Nalodatak
NOLODATAK
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Katadolon, Neyrodolon, Flyugexik
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Nalodatak" 0,1 № 10
D.S. Har kuni 3 marta 1 kapsuladan.
D.S. Har kuni 3 marta 1 kapsuladan.
Farmakologik xossalar
Flupirtin selektiv neyronal kaliy kanallarining aktivatorlari ("Selective Neuronal Potassium Channel Openen" - SNEPCO) sinfiga mansub bo'lib, markaziy ta'sirga ega bo'lgan neopioid analgetiklar qatoriga kiradi, qaramlik va odatlanishni keltirib chiqarmaydi. Bundan tashqari, miorelaksant ta'sir ko'rsatadi.
Flupirtin G-oqsil bilan bog'liq neyronal kaliy kanallarini ichki to'g'rilash orqali aktivlashtiradi. Kaliy ionlarining chiqishi neyronlar membranasining qo'zg'aluvchanligini pasaytirish va tinchlik potensialini barqarorlashtirishga olib keladi. Natijada, NMDA (N-metil-D-aspartat) retseptorlarining bilvosita inhibatsiyasi yuzaga keladi, chunki NMDA-retseptorlarining magniy ionlari bilan bloklanishi hujayra membranasining depolyarizatsiyasi sodir bo'lmaguncha saqlanadi (NMDA-retseptorlariga bilvosita antagonist ta'sir).
Terapevtik konsentratsiyalarda flupirtin α1-, α2-adrenoretseptorlar, serotonin 5HT1-, 5HT2-retseptorlar, dopamin, benzodiazepin, opioid, markaziy m- va n-xolinoretseptorlar bilan bog'lanmaydi.
Flupirtinning markaziy ta'siri 3 asosiy effektga asoslanadi.
Og'riqni qoldiruvchi ta'sir
Flupirtin potensialga bog'liq bo'lmagan kaliy kanallarini aktivlashtiradi, bu esa nerv hujayrasi membranasining potensialini barqarorlashtirishga olib keladi. Bu jarayonda NMDA-retseptorlarining faolligi susayadi va natijada neyronal ionli kalsiy kanallari bloklanadi, hujayra ichidagi kalsiy ionlarining oqimi kamayadi. Nozitseptiv stimullarga javoban neyronning qo'zg'alishini susaytirish (nozitseptiv aktivatsiyani inhibatsiya qilish) natijasida og'riqni qoldiruvchi effekt amalga oshiriladi. Bu jarayonda takroriy og'riqli stimullarga neyron javobining kuchayishi susayadi, bu esa og'riqning kuchayishi va uning surunkali shaklga o'tishini oldini oladi, mavjud surunkali og'riq sindromida esa uning intensivligini kamaytiradi. Flupirtinning og'riqni qabul qilishga nisbatan noradrenalin tizimi orqali modulyatsion ta'siri ham aniqlangan.
Miorelaksant ta'sir
Mushaklarga antispastik ta'sir motoneyronlar va oraliq neyronlarga qo'zg'alish o'tkazilishini bloklash bilan bog'liq bo'lib, mushak tarangligini bartaraf etishga olib keladi. Flupirtinning bu ta'siri ko'plab surunkali kasalliklarda, og'riqli mushak spazmlari bilan kechadigan (skelet-mushak og'riqlari bo'yin va belda, artropatiyalar, tensiyon bosh og'riqlari, fibromialgiya) namoyon bo'ladi.
Xronifikatsiya jarayonlari effekti
Xronifikatsiya jarayonlarini neyronal o'tkazuvchanlik jarayonlari sifatida ko'rib chiqish kerak, bu neyronlar funksiyalarining plastiklik xususiyatlari bilan bog'liq.
Ichki hujayra jarayonlarini induktsiya qilish orqali neyronlar funksiyalarining elastikligi "vzinchivanie" turidagi mexanizmlarni amalga oshirish uchun sharoit yaratadi, bunda har bir keyingi impulsga javob kuchayadi. Bunday o'zgarishlarni boshlashda NMDA-retseptorlar (genlar ekspressiyasi) katta mas'uliyatga ega. Flupirtin ta'sirida bu retseptorlarning bilvosita bloklanishi bu effektlarni susaytirishga olib keladi. Shu tariqa, klinik ahamiyatga ega bo'lgan og'riqning xroniklashuviga noqulay sharoitlar yaratiladi, avval mavjud bo'lgan surunkali og'riq holatida esa og'riq xotirasini "o'chirish" orqali membrana potensialini barqarorlashtirish orqali og'riq sezgirligini kamaytirishga olib keladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dori ichga qabul qilinadi. Kapsulani butunligicha yutib yuborish kerak, chaynash va 100 ml miqdorida suyuqlik bilan ichish kerak. Imkon qadar tananing yuqori qismini tik tutish, ya'ni dorini o'tirgan yoki turgan holatda qabul qilish kerak. Istisno holatlarda kapsulani ochib, suvda eritish mumkin; tarkibiga dori vositasining o'ta achchiq ta'mini neytrallashtirish uchun oziq-ovqat qo'shimchasi qo'shish tavsiya etiladi.
Tavsiya etilgan doza - har kuni 3-4 marta teng intervallar bilan 1 kapsuladan. Kuchli og'riqlarda - har kuni 3 marta 2 kapsuladan. Maksimal sutkalik doza - 600 mg (6 kapsula).
Doza og'riq intensivligi va bemorning dori vositasiga individual sezgirligiga qarab tanlanadi.
