkin.
Kattalar
Nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun allopurinolni boshlang'ich 100 mg kuniga bir marta dozada ishlatish tavsiya etiladi. Agar bu doza qon zardobidagi siydik kislotasining konsentratsiyasini yetarlicha kamaytirish uchun yetarli bo'lmasa, preparatning kunlik dozasini asta-sekin oshirish mumkin. Buyrak funktsiyasi buzilganida alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Tavsiya etilgan doza: kasallikning yengil kechishida 100–200 mg/kun; o'rtacha og'irlikda 300–600 mg/kun; og'ir kechishda 700–900 mg/kun.
Agar doza bemorning tana vazniga qarab hisoblanadigan bo'lsa, allopurinolning dozasini 2 dan 10 mg/kg/kun oralig'ida belgilash kerak.
Qariyalar
Qariyalar populyatsiyasida allopurinolni qo'llash bo'yicha maxsus ma'lumotlar yo'qligi sababli, bunday bemorlarni davolashda qon zardobidagi siydik kislotasining konsentratsiyasini yetarlicha kamaytiradigan minimal doza ishlatilishi kerak. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tanlash bo'yicha tavsiyalarga alohida e'tibor berish kerak (qarang "Maxsus ko'rsatmalar").
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Allopurinol va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqarilganligi sababli, buyrak funktsiyasining buzilishi preparat va uning metabolitlarining organizmda to'planishiga va qondan T1/2 ning uzayishiga olib kelishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda allopurinolni tiazid diuretiklari bilan birgalikda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Allopurinolni eng past samarali dozada, buyrak funktsiyasini diqqat bilan kuzatib borish sharti bilan buyurish kerak.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funktsiyasi buzilganida preparatning dozasini kamaytirish kerak. Terapiyaning dastlabki bosqichida jigar funktsiyasining laborator ko'rsatkichlarini kuzatish tavsiya etiladi.
Siydik kislotasi tuzlarining almashinuvining kuchayishi bilan kechadigan holatlar (masalan, o'sma kasalliklari, Lesh-Nihen sindromi)
Sitotoksik preparatlar bilan terapiyani boshlashdan oldin mavjud gipourikemiyani va (yoki) gipourikozuriyani allopurinol yordamida tuzatish tavsiya etiladi. Optimal diurezni saqlashga yordam beradigan yetarli gidratatsiya, shuningdek, siydikni ishqoriylashtirish katta ahamiyatga ega, bu siydik kislotasi va uning tuzlarining eruvchanligini oshiradi. Allopurinolning dozasini tavsiya etilgan doza oralig'ining pastki chegarasiga yaqin bo'lishi kerak.
Agar buyrak funktsiyasining buzilishi o'tkir siydik kislotasi nefropatiyasi yoki boshqa buyrak patologiyasi rivojlanishi bilan bog'liq bo'lsa, davolash "Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar" bo'limida keltirilgan tavsiyalarga muvofiq davom ettirilishi kerak. Ushbu choralar kasallikning kechishini murakkablashtiruvchi ksantin va siydik kislotasining to'planish xavfini kamaytirishi mumkin.
Kuzatuv tavsiyalari
Preparatning dozasini tuzatish uchun qon zardobidagi siydik kislotasi tuzlarining konsentratsiyasini, shuningdek, siydikdagi siydik kislotasi va uratlar darajasini optimal intervalda baholash kerak.
Teri reaktsiyalari bo'yicha doza tanlash tavsiyalari
Teri reaktsiyalari paydo bo'lganda allopurinolni qo'llashni darhol to'xtatish kerak. Yengil darajadagi reaktsiyalardan keyin normal holatga qaytishda allopurinolni past dozada (masalan, 50 mg/kun) ehtiyotkorlik bilan qayta qo'llash mumkin. Shundan so'ng, teri reaktsiyalari va boshqa mumkin bo'lgan nojo'ya hodisalarni kuzatib borish sharti bilan dozani asta-sekin oshirish mumkin. Agar toshma yana paydo bo'lsa, allopurinolni qo'llashni butunlay to'xtatish kerak, chunki og'irroq gipersezuvchanlik reaktsiyalari paydo bo'lishi mumkin.
Bolalar uchun:
Bolalar va 15 yoshgacha bo'lgan o'smirlar
Tavsiya etilgan doza — 10–20 mg/kg/kun. Past dozalarda 100 mg tabletkalar ishlatiladi, ular chizig'i yordamida ikkiga bo'linib, 50 mg dan teng dozalarga ajratilishi mumkin. Preparatning kunlik dozasini 3 marta qabul qilishda 400 mg dan oshmasligi kerak.
