Oksatsillin
Oxacillin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Oksatsillin natriy tuzi, Oksatsillin natriy tuzi tabletkalarda
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Oxacillini - natrii 0,5 № 20
D.S. Ovqatdan keyin kuniga 4 marta 1 tabletka.
Rp.: Oxacillini - natrii 0,5
D.t.d № 20 in caps.
S. Ovqatdan keyin kuniga 4 marta 1 kapsula.
Rp.: Oxacillini - natrii 250000 ED
D.t.d. № 10
S. 1 flakon tarkibini 2,5 ml 0,9% natriyda eritish
D.S. Ovqatdan keyin kuniga 4 marta 1 tabletka.
Rp.: Oxacillini - natrii 0,5
D.t.d № 20 in caps.
S. Ovqatdan keyin kuniga 4 marta 1 kapsula.
Rp.: Oxacillini - natrii 250000 ED
D.t.d. № 10
S. 1 flakon tarkibini 2,5 ml 0,9% natriyda eritish
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Bakteritsid antibiotik, yarim sintetik penitsillinlar guruhidan, penitsillinazaga chidamli. Bakteriyalarning hujayra devori sintezini bloklaydi, peptidoglikan sintezining kech bosqichlarini buzish orqali (transpeptidazani inhibe qilish orqali peptid bog'lanishlarining hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi), bo'linayotgan bakterial hujayralarning lizisini chaqiradi.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi), Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, anaerob spora hosil qiluvchi tayoqchalar, grammanfiy kokklar (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalar, riketsiyalar, viruslar, protozoalar, zamburug'larga nisbatan faol emas.
Rezistentlik
Rezistentlik mexanizmi: penitsillinlar qatoridagi antibiotiklarga rezistentlik beta-laktamaza tomonidan beta-laktam halqasining buzilishi, antibiotikning maqsadga nisbatan yaqinligini kamaytirish yoki bakteriyaga kirib borishini kamaytirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin. O'zaro rezistentlik: oksatsillinga rezistentlik rivojlanishi barcha boshqa beta-laktam antibiotiklariga, metitsillin-rezistent S. aureusga nisbatan faol preparatlar bundan mustasno, bakterial chidamlilikni ham anglatadi.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi), Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, anaerob spora hosil qiluvchi tayoqchalar, grammanfiy kokklar (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Ko'pchilik grammanfiy bakteriyalar, riketsiyalar, viruslar, protozoalar, zamburug'larga nisbatan faol emas.
Rezistentlik
Rezistentlik mexanizmi: penitsillinlar qatoridagi antibiotiklarga rezistentlik beta-laktamaza tomonidan beta-laktam halqasining buzilishi, antibiotikning maqsadga nisbatan yaqinligini kamaytirish yoki bakteriyaga kirib borishini kamaytirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin. O'zaro rezistentlik: oksatsillinga rezistentlik rivojlanishi barcha boshqa beta-laktam antibiotiklariga, metitsillin-rezistent S. aureusga nisbatan faol preparatlar bundan mustasno, bakterial chidamlilikni ham anglatadi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Zaif kislotali muhitda barqaror. Ovqat qabul qilish oksatsillinning so'rilishini kamaytiradi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 93% ni tashkil qiladi. Cmax mushak ichiga yuborilgandan so'ng 1-2 soat ichida erishiladi va 4 soatdan keyin tez kamayadi. Parenteral yuborilganda qonda ichga qabul qilingandan ko'ra yuqori konsentratsiyalar erishiladi. Plevral suyuqlikda 10% gacha, sinovial va assit suyuqligida 50%, o'tda 5-8% qon zardobiga nisbatan konsentratsiyada aniqlanadi. Buzilmagan gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi, meningial pardalar yallig'langanida o'tish kuchayadi. Plasentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Ichga qabul qilingandan so'ng 20-30% va mushak ichiga yuborilgandan so'ng 40% dan ko'prog'i tez siydik bilan chiqariladi. Oksatsillin o't bilan ham chiqariladi. T1/2 - 30 daqiqa.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tomir ichiga (v/v) va mushak ichiga (m/m)
M/m in'ektsiyalar uchun eritmalar tayyorlashda 250 mg flakonga 1,5 ml, 500 mg ga 3 ml in'ektsiya uchun suv qo'shiladi.
V/v oqim bilan yuborish uchun mo'ljallangan eritmalar tayyorlashda 250 mg yoki 500 mg in'ektsiya uchun suvda yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi va sekin, 5–10 daqiqa davomida yuboriladi.
V/v tomchilab yuborish uchun oksatsillin natriy tuzi 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroz eritmasida 0,5–2 mg/ml konsentratsiyaga qadar eritiladi va 1–2 soat davomida 60–100 tomchi/min tezlikda yuboriladi.
