Nimodipin
Nimodipine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nimotop
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab.Nimodipini 0,03 № 20
D.S. 1 tab. 4 marta kuniga.
D.S. 1 tab. 4 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Farmakologik ta'siri - vazodilatatsion, neyroprotektiv, antiagregatsion.
Hujayra membranalarida joylashgan L-tipli kaltsiy kanallari funksiyasini boshqaruvchi retseptorlar bilan o'ziga xos bog'lanadi. Depolyarizatsiya fazasida kaltsiy ionlarining sekin oqimini to'xtatadi, hujayralardagi kaltsiy miqdorini kamaytiradi; rezistent tomirlarning (arteriyalar va arteriolalar) silliq mushaklarini bo'shashtiradi va kengaytiradi. Asosan miya tomirlariga ta'sir qiladi, miya qon ta'minotini normallashtiradi, neyronlarning ishemiyaga chidamliligini oshiradi. Neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi, nerv hujayralarining funksiyalarini barqarorlashtiradi. O'tkir miya qon aylanishi buzilishi bo'lgan bemorlarda zararlangan va ishemiyaga uchragan miya qismlarining perfuziyasini yaxshilaydi.
Insultning boshlang'ich fazasida vena ichiga kiritish asoratlar va o'lim sonini kamaytirish bilan birga keladi. Tug'ma intrakranial anevrizma yorilishi natijasida subaraxnoidal qon quyilishidan keyin ishemik buzilishlar chastotasi va og'irligini kamaytiradi. Gipertonik krizli bemorlarda miya qon oqimini yaxshilaydi, yoshga bog'liq (qarish paytida) nevrologik simptomatikani, jumladan xotira buzilishi, emotsional labilitet, tashabbusning kamayishini yengillashtiradi. Migren va migrenoobraz bosh og'rig'ini (120 mg/sut) oldini olish va davolashda samarali. OPSS va tizimli ADni kamaytiradi (reflektor taxikardiyani chaqirishi mumkin). Koronar tomirlarni kengaytiradi, bu qon oqimini kuchaytiradi va miokardning oksigenatsiyasini oshiradi. Sinus-atriyal yoki atrioventrikulyar tugunni bostirmaydi, salbiy inotrop ta'sirga ega emas.
JKTdan tez so'riladi. Cmax ichga qabul qilingandan so'ng 1 soatda va vena ichiga kiritilganda 3 daqiqada erishiladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan biokiraolishligi taxminan 13% ni tashkil qiladi (subaraxnoidal qon quyilishi bo'lgan bemorlarda - 16% gacha). Plazma oqsillari bilan 95% gacha bog'lanadi. T1/2 8-9 soatni tashkil qiladi (buyrak kasalliklari va jigar yetishmovchiligi kuchayganda oshadi). Jigar orqali inaktiv metabolitlar hosil qilib biotransformatsiyalanadi. Metabolitlar shaklida najas bilan (99% dan ortiq) va o'zgarmagan holda siydik bilan (1% dan kam) chiqariladi.
Nimodipin va uning metabolitlari kalamush sutida plazmadagidan ancha yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi. Surunkali toksiklikni o'rganish natijalari shuni ko'rsatdiki, kalamushlarga 2 yil davomida 180 mg/kg/sut va itlarga 1 yil davomida 6,25 mg/kg/sut kiritish toksik ta'sirlarni rivojlantirmaydi. Mutagen xususiyatlarga ega emas (Eymes testi, mikroyadro testi va dominant letallar testi natijalari salbiy). Sichqonlarga 91 hafta davomida kiritilganda kanserogenlik belgilari aniqlanmadi, lekin kutilayotgan umr davomiyligi qisqarishi aniqlandi. Gimolay quyonlarida teratogen ta'sir (homila rivojlanishining to'xtashi) homiladorlikning 6 dan 18-kunigacha 1 va 10 (lekin 3 emas) mg/kg/sut dozada kiritilganda kuzatildi. Kalamushlarda homiladorlikning 6 dan 15-kunigacha 100 mg/kg/sut dozada kiritilganda embriotoksiklik va fetotoksiklik belgilari, jumladan o'sishning to'xtashi va embrion/homila rezorbsiyasi chastotasining oshishi kuzatildi; 30 mg/kg/sut dozada homila rivojlanishini to'xtatdi va tushishlarni chaqirdi.
