Nimesulid

Og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.

NPVP, yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va antiagregant ta'sir ko'rsatadi. Boshqa NPVPlardan farqli o'laroq, selektiv ravishda siklooksigenaza-2 (COG-2) ni bostiradi, yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlar (Pg) sintezini to'xtatadi; sog'lom to'qimalarda Pg sintezini bostirish bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarni kamroq keltirib chiqaradi.

So'rilish

Nimesulid me'da-ichak traktidan (GIT) yaxshi so'riladi.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin nimesulidning (100 mg) plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) o'rtacha 2-3 soatdan keyin 3-4 mg/l ni tashkil qiladi.

Taqsimlanish

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 97,5% gacha. Ayol jinsiy a'zolari to'qimalariga kiradi, bir martalik qabuldan keyin uning konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 40% ni tashkil qiladi. Yallig'lanish o'chog'ining kislotali muhitiga (40%), sinovial suyuqlikka (43%) yaxshi kiradi. Gistogematik to'siqlar orqali oson o'tadi.

Metabolizm

Nimesulid jigar tomonidan sitoxrom P450 (CYP)2C9 izofermenti yordamida faol metabolizmga uchraydi. Nimesulidning izoferment (CYP)2C9 bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishi dori vositalari o'zaro ta'sirining imkoniyatini keltirib chiqaradi. Asosiy metabolit farmakologik faol para-gidroksi-nimesulidning gidroksinimesulid shaklida bo'lib, qon plazmasida asosan kon'yugatsiyalangan shaklda, glyukuronat shaklida aniqlanadi.

Chiqarilish

Nimesulidning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 1,56-4,95 soat, gidroksinimesulidning esa 2,89-4,78 soat. Nimesulid asosan buyraklar orqali chiqariladi (qabul qilingan dozaning taxminan 50%). Gidroksinimesulid buyraklar (65%) va o't (35%) orqali chiqariladi, enterohepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi.

Keksalar orasida qo'llanishi

Keksalar orasida nimesulidning farmakokinetik profili bir martalik va ko'p martalik/qayta-qayta dozalarda o'zgarmaydi.

Buyrak kasalligi bo'lgan bemorlarda qo'llanishi

Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-60 ml/min) o'tkazilgan qisqa muddatli tadqiqotda nimesulid va uning asosiy metabolitining Cmax sog'lom ko'ngillilardan yuqori emas edi. AUC va T1/2 50% ga yuqori edi, lekin nimesulid qo'llangan sog'lom ko'ngillilarda kuzatilgan AUC va T1/2 qiymatlari doirasida edi. Takroriy qo'llanish nimesulidning to'planishiga olib kelmadi.

Kattalar uchun:

— revmatoid artrit;
— osteoartroz;
— turli etiologiyali artritlar;
— artralgiyalar;
— mialgiyalar;
— operatsiyadan keyingi va travmadan keyingi og'riqlar;
— bursit;
— tendinit;
— algodismenoreya;
— tish va bosh og'rig'i.
Preparat simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, foydalanish vaqtida og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.

— bronxial astma, burun yoki burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasi (ASK) va boshqa NPVPlarga (shu jumladan anamnezda) to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi;
— me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali shikastlanishi;
— faol me'da-ichak qon ketishi;
— serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishi;
— ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit) kuchayish fazasida;
— gemofiliya va boshqa qon ivishining buzilishi;
— dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY);
— jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi;
— nimesulidni qo'llashda gepatotoksik reaksiyalar anamnezda;
— alkogolizm;
— narkomaniya;
— og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBY) (KK 30 ml/min dan kam);
— buyrak kasalliklarining progressivligi;
— tasdiqlangan giperkaliemiya;
— aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr;
— boshqa gepatotoksik dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish;
— 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: IBS, serebrovaskulyar kasalliklar, SYuY, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min dan kam), GITning yarali shikastlanishi rivojlanishi haqidagi anamnestik ma'lumotlar, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi, keksalar, NPVPlarni uzoq muddatli qo'llash, og'ir somatik kasalliklar, antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan ASK, klopidogrel), peroral GKS, serotonin qayta qabul qilish selektiv ingibitorlari (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bilan bir vaqtda qabul qilish.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

