Oktolipen
Octolipen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Itilokt, Tiogamma, Berlition, Tioktatsid BV, Tiokt kislotasi, Tioktatsid 600 T, Dialipon, Tiolepta, Lipoe kislotasi, Alfa-lipoe kislotasi, Neyrolipon, Politon, Tiolipon, Espa-Lipon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Octolipen" 600 mg (20 ml)
Sol. Natrii chloridi 0,9% - 200 ml
D. S. 10 kun davomida tomir ichiga tomchilab yuborish.
Rp.: "Octolipen" 600 mg
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta kuniga, ertalab nonushtadan 30 daqiqa oldin
Rp.: Caps. "Octolipen" 0,3 №30
D.S. Og'iz orqali, 2 kapsula 1 marta kuniga, ertalab nonushtadan 30 daqiqa oldin
Sol. Natrii chloridi 0,9% - 200 ml
D. S. 10 kun davomida tomir ichiga tomchilab yuborish.
Rp.: "Octolipen" 600 mg
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta kuniga, ertalab nonushtadan 30 daqiqa oldin
Rp.: Caps. "Octolipen" 0,3 №30
D.S. Og'iz orqali, 2 kapsula 1 marta kuniga, ertalab nonushtadan 30 daqiqa oldin
Farmakologik xossalar
Antioksidant, gepatoprotektiv, gipolipidemik, gipoxolesterinemik, dezintoksikatsion.
Farmakodinamika
Tiokt (alfa-lipoe) kislotasi - endogen antioksidant bo'lib, to'g'ridan-to'g'ri (erkin radikallarni bog'laydi) va bilvosita (hujayra ichidagi glutation darajasini tiklaydi, superoksid dismutaza faolligini oshiradi) ta'sir ko'rsatadi. U pirouzum kislotasi va alfa-ketokislotalarning dekarboksillanish reaksiyalarida koferment sifatida ishtirok etadi.
Qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini kamaytiradi va jigar glikogenini oshiradi, insulin rezistentligini kamaytiradi, uglevod va lipid almashinuvini tartibga solishda ishtirok etadi, xolesterin almashinuvini rag'batlantiradi, jigar funksiyasini yaxshilaydi. Antioksidant xususiyatlari tufayli, tiokt kislotasi hujayralarni ularning parchalanish mahsulotlari tomonidan zararlanishidan himoya qiladi, diabetda nerv hujayralarida oqsillarning progressiv glikozilatsiyasi yakuniy mahsulotlarining hosil bo'lishini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani va endonervral qon oqimini yaxshilaydi, glutation antioksidantining fiziologik tarkibini oshiradi. Qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini kamaytirishga yordam berib, diabetda glyukozaning muqobil metabolizmiga ta'sir qiladi, poliollar shaklida patologik metabolitlarning to'planishini kamaytiradi va shu bilan nerv to'qimalarining shishishini kamaytiradi. Yog'lar metabolizmida ishtirok etish tufayli, tiokt kislotasi fosfolipidlar, xususan, fosfoinozitidlar biosintezini oshiradi, bu esa hujayra membranalarining shikastlangan tuzilishini yaxshilaydi; energiya almashinuvini va nerv impulslarini o'tkazishni normallashtiradi. Tiokt kislotasi spirtli ichimliklar metabolitlarining (asetaldehid, pirouzum kislotasi) toksik ta'sirini bartaraf etadi, erkin kislorod radikallari molekulalarining ortiqcha hosil bo'lishini kamaytiradi, endonervral gipoksiya va ishemiyani kamaytiradi, polineyropatiya belgilari, masalan, paresteziya, yonish hissi, og'riq va oyoq-qo'llarning uvishishi kabi belgilarni yengillashtiradi.
Shunday qilib, tiokt kislotasi antioksidant, neyrotrofik, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi, lipidlar metabolizmini yaxshilaydi.
Qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini kamaytiradi va jigar glikogenini oshiradi, insulin rezistentligini kamaytiradi, uglevod va lipid almashinuvini tartibga solishda ishtirok etadi, xolesterin almashinuvini rag'batlantiradi, jigar funksiyasini yaxshilaydi. Antioksidant xususiyatlari tufayli, tiokt kislotasi hujayralarni ularning parchalanish mahsulotlari tomonidan zararlanishidan himoya qiladi, diabetda nerv hujayralarida oqsillarning progressiv glikozilatsiyasi yakuniy mahsulotlarining hosil bo'lishini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani va endonervral qon oqimini yaxshilaydi, glutation antioksidantining fiziologik tarkibini oshiradi. Qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini kamaytirishga yordam berib, diabetda glyukozaning muqobil metabolizmiga ta'sir qiladi, poliollar shaklida patologik metabolitlarning to'planishini kamaytiradi va shu bilan nerv to'qimalarining shishishini kamaytiradi. Yog'lar metabolizmida ishtirok etish tufayli, tiokt kislotasi fosfolipidlar, xususan, fosfoinozitidlar biosintezini oshiradi, bu esa hujayra membranalarining shikastlangan tuzilishini yaxshilaydi; energiya almashinuvini va nerv impulslarini o'tkazishni normallashtiradi. Tiokt kislotasi spirtli ichimliklar metabolitlarining (asetaldehid, pirouzum kislotasi) toksik ta'sirini bartaraf etadi, erkin kislorod radikallari molekulalarining ortiqcha hosil bo'lishini kamaytiradi, endonervral gipoksiya va ishemiyani kamaytiradi, polineyropatiya belgilari, masalan, paresteziya, yonish hissi, og'riq va oyoq-qo'llarning uvishishi kabi belgilarni yengillashtiradi.
Shunday qilib, tiokt kislotasi antioksidant, neyrotrofik, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi, lipidlar metabolizmini yaxshilaydi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Cmax 30 daqiqadan so'ng qabul qilingandan keyin 4 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Vena ichiga tiokt kislotasi 600 mg dozada yuborilganda, 30 daqiqadan so'ng qon plazmasida Cmax taxminan 20 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Tiokt kislotasi jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan ajralib turadi. Metabolitlar hosil bo'lishi yon zanjirning oksidlanishi va kon'yugatsiya natijasida sodir bo'ladi. Vd - taxminan 450 ml/kg.
Tiokt kislotasi va uning metabolitlari asosan metabolitlar shaklida (80-90%) buyraklar orqali chiqariladi, oz miqdorda o'zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 25 daqiqa. Umumiy plazma klirensi - 10-15 ml/min/kg.
Vena ichiga tiokt kislotasi 600 mg dozada yuborilganda, 30 daqiqadan so'ng qon plazmasida Cmax taxminan 20 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Tiokt kislotasi jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan ajralib turadi. Metabolitlar hosil bo'lishi yon zanjirning oksidlanishi va kon'yugatsiya natijasida sodir bo'ladi. Vd - taxminan 450 ml/kg.
Tiokt kislotasi va uning metabolitlari asosan metabolitlar shaklida (80-90%) buyraklar orqali chiqariladi, oz miqdorda o'zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 25 daqiqa. Umumiy plazma klirensi - 10-15 ml/min/kg.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, vena ichiga (struyno, tomchilab).
Og'iz orqali, 600 mg/kun dozada bir marta (ertalab och qoringa nonushtadan 30-40 daqiqa oldin)
Og'ir polineyropatiya shakllarida - vena ichiga sekin (50 mg/min), 600 mg yoki vena ichiga tomchilab, 0.9% NaCl eritmasida kuniga bir marta (og'ir holatlarda 1200 mg gacha yuboriladi) 2-4 hafta davomida. Keyinchalik peroral terapiyaga o'tiladi (kattalar uchun - 600-1200 mg/kun, o'smirlar uchun - 200-600 mg/kun) 3 oy davomida. Vena ichiga yuborish perfuzor yordamida amalga oshirilishi mumkin (yuborish davomiyligi - kamida 12 daqiqa).
