Mometazon
Mometasone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Moleskin, Momat, Momederm, Eloderm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Ung. Mometasoni 0,1% - 15,0
D.S. Tashqi, kuniga 2 marta surtiladi
D.S. Tashqi, kuniga 2 marta surtiladi
Farmakologik xossalar
Ingalatsion va intranazal qo'llash uchun GKS. Yallig'lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Allergiyaga qarshi va yallig'lanishga qarshi ta'sir mexanizmi yallig'lanish mediatorlarining ajralishini inhibe qilish qobiliyati bilan bog'liq. Lipomodulin ishlab chiqarishni oshiradi, bu fosfolipaza A ning ingibitori bo'lib, araxidon kislotasining ajralishini kamaytiradi va shunga mos ravishda araxidon kislotasi metabolizmi mahsulotlari - siklik endoperoksidlar, prostaglandinlar sintezini bostiradi. Neytrofillarning chekka to'planishini oldini oladi, bu yallig'lanish eksudatini va limfokinlar ishlab chiqarishni kamaytiradi, makrofaglar migratsiyasini to'xtatadi, infiltratsiya va granulyatsiya jarayonlarini kamaytiradi. Xemotaksis substansiyasining hosil bo'lishini kamaytirish orqali yallig'lanishni kamaytiradi (kech allergik reaktsiyalarga ta'sir), darhol turdagi allergik reaktsiyaning rivojlanishini to'xtatadi (araxidon kislotasi metabolitlari ishlab chiqarilishini to'xtatish va yallig'lanish mediatorlarining mast hujayralardan ajralishini kamaytirish bilan bog'liq).
In vitro mometazon furoat leykotsitlardan leyotrienlarning ajralishini sezilarli darajada inhibe qiladi. Mometazon furoat hujayra madaniyatlarida IL-1, IL-5, IL-6 va TNFα sintezi va ajralishini yuqori darajada inhibe qilish qobiliyatini ko'rsatdi; u leyotrienlar ishlab chiqarilishini inhibe qiladi, shuningdek, Th2-sitokinlar, IL-4 va IL-5, inson CD4+ T-hujayralari tomonidan juda kuchli ingibitor hisoblanadi.
Doklinik modellar bo'yicha tadqiqotlarda mometazon yallig'lanish hujayralarining (shu jumladan, eozinofillar) to'planishini kamaytirgan, yuqori va pastki nafas yo'llari devorlariga kirib, provokatsion testdan keyin o'pka funksiyasini yaxshilagan. Mometazon limfotsitlar sonini va IL-4 va IL-5 sitokinlarining mRNK konsentratsiyasini kamaytirgan.
Burun bo'shlig'i shilliq qavatiga antigenlar qo'llash bilan provokatsion testlar o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatning yallig'lanishga qarshi yuqori faolligi, allergik reaktsiyaning erta va kech bosqichlarida namoyon bo'lgan. Bu gistamin darajasi va eozinofillar faolligining pasayishi (plasebo bilan solishtirganda), shuningdek, eozinofillar, neyrofillar va epitelial hujayra adgeziya oqsillarining miqdorining (boshlang'ich darajaga nisbatan) kamayishi bilan tasdiqlangan.
Ingalatsiyadan keyin mometazonning tizimli biokiraolishi past, xususan, yutish paytida kam so'rilish va sezilarli presistem metabolizm tufayli. Turli tadqiqotlarda mometazonning muvozanat holatida ta'sirini baholashda, uni ingalatsiya shaklida buyurilganda, shuningdek, bir martalik v/i yuborilgandan keyin, sog'lom bemorlarda taxminan 16% va bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda taxminan 10% bo'lgan. Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda, mometazonning plazmadagi konsentratsiyasi aniqlash chegarasida yoki undan past bo'ladi (50 pg/ml). Shu sababli, ingalatsiyadan keyin mometazonning T1/2 yoki Vd ni aniqlash mumkin emas. Siydik va o't bilan chiqariladi.
Allergiyaga qarshi va yallig'lanishga qarshi ta'sir mexanizmi yallig'lanish mediatorlarining ajralishini inhibe qilish qobiliyati bilan bog'liq. Lipomodulin ishlab chiqarishni oshiradi, bu fosfolipaza A ning ingibitori bo'lib, araxidon kislotasining ajralishini kamaytiradi va shunga mos ravishda araxidon kislotasi metabolizmi mahsulotlari - siklik endoperoksidlar, prostaglandinlar sintezini bostiradi. Neytrofillarning chekka to'planishini oldini oladi, bu yallig'lanish eksudatini va limfokinlar ishlab chiqarishni kamaytiradi, makrofaglar migratsiyasini to'xtatadi, infiltratsiya va granulyatsiya jarayonlarini kamaytiradi. Xemotaksis substansiyasining hosil bo'lishini kamaytirish orqali yallig'lanishni kamaytiradi (kech allergik reaktsiyalarga ta'sir), darhol turdagi allergik reaktsiyaning rivojlanishini to'xtatadi (araxidon kislotasi metabolitlari ishlab chiqarilishini to'xtatish va yallig'lanish mediatorlarining mast hujayralardan ajralishini kamaytirish bilan bog'liq).