Terapiyaning davomiyligi infeksiya turi va og'irligiga, shuningdek, bemorning umumiy holatiga va o'tkazilayotgan davolashning klinik va bakteriologik samaradorligiga bog'liq. Og'ir stafilokokk infeksiyalarida oksatsillin bilan davolash 14 kun davom ettirilishi kerak. Bemorni davolash harorat normallashgandan va kasallik belgilari yo'qolgandan keyin yana 48 soat davom ettirilishi kerak. Endokardit va osteomiyelitni davolash uchun uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Kattalar:
Yengil va o'rta darajadagi infeksiyalar: 250–500 mg har 4–6 soatda v/v yoki m/m.
Og'ir darajadagi infeksiyalar: 1 g har 4–6 soatda v/v yoki m/m.
Zarurat bo'lganda, alohida ko'rsatmalar bo'yicha kasalliklarni davolashda kuniga 12 g gacha yuborish mumkin.
Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: 1–2 g har 4 soatda v/v.
Osteomiyelit: 1,5–2 g har 4–6 soatda v/v. Davolash davomiyligi — 6 hafta.
Menengit: 12 g/sut v/v 6 marta yuborish. Davolash davomiyligi 10–14 kun va undan ko'p.
Sepsis: 2 g 4–6 marta sutkada v/v.
Infektsion endokardit nativ klapan (gentamitsin bilan yoki usiz): 12 g/sut v/v 4–6 marta yuborish. Davolash davomiyligi 4–6 hafta.
Infektsion endokardit protezlangan klapan (rifampitsin va gentamitsin bilan): 12 g/sut v/v 4–6 marta yuborish. Davolash davomiyligi 6 hafta va undan ko'p.
Maxsus guruhdagi bemorlar:
Buborlar buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funksiyasi og'ir buzilgan bemorlar (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) uchun dozalash rejimini tuzatish kerak: oksatsillin dozasini kamaytirish yoki qabul qilishlar orasidagi intervalni oshirish kerak (kattalarda har 4–6 soatda 1 g mushak ichiga yoki tomir ichiga). Dializ holatlarida, dializ tugagandan keyin qo'shimcha oksatsillin dozasini kiritish kerak.
M/m in'ektsiyalar uchun eritmalar tayyorlashda 250 mg flakonga 1,5 ml, 500 mg ga 3 ml in'ektsiya uchun suv qo'shiladi.
V/v oqim bilan yuborish uchun mo'ljallangan eritmalar tayyorlashda 250 mg yoki 500 mg in'ektsiya uchun suvda yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi va sekin, 5–10 daqiqa davomida yuboriladi.
V/v tomchilab yuborish uchun oksatsillin natriy tuzi 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% dekstroz eritmasida 0,5–2 mg/ml konsentratsiyaga qadar eritiladi va 1–2 soat davomida 60–100 tomchi/min tezlikda yuboriladi.
Terapiyaning davomiyligi infeksiya turi va og'irligiga, shuningdek, bemorning umumiy holatiga va o'tkazilayotgan davolashning klinik va bakteriologik samaradorligiga bog'liq. Og'ir stafilokokk infeksiyalarida oksatsillin bilan davolash 14 kun davom ettirilishi kerak. Bemorni davolash harorat normallashgandan va kasallik belgilari yo'qolgandan keyin yana 48 soat davom ettirilishi kerak. Endokardit va osteomiyelitni davolash uchun uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Kattalar:
Yengil va o'rta darajadagi infeksiyalar: 250–500 mg har 4–6 soatda v/v yoki m/m.
Og'ir darajadagi infeksiyalar: 1 g har 4–6 soatda v/v yoki m/m.
Zarurat bo'lganda, alohida ko'rsatmalar bo'yicha kasalliklarni davolashda kuniga 12 g gacha yuborish mumkin.
Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: 1–2 g har 4 soatda v/v.
Osteomiyelit: 1,5–2 g har 4–6 soatda v/v. Davolash davomiyligi — 6 hafta.
Menengit: 12 g/sut v/v 6 marta yuborish. Davolash davomiyligi 10–14 kun va undan ko'p.
Sepsis: 2 g 4–6 marta sutkada v/v.
Infektsion endokardit nativ klapan (gentamitsin bilan yoki usiz): 12 g/sut v/v 4–6 marta yuborish. Davolash davomiyligi 4–6 hafta.
Infektsion endokardit protezlangan klapan (rifampitsin va gentamitsin bilan): 12 g/sut v/v 4–6 marta yuborish. Davolash davomiyligi 6 hafta va undan ko'p.
Maxsus guruhdagi bemorlar:
Buborlar buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funksiyasi og'ir buzilgan bemorlar (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) uchun dozalash rejimini tuzatish kerak: oksatsillin dozasini kamaytirish yoki qabul qilishlar orasidagi intervalni oshirish kerak (kattalarda har 4–6 soatda 1 g mushak ichiga yoki tomir ichiga). Dializ holatlarida, dializ tugagandan keyin qo'shimcha oksatsillin dozasini kiritish kerak.
