Omnadren 250
Omnadren 250
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sustanon 250, Testosteron, Testenat, Tetrasteron
Ta'sir etuvchi modda
Тестостерона пропионат (Testosterone propionate), Тестостерона фенилпропионат (Testosterone phenylpropionate), Тестостерона изокапронат (Тestosterone isocapronate), Тестостерона капронат (Testosterone capronate)
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Omnadren" 250 - 1 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S.: har 4 haftada 1 ampula v/m.
D.t.d. № 5 in ampull.
S.: har 4 haftada 1 ampula v/m.
Farmakologik xossalar
Androgen, anabolik.
Farmakodinamika
Androgen vosita, testosteron efirlarini o'z ichiga oladi. Tashqi jinsiy organlar, prostata bezi, urug' pufakchalari va ikkilamchi jinsiy belgilarga (ovoz, soch qoplami) ta'sir qiladi. Tana konstitutsiyasi va jinsiy xulqni shakllantirishda ishtirok etadi, libido va potensiyani faollashtiradi, spermatogenezni rag'batlantiradi. Ayol jinsiy gormonlari - estrogenlarning antagonisti hisoblanadi. Anabolik ta'sir ko'rsatadi, bu oqsil sintezini rag'batlantirishda, oqsil sintezi uchun zarur bo'lgan kaliy, oltingugurt, fosforni ushlab turishda, suyaklarda kaltsiy fiksatsiyasini kuchaytirishda va mushak massasini oshirishda namoyon bo'ladi. Testosteron efirlari turli so'rilish va chiqarilish tezligiga ega bo'lib, bu bir martalik kiritishdan keyin tez ta'sir va uzoq muddatli ta'sir (4 haftagacha) ta'minlaydi.
Farmakokinetika
Vosita 4 xil testosteron efirini o'z ichiga oladi, har biri turli davomiylikdagi ta'sirga ega. Ushbu efirlar umumiy qon oqimiga tushganda testosteronga gidrolizlanadi.
Plazmadagi testosteronning Cmax 70 nmol/l ni tashkil etadi va 24-48 soat ichida yuzaga keladi, vosita kiritilgandan keyin 21 kundan so'ng boshlang'ich qiymatga qaytadi.
Testosteron propionat in'ektsiyadan keyin darhol ta'sir ko'rsatadi, bu 24 soat davom etadi. Testosteron izokaproat va testosteron fenilpropionatning ta'siri 24 soatdan keyin boshlanadi va taxminan 2 hafta davom etadi. Testosteron dekanoat izokaproat va fenilpropionatning ta'siri tugagan paytda ta'sir ko'rsatishni boshlaydi, ta'sir 2 haftagacha davom etadi.
Qon plazmasida testosteron taxminan 98% testosteron va estradiolni bog'lovchi globulin fraksiyasi bilan bog'lanadi.
Testosteron jigarda 17-ketosteroidlar hosilalariga biotransformatsiyalanadi, ular glukuron yoki sulfat kislota bilan bog'langandan so'ng buyraklar orqali chiqariladi, taxminan 90%. Kiritilgan dozaning 6% bog'lanmagan shaklda ichak orqali chiqariladi.
Plazmadagi testosteronning Cmax 70 nmol/l ni tashkil etadi va 24-48 soat ichida yuzaga keladi, vosita kiritilgandan keyin 21 kundan so'ng boshlang'ich qiymatga qaytadi.
Testosteron propionat in'ektsiyadan keyin darhol ta'sir ko'rsatadi, bu 24 soat davom etadi. Testosteron izokaproat va testosteron fenilpropionatning ta'siri 24 soatdan keyin boshlanadi va taxminan 2 hafta davom etadi. Testosteron dekanoat izokaproat va fenilpropionatning ta'siri tugagan paytda ta'sir ko'rsatishni boshlaydi, ta'sir 2 haftagacha davom etadi.
Qon plazmasida testosteron taxminan 98% testosteron va estradiolni bog'lovchi globulin fraksiyasi bilan bog'lanadi.
Testosteron jigarda 17-ketosteroidlar hosilalariga biotransformatsiyalanadi, ular glukuron yoki sulfat kislota bilan bog'langandan so'ng buyraklar orqali chiqariladi, taxminan 90%. Kiritilgan dozaning 6% bog'lanmagan shaklda ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/m, chuqur dumba mushagiga. Doza ko'rsatmalar va bemorning reaksiyasiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Birlamchi erkak gipogonadizmida: jinsiy bezlar yetishmovchiligi darajasiga qarab (klinik baholash va laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ko'ra) dastlab har 1–2 haftada 1 marta, terapevtik ta'sirga erishilgach — har 3 haftada 1 marta kiritiladi.