Mushak ichiga in'ektsiya qilinganda bir joyga yuboriladigan preparat doza 50 mg dan oshmasligi kerak.
Og'iz orqali, 600 mg/kun dozada bir marta (ertalab och qoringa nonushtadan 30-40 daqiqa oldin)
Og'ir polineyropatiya shakllarida - vena ichiga sekin (50 mg/min), 600 mg yoki vena ichiga tomchilab, 0.9% NaCl eritmasida kuniga bir marta (og'ir holatlarda 1200 mg gacha yuboriladi) 2-4 hafta davomida. Keyinchalik peroral terapiyaga o'tiladi (kattalar uchun - 600-1200 mg/kun, o'smirlar uchun - 200-600 mg/kun) 3 oy davomida. Vena ichiga yuborish perfuzor yordamida amalga oshirilishi mumkin (yuborish davomiyligi - kamida 12 daqiqa).
Mushak ichiga in'ektsiya qilinganda bir joyga yuboriladigan preparat doza 50 mg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Diabetik polineyropatiya, alkogol polineyropatiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Tiokt kislotasiga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- Homiladorlik va emizish davri (preparatni qo'llash tajribasi yetarli emas).
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (qo'llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Og'ir diabetik polineyropatiyada davolashni tiokt kislotasini parenteral yuborishdan boshlash tavsiya etiladi, keyinchalik tiokt kislotasining peroral shakllari qo'llaniladi.
Diabetli bemorlarda tiokt kislotasi qo'llanilayotgan davrda, ayniqsa terapiyaning boshlang'ich bosqichida, qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish kerak. Ba'zi hollarda, gipoglikemiyani rivojlanishining oldini olish uchun insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlar dozasini kamaytirish zarur bo'lishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari (bosh aylanishi, ortiqcha terlash, bosh og'rig'i, ko'rish buzilishi, ko'ngil aynishi) paydo bo'lganda tiokt kislotasini qo'llashni darhol to'xtatish kerak.
Alkogol qabul qilish tiokt kislotasi bilan davolash samaradorligini pasaytiradi. Davolash davrida bemorlar davolash kursi davomida, shuningdek, kurslar orasidagi tanaffuslarda alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak. Tiokt kislotasi bilan davolash davrida alkogol iste'mol qilish nevrpatiyaning rivojlanishi va progressi uchun xavf omilidir.
Tiokt kislotasi bilan davolash fonida diabetli bemorlarda autoimmun insulin sindromi rivojlanishining bir necha holati tasvirlangan, bu insulin autoantitellar mavjudligida tez-tez gipoglikemiyalar bilan tavsiflangan. Autoimmun insulin sindromi rivojlanish ehtimoli bemorlarda HLA-DRB1*0406 va HLA-DRB1*0403 haplotiplarining mavjudligi bilan belgilanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tiokt kislotasi qo'llanilayotgan davrda bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori darajada diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Diabetli bemorlarda tiokt kislotasi qo'llanilayotgan davrda, ayniqsa terapiyaning boshlang'ich bosqichida, qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish kerak. Ba'zi hollarda, gipoglikemiyani rivojlanishining oldini olish uchun insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlar dozasini kamaytirish zarur bo'lishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari (bosh aylanishi, ortiqcha terlash, bosh og'rig'i, ko'rish buzilishi, ko'ngil aynishi) paydo bo'lganda tiokt kislotasini qo'llashni darhol to'xtatish kerak.
Alkogol qabul qilish tiokt kislotasi bilan davolash samaradorligini pasaytiradi. Davolash davrida bemorlar davolash kursi davomida, shuningdek, kurslar orasidagi tanaffuslarda alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak. Tiokt kislotasi bilan davolash davrida alkogol iste'mol qilish nevrpatiyaning rivojlanishi va progressi uchun xavf omilidir.
