Myrcludex B
Myrcludex B
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bulevirtid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Myrcludex B" 2 mg
D.t.d. № 30 in flac.
S. Har kuni bir flakonni bir xil vaqtda, kuniga bir marta yelka sohasiga teri ostiga yuboriladi
D.t.d. № 30 in flac.
S. Har kuni bir flakonni bir xil vaqtda, kuniga bir marta yelka sohasiga teri ostiga yuboriladi
Farmakologik xossalar
Myrcludex B preparati – gepatit B (HBV) va D (HDV) viruslariga qarshi faol antiviral vosita.
Farmakodinamika
47 aminokislotadan iborat sintetik analog, HBV (HBV-L) tashqi qobig'ining katta oqsilining lipopetid fragmenti, N-oxirida miristin kislotasi bilan bog'langan. Preparatning antiviral ta'sir mexanizmi gepatotsitlar yuzasida joylashgan NTCP/SLC10A1 polipeptidi (jigar safro kislotalarining reabsorbsiyasiga javob beruvchi transport oqsili) bilan yuqori spesifik va barqaror bog'lanish orqali izohlanadi, bu HBV va HDV tomonidan hujayraga kirish retseptori sifatida ishlatiladi. NTCP/SLC10A1 bilan barqaror bog'lanish hosil qilib, preparat HBV va HDV ning unga qo'shilishini oldini oladi va shu bilan viruslarning hujayraga kirishini va ularning replikatsiyasining keyingi bosqichlarini bloklaydi; viruslarning hayotiy tsikli buziladi, yangi virus zarrachalari hosil bo'lmaydi va sog'lom gepatotsitlarga kirishi sodir bo'lmaydi; virus yuklamasi kamayadi, jigar yallig'lanish va sitolitik jarayonlari kamayadi, bu jigar aminotransferazlarining zardob faoliyatining pasayishi bilan namoyon bo'ladi. Yallig'lanishning kamayishi fibroz va sirrozning rivojlanishini sekinlashtiradi.
Farmakokinetika
Teri ostiga yuborilganda yuqori biokiraolishlik (85%) bilan tavsiflanadi. Preparat tezda tizimli qon aylanishiga so'riladi; teri ostiga 2 mg yuborilganda Tmax 0,5 soatni tashkil etadi. Bir martalik teri ostiga 2 mg/sutka doza yuborilganda Cmax - 11,55 ng/ml, ko'p martalikda - 17,76 ng/ml. L-aminokislotalardan iborat chiziqli polipeptid bo'lib, preparat aminokislotalarga parchalanish orqali metabolizmga uchraydi va keyinchalik suv, karbonat angidrid, ammiak va boshqa azotli moddalar hosil bo'ladi. Yetuk gepatotsitlar bilan spesifik bog'lanishni hisobga olgan holda, asosiy metabolizm jigar tomonidan amalga oshiriladi. Buyraklar o'zgarmagan preparatni chiqarishda ishtirok etmaydi. T1/2 - 3-8 soat. T1/2 ning oshishi va, shunga mos ravishda, bir martalik va kumulyativ dozaning oshishi bilan umumiy klirensning kamayishi tendensiyasi qayd etilgan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Teri ostiga.
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 2 mg ni tashkil etadi.
Preparat har kuni bir xil vaqtda, kuniga bir marta yelka, sonning old yuzasi yoki qorin devorining old qismiga teri ostiga yuboriladi. Har bir keyingi in'ektsiya joyini o'zgartirish va preparatni in'ektsiyaga mahalliy reaksiya yo'q joyga yuborish kerak.
Har bir flakon va har bir shprits faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
Hozirgi vaqtda Myrcludex B preparatini 48 hafta davomida qo'llash xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar mavjudligini hisobga olgan holda, tavsiya etilgan davolanish muddati 48 haftani tashkil etadi. Yangi klinik ma'lumotlar olingan sari, davolanish muddatini uzaytirish mumkin.
O'tkazib yuborilgan doza
Agar doza qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa va doza qabul qilish rejalashtirilgan vaqtdan 4 soatdan kam vaqt o'tgan bo'lsa, bemor darhol dozani kiritishi va belgilangan vaqtda preparatni qabul qilishning odatiy rejimiga qaytishi kerak.