In vitro mometazon furoat leykotsitlardan leyotrienlarning ajralishini sezilarli darajada inhibe qiladi. Mometazon furoat hujayra madaniyatlarida IL-1, IL-5, IL-6 va TNFα sintezi va ajralishini yuqori darajada inhibe qilish qobiliyatini ko'rsatdi; u leyotrienlar ishlab chiqarilishini inhibe qiladi, shuningdek, Th2-sitokinlar, IL-4 va IL-5, inson CD4+ T-hujayralari tomonidan juda kuchli ingibitor hisoblanadi.
Doklinik modellar bo'yicha tadqiqotlarda mometazon yallig'lanish hujayralarining (shu jumladan, eozinofillar) to'planishini kamaytirgan, yuqori va pastki nafas yo'llari devorlariga kirib, provokatsion testdan keyin o'pka funksiyasini yaxshilagan. Mometazon limfotsitlar sonini va IL-4 va IL-5 sitokinlarining mRNK konsentratsiyasini kamaytirgan.
Burun bo'shlig'i shilliq qavatiga antigenlar qo'llash bilan provokatsion testlar o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatning yallig'lanishga qarshi yuqori faolligi, allergik reaktsiyaning erta va kech bosqichlarida namoyon bo'lgan. Bu gistamin darajasi va eozinofillar faolligining pasayishi (plasebo bilan solishtirganda), shuningdek, eozinofillar, neyrofillar va epitelial hujayra adgeziya oqsillarining miqdorining (boshlang'ich darajaga nisbatan) kamayishi bilan tasdiqlangan.
Ingalatsiyadan keyin mometazonning tizimli biokiraolishi past, xususan, yutish paytida kam so'rilish va sezilarli presistem metabolizm tufayli. Turli tadqiqotlarda mometazonning muvozanat holatida ta'sirini baholashda, uni ingalatsiya shaklida buyurilganda, shuningdek, bir martalik v/i yuborilgandan keyin, sog'lom bemorlarda taxminan 16% va bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda taxminan 10% bo'lgan. Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda, mometazonning plazmadagi konsentratsiyasi aniqlash chegarasida yoki undan past bo'ladi (50 pg/ml). Shu sababli, ingalatsiyadan keyin mometazonning T1/2 yoki Vd ni aniqlash mumkin emas. Siydik va o't bilan chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi, ko'rsatmalar, bemorning yoshi, qo'llash usuli, qo'llaniladigan dori shakliga qarab.
Ko'rsatmalar
- Ingalatsion qo'llash uchun: har qanday og'irlikdagi bronxial astma uchun asosiy terapiya; XOBL.
- Intranazal qo'llash uchun: mavsumiy va yil davomida allergik rinitni davolash, 2 yoshdan boshlab bolalar, o'smirlar va kattalarda; o'tkir sinusit yoki surunkali sinusitning kuchayishi, 12 yoshdan boshlab o'smirlar va kattalarda (shu jumladan, qariyalar) antibiotiklar bilan davolashda yordamchi terapevtik vosita sifatida); 12 yosh va undan katta bemorlarda og'ir bakterial infektsiya belgilari bo'lmagan yengil va o'rtacha og'irlikdagi o'tkir rinosinusit; 12 yoshdan boshlab o'smirlar va kattalarda o'rtacha og'ir va og'ir kechuvchi mavsumiy allergik rinitning oldini olish; burun polipozi, burun nafas olish va hid bilishning buzilishi bilan birga keladi.
- Intranazal qo'llash uchun: mavsumiy va yil davomida allergik rinitni davolash, 2 yoshdan boshlab bolalar, o'smirlar va kattalarda; o'tkir sinusit yoki surunkali sinusitning kuchayishi, 12 yoshdan boshlab o'smirlar va kattalarda (shu jumladan, qariyalar) antibiotiklar bilan davolashda yordamchi terapevtik vosita sifatida); 12 yosh va undan katta bemorlarda og'ir bakterial infektsiya belgilari bo'lmagan yengil va o'rtacha og'irlikdagi o'tkir rinosinusit; 12 yoshdan boshlab o'smirlar va kattalarda o'rtacha og'ir va og'ir kechuvchi mavsumiy allergik rinitning oldini olish; burun polipozi, burun nafas olish va hid bilishning buzilishi bilan birga keladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Mometazonga yuqori sezuvchanlik.