Bolalar uchun:
Bolalar (1 oydan katta):
O'rtacha sutkalik doza: 100–200 mg/kg/sut 4–6 marta m/m, v/v. Maksimal sutkalik doza 12 g.
Infektsion endokardit: 200–300 mg/kg/sut 4–6 marta v/v (maksimal doza 12 g/sut).
Menengitlarda: 200 mg/kg/sut 4 marta v/v
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (1 oydan kichik):
- 1 haftadan kichik yoshda: 25 mg/kg har 8 soatda m/m, v/v.
Menengitlarda: 75 mg/kg/sut 2–3 marta v/v.
- 1–4 haftalik yoshda: 25 mg/kg har 6 soatda m/m, v/v.
Menengitlarda: 150–200 mg/kg/sut 3–4 marta v/v.
Chala tug'ilgan (gestatsion yosh ≤34 hafta):
- 1 haftadan kichik yoshda: 25 mg/kg har 12 soatda m/m, v/v.
- 1–4 haftalik yoshda: 25 mg/kg har 8 soatda m/m, v/v.
O'rtacha sutkalik doza: 100–200 mg/kg/sut 4–6 marta m/m, v/v. Maksimal sutkalik doza 12 g.
Infektsion endokardit: 200–300 mg/kg/sut 4–6 marta v/v (maksimal doza 12 g/sut).
Menengitlarda: 200 mg/kg/sut 4 marta v/v
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (1 oydan kichik):
- 1 haftadan kichik yoshda: 25 mg/kg har 8 soatda m/m, v/v.
Menengitlarda: 75 mg/kg/sut 2–3 marta v/v.
- 1–4 haftalik yoshda: 25 mg/kg har 6 soatda m/m, v/v.
Menengitlarda: 150–200 mg/kg/sut 3–4 marta v/v.
Chala tug'ilgan (gestatsion yosh ≤34 hafta):
- 1 haftadan kichik yoshda: 25 mg/kg har 12 soatda m/m, v/v.
- 1–4 haftalik yoshda: 25 mg/kg har 8 soatda m/m, v/v.
Ko'rsatmalar
- Oksatsillinga sezgir, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi stafilokokklar chaqirgan infeksion kasalliklarni davolash, shu jumladan teri va teri osti to'qimalari, suyaklar va bo'g'inlar infeksiyalari, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, menengit, bakteriemiya.
- Oksatsillinga sezgir stafilokokklar chaqirgan nativ klapan infektsion endokarditini gentamitsin bilan yoki usiz davolash.
Oksatsillinga sezgir Staphylococcus spp. chaqirgan protezlangan klapan infektsion endokarditini rifampitsin va gentamitsin bilan davolash.
Mikrobiologik tashxisni qo'yish, patogenni ajratish va uning oksatsillinga sezgirligini aniqlash tavsiya etiladi.
Oksatsillin bilan davolash, bemorda penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. chaqirgan infeksiya mavjudligiga shubha qilinganida, sezgirlik testi natijalarini olishdan oldin boshlanishi mumkin.
Oksatsillinni empirik qo'llashda antibakterial preparatlarni to'g'ri qo'llash bo'yicha rasmiy milliy tavsiyalarni, shuningdek, ma'lum geografik hududda patogen mikroorganizmlarning sezgirligini hisobga olish kerak.
- Oksatsillinga sezgir stafilokokklar chaqirgan nativ klapan infektsion endokarditini gentamitsin bilan yoki usiz davolash.
Oksatsillinga sezgir Staphylococcus spp. chaqirgan protezlangan klapan infektsion endokarditini rifampitsin va gentamitsin bilan davolash.
Mikrobiologik tashxisni qo'yish, patogenni ajratish va uning oksatsillinga sezgirligini aniqlash tavsiya etiladi.
Oksatsillin bilan davolash, bemorda penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. chaqirgan infeksiya mavjudligiga shubha qilinganida, sezgirlik testi natijalarini olishdan oldin boshlanishi mumkin.
Oksatsillinni empirik qo'llashda antibakterial preparatlarni to'g'ri qo'llash bo'yicha rasmiy milliy tavsiyalarni, shuningdek, ma'lum geografik hududda patogen mikroorganizmlarning sezgirligini hisobga olish kerak.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, shu jumladan boshqa beta-laktam antibiotiklariga.
Ehtiyotkorlik bilan
Allergik reaktsiyalar anamnezda va/yoki bronxial astma, surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBUY), antibiotiklar qo'llash fonida enterokolit (anamnezda).
Ehtiyotkorlik bilan
Allergik reaktsiyalar anamnezda va/yoki bronxial astma, surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBUY), antibiotiklar qo'llash fonida enterokolit (anamnezda).