Hujayra membranalarida joylashgan L-tipli kaltsiy kanallari funksiyasini boshqaruvchi retseptorlar bilan o'ziga xos bog'lanadi. Depolyarizatsiya fazasida kaltsiy ionlarining sekin oqimini to'xtatadi, hujayralardagi kaltsiy miqdorini kamaytiradi; rezistent tomirlarning (arteriyalar va arteriolalar) silliq mushaklarini bo'shashtiradi va kengaytiradi. Asosan miya tomirlariga ta'sir qiladi, miya qon ta'minotini normallashtiradi, neyronlarning ishemiyaga chidamliligini oshiradi. Neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi, nerv hujayralarining funksiyalarini barqarorlashtiradi. O'tkir miya qon aylanishi buzilishi bo'lgan bemorlarda zararlangan va ishemiyaga uchragan miya qismlarining perfuziyasini yaxshilaydi.
Insultning boshlang'ich fazasida vena ichiga kiritish asoratlar va o'lim sonini kamaytirish bilan birga keladi. Tug'ma intrakranial anevrizma yorilishi natijasida subaraxnoidal qon quyilishidan keyin ishemik buzilishlar chastotasi va og'irligini kamaytiradi. Gipertonik krizli bemorlarda miya qon oqimini yaxshilaydi, yoshga bog'liq (qarish paytida) nevrologik simptomatikani, jumladan xotira buzilishi, emotsional labilitet, tashabbusning kamayishini yengillashtiradi. Migren va migrenoobraz bosh og'rig'ini (120 mg/sut) oldini olish va davolashda samarali. OPSS va tizimli ADni kamaytiradi (reflektor taxikardiyani chaqirishi mumkin). Koronar tomirlarni kengaytiradi, bu qon oqimini kuchaytiradi va miokardning oksigenatsiyasini oshiradi. Sinus-atriyal yoki atrioventrikulyar tugunni bostirmaydi, salbiy inotrop ta'sirga ega emas.
JKTdan tez so'riladi. Cmax ichga qabul qilingandan so'ng 1 soatda va vena ichiga kiritilganda 3 daqiqada erishiladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan biokiraolishligi taxminan 13% ni tashkil qiladi (subaraxnoidal qon quyilishi bo'lgan bemorlarda - 16% gacha). Plazma oqsillari bilan 95% gacha bog'lanadi. T1/2 8-9 soatni tashkil qiladi (buyrak kasalliklari va jigar yetishmovchiligi kuchayganda oshadi). Jigar orqali inaktiv metabolitlar hosil qilib biotransformatsiyalanadi. Metabolitlar shaklida najas bilan (99% dan ortiq) va o'zgarmagan holda siydik bilan (1% dan kam) chiqariladi.
Nimodipin va uning metabolitlari kalamush sutida plazmadagidan ancha yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi. Surunkali toksiklikni o'rganish natijalari shuni ko'rsatdiki, kalamushlarga 2 yil davomida 180 mg/kg/sut va itlarga 1 yil davomida 6,25 mg/kg/sut kiritish toksik ta'sirlarni rivojlantirmaydi. Mutagen xususiyatlarga ega emas (Eymes testi, mikroyadro testi va dominant letallar testi natijalari salbiy). Sichqonlarga 91 hafta davomida kiritilganda kanserogenlik belgilari aniqlanmadi, lekin kutilayotgan umr davomiyligi qisqarishi aniqlandi. Gimolay quyonlarida teratogen ta'sir (homila rivojlanishining to'xtashi) homiladorlikning 6 dan 18-kunigacha 1 va 10 (lekin 3 emas) mg/kg/sut dozada kiritilganda kuzatildi. Kalamushlarda homiladorlikning 6 dan 15-kunigacha 100 mg/kg/sut dozada kiritilganda embriotoksiklik va fetotoksiklik belgilari, jumladan o'sishning to'xtashi va embrion/homila rezorbsiyasi chastotasining oshishi kuzatildi; 30 mg/kg/sut dozada homila rivojlanishini to'xtatdi va tushishlarni chaqirdi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Nimodipin o'tkir ishemiya (subarxnoidal gemorragiyasi /miya qobig'i ostiga qon quyilishi/) sodir bo'lganidan keyin darhol buyuriladi va davolash 5-14 kun davom ettiriladi. Birinchi 2 soatda kattalarga vena ichiga (sekin infuziya shaklida) 0,001 g (1 mg) nimodipin (5 ml 0,02% eritma) 2 marta soatiga kiritiladi. 2 soatdan keyin doza 2 mg (10 ml) ga 1 soatga oshiriladi (taxminan 30 mkg/kg soatiga), arterial bosimning juda keskin pasayishini oldini olish uchun gemodinamikani kuzatib boriladi. Kiritish uchun (perfuzion nasos yordamida afzal) eritma izotonik natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida suyultiriladi.
