Omeprazol
Omeprazole
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gasek, Zerotsid, Omikap 20, Omolin, Omax 20, Omegast, Sopral, Ultop, Omez, Omez D, Omeprazol-ratiopharm, Omeprazol SVS, Loseprazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Omeprazoli 20 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S.: Kuniga 1 kapsula ichish, ertalab, chaynashsiz, oz miqdorda suv bilan ichish (ovqatdan oldin).
Rp.: Caps. "Omeprazol" 0,02 № 30
D.t.d. № 30 in caps.
S.: Kuniga 1 kapsula ichish, ertalab, chaynashsiz, oz miqdorda suv bilan ichish (ovqatdan oldin).
Rp.: Caps. "Omeprazol" 0,02 № 30
D.S.: Kuniga 1 kapsula ichish, ertalab, chaynashsiz, oz miqdorda suv bilan ichish (ovqatdan oldin).
Farmakologik xossalar
Yaraga qarshi
Farmakodinamika
Omeprazol oshqozonning parietal hujayralarida N+/K+-ATF-aza fermentini («proton nasosi») inhibe qiladi va shu bilan xlorid kislotasining sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Bu bazal va stimullangan sekretsiya darajasini pasayishiga olib keladi, qo'zg'atuvchining tabiatidan qat'i nazar.
Dorining bir martalik qabulidan so'ng omeprazolning ta'siri birinchi soat ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi, maksimal ta'sir 2 soatdan keyin erishiladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan bemorlarda 20 mg omeprazol qabul qilish oshqozon ichidagi pH 3,0 ni 17 soat davomida saqlaydi.
Dorining qabul qilinishini to'xtatgandan so'ng sekretor faoliyat 3-5 kun ichida to'liq tiklanadi.
Dorining bir martalik qabulidan so'ng omeprazolning ta'siri birinchi soat ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi, maksimal ta'sir 2 soatdan keyin erishiladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan bemorlarda 20 mg omeprazol qabul qilish oshqozon ichidagi pH 3,0 ni 17 soat davomida saqlaydi.
Dorining qabul qilinishini to'xtatgandan so'ng sekretor faoliyat 3-5 kun ichida to'liq tiklanadi.
Farmakokinetika
So'rilish - yuqori.
Biologik mavjudlik 30-40% (jigar yetishmovchiligida deyarli 100% ga oshadi), keksa yoshdagilar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda oshadi, buyrak funksiyasi yetishmovchiligi ta'sir qilmaydi. TCmax - 0.5-3.5 soat.
Yuqori lipofillikka ega bo'lib, oshqozonning parietal hujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90-95% (albumin va kislotali alfa1-glikoprotein).
T1/2 - 0.5-1 soat (jigar yetishmovchiligida - 3 soat), klirens - 500-600 ml/min. Jigar ferment tizimi CYP2C19 ishtirokida deyarli to'liq metabolizmga uchraydi, 6 farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari va boshqalar) hosil bo'ladi.
CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.
Buyraklar orqali (70-80%) va o't bilan (20-30%) metabolitlar shaklida chiqariladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilish klirensning pasayishiga mutanosib ravishda kamayadi. Keksalarda chiqarilish kamayadi.
Biologik mavjudlik 30-40% (jigar yetishmovchiligida deyarli 100% ga oshadi), keksa yoshdagilar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda oshadi, buyrak funksiyasi yetishmovchiligi ta'sir qilmaydi. TCmax - 0.5-3.5 soat.
Yuqori lipofillikka ega bo'lib, oshqozonning parietal hujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90-95% (albumin va kislotali alfa1-glikoprotein).
T1/2 - 0.5-1 soat (jigar yetishmovchiligida - 3 soat), klirens - 500-600 ml/min. Jigar ferment tizimi CYP2C19 ishtirokida deyarli to'liq metabolizmga uchraydi, 6 farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari va boshqalar) hosil bo'ladi.
CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.
Buyraklar orqali (70-80%) va o't bilan (20-30%) metabolitlar shaklida chiqariladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilish klirensning pasayishiga mutanosib ravishda kamayadi. Keksalarda chiqarilish kamayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, kapsulalar odatda ertalab qabul qilinadi, chaynashsiz, oz miqdorda suv bilan ichiladi (ovqatdan oldin).
Yara kasalligining kuchayishi, reflyuks-ezofagit va NPVQ qabul qilish bilan bog'liq gastropatiyada - 20 mg kuniga 1 marta.
Og'ir reflyuks-ezofagit bo'lgan bemorlarga doza 40 mg kuniga 1 marta oshiriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash kursi - 2-4 hafta, zarur bo'lsa - 4-5 hafta; oshqozon yarasi, reflyuks-ezofagit, NPVQ qabul qilish bilan bog'liq eroziya-yarali oshqozon-ichak traktining zararlanishi - 4-8 hafta davomida.
