Neyromeksol
Neuromexol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Neyroks, Meksiprim, Meksifin, Medomeksi, Etilmetilgidroksipiridina suksinat, Meksikor, Metostabil, Akrimeks, Meksidol, Meksidol Forte, Armadin, Armadin long, Astroks, Meksidant, Meksidolin-Ferein, Meksiprim, Meksiterra, Meksitsinat, MEKSELLARA, MetutsinVel, Neyrokard, Neyroks, Neyromeksol, Proinin, Umomeks, Tserakard, Evrin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Neyromeksoli 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Mushak ichiga 1 marta kuniga 1 ampula
Rp.: "Neyromeksol" 125 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Mushak ichiga 1 marta kuniga 1 ampula
Rp.: "Neyromeksol" 125 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antioksidant, antigipoksik, nootrop, tutqanoqka qarshi, anksiolitik.
Farmakodinamika
Erkin radikal jarayonlar inhibitori - membranoprotektor, shuningdek antigipoksik, stress-protektor, nootrop, tutqanoqka qarshi va anksiolitik ta'sirga ega. 3-oksipiridinlar sinfiga kiradi.
Ta'sir mexanizmi antioksidant va membranoprotektor xususiyatlari bilan bog'liq. POLni bostiradi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranasining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (Ca2+-mustaqil FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanishiga, biomembranlarning struktura-funksional tashkilotini saqlashga, neyromediatorlar transportiga va sinaptik uzatishni yaxshilashga yordam beradi. Miya dopamin kontsentratsiyasini oshiradi.
Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va gipoksiya sharoitida Krebs tsiklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyal energiya sintezlovchi funksiyani faollashtiradi.
Organizmning turli zararli omillarga qarshi chidamliligini oshiradi (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dorilar bilan intoksikatsiya).
Miya metabolizmi va qon ta'minotini, mikrosirkulyatsiyani va qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtiradi, gemoliz rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va LPNP miqdorini kamaytiradi.
Miokard infarktida ishemiyalangan miokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqaruvchanlik funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunktsiyasi ko'rinishlarini kamaytiradi.
Kritik koronar qon oqimi pasayishi sharoitida kardiomiyotsitlar membranalarining struktura-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlari - FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza faolligini rag'batlantiradi. O'tkir ishemiya sharoitida rivojlanayotgan aerob glikoliz faolligini qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondriyal oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATP va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ishemiyalangan miokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Miokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiya samaradorligini oshiradi, chap qorinchaning funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmiyalar va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari chastotasini kamaytiradi. Ishemiyalangan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miokard qisqaruvchanligini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Ta'sir mexanizmi antioksidant va membranoprotektor xususiyatlari bilan bog'liq. POLni bostiradi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranasining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (Ca2+-mustaqil FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanishiga, biomembranlarning struktura-funksional tashkilotini saqlashga, neyromediatorlar transportiga va sinaptik uzatishni yaxshilashga yordam beradi. Miya dopamin kontsentratsiyasini oshiradi.
Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va gipoksiya sharoitida Krebs tsiklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyal energiya sintezlovchi funksiyani faollashtiradi.
Organizmning turli zararli omillarga qarshi chidamliligini oshiradi (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dorilar bilan intoksikatsiya).
Miya metabolizmi va qon ta'minotini, mikrosirkulyatsiyani va qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtiradi, gemoliz rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va LPNP miqdorini kamaytiradi.
Miokard infarktida ishemiyalangan miokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqaruvchanlik funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunktsiyasi ko'rinishlarini kamaytiradi.
Kritik koronar qon oqimi pasayishi sharoitida kardiomiyotsitlar membranalarining struktura-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlari - FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza faolligini rag'batlantiradi. O'tkir ishemiya sharoitida rivojlanayotgan aerob glikoliz faolligini qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondriyal oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATP va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ishemiyalangan miokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Miokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiya samaradorligini oshiradi, chap qorinchaning funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmiyalar va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari chastotasini kamaytiradi. Ishemiyalangan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miokard qisqaruvchanligini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi (yarim so'rilish davri - 0.08-1 soat). V/m kiritilganda Tmax - 0.3-0.58 soat, og'iz orqali qabul qilinganda - 0.46-0.5 soat. V/m kiritilganda 400-500 mg dozada Cmax - 2.5-4 mkg/ml, og'iz orqali qabul qilinganda - 50-100 ng/ml.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. V/m kiritilganda preparatning organizmda o'rtacha saqlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, og'iz orqali qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigarda glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va kiritilgandan keyin 1-2 sutka davomida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
T1/2 og'iz orqali qabul qilinganda - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soatda 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soatda 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. Siydik bilan o'zgarmagan preparat va metabolitlar chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. V/m kiritilganda preparatning organizmda o'rtacha saqlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, og'iz orqali qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigarda glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va kiritilgandan keyin 1-2 sutka davomida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
T1/2 og'iz orqali qabul qilinganda - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soatda 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soatda 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. Siydik bilan o'zgarmagan preparat va metabolitlar chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
125–250 mg 3 marta kuniga. Maksimal sutkalik doza — 750 mg (6 tab.).