- Me'da-ichak trakti: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam - qabziyat, meteorizm, gastrit; juda kamdan-kam - qorin og'rig'i, stomatit, qora axlat, me'da-ichak qon ketishi, me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi va/yoki perforatsiyasi.    - Markaziy asab tizimi: kamdan-kam - bosh aylanishi; juda kamdan-kam - bosh og'rig'i, uyquchanlik, ensefalopatiya (Reye sindromi).    - Nafas olish organlari: kamdan-kam - nafas qisishi; juda kamdan-kam - bronxial astma, bronxospazm. Yurak-qon tomir tizimi: kamdan-kam - arterial gipertenziya; kamdan-kam - taxikardiya, gemorragiyalar, "to'lqinlar".    - His-tuyg'u organlari: kamdan-kam - ko'rishning noaniqligi, juda kamdan-kam - bosh aylanishi.    - Teri va shilliq qavatlar: kamdan-kam - qichishish, toshma, terlashning kuchayishi; kamdan-kam: eritema, dermatit; juda kamdan-kam: eshakemi, angionevrotik shish, yuzning shishishi, ko'p shaklli eksudativ eritema, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).    - Jigar va o't chiqarish tizimi: tez-tez - "jigar" transaminazlarining oshishi; juda kamdan-kam - gepatit, chaqmoq gepatit, sariqlik, xolestaz.    - Buyrak va siydik chiqarish tizimi: kamdan-kam - shishlar; kamdan-kam - dizuriya, gematuriya, siydikni ushlab turish, giperkaliemiya; juda kamdan-kam - buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit.    - Qon hosil qilish organlari: kamdan-kam - anemiya, eozinofiliya; juda kamdan-kam - trombotsitopeniya, pansitopeniya, purpura, qon ketish vaqtining uzayishi.    - Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - gipersezuvchanlik reaksiyalari; juda kamdan-kam - anafilaktoid reaksiyalar.    Umumiy reaksiyalar: kamdan-kam - umumiy zaiflik; juda kamdan-kam - gipotermiya. Yuqorida aytib o'tilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar yoki sog'lig'ingizning yomonlashishi holatida darhol shifokoringizga murojaat qiling.

Belgilari: ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, apatiya, me'da-ichak qon ketishi, arterial bosimning oshishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas olishning susayishi;

Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Nimesulid uchun maxsus antidot mavjud emas. Preparatning dozasi oshirib yuborilganidan keyin (4 soat ichida yoki yuqori doza qabul qilinganidan keyin) kasalxonaga yotqizilgan bemorlarga me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish (kattalarga - 60-100 mg) va/yoki osmotik turdagi ich suruvchi vosita qabul qilish tavsiya etiladi. Jigar va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur. Nimesulidni gemodializ yordamida chiqarish imkoniyati haqida ma'lumot yo'q. Majburiy diurez, gemodializ preparatning oqsillar bilan yuqori bog'lanishi tufayli samarasiz.

Ma'lumotlarga ko'ra, nimesulid furosemidning biokiraolishini kamaytirishi, plazma oqsillari bilan fenofibrat, salitsil kislotasi, tolbutamid bilan bog'lanishda raqobatchi bo'lishi mumkin.

Nimelid salitsil kislotasi va furosemidni (lekin varfarinni emas) plazma oqsillarida almashtirishi mumkin.

U qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda sulfonilmochevina hosilalarini o'z ichiga olgan turli preparatlar bilan davolanganida qondagi glyukoza konsentratsiyasiga va glyukoza toqatiga hech qanday ta'sir ko'rsatmaydi.

Nimesulidni buyrak gemodinamikasiga zararli ta'sir ko'rsatuvchi diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

To'yinmagan yog' kislotalarining fiziologik konsentratsiyalari nimesulidning zardob albumini bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi.

Terapik konsentratsiyalarda nimesulidning bog'lanishiga varfarin, furosemid, glibenklamid, digitoksin ta'sir qilmagan.

Nimesulid mavjudligida metotreksatning erkin fraksiyalari sezilarli darajada oshishi mumkin.

Nimesulidni qisqa muddat davomida terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilish yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda digitoksin zardob profiliga ta'sir qilmaydi.

Litiyning plazmadagi konsentratsiyasi litiy preparatlari va nimesulidni bir vaqtda qabul qilishda oshadi. Nimesulid siklosporinning buyraklarga ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

GKS, serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash me'da-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.

100 mg tabletkalar.

10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
20, 30 tabletkalar polietilen bankalarda polietilen qopqoqli. Har bir banka yoki 2, 3 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga qutiga joylashtiriladi.