Terapiyaning davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi va og'riq sindromining dinamikasi va o'zlashtirilishiga bog'liq. Uzoq muddatli qo'llashda gepatotoksiklikning erta simptomlarini aniqlash maqsadida jigar transaminazlarining faolligini nazorat qilish kerak. Davolash davomiyligi 2 haftadan oshmasligi kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlarda qo'llanishi
65 yoshdan oshgan bemorlarga davolash boshida ertalab va kechqurun 1 kapsuladan buyuriladi. Doza og'riq intensivligi va dori vositasining o'zlashtirilishiga qarab 300 mg gacha oshirilishi mumkin.
Jigar funksiyasi pasaygan bemorlarda sutkalik doza 200 mg (2 kapsula) dan oshmasligi kerak.
Bubrek yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Maksimal sutkalik doza 300 mg/kun (3 kapsula) dan oshmasligi kerak. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gipalbuminemiya bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 300 mg/kun (3 kapsula) dan oshmasligi kerak. Dori vositasini yuqori dozada buyurish zarur bo'lganda bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.
Ko'rsatmalar
— kattalarda o'rtacha va yengil darajadagi o'tkir og'riqni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- jigar ensefalopatiyasi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar va xolestaz bilan bemorlar (ensefalopatiya rivojlanishi yoki mavjud ensefalopatiya yoki ataksiyaning kuchayishi mumkinligi sababli);
myasthenia gravis (flupirtinning miorelaksant ta'siri bilan bog'liq);
jigar kasalliklari;
alkogolizm;
flupirtinni gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash;
yaqinda davolangan yoki mavjud quloq shovqini bo'lgan bemorlar, chunki bemorlar jigar fermentlari faolligining oshishi xavfi yuqori;
18 yoshgacha bo'lgan yosh;
Ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak buyrak yetishmovchiligi, gipalbuminemiya, 65 yoshdan oshgan yoshda.
- jigar ensefalopatiyasi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar va xolestaz bilan bemorlar (ensefalopatiya rivojlanishi yoki mavjud ensefalopatiya yoki ataksiyaning kuchayishi mumkinligi sababli);
myasthenia gravis (flupirtinning miorelaksant ta'siri bilan bog'liq);
jigar kasalliklari;
alkogolizm;
flupirtinni gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash;
yaqinda davolangan yoki mavjud quloq shovqini bo'lgan bemorlar, chunki bemorlar jigar fermentlari faolligining oshishi xavfi yuqori;
18 yoshgacha bo'lgan yosh;
Ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak buyrak yetishmovchiligi, gipalbuminemiya, 65 yoshdan oshgan yoshda.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda tez-tez - jigar transaminazlarining faolligining oshishi; tez-tezligi noma'lum - gepatit, jigar yetishmovchiligi.
- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - preparatga yuqori sezuvchanlik, allergik reaksiyalar (ayrim hollarda tana haroratining oshishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishi bilan birga kechadi).
- Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - ishtahaning yo'qolishi.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - uyqu buzilishi, depressiya, bezovtalik/nervozlik, bosh aylanishi, tremor, bosh og'rig'i; kamdan-kam - ongning chalkashligi.
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'rish buzilishi.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez - dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og'riq, qabziyat, qorin og'rig'i, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, meteorizm, diareya.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - terlash.
Boshqa: juda tez-tez - charchoq/zaiflik (15% bemorlarda), ayniqsa davolash boshida.
Nojo'ya ta'sirlar, asosan, preparat dozasiga bog'liq (allergik reaksiyalar bundan mustasno). Ko'pgina hollarda ular o'z-o'zidan davolash davomida yoki undan keyin yo'qoladi.
- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - preparatga yuqori sezuvchanlik, allergik reaksiyalar (ayrim hollarda tana haroratining oshishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishi bilan birga kechadi).
- Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - ishtahaning yo'qolishi.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - uyqu buzilishi, depressiya, bezovtalik/nervozlik, bosh aylanishi, tremor, bosh og'rig'i; kamdan-kam - ongning chalkashligi.
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'rish buzilishi.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez - dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og'riq, qabziyat, qorin og'rig'i, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, meteorizm, diareya.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - terlash.
Boshqa: juda tez-tez - charchoq/zaiflik (15% bemorlarda), ayniqsa davolash boshida.
Nojo'ya ta'sirlar, asosan, preparat dozasiga bog'liq (allergik reaksiyalar bundan mustasno). Ko'pgina hollarda ular o'z-o'zidan davolash davomida yoki undan keyin yo'qoladi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar qattiq jelatinli, №1 o'lcham, jigarrang rangda; kapsulalar tarkibi - oqdan oq-sarg'ish yoki kulrang tusli kukun.
1 kaps. flupirtin maleat 100 mg.
Yordamchi moddalar: kalsiy gidrofosfat dihidrat - 186 mg, kopovidon - 6 mg, natriy karboksimetil kraxmal - 4.5 mg, kolloid kremniy dioksid - 1.5 mg, magniy stearat - 2 mg.
Qattiq jelatinli kapsula - 76 mg (jelatin - 74.4572 mg, titan dioksid - 0.76 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 0.532 mg, temir oksid qora bo'yoq - 0.152 mg, temir oksid sariq bo'yoq - 0.0988 mg).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (5) - karton qutilar.
1 kaps. flupirtin maleat 100 mg.
Yordamchi moddalar: kalsiy gidrofosfat dihidrat - 186 mg, kopovidon - 6 mg, natriy karboksimetil kraxmal - 4.5 mg, kolloid kremniy dioksid - 1.5 mg, magniy stearat - 2 mg.
Qattiq jelatinli kapsula - 76 mg (jelatin - 74.4572 mg, titan dioksid - 0.76 mg, temir oksid qizil bo'yoq - 0.532 mg, temir oksid qora bo'yoq - 0.152 mg, temir oksid sariq bo'yoq - 0.0988 mg).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (5) - karton qutilar.