Davolash davomiyligi — 2–6 hafta; alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun — 5–7 kun. Davolashni asta-sekin, 2–3 kun davomida doza kamaytirib to'xtatish kerak.
Boshlang'ich doza — 125–250 mg (1–2 tab.) 1–2 marta kuniga terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar asta-sekin oshiriladi.
IBS bilan kasallangan bemorlarda terapiya kursi davomiyligi — kamida 1,5–2 oy. Takroriy kurslar (shifokor tavsiyasiga ko'ra) bahor-yoz davrida o'tkazilishi maqsadga muvofiq.
V/m yoki v/v (struynoy yoki kapelno) kiritilganda bir martalik doza 50-400 mg, maksimal sutkalik doza - 1200 mg.
125–250 mg 3 marta kuniga. Maksimal sutkalik doza — 750 mg (6 tab.).
Davolash davomiyligi — 2–6 hafta; alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun — 5–7 kun. Davolashni asta-sekin, 2–3 kun davomida doza kamaytirib to'xtatish kerak.
Boshlang'ich doza — 125–250 mg (1–2 tab.) 1–2 marta kuniga terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar asta-sekin oshiriladi.
IBS bilan kasallangan bemorlarda terapiya kursi davomiyligi — kamida 1,5–2 oy. Takroriy kurslar (shifokor tavsiyasiga ko'ra) bahor-yoz davrida o'tkazilishi maqsadga muvofiq.
V/m yoki v/v (struynoy yoki kapelno) kiritilganda bir martalik doza 50-400 mg, maksimal sutkalik doza - 1200 mg.
Ko'rsatmalar
- Nevrotik va nevrozga o'xshash holatlarda xavotirli holatlar; vegetovaskulyar distoniya; disirkulyator ensefalopatiya; aterosklerotik genezning yengil kognitiv buzilishlari.
- Miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Alkogolizmda nevrozga o'xshash va vegetativ-tomir buzilishlari ustun bo'lgan abstinent sindrom; antipsixotik dorilar bilan o'tkir intoksikatsiya.
- Qorin bo'shlig'ida o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari (shu jumladan o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit (kompleks terapiya tarkibida));
- O'tkir miokard infarkti birinchi kunlardan (parenteral); IBS; ishemik insultning kompleks terapiyasi (og'iz orqali) - kompleks terapiya tarkibida.
Qarshi ko'rsatmalar
Yuqori sezuvchanlik; o'tkir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik; laktatsiya davri; bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Allergik kasalliklar haqida anamnezda ma'lumotlar mavjud bo'lsa ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Davolash davrida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Og'iz orqali qabul qilinganda: ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, diareya, uyquchanlik, allergik reaksiyalar.
Parenteral kiritilganda (ayniqsa v/v struy): og'iz qurishi, "metall" ta'mi, butun tanada "issiq to'lqin" hislari, yoqimsiz hid, tomoqda qichishish va ko'krak qafasida noqulaylik, havo yetishmasligi hislari (odatda juda yuqori kiritish tezligi bilan bog'liq va qisqa muddatli xarakterga ega); uzoq muddat qo'llanganda - ko'ngil aynishi, meteorizm; uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi).
Parenteral kiritilganda (ayniqsa v/v struy): og'iz qurishi, "metall" ta'mi, butun tanada "issiq to'lqin" hislari, yoqimsiz hid, tomoqda qichishish va ko'krak qafasida noqulaylik, havo yetishmasligi hislari (odatda juda yuqori kiritish tezligi bilan bog'liq va qisqa muddatli xarakterga ega); uzoq muddat qo'llanganda - ko'ngil aynishi, meteorizm; uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, uyqusizlik.
Davolash: past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Davolash odatda talab qilinmaydi, simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Aniq ifodalangan holatlarda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash o'tkazish kerak.
Davolash: past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Davolash odatda talab qilinmaydi, simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Aniq ifodalangan holatlarda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash o'tkazish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Benzodiazepin anksiolitiklar, tutqanoqka qarshi (karbamazepin), parkinsonizmga qarshi (levodopa) dorilar, nitratlar ta'sirini kuchaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
125 mg plyonka qoplamali tabletkalar. 10 tab. konturli hujayrali qadoqlarda. 3 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutida.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 50 mg/ml. Rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda, ko'k rangli sinish nuqtasi yoki oq rangli sinish nuqtasi va uchta belgilash halqasi (yuqori — sariq, o'rta — oq, pastki — qizil) bilan 2 yoki 5 ml. 5 amp. polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli hujayrali qadoqda.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 50 mg/ml. Rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda, ko'k rangli sinish nuqtasi yoki oq rangli sinish nuqtasi va uchta belgilash halqasi (yuqori — sariq, o'rta — oq, pastki — qizil) bilan 2 yoki 5 ml. 5 amp. polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli hujayrali qadoqda.