Profilaktik tarzda tabletkalar shaklida (30 mg) - har 4 soatda 2 tabletka (jami 360 mg sutkada) buyuriladi. Qon quyilishining 4-kunidan boshlab 21 kun davomida qabul qilinadi.
Tana vazni 70 kg dan kam va labil (tez-tez o'zgarib turadigan) arterial bosimga ega bemorlarga preparatni kamaytirilgan dozalar (0,5 mg soatiga) bilan kiritish kerak.
Ichga, och qoringa (tabletkalarni chaynashmasdan), oz miqdorda suyuqlik bilan, vena ichiga tomchilab, intratsisternal.
O'tkir serebral ishemiya: 30 mg dan 4 marta kuniga 1 oy davomida (ko'pi bilan).
Profilaktik tarzda tabletkalar shaklida (30 mg) - har 4 soatda 2 tabletka (jami 360 mg sutkada) buyuriladi. Qon quyilishining 4-kunidan boshlab 21 kun davomida qabul qilinadi.
Tana vazni 70 kg dan kam va labil (tez-tez o'zgarib turadigan) arterial bosimga ega bemorlarga preparatni kamaytirilgan dozalar (0,5 mg soatiga) bilan kiritish kerak.
Ichga, och qoringa (tabletkalarni chaynashmasdan), oz miqdorda suyuqlik bilan, vena ichiga tomchilab, intratsisternal.
O'tkir serebral ishemiya: 30 mg dan 4 marta kuniga 1 oy davomida (ko'pi bilan).
Ko'rsatmalar
- Serebrovaskulyar yetishmovchilik (jumladan, o'tkir miya ishemiyasi, xotira va diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, kayfiyatning labiliteti).
- Subaraxnoidal qon quyilishi bo'yicha operatsiyadan keyingi holatlar va miya qon aylanishi buzilishining qolgan ta'sirlarini davolash.
- Subaraxnoidal qon quyilishi bo'yicha operatsiyadan keyingi holatlar va miya qon aylanishi buzilishining qolgan ta'sirlarini davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir arterial gipertenziya
- homiladorlik, laktatsiya.
- nimodipinga yuqori sezuvchanlik.
- homiladorlik, laktatsiya.
- nimodipinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ADning pasayishi, bradikardiya, issiqlik bosishlari, mavjud yurak yetishmovchiligini paydo bo'lishi yoki kuchayishi, ekstrasistoliya, stenokardiya (miokard infarktigacha rivojlanishi, ayniqsa og'ir obstruktiv koronar arteriyalar zararlanishi bo'lgan bemorlarda), aritmiyalar (jumladan, qisqa muddatli qorincha titrashi, "piruet" turidagi aritmiya); kamdan-kam hollarda - ADning ortiqcha pasayishi, taxikardiya, ko'rishning o'tkinchi buzilishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, JKTda noqulaylik, dispeptik simptomlar, transaminazlar, GGT va QFning plazmadagi faolligining o'tkinchi oshishi, milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish), qabziyat, og'iz qurishi, ishtahaning oshishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, astenia, ekstrapiramidal buzilishlar, MNSning qo'zg'alish simptomlari (uyqusizlik, psixomotor faollikning oshishi, qo'zg'alish, tajovuzkorlik), depressiya, charchoq, uyquchanlik.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olish qiyinlashishi, yo'tal, o'pka shishi, stridoroz nafas olish.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi.
- Boshqalar: bo'g'imlarning og'riqliligi va shishishi, terlashning kuchayishi, buyrak funksiyasining pasayishi (mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya), galaktoreya, tana vaznining oshishi, oyoq va boldirlarning shishishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, JKTda noqulaylik, dispeptik simptomlar, transaminazlar, GGT va QFning plazmadagi faolligining o'tkinchi oshishi, milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish), qabziyat, og'iz qurishi, ishtahaning oshishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, astenia, ekstrapiramidal buzilishlar, MNSning qo'zg'alish simptomlari (uyqusizlik, psixomotor faollikning oshishi, qo'zg'alish, tajovuzkorlik), depressiya, charchoq, uyquchanlik.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olish qiyinlashishi, yo'tal, o'pka shishi, stridoroz nafas olish.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi.
- Boshqalar: bo'g'imlarning og'riqliligi va shishishi, terlashning kuchayishi, buyrak funksiyasining pasayishi (mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya), galaktoreya, tana vaznining oshishi, oyoq va boldirlarning shishishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
0,03 g (30 mg) tabletkalar 20; 50 yoki 100 dona qadoqlarda; 0,02% eritma flakonlarda yoki polietilen (polivinilxlorid emas, o'zaro ta'sirni oldini olish uchun) qadoqlarda 50 ml (jami 10 mg) infuziyalar uchun.