Allopurinol pediatrik amaliyotda kamdan-kam qo'llaniladi. Istisno holatlar — yomon sifatli onkologik kasalliklar (ayniqsa, leykemiyalar) va ba'zi fermentativ buzilishlar (masalan, Lesh-Nihen sindromi).
Tavsiya etilgan doza — 10–20 mg/kg/kun. Past dozalarda 100 mg tabletkalar ishlatiladi, ular chizig'i yordamida ikkiga bo'linib, 50 mg dan teng dozalarga ajratilishi mumkin. Preparatning kunlik dozasini 3 marta qabul qilishda 400 mg dan oshmasligi kerak.
Allopurinol pediatrik amaliyotda kamdan-kam qo'llaniladi. Istisno holatlar — yomon sifatli onkologik kasalliklar (ayniqsa, leykemiyalar) va ba'zi fermentativ buzilishlar (masalan, Lesh-Nihen sindromi).
Ko'rsatmalar
Kattalar
Bolalar va o'smirlar
- diet bilan nazorat qilib bo'lmaydigan barcha turdagi gipourikemiya, shu jumladan turli kelib chiqishli ikkilamchi gipourikemiya va gipourikemiyaning klinik asoratlari, xususan, kuchli podagra, urat nefropatiyasi, shuningdek, siydik kislotasi kristallarining (buyrak toshlari) erishi va oldini olish;
- gipourikemiya bilan birga keladigan qaytalanuvchi, aralash kalsiy oksalat kristallarini davolash, agar turli suyuqliklarni iste'mol qilish, dietaga rioya qilish va shunga o'xshash choralar samara bermasa.
Bolalar va o'smirlar
- turli kelib chiqishli ikkilamchi gipourikemiya;
- leykoz davolashda siydik kislotasi bilan bog'liq nefropatiya;
- tug'ma ferment yetishmovchiligi, Lesh-Nihen sindromi (gipoksantin-guanin-fosforiboziltransferaza to'liq yoki qisman yetishmovchiligi) va adenin-fosforiboziltransferaza yetishmovchiligi.
Qarshi ko'rsatmalar
- allopurinol yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- jigar yetishmovchiligi;
- surunkali buyrak yetishmovchiligi (azotemiya bosqichi);
- podagraning o'tkir xuruji;
- kamdan-kam uchraydigan irsiy kasalliklar, masalan, laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi (tabletkalar tarkibida laktoza monohidrat mavjud — faqat 100 mg tabletkalar uchun);
- homiladorlik va emizish davri;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (qattiq dori shaklini hisobga olgan holda).
Ehtiyotkorlik bilan: jigar funktsiyasi buzilishi; gipotiroidizm; qandli diabet; arterial gipertenziya; birlamchi gemoxromatoz; AAF inhibitörlari yoki diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish; buyrak funktsiyasi buzilishi (buyrak funktsiyasi buzilishi preparat va uning metabolitlarining organizmda to'planishiga va qondan T1/2 ning uzayishiga olib kelishi mumkin); bolalar (15 yoshgacha faqat leykemiyalar va boshqa yomon sifatli kasalliklarni sitostatik terapiya paytida, shuningdek, fermentativ buzilishlarni simptomatik davolashda buyuriladi); qariyalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Allopurinolni jigar va/yoki buyrak funktsiyasi buzilishida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (ikkala holatda ham doza kamaytirilishi kerak), qalqonsimon bezning gipofunktsiyasi. Allopurinol terapiyasining boshlang'ich davrida jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarini tizimli baholash kerak.
Allopurinol bilan davolash davrida kunlik iste'mol qilinadigan suyuqlik miqdori kamida 2 l bo'lishi kerak (diurez nazorati ostida).
Podagra davolash kursining boshida kasallikning kuchayishi mumkin. Profilaktika uchun NSAID yoki kolxitsin (0.5 mg 3 marta/kun) qo'llash mumkin. Allopurinol bilan yetarli terapiya paytida buyrak havzasida katta urat toshlarining erishi va keyinchalik siydik yo'liga tushishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Asimptomatik gipourikemiya allopurinolni qo'llash uchun ko'rsatma emas.
Bolalarda faqat yomon sifatli o'smalar (ayniqsa, leykemiyalar) va ba'zi fermentativ buzilishlar (Lesh-Nihen sindromi) mavjud bo'lganda qo'llaniladi.