Tiokt kislotasi bilan davolash fonida diabetli bemorlarda autoimmun insulin sindromi rivojlanishining bir necha holati tasvirlangan, bu insulin autoantitellar mavjudligida tez-tez gipoglikemiyalar bilan tavsiflangan. Autoimmun insulin sindromi rivojlanish ehtimoli bemorlarda HLA-DRB1*0406 va HLA-DRB1*0403 haplotiplarining mavjudligi bilan belgilanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tiokt kislotasi qo'llanilayotgan davrda bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori darajada diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - allergik reaktsiyalar (terida toshma, ekzema, eshakemi, teri qichishi); chastotasi noma'lum - anafilaktik shok, diabetli bemorlarda autoimmun insulin sindromi, bu insulin autoantitellar mavjudligida tez-tez gipoglikemiyalar bilan tavsiflanadi.
Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - gipoglikemiya (glyukoza o'zlashtirilishining yaxshilanishi tufayli), belgilari bosh aylanishi, ortiqcha terlash, bosh og'rig'i va ko'rish buzilishini o'z ichiga oladi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi; juda kam hollarda - ta'm sezgilarining o'zgarishi yoki buzilishi, "to'lqinlar", tutqanoq.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish; juda kam hollarda - qorin og'rig'i, diareya.
Qon yaratish tizimi tomonidan: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - shilliq pardalarda, terida petechial qon ketishlar; gemorragik toshma (purpura), trombotsitopatiya, gipokoagulyatsiya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez vena ichiga yuborilganda juda kam hollarda - tromboflebit, yurak sohasida og'riq, taxikardiya.
Ko'rish organi tomonidan: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - diplopiya, ko'rishning noaniqligi.
Mahalliy reaktsiyalar: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - yuborish joyida yonish hissi, chastotasi noma'lum - yuborish joyida allergik reaktsiyalar (tirnash, giperemiya yoki shishish).
Boshqalar: tez vena ichiga yuborilganda juda kam hollarda - o'z-o'zidan o'tib ketadigan ichki bosh bosimi oshishi (boshda og'irlik hissi) va nafas olish qiyinligi, zaiflik.
Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - gipoglikemiya (glyukoza o'zlashtirilishining yaxshilanishi tufayli), belgilari bosh aylanishi, ortiqcha terlash, bosh og'rig'i va ko'rish buzilishini o'z ichiga oladi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi; juda kam hollarda - ta'm sezgilarining o'zgarishi yoki buzilishi, "to'lqinlar", tutqanoq.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish; juda kam hollarda - qorin og'rig'i, diareya.
Qon yaratish tizimi tomonidan: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - shilliq pardalarda, terida petechial qon ketishlar; gemorragik toshma (purpura), trombotsitopatiya, gipokoagulyatsiya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez vena ichiga yuborilganda juda kam hollarda - tromboflebit, yurak sohasida og'riq, taxikardiya.
Ko'rish organi tomonidan: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - diplopiya, ko'rishning noaniqligi.
Mahalliy reaktsiyalar: vena ichiga yuborilgandan keyin juda kam hollarda - yuborish joyida yonish hissi, chastotasi noma'lum - yuborish joyida allergik reaktsiyalar (tirnash, giperemiya yoki shishish).
Boshqalar: tez vena ichiga yuborilganda juda kam hollarda - o'z-o'zidan o'tib ketadigan ichki bosh bosimi oshishi (boshda og'irlik hissi) va nafas olish qiyinligi, zaiflik.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar
Tiokt (α-lipoe) kislotasi 10-40 g dozada qabul qilinganda jiddiy intoksikatsiya belgilarini ko'rsatishi mumkin (umumiy tutqanoqlar; kislota-ishqor muvozanatining jiddiy buzilishi, laktatsidozga olib keladi; giperglikemiya, gipoglikemik komaga qadar; qon ivishining jiddiy buzilishi, ba'zan o'limga olib keladi). Preparatning sezilarli dozadan oshib ketishi gumon qilinganda (kattalar uchun 10 tabletkadan ko'p yoki bolalar uchun tana vazniga 50 mg dan ko'p) darhol kasalxonaga yotqizish kerak.