Agar doza qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa va doza qabul qilish rejalashtirilgan vaqtdan 4 soatdan ko'p vaqt o'tgan bo'lsa, bemor o'tkazib yuborilgan dozani qabul qilmasligi kerak va keyingi preparatni kiritishni odatdagidek (ya'ni, belgilangan vaqtda 2 mg doza kiritish, ikki barobar oshirmaslik) amalga oshirishi kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlarda qo'llanishi
Keksalar
65 yoshdan katta shaxslarda Myrcludex B preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda Myrcludex B preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlar
Klinik tadqiqotlarda olingan tajriba, kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (ALT darajasi normal chegaradan 10 martadan ko'p bo'lmagan va Child-Pugh jigar yetishmovchiligi og'irlik sinfi 6 balldan ko'p bo'lmagan) doza tuzatish talab etilmasligini ko'rsatadi.
Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh sinfi B va C) Myrcludex B preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Eritmani tayyorlash
Flakon tarkibini 1 ml in'ektsiya uchun suvda eritib, flakonni to'liq eriguncha ehtiyotkorlik bilan chayqatiladi. Eritma darhol qo'llanishi kerak.
Bemor uchun ma'lumot
Preparatni birinchi marta qo'llashdan oldin shifokor bemorlarni va ularga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslarni in'ektsiyaga tayyorgarlik, in'ektsiyani o'tkazish va ishlatilgan shpritslar va ignalarni utilizatsiya qilish qoidalari haqida yo'riq berishi kerak.
Bemorlar uchun g'amxo'rlik qilayotgan shaxslar, bemorga in'ektsiya o'tkazilgandan so'ng tasodifiy igna sanchilishi holatida darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak. Shprits ishlatilgandan so'ng himoya qopqog'i bilan yopilishi va shifokor tavsiyalariga muvofiq yo'q qilinishi kerak.
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 2 mg ni tashkil etadi.
Preparat har kuni bir xil vaqtda, kuniga bir marta yelka, sonning old yuzasi yoki qorin devorining old qismiga teri ostiga yuboriladi. Har bir keyingi in'ektsiya joyini o'zgartirish va preparatni in'ektsiyaga mahalliy reaksiya yo'q joyga yuborish kerak.
Har bir flakon va har bir shprits faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
Hozirgi vaqtda Myrcludex B preparatini 48 hafta davomida qo'llash xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar mavjudligini hisobga olgan holda, tavsiya etilgan davolanish muddati 48 haftani tashkil etadi. Yangi klinik ma'lumotlar olingan sari, davolanish muddatini uzaytirish mumkin.
O'tkazib yuborilgan doza
Agar doza qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa va doza qabul qilish rejalashtirilgan vaqtdan 4 soatdan kam vaqt o'tgan bo'lsa, bemor darhol dozani kiritishi va belgilangan vaqtda preparatni qabul qilishning odatiy rejimiga qaytishi kerak.
Agar doza qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa va doza qabul qilish rejalashtirilgan vaqtdan 4 soatdan ko'p vaqt o'tgan bo'lsa, bemor o'tkazib yuborilgan dozani qabul qilmasligi kerak va keyingi preparatni kiritishni odatdagidek (ya'ni, belgilangan vaqtda 2 mg doza kiritish, ikki barobar oshirmaslik) amalga oshirishi kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlarda qo'llanishi
Keksalar
65 yoshdan katta shaxslarda Myrcludex B preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda Myrcludex B preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlar
Klinik tadqiqotlarda olingan tajriba, kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (ALT darajasi normal chegaradan 10 martadan ko'p bo'lmagan va Child-Pugh jigar yetishmovchiligi og'irlik sinfi 6 balldan ko'p bo'lmagan) doza tuzatish talab etilmasligini ko'rsatadi.
Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh sinfi B va C) Myrcludex B preparatini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Eritmani tayyorlash
Flakon tarkibini 1 ml in'ektsiya uchun suvda eritib, flakonni to'liq eriguncha ehtiyotkorlik bilan chayqatiladi. Eritma darhol qo'llanishi kerak.
Bemor uchun ma'lumot
Preparatni birinchi marta qo'llashdan oldin shifokor bemorlarni va ularga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslarni in'ektsiyaga tayyorgarlik, in'ektsiyani o'tkazish va ishlatilgan shpritslar va ignalarni utilizatsiya qilish qoidalari haqida yo'riq berishi kerak.
Bemorlar uchun g'amxo'rlik qilayotgan shaxslar, bemorga in'ektsiya o'tkazilgandan so'ng tasodifiy igna sanchilishi holatida darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak. Shprits ishlatilgandan so'ng himoya qopqog'i bilan yopilishi va shifokor tavsiyalariga muvofiq yo'q qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
Kattalar bemorlarda delta-agent bilan surunkali gepatit B (surunkali gepatit D) davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Faol modda yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- Homiladorlik va emizish davri (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
- Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi (dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh sinfi B va C) preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli).