O'sma kasalliklari bo'lgan bemorlarda gipourikemiyani tuzatish uchun allopurinolni sitostatiklar bilan davolashni boshlashdan oldin qo'llash tavsiya etiladi. Bunday hollarda minimal samarali doza qo'llanilishi kerak. Bundan tashqari, ksantinlarning siydik chiqarish yo'llarida to'planish xavfini kamaytirish uchun optimal diurezni saqlash va siydikni ishqoriylashtirish choralarini ko'rish kerak. Allopurinol va sitostatiklarni bir vaqtda qo'llashda periferik qon manzarasini tez-tez nazorat qilish kerak.
Allopurinol qabul qilish davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'yilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni yuqori darajada jamlash va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Allopurinol bilan davolash davrida kunlik iste'mol qilinadigan suyuqlik miqdori kamida 2 l bo'lishi kerak (diurez nazorati ostida).
Podagra davolash kursining boshida kasallikning kuchayishi mumkin. Profilaktika uchun NSAID yoki kolxitsin (0.5 mg 3 marta/kun) qo'llash mumkin. Allopurinol bilan yetarli terapiya paytida buyrak havzasida katta urat toshlarining erishi va keyinchalik siydik yo'liga tushishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Asimptomatik gipourikemiya allopurinolni qo'llash uchun ko'rsatma emas.
Bolalarda faqat yomon sifatli o'smalar (ayniqsa, leykemiyalar) va ba'zi fermentativ buzilishlar (Lesh-Nihen sindromi) mavjud bo'lganda qo'llaniladi.
O'sma kasalliklari bo'lgan bemorlarda gipourikemiyani tuzatish uchun allopurinolni sitostatiklar bilan davolashni boshlashdan oldin qo'llash tavsiya etiladi. Bunday hollarda minimal samarali doza qo'llanilishi kerak. Bundan tashqari, ksantinlarning siydik chiqarish yo'llarida to'planish xavfini kamaytirish uchun optimal diurezni saqlash va siydikni ishqoriylashtirish choralarini ko'rish kerak. Allopurinol va sitostatiklarni bir vaqtda qo'llashda periferik qon manzarasini tez-tez nazorat qilish kerak.
Allopurinol qabul qilish davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'yilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni yuqori darajada jamlash va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: alohida hollarda - arterial gipertenziya, bradikardiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik hodisalar (shu jumladan, ko'ngil aynishi, qusish), diareya, qon zardobida transaminazlar faolligining o'tkinchi oshishi mumkin; kamdan-kam hollarda - gepatit; alohida hollarda - stomatit, jigar funktsiyasi buzilishi (transaminazlar va SHF faolligining o'tkinchi oshishi), steatoreya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: alohida hollarda - zaiflik, charchoq, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ataksiya, uyquchanlik, depressiya, koma, parezlar, paresteziya, tutqanoq, nevropatiya, ko'rish qobiliyati buzilishi, katarakta, ko'z nervi papillasining o'zgarishi, ta'm sezgilarining buzilishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: alohida hollarda - trombotsitopeniya, agranulotsitoz va aplastik anemiya, leyopeniya (buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ko'proq ehtimol).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - interstitsial nefrit; alohida hollarda - shishlar, uremiya, gematuriya.
Endokrin tizimi tomonidan: alohida hollarda - bepushtlik, impotentsiya, ginekoma, qandli diabet.
Modda almashinuvi tomonidan: alohida hollarda - giperlipidemiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, giperemiya, qichishish; alohida hollarda - angioimmunoblastik limfadenopatiya, artralgiyalar, haroratning oshishi, eozinofiliya, isitma, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Dermatologik reaktsiyalar: alohida hollarda - furunkulyoz, alopesiya, sochlarning rangsizlanishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik hodisalar (shu jumladan, ko'ngil aynishi, qusish), diareya, qon zardobida transaminazlar faolligining o'tkinchi oshishi mumkin; kamdan-kam hollarda - gepatit; alohida hollarda - stomatit, jigar funktsiyasi buzilishi (transaminazlar va SHF faolligining o'tkinchi oshishi), steatoreya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: alohida hollarda - zaiflik, charchoq, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ataksiya, uyquchanlik, depressiya, koma, parezlar, paresteziya, tutqanoq, nevropatiya, ko'rish qobiliyati buzilishi, katarakta, ko'z nervi papillasining o'zgarishi, ta'm sezgilarining buzilishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: alohida hollarda - trombotsitopeniya, agranulotsitoz va aplastik anemiya, leyopeniya (buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ko'proq ehtimol).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - interstitsial nefrit; alohida hollarda - shishlar, uremiya, gematuriya.
Endokrin tizimi tomonidan: alohida hollarda - bepushtlik, impotentsiya, ginekoma, qandli diabet.