Maxsus ko'rsatmalar
Sezgirlik testi natijalarini olishdan oldin oksatsillin sezgir stafilokokk infeksiyasiga shubha qilingan holatlarda boshlang'ich terapiya uchun ishlatilishi mumkin. Mikrobiologik test natijalari bo'yicha infeksiya penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. dan farqli patogen tomonidan chaqirilganligi ko'rsatilsa, oksatsillin bilan davolashni darhol to'xtatish kerak. Oksatsillinni penitsillin G ga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarni davolash uchun ishlatmaslik kerak.
Oksatsillinning uzoq muddatli yoki qayta qo'llanilishi rezistent mikrofloraning tez o'sishiga, superinfeksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu antibakterial terapiyani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi. Rezistent bakteriyalar rivojlanishini kamaytirish va oksatsillin va boshqa antibakterial preparatlarning samaradorligini saqlab qolish uchun oksatsillinni faqat tasdiqlangan yoki bakteriyalarning sezgirligiga ishonchli dalillar mavjud bo'lgan infeksiyalarni davolash yoki oldini olish uchun ishlatish kerak.
Gipersensitivlik reaktsiyalari
Oksatsillin bilan davolashni boshlashdan oldin, bemorda penitsillin va sefalosporin qatoridagi preparatlarga gipersenstitivlik mavjudligini istisno qilish kerak.
Oksatsillin qabul qilgan bemorlarda og'ir va ba'zan o'limga olib keluvchi gipersenstitivlik reaktsiyalari (anafilaktik shok kollaps bilan) kuzatilgan. Oksatsillin bilan davolangan barcha bemorlarda anafilaktik shokning chastotasi 0,015% dan 0,04% gacha o'zgarib turadi. Davolashdan o'tgan bemorlarning taxminan 0,002% da o'lim bilan tugagan anafilaktik shok kuzatilgan. Anafilaksiya ko'proq parenteral yuborilgandan keyin uchrasa-da, o'lim bilan tugagan holatlar og'iz orqali penitsillinlar qabul qilgan bemorlarda aniqlangan. Penitsillinlarga yuqori sezgirlikka ega bemorlarda sefalosporin antibiotiklari bilan o'zaro allergik reaktsiyalar mumkin. Penitsillin qabul qilishda og'ir, ba'zan o'limga olib keluvchi (anafilaktoid) gipersenstitivlik reaktsiyalari tasvirlangan. Bunday reaktsiyalar rivojlanishi beta-laktam antibiotiklariga gipersenstitivlikka ega shaxslarda ehtimoliyroq.
Oksatsillinni allergik diatez va astma anamnezida bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Shuningdek, mononukleoz va o'tkir limfatik leykemiya bilan og'rigan bemorlarga eritrematoz teri toshmasi xavfi yuqori bo'lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Diareya
Oksatsillin bilan davolash paytida yoki undan keyin diareya paydo bo'lganda, kolit, shu jumladan psevdomebran kolitni istisno qilish kerak. Oksatsillin qo'llashni og'ir va/yoki qon aralash diareya holatida to'xtatish va mos davolashni o'tkazish kerak. Zarur davolash bo'lmasa, toksik megakolon, peritonit, shok rivojlanishi mumkin.
Davolash kursi davomida yengil diareya paytida ichak peristaltikasini kamaytiruvchi antidiareya preparatlaridan qochish kerak; kaolin yoki attapulgit saqlovchi antidiareya vositalarini ishlatish mumkin. Og'ir diareya holatida shifokorga murojaat qilish kerak.
Clostridium difficile bilan bog'liq diareya (CDAD), kasallikning og'irligiga qarab o'zgarishi mumkin: yengil diareyadan o'limga olib keluvchi kolitgacha, deyarli barcha antibakterial preparatlar, shu jumladan oksatsillin qo'llanganda xabar berilgan. Antibakterial preparatlar bilan davolash ichakning normal florasini o'zgartiradi, bu CDAD rivojlanishiga olib keladi. Clostridium difficile A va B toksinlarini ishlab chiqaradi, ular CDAD rivojlanishiga yordam beradi. Antibakterial terapiyaga chidamli Clostridium difficile shtammlari tomonidan ishlab chiqarilgan giper toksinlar kasallanish va o'lim darajasini oshiradi va kollektomiyaga olib kelishi mumkin. CDAD antibiotiklar qo'llangandan keyin diareya bilan murojaat qilgan barcha bemorlarda ko'rib chiqilishi kerak. Anamnezni diqqat bilan o'tkazish kerak, chunki antibakterial preparatlar bilan davolashdan keyin ikki oydan ko'proq vaqt o'tgach CDAD haqida xabar berilgan. Oksatsillin bilan davom etayotgan terapiya paytida CDAD gumon qilingan yoki tasdiqlangan bo'lsa, preparatni qo'llashni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak: suv-elektrolit balansini tiklash, oqsil qo'shimchalarini qabul qilish va antibiotiklar, jarrohlik davolash.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Diurezi kamaygan bemorlarda, oksatsillin qabul qilgan (asosan parenteral), kristalluriya rivojlanishi mumkin. Oksatsillin yuqori dozalarda qabul qilinganda, adekvat diurezni saqlab qolish va oksatsillin kristallarining hosil bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun etarli miqdorda suyuqlik qabul qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda oksatsillinning chiqarilish tezligi bu buzilish darajasiga qarab kamayadi va shunga mos ravishda oksatsillinning umumiy sutkalik dozasini kamaytirish kerak bo'ladi.
