Nilotinib

АТХ код:

L01EA03 | Нилотиниб

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Tasigna

Ta'sir etuvchi modda

Нилотиниб (Nilotinibum)

Farmakologik guruh

Активные вещества, Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Shu farmakologik guruhga mansub

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Ацеклофенак

Lotin tilidagi retsept

Rp. "Nilotinib" 150 mg
D.t.d. № 28 in caps.
S. 1 kapsula 2 marta kuniga

Farmakologik xossalar

O'sma qarshi vosita, protein tirozin kinaza ingibitori. Bcr-Abl onkoproteinining tirozin kinaza faolligini samarali ingibitsiya qiladi, Filadelfiya xromosomasi (Ph-ijobiy) leykemik hujayralar va hujayra liniyalarida. ATP bilan bog'lanish joylariga yuqori yaqinlikka ega va shu tariqa Bcr-Abl onkoproteinining erkin turini kuchli ingibitsiya qiladi, shuningdek, imatinibga chidamli 32/33 Bcr-Abl-tirozin kinaza mutant shakllariga nisbatan faollik ko'rsatadi, T315I mutatsiyasidan tashqari. Nilotinib selektiv ravishda Ph-ijobiy leykemik hujayralar va hujayra liniyalarining proliferatsiyasini ingibitsiya qiladi va apoptozini induktsiya qiladi. Nilotinib boshqa ma'lum protein kinazalariga (Src oilasi kinazalari jumladan) ta'sir qilmaydi yoki kam ta'sir qiladi, trombotsitlar o'sish omiliga retseptorlari, Kit-retseptorlari va efrin retseptorlariga ega kinazalardan tashqari. Ushbu turdagi protein kinazalar ingibitsiyasi, XML davolash uchun tavsiya etilgan terapevtik dozalarda nilotinibning ichki qabul qilingan konsentratsiyalarida sodir bo'ladi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichkariga qabul qilinadi. Tavsiya etilgan doza - 400 mg 2 marta. Davolash klinik ta'sir saqlanib qolguncha davom ettiriladi. Leykemiya bilan bog'liq bo'lmagan neyropeniya va trombotsitopeniya paydo bo'lganda, preparatni vaqtincha to'xtatish yoki uning dozasini kamaytirish talab etiladi, bu nojo'ya ta'sirlarning darajasiga qarab. Nilotinib qabul qilish bilan bog'liq o'rtacha yoki og'ir no-gematologik nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda, terapiya to'xtatilishi kerak. Nojo'ya ta'sirlar yo'qolgandan so'ng, davolashni 400 mg 1 marta dozasida qayta boshlash mumkin. Zarur bo'lganda doza 400 mg 2 martaga oshirilishi mumkin. Lipaza darajasi VGN dan 5 marta yuqori yoki bilirubin VGN dan 3 marta yuqori bo'lganda, nilotinib dozasini 400 mg ga kamaytirish tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

Filadelfiya xromosomasi ijobiy bo'lgan surunkali miyeloleykemiya davolashda, surunkali va akseleratsiya fazasida, imatinibni o'z ichiga olgan oldingi terapiyaga chidamsizlik yoki rezistentlik mavjud bo'lgan kattalar bemorlarda.

