Novalgin

Og'riq qoldiruvchi.

Kombinatsiyalangan dori vositasi. Preparatning uch komponenti birikishi ularning farmakologik ta'sirini o'zaro kuchaytiradi.

Paratsetamol va propifenazon og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Paratsetamol - narkotik bo'lmagan analgetik. Faqat markaziy asab tizimida COX ni bloklaydi, og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi (yallig'langan to'qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning COX ga ta'sirini neytrallashtiradi), bu esa yallig'lanishga qarshi ta'sirning deyarli yo'qligini tushuntiradi. Periferik to'qimalarda prostaglandinlar (PG) sinteziga ta'sir qilmasligi natriy va suvni ushlab turish va me'da-ichak traktining shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ta'minlaydi.

Propifenazon pirazolon hosilasidir. Ta'sir mexanizmi araxidon kislotasidan prostaglandinlar hosil bo'lishida ishtirok etuvchi COX ni ingibitsiya qilish orqali amalga oshiriladi.

Kofein orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va qon tomir markazlarini qo'zg'atadi, skelet mushaklari, miya, yurak, buyraklarning qon tomirlarini kengaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi; uyquchanlikni, charchoq hissini kamaytiradi. Ushbu kombinatsiyada kofein kichik dozada markaziy asab tizimiga deyarli stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi, ammo miya tomirlarining tonusini tartibga solishga yordam beradi, uyquchanlikni kamaytiradi, preparatning boshqa komponentlarining og'riq qoldiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.

Paratsetamol

Absorbsiya - yuqori, plazma oqsillari bilan bog'lanish - 15%, TCmax - 20-30 min. GEB orqali o'tadi. Emizikli onadan qabul qilingan dozaning 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi. Paratsetamolning plazmadagi terapevtik samarali konsentratsiyasi 10-15 mg/kg dozada buyurilganda erishiladi.

Jigarda metabolizmga uchraydi: 80% glyukuron va sulfat kislotalari bilan kon'yugatsiya reaktsiyasiga kiradi va nofaol metabolitlar hosil qiladi: 17% gidroksillanishga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi, ular glutatyon bilan kon'yugatsiya qilinadi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Glutatyon yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va nekrozga olib kelishi mumkin. T1/2 - 2-3 soat. Keksa yoshdagi bemorlarda paratsetamolning klirensi kamayadi va yarim chiqarilish davri oshadi. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda 3% chiqariladi.

Propifenazon

Propifenazonning plazmadagi Cmax 30 minutda erishiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 1-1,5 soatni tashkil qiladi. Paratsetamol bilan birikishi uning chiqarilish vaqtini 40% ga oshiradi, bu esa kun davomida preparatni qabul qilish sonini kamaytirishga imkon beradi. Buyraklar orqali chiqariladi.

Kofein

Cmax ga erishish vaqti - 1 soat; T1/2 - 3,5 soat; kofeinning 65-80% i asosan 1-metilksantin, 1-metilmochevina kislotasi va asetillangan uratsil hosilalari shaklida buyraklar orqali chiqariladi, oz miqdori teofillin va teobrominga aylanadi.

Kattalar uchun:

- Organik o'zgarishlar bo'lmagan holatlarda og'riqli hayz ko'rish (algodismenoreya) bilan bog'liq yengil va o'rtacha darajadagi og'riq sindromi.
- Turli kelib chiqishli yengil va o'rtacha darajadagi og'riq sindromi: bosh og'rig'i, migren, tish og'rig'i, artralgiyalar, mialgiyalar.
- Infeksion-yallig'lanish kasalliklari fonida isitma holatlarida kompleks terapiyada isitma tushiruvchi vosita sifatida (ORVI, gripp va h.k.).

- og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
- suyak iligi qon yaratishining bostirilishi (leykopeniya, anemiya, shu jumladan gemolitik);
- o'tkir gematoporfiriya;
- bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasiga yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarga (shu jumladan anamnezda) intoleransning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi;
- nafas olishning bostirilishi bilan kechadigan holatlar;
- ichki bosh bosimi;
- o'tkir miokard infarkti;
- aritmiyalar, arterial gipertenziya;
- alkogol mastligi;
- glaukoma;
- homiladorlik, laktatsiya davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- laktaza yetishmovchiligi;
- laktoza intoleransi;
- glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi (o'tkir bosqichda), keksa yosh, jigar yoki buyrak funktsiyasining o'rtacha buzilishi, bronxial astma.

Davolanish fonida kofeinli mahsulotlarni ortiqcha iste'mol qilish kofein dozasi oshib ketishining simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin.