Davolash: spetsifik antidot yo'q. Davolash simptomatik, zarur bo'lganda - tutqanoqqa qarshi terapiya, hayotiy muhim organlar funksiyalarini qo'llab-quvvatlash choralari.
Tiokt (α-lipoe) kislotasi 10-40 g dozada qabul qilinganda jiddiy intoksikatsiya belgilarini ko'rsatishi mumkin (umumiy tutqanoqlar; kislota-ishqor muvozanatining jiddiy buzilishi, laktatsidozga olib keladi; giperglikemiya, gipoglikemik komaga qadar; qon ivishining jiddiy buzilishi, ba'zan o'limga olib keladi). Preparatning sezilarli dozadan oshib ketishi gumon qilinganda (kattalar uchun 10 tabletkadan ko'p yoki bolalar uchun tana vazniga 50 mg dan ko'p) darhol kasalxonaga yotqizish kerak.
Davolash: spetsifik antidot yo'q. Davolash simptomatik, zarur bo'lganda - tutqanoqqa qarshi terapiya, hayotiy muhim organlar funksiyalarini qo'llab-quvvatlash choralari.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tiokt kislotasi va sisplatin bir vaqtda buyurilganda sisplatinning samaradorligi pasayadi.
Tiokt kislotasi metallarga bog'lanadi, shuning uchun uni metall saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak (masalan, temir, magniy, kaltsiy preparatlari). Tavsiya etilgan qo'llash usuliga ko'ra, tiokt kislotasi nonushtadan 30 daqiqa oldin qabul qilinadi, metall saqlovchi preparatlar esa tushlik yoki kechqurun qabul qilinishi kerak. Shu sababli davolash davrida sut mahsulotlarini faqat kunning ikkinchi yarmida iste'mol qilish tavsiya etiladi.
Tiokt kislotasi va insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda ularning ta'siri kuchayishi mumkin, shuning uchun tiokt kislotasi terapiyasining boshida qon glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda gipoglikemik preparatlar dozasini kamaytirish mumkin, gipoglikemiya belgilari rivojlanishining oldini olish uchun.
Etanol va uning metabolitlari tiokt kislotasining ta'sirini susaytiradi.
Tiokt kislotasi metallarga bog'lanadi, shuning uchun uni metall saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak (masalan, temir, magniy, kaltsiy preparatlari). Tavsiya etilgan qo'llash usuliga ko'ra, tiokt kislotasi nonushtadan 30 daqiqa oldin qabul qilinadi, metall saqlovchi preparatlar esa tushlik yoki kechqurun qabul qilinishi kerak. Shu sababli davolash davrida sut mahsulotlarini faqat kunning ikkinchi yarmida iste'mol qilish tavsiya etiladi.
Tiokt kislotasi va insulin yoki peroral gipoglikemik preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda ularning ta'siri kuchayishi mumkin, shuning uchun tiokt kislotasi terapiyasining boshida qon glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda gipoglikemik preparatlar dozasini kamaytirish mumkin, gipoglikemiya belgilari rivojlanishining oldini olish uchun.
Etanol va uning metabolitlari tiokt kislotasining ta'sirini susaytiradi.
Chiqarilish shakli
Oktolipen plyonka qoplamali tabletkalar 10 dona hujayrali konturli qadoqlarda, karton qutida 3, 6 yoki 10 hujayrali konturli qadoqlar.
Oktolipen kapsulalari 10 dona hujayrali konturli qadoqlarda, karton qutida 3 yoki 6 hujayrali konturli qadoqlar.
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat, 30 mg/ml. Yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda, 10 ml. 5 amp. folga bilan qoplamasdan konturli hujayrali qadoqda. 1 yoki 2 konturli qadoq karton qutida.
Oktolipen kapsulalari 10 dona hujayrali konturli qadoqlarda, karton qutida 3 yoki 6 hujayrali konturli qadoqlar.
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat, 30 mg/ml. Yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda, 10 ml. 5 amp. folga bilan qoplamasdan konturli hujayrali qadoqda. 1 yoki 2 konturli qadoq karton qutida.