Buyrak funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda doza qabul qilishlar orasidagi intervalni oshirish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilishi yoki unga shubha bo'lgan har qanday holatda oksatsillinning umumiy dozasini kamaytirish va uning qon darajasini nazorat qilish kerak, bu mumkin bo'lgan neyrotoksik reaktsiyalarni oldini olish uchun.
Bolalarda qo'llanishi
Bolalarda buyrak funksiyasi yetarlicha rivojlanmaganligi sababli oksatsillin organizmdan to'liq chiqarilmasligi mumkin, bu uning qonda anormal yuqori darajalari bilan birga bo'ladi. Bu holda oksatsillin dozasini tuzatish vaqti-vaqti bilan uning qondagi darajasini nazorat qilish kerak. Penitsillinlarni qabul qilayotgan barcha bolalarda toksik yoki nojo'ya ta'sirlarning klinik va laborator belgilari diqqat bilan kuzatilishi kerak. Kursli davolashda chala tug'ilgan bolalarda va neonatal davrda ehtiyot choralarini ko'rish kerak: gematopoez, jigar va buyrak funksiyalarini nazorat qilish.
Keksalarda qo'llanishi
Oksatsillin bo'yicha o'tkazilgan klinik tadqiqotlar turli yosh guruhlaridagi bemorlar o'rtasida klinik samaradorlikda ishonchli farqlarni aniqlamadi: 65 yoshdagi va yosh bemorlar. Biroq, umuman olganda, jigar, buyrak va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarining ko'proq pasayishi bilan tavsiflangan keksa bemorlar uchun doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak: odatda oksatsillin bilan davolashni sutkalik dozaning pastki chegarasidan boshlash kerak.
Tomir ichiga yuborilganda, ayniqsa keksa bemorlarda, tromboflebit rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Oksatsillin bilan uzoq muddatli davolash paytida gematopoez, jigar va buyrak funksiyalarining holatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.
Terapiyani boshlashdan oldin umumiy qon tahlilini leykotsitar formula bilan o'tkazish va davolash davomida kamida haftasiga bir marta o'tkazish kerak.
Oksatsillin terapiyasi paytida azot, mochevina va kreatinin miqdori oshgan bo'lsa, siydikni vaqti-vaqti bilan tahlil qilish kerak.
Oksatsillin bilan davolash paytida jigar funksiyasi buzilishlarini kuzatish uchun ACT va ALT faoliyatining qiymatini vaqti-vaqti bilan tahlil qilish kerak.
Bakteriemiya bilan og'rigan bemorlarni davolashda bakterializ reaktsiyasi (Yarish-Gerkshgeymer reaktsiyasi) rivojlanishi mumkin.
Homiladorlik va emizish davrida faqat «hayotiy» ko'rsatmalar bo'yicha tayinlanadi.
Oksatsillinning uzoq muddatli yoki qayta qo'llanilishi rezistent mikrofloraning tez o'sishiga, superinfeksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu antibakterial terapiyani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi. Rezistent bakteriyalar rivojlanishini kamaytirish va oksatsillin va boshqa antibakterial preparatlarning samaradorligini saqlab qolish uchun oksatsillinni faqat tasdiqlangan yoki bakteriyalarning sezgirligiga ishonchli dalillar mavjud bo'lgan infeksiyalarni davolash yoki oldini olish uchun ishlatish kerak.
Gipersensitivlik reaktsiyalari
Oksatsillin bilan davolashni boshlashdan oldin, bemorda penitsillin va sefalosporin qatoridagi preparatlarga gipersenstitivlik mavjudligini istisno qilish kerak.
Oksatsillin qabul qilgan bemorlarda og'ir va ba'zan o'limga olib keluvchi gipersenstitivlik reaktsiyalari (anafilaktik shok kollaps bilan) kuzatilgan. Oksatsillin bilan davolangan barcha bemorlarda anafilaktik shokning chastotasi 0,015% dan 0,04% gacha o'zgarib turadi. Davolashdan o'tgan bemorlarning taxminan 0,002% da o'lim bilan tugagan anafilaktik shok kuzatilgan. Anafilaksiya ko'proq parenteral yuborilgandan keyin uchrasa-da, o'lim bilan tugagan holatlar og'iz orqali penitsillinlar qabul qilgan bemorlarda aniqlangan. Penitsillinlarga yuqori sezgirlikka ega bemorlarda sefalosporin antibiotiklari bilan o'zaro allergik reaktsiyalar mumkin. Penitsillin qabul qilishda og'ir, ba'zan o'limga olib keluvchi (anafilaktoid) gipersenstitivlik reaktsiyalari tasvirlangan. Bunday reaktsiyalar rivojlanishi beta-laktam antibiotiklariga gipersenstitivlikka ega shaxslarda ehtimoliyroq.