Kasallik simptomlarining kamayishi va yarani bitishi ko'p hollarda 2 hafta ichida sodir bo'ladi. Ikki haftalik kursdan so'ng yara to'liq bitmagan bemorlarga davolashni yana 2 hafta davom ettirish kerak.
Boshqa yaraga qarshi dorilar bilan davolashga chidamli bemorlarga kuniga 40 mg buyuriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash kursi - 4 hafta, oshqozon yarasi va reflyuks-ezofagit - 8 hafta.
Zollinger-Ellison sindromida - odatda kuniga 60 mg; zarur bo'lsa, doza 80-120 mg/kun (doza 2 qabulga bo'linadi) oshiriladi.
Yara kasalligining qaytalanishini oldini olish uchun - kuniga 10 mg.
Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun quyidagi
Jigar yetishmovchiligida kuniga 10-20 mg buyuriladi (og'ir jigar yetishmovchiligida kunlik doza 20 mg dan oshmasligi kerak); buyrak funksiyasi buzilishi va keksalarda doza rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Yara kasalligining kuchayishi, reflyuks-ezofagit va NPVQ qabul qilish bilan bog'liq gastropatiyada - 20 mg kuniga 1 marta.
Og'ir reflyuks-ezofagit bo'lgan bemorlarga doza 40 mg kuniga 1 marta oshiriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash kursi - 2-4 hafta, zarur bo'lsa - 4-5 hafta; oshqozon yarasi, reflyuks-ezofagit, NPVQ qabul qilish bilan bog'liq eroziya-yarali oshqozon-ichak traktining zararlanishi - 4-8 hafta davomida.
Kasallik simptomlarining kamayishi va yarani bitishi ko'p hollarda 2 hafta ichida sodir bo'ladi. Ikki haftalik kursdan so'ng yara to'liq bitmagan bemorlarga davolashni yana 2 hafta davom ettirish kerak.
Boshqa yaraga qarshi dorilar bilan davolashga chidamli bemorlarga kuniga 40 mg buyuriladi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash kursi - 4 hafta, oshqozon yarasi va reflyuks-ezofagit - 8 hafta.
Zollinger-Ellison sindromida - odatda kuniga 60 mg; zarur bo'lsa, doza 80-120 mg/kun (doza 2 qabulga bo'linadi) oshiriladi.
Yara kasalligining qaytalanishini oldini olish uchun - kuniga 10 mg.
Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun quyidagi
- «uchlik» terapiya (1 hafta davomida: omeprazol 20 mg, amoksitsillin 1 g, klaritromitsin 500 mg — kuniga 2 marta; yoki omeprazol 20 mg, klaritromitsin 250 mg, metronidazol 400 mg - kuniga 2 marta; yoki omeprazol 40 mg kuniga 1 marta, amoksitsillin 500 mg va metronidazol 400 mg - kuniga 3 marta)
- «ikki tomonlama» terapiya (2 hafta davomida: omeprazol 20-40 mg va amoksitsillin 750 mg - kuniga 2 marta yoki omeprazol 40 mg - kuniga 1 marta va klaritromitsin 500 mg - kuniga 3 marta yoki amoksitsillin 0.75-1.5 g-2 marta).
Jigar yetishmovchiligida kuniga 10-20 mg buyuriladi (og'ir jigar yetishmovchiligida kunlik doza 20 mg dan oshmasligi kerak); buyrak funksiyasi buzilishi va keksalarda doza rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Bolalar uchun:
Boshqa terapiya turlariga chidamli og'ir reflyuks ezofagitlarda, 2 yoshdan katta va tana vazni 20 kg dan ortiq bolalarga kuniga 20 mg (taxminan 1 mg/kg/kun) buyuriladi. Davolash muddati 4-8 hafta.
1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 10 mg dozada buyuriladi.
Kapsulaning tarkibi 50 ml ichimlik suviga to'kiladi, aralashtirilgandan so'ng ushbu suyuqlikning yarmi o'lchanadi va bolaga ichiriladi. Zarur bo'lsa, 1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun doza 20 mg gacha, 2 yoshdan katta bolalar uchun esa 40 mg gacha oshirilishi mumkin.
Helicobacter pylori sababli o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash uchun bolalar va o'smirlar uchun davolash rejimini tanlash bakterial rezistentlik, davolash muddati (ko'pincha 7 kun, ba'zan esa 14 kungacha) va antibakterial vositalarni to'g'ri qo'llash bo'yicha milliy, mintaqaviy va mahalliy qo'llanmalar asosida amalga oshirilishi kerak.
1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 10 mg dozada buyuriladi.
Kapsulaning tarkibi 50 ml ichimlik suviga to'kiladi, aralashtirilgandan so'ng ushbu suyuqlikning yarmi o'lchanadi va bolaga ichiriladi. Zarur bo'lsa, 1 yoshdan 2 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun doza 20 mg gacha, 2 yoshdan katta bolalar uchun esa 40 mg gacha oshirilishi mumkin.
