Nifedipin

Antianginal, gipotenziya.

Selektiv kalsiy kanallari blokatori II sinf, dihidropiridin hosilasi. Kalsiyning kardiomiyotsitlar va qon tomirlarining silliq mushak hujayralariga kirishini to'xtatadi. Antianginal va gipotenziya ta'siriga ega. Qon tomirlarining silliq mushak tonusini pasaytiradi. Koronar va periferik arteriyalarni kengaytiradi, OPSS, AD va biroz miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi, postnagruzka va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Koronar qon oqimini yaxshilaydi. Amalda antiaritmik faollikka ega emas. Miokard o'tkazuvchanligini susaytirmaydi.

Ichkariga qabul qilinganda tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmiga uchraydi. Oqsillar bilan bog'lanishi 92-98% ni tashkil qiladi. Jigar orqali metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. T1/2 - taxminan 2 soat. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi va oz miqdorda o'zgarmagan holda; 20% ichak orqali metabolitlar shaklida chiqariladi.

Kattalar uchun:

— IBS: zo'riqish va dam olish stenokardiyasi (shu jumladan variant);
— arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antihipertenziv preparatlar bilan birgalikda).

— nifedipin va boshqa dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
— miokard infarkti o'tkir bosqichi (birinchi 4 hafta);
— kardiogen shok, kollaps;
— arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm.rt.st. dan past);
— sinus tuguni zaifligi sindromi;
— yurak yetishmovchiligi (dekompensatsiya bosqichida);
— ifodalangan aortal stenoz;
— ifodalangan mitral stenoz;
— taxikardiya;
— idiopatik gipertrofik subaortal stenoz;
— homiladorlik, laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan). Ehtiyotkorlik bilan qo'llash: surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak funksiyasining ifodalangan buzilishi; og'ir miya qon aylanishi buzilishi, qandli diabet, yomon sifatli arterial gipertenziya, gemodializda bo'lgan bemorlar (arterial gipotenziya xavfi tufayli).

Nifedipin faqat klinika sharoitida, shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak: o'tkir miokard infarkti, og'ir miya qon aylanishi buzilishi, qandli diabet, jigar va buyrak funksiyasi buzilishi, yomon sifatli arterial gipertenziya va gipovolemiya, shuningdek gemodializda bo'lgan bemorlar. Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda yuqori dozalarda nifedipin qo'llashdan saqlanish kerak. Keksalar orasida keskin periferik vazodilatatsiya tufayli miya qon oqimi kamayishi ehtimoli yuqori.

Ichkariga qabul qilinganda ta'sirni tezlashtirish uchun nifedipinni chaynash mumkin.

Davolash fonida ko'krak ortida og'riq paydo bo'lsa, nifedipin bekor qilinishi kerak. Nifedipinni asta-sekin bekor qilish kerak, chunki qabulni to'satdan to'xtatish (ayniqsa uzoq muddatli davolashdan keyin) bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Ikki tomir stenozida intrakoronar yuborishda uchinchi ochiq tomirga nifedipin yuborish mumkin emas, chunki bu kuchli salbiy inotrop ta'sir xavfini tug'diradi.

Kurs davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak, chunki bu AD ni haddan tashqari pasaytirishi mumkin.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolashning boshida transport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak, chunki ular psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladi. Keyingi davolash jarayonida cheklov darajasi nifedipinning individual toleransiga qarab belgilanadi.

— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
yuzning giperemiyasi, issiqlik hissi, taxikardiya, periferik shishlar (to'piqlar, oyoqlar, boldirlar), arterial bosimning haddan tashqari pasayishi (AD), sinkope, yurak yetishmovchiligi, ba'zi bemorlarda, ayniqsa davolashning boshida, stenokardiya xurujlari paydo bo'lishi mumkin, bu preparatni bekor qilishni talab qiladi.
— Markaziy asab tizimi tomonidan:
bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq, uyquchanlik. Yuqori dozalarda uzoq muddatli ichkariga qabul qilinganda - ekstremitalarda paresteziya, tremor.
— Me'da-ichak trakti, jigar tomonidan:
dispeptik buzilishlar (ko'ngil aynishi, diareya yoki qabziyat), uzoq muddatli qabul qilinganda - jigar funksiyasi buzilishi (intrahepatik xolestaz, jigar transaminazlarining faolligi oshishi).
— Harakat tizimi tomonidan:
artrit, mialgiya. Allergik reaksiyalar: teri qichishi, eshakemi, ekzantema, autoimmun gepatit.
— Qon hosil qilish organlari tomonidan:
anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
sutkalik diurezning oshishi, buyrak funksiyasining yomonlashishi (buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).

Boshqalar: yuz terisiga qon quyilishi, ko'rish qobiliyatining o'zgarishi, ginekoma (keksalarda, bekor qilingandan keyin to'liq yo'qoladi), giperglikemiya, milklarning giperplaziyasi.

Belgilari: keskin bradikardiya, bradiaritmiya, arterial gipotenziya, og'ir hollarda — kollaps, o'tkazuvchanlikning sekinlashishi. Ko'p miqdorda retard-tabletkalar qabul qilinganda intoksikatsiya belgilari 3–4 soatdan keyin paydo bo'ladi va qo'shimcha ravishda hushdan ketish, komaga tushish, kardiogen shok, tutqanoq, giperglikemiya, metabolik asidoz, gipoksiya bilan ifodalanishi mumkin.

Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, norepinefrin, kalsiy xlorid yoki kalsiy glyukonat eritmasini atropin bilan (v/v) kiritish. Gemodializ samarasiz.

Antihipertenziv preparatlar, diuretiklar, fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning antihipertenziv ta'siri kuchayadi.

Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda keksalarda xotira va e'tibor buzilishi mumkin.

Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin; ayrim hollarda - yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.

Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning antianginal ta'siri kuchayadi.

Kalsiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning samaradorligi pasayadi, chunki kalsiy ionlarining ekstratsellyulyar suyuqlikda konsentratsiyasi oshishi bilan bog'liq antagonist ta'sir mavjud.

Magniy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda mushak zaifligi rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning organizmdan chiqarilishi sekinlashishi va shu sababli uning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayadi.

Teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarishi mumkin.

Rifampitsin jigar fermentlarining faolligini induktsiya qiladi, nifedipinning metabolizmini tezlashtiradi, bu uning samaradorligini kamaytiradi.

Fenobarbital, fenitoin, karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi.

Flukonazol, itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning plazmadagi konsentratsiyasi va uning AUC oshishi haqida xabarlar mavjud.

Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning nojo'ya ta'siri kuchayishi mumkin.

Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda ayrim hollarda xininning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin, va nifedipin bekor qilinganda xininning konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin, bu EKGda QT intervalining uzayishi bilan birga keladi.

Tsimetidin va, kamroq darajada ranitidin, nifedipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning antihipertenziv ta'sirini kuchaytiradi.

Etanol nifedipinning ta'sirini kuchaytirishi mumkin (haddan tashqari arterial gipotenziya), bu bosh aylanishi va boshqa nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqaradi.

Tab., qoplangan, 10 mg: 50 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Sariq rangli qoplangan tabletkalar, dumaloq, ikki tomonlama qavariq.
1 tab. = nifedipin 10 mg
Yordamchi moddalar:
laktoza monohidrat - 50 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 48.2 mg, bug'doy kraxmali - 5 mg, jelatin - 2 mg, magniy stearat - 1.2 mg, talk - 3.6 mg.