Oksatsillinni allergik diatez va astma anamnezida bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Shuningdek, mononukleoz va o'tkir limfatik leykemiya bilan og'rigan bemorlarga eritrematoz teri toshmasi xavfi yuqori bo'lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Diareya
Oksatsillin bilan davolash paytida yoki undan keyin diareya paydo bo'lganda, kolit, shu jumladan psevdomebran kolitni istisno qilish kerak. Oksatsillin qo'llashni og'ir va/yoki qon aralash diareya holatida to'xtatish va mos davolashni o'tkazish kerak. Zarur davolash bo'lmasa, toksik megakolon, peritonit, shok rivojlanishi mumkin.
Davolash kursi davomida yengil diareya paytida ichak peristaltikasini kamaytiruvchi antidiareya preparatlaridan qochish kerak; kaolin yoki attapulgit saqlovchi antidiareya vositalarini ishlatish mumkin. Og'ir diareya holatida shifokorga murojaat qilish kerak.
Clostridium difficile bilan bog'liq diareya (CDAD), kasallikning og'irligiga qarab o'zgarishi mumkin: yengil diareyadan o'limga olib keluvchi kolitgacha, deyarli barcha antibakterial preparatlar, shu jumladan oksatsillin qo'llanganda xabar berilgan. Antibakterial preparatlar bilan davolash ichakning normal florasini o'zgartiradi, bu CDAD rivojlanishiga olib keladi. Clostridium difficile A va B toksinlarini ishlab chiqaradi, ular CDAD rivojlanishiga yordam beradi. Antibakterial terapiyaga chidamli Clostridium difficile shtammlari tomonidan ishlab chiqarilgan giper toksinlar kasallanish va o'lim darajasini oshiradi va kollektomiyaga olib kelishi mumkin. CDAD antibiotiklar qo'llangandan keyin diareya bilan murojaat qilgan barcha bemorlarda ko'rib chiqilishi kerak. Anamnezni diqqat bilan o'tkazish kerak, chunki antibakterial preparatlar bilan davolashdan keyin ikki oydan ko'proq vaqt o'tgach CDAD haqida xabar berilgan. Oksatsillin bilan davom etayotgan terapiya paytida CDAD gumon qilingan yoki tasdiqlangan bo'lsa, preparatni qo'llashni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak: suv-elektrolit balansini tiklash, oqsil qo'shimchalarini qabul qilish va antibiotiklar, jarrohlik davolash.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Diurezi kamaygan bemorlarda, oksatsillin qabul qilgan (asosan parenteral), kristalluriya rivojlanishi mumkin. Oksatsillin yuqori dozalarda qabul qilinganda, adekvat diurezni saqlab qolish va oksatsillin kristallarining hosil bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun etarli miqdorda suyuqlik qabul qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda oksatsillinning chiqarilish tezligi bu buzilish darajasiga qarab kamayadi va shunga mos ravishda oksatsillinning umumiy sutkalik dozasini kamaytirish kerak bo'ladi.
Buyrak funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda doza qabul qilishlar orasidagi intervalni oshirish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilishi yoki unga shubha bo'lgan har qanday holatda oksatsillinning umumiy dozasini kamaytirish va uning qon darajasini nazorat qilish kerak, bu mumkin bo'lgan neyrotoksik reaktsiyalarni oldini olish uchun.
Bolalarda qo'llanishi
Bolalarda buyrak funksiyasi yetarlicha rivojlanmaganligi sababli oksatsillin organizmdan to'liq chiqarilmasligi mumkin, bu uning qonda anormal yuqori darajalari bilan birga bo'ladi. Bu holda oksatsillin dozasini tuzatish vaqti-vaqti bilan uning qondagi darajasini nazorat qilish kerak. Penitsillinlarni qabul qilayotgan barcha bolalarda toksik yoki nojo'ya ta'sirlarning klinik va laborator belgilari diqqat bilan kuzatilishi kerak. Kursli davolashda chala tug'ilgan bolalarda va neonatal davrda ehtiyot choralarini ko'rish kerak: gematopoez, jigar va buyrak funksiyalarini nazorat qilish.