- Buyrak yetishmovchiligi (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli).
- Homiladorlik va emizish davri (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (preparatning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
- Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi (dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh sinfi B va C) preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli).
- Buyrak yetishmovchiligi (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli).
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani tugatgandan so'ng ALT faolligining oshishi holatlari qayd etilgan.
Davolashni to'xtatish HBV-infektsiyasining qayta faollashishi va qondagi jigar aminotransferazlarining darajasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, virus yuklamasini va jigar aminotransferazlarining faolligini nazorat qilish va preparatni bekor qilgandan so'ng HBV-infektsiyasini bostirish uchun davolanishning maqsadga muvofiqligini baholash tavsiya etiladi.
Preparatni qo'llash vaqtida qondagi safro kislotalari darajasining qaytariladigan oshishi kuzatilgan. Ushbu reaksiya oldindan aytib bo'ladigan va preparatning ta'sir mexanizmi bilan bog'liq.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Terapiya vaqtida transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo'lish kerak, preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolashni to'xtatish HBV-infektsiyasining qayta faollashishi va qondagi jigar aminotransferazlarining darajasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, virus yuklamasini va jigar aminotransferazlarining faolligini nazorat qilish va preparatni bekor qilgandan so'ng HBV-infektsiyasini bostirish uchun davolanishning maqsadga muvofiqligini baholash tavsiya etiladi.
Preparatni qo'llash vaqtida qondagi safro kislotalari darajasining qaytariladigan oshishi kuzatilgan. Ushbu reaksiya oldindan aytib bo'ladigan va preparatning ta'sir mexanizmi bilan bog'liq.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Terapiya vaqtida transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo'lish kerak, preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, leykopeeniya, neytrapeeniya, retikulotsitoz, retikulotsitopeniya, trombotsitopeniya, anemiya, limfopeniya, MNO oshishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin dam bo'lishi.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: qondagi safro kislotalari darajasining oshishi, ALT aminotransferaz faolligining oshishi, GGT gamma-glutamiltransferaza faolligining oshishi, amilaza faolligining oshishi, lipaza faolligining oshishi, bilirubin darajasining oshishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: qondagi kreatinin darajasining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: eritema, gipergidroz.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: bo'g'imlardagi og'riq, mushak spazmi.
Immun tizimi tomonidan: allergik reaktsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar: gematoma, qizarish, qichishish, in'ektsiya joyidagi reaktsiya.
Boshqalar: preparatni bekor qilgandan so'ng virusli gepatitning kuchayishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin dam bo'lishi.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: qondagi safro kislotalari darajasining oshishi, ALT aminotransferaz faolligining oshishi, GGT gamma-glutamiltransferaza faolligining oshishi, amilaza faolligining oshishi, lipaza faolligining oshishi, bilirubin darajasining oshishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: qondagi kreatinin darajasining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: eritema, gipergidroz.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: bo'g'imlardagi og'riq, mushak spazmi.
Immun tizimi tomonidan: allergik reaktsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar: gematoma, qizarish, qichishish, in'ektsiya joyidagi reaktsiya.
Boshqalar: preparatni bekor qilgandan so'ng virusli gepatitning kuchayishi.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning o'tkir dozasi oshishi haqida ma'lumot yo'q.
Spesifik antidot noma'lum.
Birinchi qo'llashda bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Spesifik antidot noma'lum.
Birinchi qo'llashda bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparat buyraklar orqali chiqarilmaydi va siydik bilan chiqariladigan tenofovir miqdorini o'zgartirmaydi.
Chiqarilish shakli
Teri ostiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat
1 flakon tarkibi:
faol modda:
Bulevirtid asetat – 2,21 mg
(anhidrid, sirka kislotasidan ozod modda hisobida) – 2,0 mg;
yordamchi moddalar: natriy karbonat (anhidrid) – 145 mg, natriy gidrokarbonat – 2,18 mg, D-mannitol – 54,55 mg, natriy gidroksid – q.s., xlorid kislotasi – q.s.
1 flakon tarkibi:
faol modda:
Bulevirtid asetat – 2,21 mg
(anhidrid, sirka kislotasidan ozod modda hisobida) – 2,0 mg;
yordamchi moddalar: natriy karbonat (anhidrid) – 145 mg, natriy gidrokarbonat – 2,18 mg, D-mannitol – 54,55 mg, natriy gidroksid – q.s., xlorid kislotasi – q.s.