Davolanish vaqtida alkogol iste'molidan voz kechish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Preparatni qabul qilish davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Nojo'ya ta'sirlar chastotasi quyidagi gradatsiyaga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez: >10 %; tez-tez: >1 % va 0,1 % va 0,01 % va

Simptomlar:
(paratsetamol bilan bog'liq) dozani oshirib yuborganidan keyin dastlabki 24 soat ichida - ko'ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og'riq, terining oqarishi, ishtahaning pasayishi. 1-2 kun ichida jigar zararlanishi belgilari aniqlanadi (jigar sohasida og'riq, jigar mikrosomal fermentlarining faolligining oshishi). Uglevod almashinuvi va metabolik atsidozning buzilishi rivojlanishi mumkin. Kattalarda jigar zararlanishi 10 g paratsetamol qabul qilingandan keyin rivojlanadi. Paratsetamolning jigar uchun toksikligiga ta'sir qiluvchi omillar mavjud bo'lganda, jigar zararlanishi 5 va undan ortiq gramm paratsetamol qabul qilingandan keyin mumkin. Og'ir dozani oshirib yuborish holatlarida, jigar yetishmovchiligi natijasida ensefalopatiya va komatoz holat, o'tkir buyrak yetishmovchiligi tubulyar nekroz bilan rivojlanishi mumkin (shu jumladan jigar og'ir zararlanishi bo'lmagan holatlarda), aritmiya, pankreatit. Davolash: dozani oshirib yuborganidan keyin 1 soat ichida oshqozonni yuvish, faol ko'mirni buyurish, simptomatik davolash tavsiya etiladi.
Asetiltsistein kiritish dozani oshirib yuborganidan keyin dastlabki 8 soat ichida eng samarali, vaqt o'tishi bilan samaradorlik pasayadi, zarur bo'lganda ZN-guruh donorlarini va glutatyon sintezi prekursorlarini - metioninni dozani oshirib yuborganidan keyin keyingi 24 soat ichida vena ichiga kiritish mumkin, bunday bemorlarni davolash jigar kasalliklari bo'limida amalga oshiriladi. Kofeinning yuqori dozalari quyidagi simptomlarni keltirib chiqaradi: bosh og'rig'i, tremor, asabiylashish, gastralgiya, ajitatsiya, harakat bezovtaligi, ongning chalkashligi, taxikardiya, aritmiya, gipertermiya, suvsizlanish, yuqori taktil va og'riq sezuvchanligi, tez-tez siydik chiqarish, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, ba'zan qon bilan, quloqlarda shovqin, tutqanoq (o'tkir dozani oshirib yuborishda - tonik-klonik).

Davolash:
oshqozonni yuvish, faol ko'mirni qabul qilish, ich ketkazuvchi vositalar, gemorragik gastritda - antatsidlarni kiritish, oshqozonni muzli 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan yuvish, o'pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyasini qo'llab-quvvatlash, tutqanoqlarda vena ichiga diazepam, fenobarbital, suv-elektrolit balansini saqlash. Ushbu preparatni qabul qilishda kofein dozasi oshib ketishining klinik ahamiyatli simptomlari paydo bo'lishi har doim paratsetamolning dozasi oshib ketishi bilan bog'liq jigar og'ir zararlanishi bilan bog'liq.

Paratsetamol urikozurik vositalar samaradorligini pasaytiradi.

Paratsetamolni yuqori dozalarda bir vaqtda qo'llash antikoagulyantlar ta'sirini oshiradi (jigarda prokoagulyant faktorlar sintezining pasayishi).

Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari, etanol va gepatotoksik vositalar paratsetamolning gidroksillangan metabolitlari ishlab chiqarilishini oshiradi, bu esa hatto kichik dozani oshirib yuborishda ham og'ir intoksikatsiyalar rivojlanish imkoniyatini ta'minlaydi.

Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash paratsetamol samaradorligini pasaytiradi.

Etanol bilan bir vaqtda qo'llash o'tkir pankreatit rivojlanish xavfini oshiradi.

Mielotoksik vositalar paratsetamolning gematotoksikligini kuchaytiradi.

Kofein adenozin antagonisti hisoblanadi (adenozinning katta dozalari talab qilinishi mumkin). Kofein va jigar mikrosomal fermentlari induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash kofein metabolizmi va klirensini oshirishi mumkin; jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari bilan - jigar kofein metabolizmini pasaytirishi mumkin.
Mexiletin kofein chiqarilishini 50% ga kamaytiradi; nikotin kofein chiqarilish tezligini oshiradi.

MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin va selejilin - kofeinning katta dozalari yurakning xavfli aritmiyalari yoki arterial bosimning sezilarli oshishiga olib kelishi mumkin.

Kofein kalsiy preparatlarining me'da-ichak traktidan so'rilishini pasaytiradi; narkotik va uyqu vositalarining ta'sirini pasaytiradi; litiy preparatlarining siydik bilan chiqarilishini oshiradi; yurak glikozidlarining so'rilishini tezlashtiradi va ta'sirini kuchaytiradi, ularning toksikligini oshiradi.

Kofein va β-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llash terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishiga olib kelishi mumkin; β-adrenomimetiklar bilan - markaziy asab tizimining qo'shimcha stimulyatsiyasi va boshqa qo'shimcha toksik ta'sirlarga olib kelishi mumkin.

Kofein teofillin va ehtimol boshqa ksantinlarning klirensini pasaytirishi mumkin, bu esa qo'shimcha farmakodinamik va toksik ta'sirlar imkoniyatini oshiradi.

Propifenazon og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar, sulfanilamid preparatlari, antikoagulyantlar, glyukokortikosteroidlarning yarali ta'sirini kuchaytirishi mumkin, kaliyni tejovchi diuretiklar samaradorligini pasaytiradi.

Preparat komponentlarining so'rilishi kolestiramin, m-xolinoblokatorlar, antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda pasayishi mumkin.

Tabletkalar 200 mg+200 mg+50 mg:
10 (12) tabletkadan PVX plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa joylashtirilgan.