- Ingalatsion qo'llash uchun: 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- Intranazal qo'llash uchun: yaqinda burun bo'shlig'i shilliq qavatining jarohati yoki operatsiyasi - yara bitguncha (GKS ning yara bitish jarayonlariga inhibe qiluvchi ta'siri tufayli); burun polipozida 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi; o'tkir sinusit yoki surunkali sinusitning kuchayishida 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi; mavsumiy va yil davomida allergik rinitlarda 2 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- Ingalatsion qo'llash uchun: 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- Intranazal qo'llash uchun: yaqinda burun bo'shlig'i shilliq qavatining jarohati yoki operatsiyasi - yara bitguncha (GKS ning yara bitish jarayonlariga inhibe qiluvchi ta'siri tufayli); burun polipozida 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi; o'tkir sinusit yoki surunkali sinusitning kuchayishida 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi; mavsumiy va yil davomida allergik rinitlarda 2 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Nafas olish tizimi tomonidan: bronxial astmani davolash uchun ingalatsion qo'llashda bronxospazm va ingalatsiyadan keyin o'pka xirillashining ko'payishi mumkin; intranazal qo'llashda burun qon ketishi, faringit, burunda yonish hissi, aksirish; burun bo'shlig'i shilliq qavatining tirnash xususiyati; juda kam hollarda intranazal qo'llashda burun septumining perforatsiyasi holatlari.
- Tizimli ta'sirlar (ayniqsa, yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llanganda): ingalatsion qo'llashda - buyrak usti bezlari korteksining funksiyasini bostirish, bolalar va o'smirlar o'sishini kechiktirish, suyak to'qimasining demeneralizatsiyasi, glaukoma, ko'z ichki bosimining oshishi (ayrim hollarda intranazal qo'llashda yuzaga keladi), katarakta rivojlanishi.
- Allergik reaktsiyalar: postmarketing qo'llashda ayrim hollarda - yuqori sezuvchanlik belgilari, masalan, toshma, teri qichishi, angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiya. Astma kechishining yomonlashishi haqida xabar berilgan, bu yo'tal, nafas qisilishi, xirillash va bronxospazm bilan namoyon bo'lishi mumkin
- Boshqalar: intranazal qo'llashda bosh og'rig'i mumkin.
- Tizimli ta'sirlar (ayniqsa, yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llanganda): ingalatsion qo'llashda - buyrak usti bezlari korteksining funksiyasini bostirish, bolalar va o'smirlar o'sishini kechiktirish, suyak to'qimasining demeneralizatsiyasi, glaukoma, ko'z ichki bosimining oshishi (ayrim hollarda intranazal qo'llashda yuzaga keladi), katarakta rivojlanishi.
- Allergik reaktsiyalar: postmarketing qo'llashda ayrim hollarda - yuqori sezuvchanlik belgilari, masalan, toshma, teri qichishi, angionevrotik shish va anafilaktik reaktsiya. Astma kechishining yomonlashishi haqida xabar berilgan, bu yo'tal, nafas qisilishi, xirillash va bronxospazm bilan namoyon bo'lishi mumkin
- Boshqalar: intranazal qo'llashda bosh og'rig'i mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tashqi qo'llash uchun krem
100 g faol modda: mometazon furoat 0,1 g.
yordamchi moddalar: propilenglikol — 12 g; propilenglikol monostearat (propilenglikol monopalmityostearat) — 8 g; tozalangan suv — 3 g; makrogol setostearat (makrogol 20 setostearil efir) — 4 g; stearil spirt — 3 g; oq mum (oq mum) — 5 g; titan dioksid — 1 g; metilparahidroksibenzoat (metilparaben) — 0,02 g; propilparahidroksibenzoat (propilparaben) — 0,18 g; talk — 10 g; fosfor kislotasi — pH 4 gacha; vazelin (yumshoq parafin, petrolatum) — 100 g gacha.
100 g faol modda: mometazon furoat 0,1 g.
yordamchi moddalar: propilenglikol — 12 g; propilenglikol monostearat (propilenglikol monopalmityostearat) — 8 g; tozalangan suv — 3 g; makrogol setostearat (makrogol 20 setostearil efir) — 4 g; stearil spirt — 3 g; oq mum (oq mum) — 5 g; titan dioksid — 1 g; metilparahidroksibenzoat (metilparaben) — 0,02 g; propilparahidroksibenzoat (propilparaben) — 0,18 g; talk — 10 g; fosfor kislotasi — pH 4 gacha; vazelin (yumshoq parafin, petrolatum) — 100 g gacha.