Keksalarda qo'llanishi
Oksatsillin bo'yicha o'tkazilgan klinik tadqiqotlar turli yosh guruhlaridagi bemorlar o'rtasida klinik samaradorlikda ishonchli farqlarni aniqlamadi: 65 yoshdagi va yosh bemorlar. Biroq, umuman olganda, jigar, buyrak va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarining ko'proq pasayishi bilan tavsiflangan keksa bemorlar uchun doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak: odatda oksatsillin bilan davolashni sutkalik dozaning pastki chegarasidan boshlash kerak.
Tomir ichiga yuborilganda, ayniqsa keksa bemorlarda, tromboflebit rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Oksatsillin bilan uzoq muddatli davolash paytida gematopoez, jigar va buyrak funksiyalarining holatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.
Terapiyani boshlashdan oldin umumiy qon tahlilini leykotsitar formula bilan o'tkazish va davolash davomida kamida haftasiga bir marta o'tkazish kerak.
Oksatsillin terapiyasi paytida azot, mochevina va kreatinin miqdori oshgan bo'lsa, siydikni vaqti-vaqti bilan tahlil qilish kerak.
Oksatsillin bilan davolash paytida jigar funksiyasi buzilishlarini kuzatish uchun ACT va ALT faoliyatining qiymatini vaqti-vaqti bilan tahlil qilish kerak.
Bakteriemiya bilan og'rigan bemorlarni davolashda bakterializ reaktsiyasi (Yarish-Gerkshgeymer reaktsiyasi) rivojlanishi mumkin.
Homiladorlik va emizish davrida faqat «hayotiy» ko'rsatmalar bo'yicha tayinlanadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Infektsiyalar va invaziyalar:
Psevdomebran enterokolit; shilliq qavatlarning kandidozi, superinfeksiya (ayniqsa, surunkali kasalliklar yoki organizmning pasaygan rezistentligi bo'lgan bemorlarda).
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar:
Anemiya, shu jumladan gemolitik anemiya, leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz, protrombin vaqtining oshishi, trombotsitopenik purpura.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar:
Yakka holatlarda — anafilaktik shok.
Psixik buzilishlar:
Qo'zg'alish, xavotirlik, uyqusizlik, ongning chalkashligi, xulq-atvor o'zgarishi, depressiya.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar:
Ataksiya, periferik neyropatiya, giperkinetiklar, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tutqanoq reaktsiyalari.
Neyrotoksik reaktsiyalar, penitsillin G qo'llanganda kuzatiladiganlarga o'xshash, katta tomir ichiga dozalarda oksatsillin qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.
Yurak tomonidan buzilishlar:
Tahikardiya.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i tomonidan buzilishlar:
Bronxospazm, nafas olish qiyinligi.
Oshqozon-ichak buzilishlari:
Disbakterioz, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, stomatit, glossit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar:
Gepatotoksik ta'sir — ko'pincha 6 g/sut dan yuqori dozalarda buyurilganda rivojlanadi (gipertermiya, ko'ngil aynishi, qusish, skler yoki terining sarg'ayishi, «jigar» transaminazlarining faolligini oshishi).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:
Teri qichishi, eshakemi, kamdan-kam hollarda — angionevrotik shish; o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pust)
Mushak, skelet va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar:
Kamdankam — bo'g'inlarda og'riq.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar:
Kamdankam — glomerulonefrit va interstitsial nefrit; bu reaktsiyaning ko'rinishlari quyidagilarni o'z ichiga olishi mumkin: toshma, isitma, eozinofiliya, gematuriya, proteinuriya va buyrak yetishmovchiligi; kristalluriya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaktsiyalar:
Kamdankam — isitma; tomir ichiga yuborilganda — tromboflebit.
Psevdomebran enterokolit; shilliq qavatlarning kandidozi, superinfeksiya (ayniqsa, surunkali kasalliklar yoki organizmning pasaygan rezistentligi bo'lgan bemorlarda).
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar:
Anemiya, shu jumladan gemolitik anemiya, leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz, protrombin vaqtining oshishi, trombotsitopenik purpura.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar:
Yakka holatlarda — anafilaktik shok.
Psixik buzilishlar:
Qo'zg'alish, xavotirlik, uyqusizlik, ongning chalkashligi, xulq-atvor o'zgarishi, depressiya.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar:
Ataksiya, periferik neyropatiya, giperkinetiklar, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tutqanoq reaktsiyalari.
Neyrotoksik reaktsiyalar, penitsillin G qo'llanganda kuzatiladiganlarga o'xshash, katta tomir ichiga dozalarda oksatsillin qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.
Yurak tomonidan buzilishlar:
Tahikardiya.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i tomonidan buzilishlar:
Bronxospazm, nafas olish qiyinligi.