Helicobacter pylori sababli o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash uchun bolalar va o'smirlar uchun davolash rejimini tanlash bakterial rezistentlik, davolash muddati (ko'pincha 7 kun, ba'zan esa 14 kungacha) va antibakterial vositalarni to'g'ri qo'llash bo'yicha milliy, mintaqaviy va mahalliy qo'llanmalar asosida amalga oshirilishi kerak.
- 15-30 kg vazndagi bolalar: omeprazol 10 mg + amoksitsillin 25 mg/kg + klaritromitsin 7,5 mg/kg tana vazniga, har bir preparat kuniga 2 marta 1 hafta davomida.
- 31-40 kg vazndagi bolalar: omeprazol 20 mg + amoksitsillin 750 mg + klaritromitsin 7,5 mg/kg tana vazniga, har bir preparat kuniga 2 marta 1 hafta davomida.
- 40 kg dan ortiq vazndagi bolalar: omeprazol 20 mg + amoksitsillin 1000 mg + klaritromitsin 500 mg, har bir preparat kuniga 2 marta 1 hafta davomida.
Ko'rsatmalar
- oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi (kuchayish fazasida va qaytalanishni oldini olish uchun davolash), shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- reflyuks-ezofagit (shu jumladan eroziya).
- gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, oshqozon-ichak traktining stress yaralari, poliendokrin adenamatoz, tizimli mastotsitoz);
- nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar qabul qilish bilan bog'liq gastropatiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- bolalar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- gipersensitivlik.
Ehtiyotkorlik bilan: buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani boshlashdan oldin malign jarayon mavjudligini istisno qilish kerak (ayniqsa oshqozon yarasida), chunki davolash simptomatikani yashirib, to'g'ri tashxis qo'yishni kechiktirishi mumkin.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya yoki qabziyat, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm; kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi, ta'm buzilishi, ayrim hollarda - og'iz qurishi, stomatit, og'ir jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda - gepatit (shu jumladan sariqlik bilan), jigar funksiyasining buzilishi.
- Asab tizimi tomonidan: og'ir somatik kasalliklari bo'lgan bemorlarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, qo'zg'alish, depressiya, og'ir jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda - ensefalopatiya.
- Harakat tizimi tomonidan: ayrim hollarda - artralgia, miasteniya, mialgiya.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya.
- Teri tomonidan: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi va/yoki qichishish, ayrim hollarda fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eksudativ eritema, alopesiya.
- Allergik reaktsiyalar: urtikariya, angionevrotik shish, isitma, bronxospazm, interstitsial nefrit va anafilaktik shok.
Boshqalar: kamdan-kam hollarda - ko'rish buzilishi, noqulaylik, periferik shishlar, terlashning kuchayishi, ginekoma, uzoq muddatli davolashda oshqozon bezli kistalar hosil bo'lishi (xlorid kislotasi sekretsiyasining ingibitsiyasi natijasida, benign, qaytariladigan xarakterga ega).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ongning chalkashligi, ko'rishning noaniqligi, uyquchanlik, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya, bosh og'rig'i.
Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ampitsillin efirlari, temir tuzlari, itrakonazol va ketokonazolning so'rilishini kamaytirishi mumkin (omeprazol oshqozon pH ni oshiradi).
Tsitoxrom P450 ingibitori bo'lib, diazepam, bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar, fenitoin (jigarda tsitoxrom CYP2C19 orqali metabolizmga uchraydigan dorilar) konsentratsiyasini oshirishi va chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu ba'zi hollarda ushbu dorilarning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Klaritromitsin konsentratsiyasini qonda oshirishi mumkin.
Shu bilan birga, omeprazolni 20 mg kuniga 1 marta uzoq muddatli qo'llash kofein, teofillin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, xinin va estradiol bilan kombinatsiyada ularning plazmadagi konsentratsiyasini o'zgartirmagan.
Qon yaratish tizimiga va boshqa dorilarga ingibitsiya qiluvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Bir vaqtda qabul qilingan antatsidlar bilan o'zaro ta'sir kuzatilmagan.
Tsitoxrom P450 ingibitori bo'lib, diazepam, bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar, fenitoin (jigarda tsitoxrom CYP2C19 orqali metabolizmga uchraydigan dorilar) konsentratsiyasini oshirishi va chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu ba'zi hollarda ushbu dorilarning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Klaritromitsin konsentratsiyasini qonda oshirishi mumkin.
Shu bilan birga, omeprazolni 20 mg kuniga 1 marta uzoq muddatli qo'llash kofein, teofillin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, xinin va estradiol bilan kombinatsiyada ularning plazmadagi konsentratsiyasini o'zgartirmagan.
Qon yaratish tizimiga va boshqa dorilarga ingibitsiya qiluvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Bir vaqtda qabul qilingan antatsidlar bilan o'zaro ta'sir kuzatilmagan.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar k/r 0,02 g (qadoq №10, №30, №60, №100 va №120).