Qarshi ko'rsatmalar

Homiladorlik; laktatsiya davri (emizish); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar; nilotinibga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda tez-tez - trombotsitopeniya (27%), neyropeniya (15%), anemiya (13%); tez-tez - febril neyropeniya, pansitopeniya; chastotasi noma'lum - trombotsitemiya, leykozitoz. Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i (15%); tez-tez - bosh aylanishi, paresteziya, uyqusizlik; ba'zida - ichki miya qon ketishi, migren, tremor, gipesteziya, giperesteziya, depressiya, xavotirlik; chastotasi noma'lum - miya shishi, hushdan ketish, ko'rish nervi nevriti va periferik nevropatiya, ong chalkashligi, dezorientatsiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi (19%), qabziyat (11%), diareya (11%), tez-tez - qusish (9%), qorin og'rig'i (5%), anoreksiya (5%), abdominal noqulaylik, dispepsiya, meteorizm; ba'zida - pankreatit, me'da-ichak qon ketishi, melena, gastroezofageal refluks, stomatit, og'iz qurishi, ishtahaning oshishi yoki kamayishi, gepatit; chastotasi noma'lum - me'da-ichak yaralari perforatsiyasi, retroperitoneal qon ketishi, qonli qusish, me'da yarasi, yarali ezofagit, qisman ichak tutilishi, gepatomegaliya, sariqlik. Dermatologik reaksiyalar: juda tez-tez - toshma (26%), qichishish (22%), tez-tez - alopesiya (7%), ekzema, eshakemi, giperhidroz, teri qurishi; ba'zida - eksfoliativ toshma, ekximozlar; chastotasi noma'lum - tugunli eritema, teri yaralari, petechiyalar, fotosezuvchanlikning oshishi. Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - gipomagneziemiya, giperkaliemiya, giperglikemiya; ba'zida - gipokaliemiya, giponatriemiya, gipokaltsemiya, gipofosfatemiya, dehidratatsiya; chastotasi noma'lum - giperkaltsemiya, gipofosfatemiya. Endokrin tizimi tomonidan: ba'zida - gipertireoidizm; chastotasi noma'lum - gipoterioidizm, tireoidit, qandli diabet. His-tuyg'u organlari tomonidan: tez-tez - vertigo; ba'zida - ko'z ichki qon ketishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi, periobital shish, kon'yunktivit, ko'zning tirnash xususiyati, "quruq" ko'z sindromi; chastotasi noma'lum - ko'rish nervi diski shishi, diplopiya, ko'rishning xiralashishi, fotofobiya, qovoq shishishi, blefarit, ko'z og'rig'i, eshitish o'tkirligining pasayishi, quloq og'rig'i. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, EKGda QT intervalining uzayishi, yuzga qon quyilishi, qon bosimining oshishi; ba'zida - yurak yetishmovchiligi, stenokardiya, atrial fibrilatsiya, perikardial suyuqlik, IBS, kardiomegaliya, yurak shovqinlari, bradikardiya, gipertenziv kriz, gematomalar; chastotasi noma'lum - miokard infarkti, perikardit, atrial titrash, ekstrasistoliya, gemorragik shok, qon bosimining pasayishi, tromboz. Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - dam olish va jismoniy yuklanishda nafas qisilishi, yo'tal, disfoniya; ba'zida - o'pka shishi, plevral suyuqlik, o'pkaning interstitsial kasalliklari, ko'krak qafasidagi og'riq, plevrit, burun qon ketishi, tomoq va/yoki gırtlak sohasidagi og'riq, tomoq shilliq qavatining tirnash xususiyati; chastotasi noma'lum - o'pka gipertenziyasi. Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tez - mialgiya (8%), artralgia (6%), suyak og'rig'i (6%), mushak spazmlari (6%); ba'zida - mushak zaifligi; chastotasi noma'lum - artrit, bo'g'imlar shishi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ba'zida - dizuriya, siyish paytida og'riqli chaqiriqlar, niktriya, pollakiuriya; chastotasi noma'lum - buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, siydikni ushlab turolmaslik. Reproduktiv tizim tomonidan: ba'zida - ko'krak bezidagi og'riq, erektil disfunksiya, ginekoma. Infeksion kasalliklar: ba'zida - pnevmoniya, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, faringit, gastroenterit; chastotasi noma'lum - sepsis, bronxit, gerpetik infeksiya (oddiy gerpes), kandidoz. Boshqa: juda tez-tez - charchoqning oshishi (16%), tez-tez - astenia (6%), suyuqlikni ushlab turish va shishlar (5%), tana haroratining oshishi, tungi terlash; ba'zida - ko'krak og'rig'i, yuz shishi, oyoq shishi, grippga o'xshash sindrom, titroq, umumiy noqulaylik. Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: juda tez-tez - lipaza faolligining oshishi; tez-tez - qonda amilaza, KFK, SHF, ALT, AST, GGT faolligining oshishi, bilirubin darajasi, glyukoza darajasi, tana vaznining kamayishi yoki oshishi; ba'zida - qonda LDG faolligining oshishi, kreatinin darajasi, mochevina, gipoglikemiya; chastotasi noma'lum - troponin darajasining oshishi, qonda kon'yugatsiyalangan bilirubin darajasining oshishi. Qonda lipaza darajasining asimptomatik oshishi mumkin, ayrim hollarda bu oshish klinik simptomlar, masalan, qorin og'rig'i bilan birga kelgan yoki pankreatit fonida rivojlangan. Plevral va perikardial suyuqlik, shuningdek, suyuqlikni ushlab turish natijasida yuzaga keladigan boshqa asoratlar, kongestiv yurak yetishmovchiligi, QTcF intervalining 500 ms dan oshishi 1% dan kam hollarda kuzatilgan. Me'da-ichak qon ketishi va CNS qon ketishi rivojlanishi mos ravishda 3% va 1% hollarda qayd etilgan.