Oshqozon-ichak buzilishlari:
Disbakterioz, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, stomatit, glossit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar:
Gepatotoksik ta'sir — ko'pincha 6 g/sut dan yuqori dozalarda buyurilganda rivojlanadi (gipertermiya, ko'ngil aynishi, qusish, skler yoki terining sarg'ayishi, «jigar» transaminazlarining faolligini oshishi).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:
Teri qichishi, eshakemi, kamdan-kam hollarda — angionevrotik shish; o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pust)
Mushak, skelet va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar:
Kamdankam — bo'g'inlarda og'riq.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar:
Kamdankam — glomerulonefrit va interstitsial nefrit; bu reaktsiyaning ko'rinishlari quyidagilarni o'z ichiga olishi mumkin: toshma, isitma, eozinofiliya, gematuriya, proteinuriya va buyrak yetishmovchiligi; kristalluriya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaktsiyalar:
Kamdankam — isitma; tomir ichiga yuborilganda — tromboflebit.
Dozaning oshib ketishi
Oksatsillin dozasi oshib ketishining belgilari va simptomlari «Nojo'ya ta'sir» bo'limida tasvirlangan nojo'ya reaktsiyalar bilan o'xshash. Ushbu belgilar yoki simptomlar paydo bo'lganda preparatni qo'llashni to'xtatish, zarur choralarni ko'rish va simptomatik davolashni tayinlash kerak.
Surunkali dozani oshirib yuborish holatida suyak iligi og'ir susayishi natijasida massiv qon ketishlar, hayot uchun xavfli infeksiyalar rivojlanishi, neyrotoksiklik namoyon bo'lishi mumkin.
Samarali antidotlar mavjud emasligi sababli, yordamchi choralar (gemotransfuziya, antibiotikoterapiya) o'tkaziladi.
Surunkali dozani oshirib yuborish holatida suyak iligi og'ir susayishi natijasida massiv qon ketishlar, hayot uchun xavfli infeksiyalar rivojlanishi, neyrotoksiklik namoyon bo'lishi mumkin.
Samarali antidotlar mavjud emasligi sababli, yordamchi choralar (gemotransfuziya, antibiotikoterapiya) o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tetratsiklinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda oksatsillinning bakteritsid ta'siri kamayadi.
Ampitsillin yoki benzilpenitsillin bilan oksatsillin kombinatsiyasi ratsional, chunki oxirgisi penitsillinaza faolligini bostirib, ampitsillin va benzilpenitsillinning buzilishini kamaytiradi. Bunday kombinatsiyada ta'sir doirasi kengayadi.
Antatsidlar va ich suradigan vositalar oksatsillinning oshqozon-ichak traktidan so'rilishini kamaytiradi.
Oksatsillinni bakteriyostatik antibiotiklar bilan bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi (samaradorlikni kamaytirish).
Kanal sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar oksatsillinning qondagi konsentratsiyasini oshiradi.
Oksatsillin metotreksatning toksikligini oshiradi (kanal sekretsiyasi uchun raqobat).
Bir vaqtda qo'llanganda kalsiy folinat dozasini oshirish (foliy kislotasi antagonistlari antidoti) va uni uzoqroq qo'llash talab qilinishi mumkin.
Gepatotoksik ta'sir ko'rsatuvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Ampitsillin yoki benzilpenitsillin bilan oksatsillin kombinatsiyasi ratsional, chunki oxirgisi penitsillinaza faolligini bostirib, ampitsillin va benzilpenitsillinning buzilishini kamaytiradi. Bunday kombinatsiyada ta'sir doirasi kengayadi.
Antatsidlar va ich suradigan vositalar oksatsillinning oshqozon-ichak traktidan so'rilishini kamaytiradi.
Oksatsillinni bakteriyostatik antibiotiklar bilan bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi (samaradorlikni kamaytirish).
Kanal sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar oksatsillinning qondagi konsentratsiyasini oshiradi.
Oksatsillin metotreksatning toksikligini oshiradi (kanal sekretsiyasi uchun raqobat).
Bir vaqtda qo'llanganda kalsiy folinat dozasini oshirish (foliy kislotasi antagonistlari antidoti) va uni uzoqroq qo'llash talab qilinishi mumkin.
Gepatotoksik ta'sir ko'rsatuvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Chiqarilish shakli
Inson organizmiga turli in'ektsiyalar yordamida kiritish uchun mo'ljallangan eritma tayyorlash uchun kukunli flakonlar shaklida.
Ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan tabletkalar shaklida.
Qiziqarli tomoni shundaki, preparat tarkibida yordamchi moddalar mavjud emas, ular faqat tabletkali shaklda topilishi mumkin
Preparatni xona haroratida, qorong'i joyda, quyosh nurlari va issiqlik manbalaridan, bolalar va hayvonlardan uzoqda saqlash tavsiya etiladi.
Ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan tabletkalar shaklida.
Qiziqarli tomoni shundaki, preparat tarkibida yordamchi moddalar mavjud emas, ular faqat tabletkali shaklda topilishi mumkin
Preparatni xona haroratida, qorong'i joyda, quyosh nurlari va issiqlik manbalaridan, bolalar va hayvonlardan uzoqda saqlash tavsiya etiladi.