Modda almashinuvi tomonidan: alohida hollarda - giperlipidemiya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, giperemiya, qichishish; alohida hollarda - angioimmunoblastik limfadenopatiya, artralgiyalar, haroratning oshishi, eozinofiliya, isitma, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Dermatologik reaktsiyalar: alohida hollarda - furunkulyoz, alopesiya, sochlarning rangsizlanishi.
Dozaning oshib ketishi
Allopurinolning 22,5 g gacha dozasini ichkariga qabul qilish holati nojo'ya hodisalarsiz tasvirlangan.
Simptomlar: 20 g allopurinol qabul qilgan bemorda ko'ngil aynishi, qusish, diareya va bosh aylanishi kuzatilgan. Allopurinolning og'ir dozasi ksantinksidaza faolligini sezilarli darajada bostirishga olib kelishi mumkin. O'zi bu ta'sir nojo'ya reaktsiyalar bilan birga bo'lmasligi kerak. Istisno holat 6-merkaptopurin va (yoki) azatioprin bilan davolashga ta'siridir.
Davolash: allopurinol uchun maxsus antidot noma'lum. Optimal diurezni saqlab turuvchi yetarli gidratatsiya allopurinol va uning hosilalarini siydik bilan chiqarilishiga yordam beradi. Klinik ko'rsatmalar mavjud bo'lganda gemodializ amalga oshiriladi.
Simptomlar: 20 g allopurinol qabul qilgan bemorda ko'ngil aynishi, qusish, diareya va bosh aylanishi kuzatilgan. Allopurinolning og'ir dozasi ksantinksidaza faolligini sezilarli darajada bostirishga olib kelishi mumkin. O'zi bu ta'sir nojo'ya reaktsiyalar bilan birga bo'lmasligi kerak. Istisno holat 6-merkaptopurin va (yoki) azatioprin bilan davolashga ta'siridir.
Davolash: allopurinol uchun maxsus antidot noma'lum. Optimal diurezni saqlab turuvchi yetarli gidratatsiya allopurinol va uning hosilalarini siydik bilan chiqarilishiga yordam beradi. Klinik ko'rsatmalar mavjud bo'lganda gemodializ amalga oshiriladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Allopurinol bir vaqtda qo'llanganda kumarin antikoagulyantlari, adenina arabinozidi, shuningdek, gipoglikemik preparatlarning (ayniqsa, buyrak funktsiyasi buzilganida) ta'sirini kuchaytiradi.
Yurikoza vositalari va yuqori dozalarda salitsilatlar allopurinolning faolligini kamaytiradi.
Allopurinol va sitostatiklar bir vaqtda qo'llanganda, alohida qo'llangandan ko'ra miyelotoksik ta'sir ko'proq namoyon bo'ladi.
Allopurinol va azatioprin yoki merkaptopurin bir vaqtda qo'llanganda, allopurinol ksantinksidaza faolligini inhibe qilishi sababli, ularning biotransformatsiyasi va eliminatsiyasi sekinlashadi, shuning uchun ularning organizmda to'planishi kuzatiladi.
Yurikoza vositalari va yuqori dozalarda salitsilatlar allopurinolning faolligini kamaytiradi.
Allopurinol va sitostatiklar bir vaqtda qo'llanganda, alohida qo'llangandan ko'ra miyelotoksik ta'sir ko'proq namoyon bo'ladi.
Allopurinol va azatioprin yoki merkaptopurin bir vaqtda qo'llanganda, allopurinol ksantinksidaza faolligini inhibe qilishi sababli, ularning biotransformatsiyasi va eliminatsiyasi sekinlashadi, shuning uchun ularning organizmda to'planishi kuzatiladi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 100 mg va 300 mg.
Milurit, 100 mg, tabletkalar
50 yoki 100 tabletka jigarrang shisha flakonida, birinchi ochilish nazorati va garmonika amortizatori bilan PE qopqog'i bilan. 1 flakon karton qutida varaqcha bilan birga.
Milurit, 300 mg, tabletkalar
30 yoki 100 tabletka jigarrang shisha flakonida, birinchi ochilish nazorati va garmonika amortizatori bilan PE qopqog'i bilan. 1 flakon karton qutida varaqcha bilan birga.
Milurit, 100 mg, tabletkalar
50 yoki 100 tabletka jigarrang shisha flakonida, birinchi ochilish nazorati va garmonika amortizatori bilan PE qopqog'i bilan. 1 flakon karton qutida varaqcha bilan birga.
Milurit, 300 mg, tabletkalar
30 yoki 100 tabletka jigarrang shisha flakonida, birinchi ochilish nazorati va garmonika amortizatori bilan PE qopqog'i bilan. 1 flakon karton qutida varaqcha bilan birga.
