Noretisteron

Norethisterone

АТХ код:

G03DC02 | Норэтистерон

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Norkolut, Mikronor, Primolyut-nor

Ta'sir etuvchi modda

Норэтистерон (Norethisteronum)

Farmakologik guruh

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Shu farmakologik guruhga mansub

Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Клостилбегит, Овестин, Визанна

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Dragee Norethisteroni 0,5
D.t.d. № 21
S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar

Rp.: Tab. Norethisteroni 0,005 № 20
D.S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Gestagen

Farmakodinamika

Progesteron A- va B-retseptorlari bilan bog'lanish: issiqlik shok oqsillari Hsp90, Hsp70 va FKBP4 dan retseptorlarni ajratish, gomo- va geterodimerlar hosil qilish uchun retseptorlarni fosforillash, progesteron sezgir gen-regulyator elementlari bilan tanlab reaksiyaga kirishish. Transkripsiyani koaktivatorlar (NCOA1 va NCOA2)ni jalb qilish orqali va umumiy transkripsiya faktorlar (TFIIB) bilan to'g'ridan-to'g'ri o'zaro ta'sir orqali faollashtirish. Retseptor kompleksi koaktivatorlar bilan qo'shimcha oqsillarni (CREB1 va EP300) biriktiradi, gistonga asetilatsiya qiladi. Xromatin qayta tuzilishi natijasida transkripsiya apparati oqsillariga (birinchi navbatda RNK-polimeraza II) promotorga kirish osonlashadi. A-retseptor faollashuvi - boshqa steroid gormonlar (estrogenlar, glyukokortikosteroidlar, aldosteron va androgenlar) va B-retseptorlar bilan faollashtirilgan genlarning transkripsiyasini bloklash. B-retseptor faollashuvi - gestagenlarning stimulyatsion ta'siri. Spermatozoidlarda membran progesteron retseptorlari bilan bog'lanish.

Bachadon shilliq qavatini proliferatsiya fazasidan sekretor fazaga o'tishini chaqiradi va urug'lanishdan keyin urug'langan tuxum hujayraning rivojlanishi uchun qulay holatga o'tishini qo'llab-quvvatlaydi. Kam ifodalangan estrogen va androgen xususiyatlariga ega. Bachadon mushaklarining qo'zg'aluvchanligi va qisqaruvchanligini kamaytiradi, sut bezlarining oxirgi elementlarini rivojlanishini rag'batlantiradi.

Farmakokinetika

Ichkariga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Plazmada faol moddaning maksimal konsentratsiyasi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi. Yarim chiqarilish davri 2,8-10 soatni tashkil qiladi. 50-70 % buyraklar orqali, 20-40 % ichak orqali chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Premenstrual sindromda odatda kuniga 0,005-0,01 g (5-10 mg) (1-2 tabletka) dozasida, siklning 16-kunidan 25-kunigacha ichkariga buyuriladi.

Disfunktsional bachadon qon ketishlari va kistoz glandulyar gipoplaziya (o'sish) endometriyada kuniga 1-2 tabletka 6-12 kun davomida buyuriladi.

Qayta paydo bo'lishni oldini olish uchun siklning 16-kunidan 25-kunigacha (odatda estrogen preparati, masalan, etinilestradiol bilan birga) shu dozada qabul qilinadi.

Endometriozda uzoq muddat (6 oy davomida) siklning 5-kunidan 25-kunigacha kuniga 1 tabletka yoki har 2-3 haftada 1/2 tabletka 4-6 oy davomida buyuriladi.

Klimakterik sindromda kuniga 1 tabletka (uzoq muddat) buyuriladi, zarurat bo'lsa, masalan, etinilestradiol 0,025-0,05 mg (kuniga 25-50 mkg) dozasida estrogen preparati bilan birga.

Barcha hollarda noretisteron dozalari kasallikning xususiyatiga, terapiya samaradorligiga va preparatning o'zlashtirilishiga qarab individual tanlanishi kerak.

Ko'rsatmalar

Premenstrual sindrom.
Disfunktsional bachadon qon ketishlari, dismenoreya, algomenoreya, amenoreya, endometrioz, mioma, endometriya saratoni, mastodiniya, mastopatiya.
Bepushtlik, homiladorlikni ushlab turmaslik.
Kontratseptsiya. Klimakterik davr.
Diagnostik progesteron testi.

Qarshi ko'rsatmalar

Noretisteronga yuqori sezuvchanlik; jinsiy yetilish davri, sut bezi saratoni (shu jumladan gumon qilinadigan), ayollar jinsiy organlarining yomon sifatli o'smalari; homiladorlik (shu jumladan gumon qilinadigan, homiladorlikni ushlab turmaslik holatlari bundan mustasno); sariqlik (shu jumladan anamnezda), o'tkir jigar kasalliklari (shu jumladan yaxshi va yomon sifatli o'smalar), jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishi, giperglobulinemiya, trombozlarga moyillik, o'tkir tromboflebit yoki tromboembolizm, noma'lum genezli siydik yo'llaridan qon ketishi, noma'lum genezli jinsiy yo'llardan qon ketishi, homiladorlikda xolestatik sariqlik yoki anamnezda teri qichishishi, semizlik, gerpes.

Diqqat bilan: bronxial astma, surunkali yurak yetishmovchiligi, epilepsiya, arterial gipertenziya, migren, tutqanoq yoki boshqa markaziy asab tizimi funksiyalarining buzilishi (shu jumladan anamnezda), qandli diabet, jigar kasalliklari (anamnezda), giperlipidemiya, anamnezda tromboflebit, anamnezda tromboembolizm.

Maxsus ko'rsatmalar

Noretisteron bilan davolashni boshlashdan oldin yomon sifatli o'smalar mavjudligini istisno qilish, oldindan puxta ginekologik, onkologik tekshiruv va sut bezlarini tekshirish kerak.

Gipoglikemik dori vositalari, peroral antikoagulyantlar, GKS bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Nojo'ya ta'sirlar

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.

Endokrin tizimi tomonidan: bachadon qon ketishi, tana vaznining oshishi, sut bezlarining og'rig'i.

Modda almashinuvi tomonidan: periferik shishlar.

Asab tizimi tomonidan: paresteziya, ortiqcha charchoq.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - tromboz, tromboembolizm.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.

Dermatologik reaktsiyalar: xloazma, melanodermiya.

Dozaning oshib ketishi

Ko'ngil aynishi, qusish, vaginal qon ketishi.

Davolash simptomatik.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Jigar fermentlari induktorlari noretisteron metabolizmini tezlashtiradi.

Noretisteronni barbituratlar, fenitoin, rifampitsin, simetidin va jigar mikrosomal oksidlanishiga ta'sir qiluvchi boshqa dori vositalari bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki noretisteron ta'sirining kamayishi xavfi mavjud.