Erkaklarda klimaksda: har 2 haftada 1 marta, terapevtik ta'sirga erishilgach — har 3 haftada 1 marta.
Erkaklarda bepushtlikda (azospermiya, oligospermiya): har 2 haftada 1 marta 2 ml (jinsiy olatning og'riqli ereksiyasi paydo bo'lganda davolash to'xtatiladi).
Ayollarda klimakterik sindromda: har 2–3 haftada 1 marta 1 ml.
Ko'krak va tuxumdon saratonida: har 1–2 haftada 1–2 ml, davolash uzoq muddatli.
Birlamchi erkak gipogonadizmida: jinsiy bezlar yetishmovchiligi darajasiga qarab (klinik baholash va laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ko'ra) dastlab har 1–2 haftada 1 marta, terapevtik ta'sirga erishilgach — har 3 haftada 1 marta kiritiladi.
Erkaklarda klimaksda: har 2 haftada 1 marta, terapevtik ta'sirga erishilgach — har 3 haftada 1 marta.
Erkaklarda bepushtlikda (azospermiya, oligospermiya): har 2 haftada 1 marta 2 ml (jinsiy olatning og'riqli ereksiyasi paydo bo'lganda davolash to'xtatiladi).
Ayollarda klimakterik sindromda: har 2–3 haftada 1 marta 1 ml.
Ko'krak va tuxumdon saratonida: har 1–2 haftada 1–2 ml, davolash uzoq muddatli.
Ko'rsatmalar
Preparat erkaklarda jinsiy bezlar yetarli darajada ishlamaganida o'rinbosar terapiya sifatida ishlab chiqilgan.
- erkak gipogonadizmi;
- jinsiy yetilishning kechikishi;
- postkastratsion sindrom;
- spermatogenez buzilishlari;
- testosteron yetishmovchiligi bilan bog'liq impotentsiya.
Preparat ayollarda faqat giperoestrogenizm bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun qo'llaniladi.
- erkak gipogonadizmi;
- jinsiy yetilishning kechikishi;
- postkastratsion sindrom;
- spermatogenez buzilishlari;
- testosteron yetishmovchiligi bilan bog'liq impotentsiya.
Preparat ayollarda faqat giperoestrogenizm bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Testosteron propionat, testosteron fenilpropionat, testosteron izokaproat va testosteron dekanoatga yuqori sezuvchanlik; prostata bezi saratoni (aniqlangan yoki shubha qilingan); ko'krak bezi saratoni (aniqlangan yoki shubha qilingan); 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
Ehtiyotkorlik bilan: 65 yoshdan oshgan bemorlarda, arterial gipertenziya, trombofilik holatlar, jigar, surunkali buyrak va yurak yetishmovchiligining og'ir darajasi, IBO (shishlarga moyillik bilan), qandli diabet, prostata bezining yaxshi xulqli gipertrofiyasi, epilepsiya, migren, anamnezda apnoe sindromi bo'lgan bemorlarda; semizlik va surunkali o'pka kasalliklari kabi xavf omillari bo'lgan bemorlarda.
Ehtiyotkorlik bilan: 65 yoshdan oshgan bemorlarda, arterial gipertenziya, trombofilik holatlar, jigar, surunkali buyrak va yurak yetishmovchiligining og'ir darajasi, IBO (shishlarga moyillik bilan), qandli diabet, prostata bezining yaxshi xulqli gipertrofiyasi, epilepsiya, migren, anamnezda apnoe sindromi bo'lgan bemorlarda; semizlik va surunkali o'pka kasalliklari kabi xavf omillari bo'lgan bemorlarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Testosteron konsentratsiyasini aniqlash davolash boshlanishidan oldin va terapiyaning birinchi yilida har 3 oyda bir marta o'tkazilishi kerak; keyinchalik, prostata bezining yaxshi xulqli gipertrofiyasi va subklinik saratonini istisno qilish maqsadida prostata rektal tekshiruvi va PSA konsentratsiyasini aniqlash yiliga kamida 1 marta, keksa bemorlar va prostata saratoni rivojlanish xavfi omillari bo'lgan bemorlarda (oilaviy anamnez mavjudligi va boshqalar) - yiliga kamida 2 marta tavsiya etiladi.
Androgenlar bilan uzoq muddatli davolash oladigan bemorlarda quyidagi laboratoriya parametrlarini muntazam nazorat qilish kerak: gemoglobin, gematokrit, jigar funksiyasi testlari, lipid profili.
Ko'krak bezi saratoni va suyaklarga metastazlari bo'lgan bemorlarda hiperkaltsiemiya o'z-o'zidan (yomon sifatli o'sma fonida) yoki androgenlar/anabolik steroidlar bilan davolash fonida rivojlanadi. Bunday bemorlarda qon plazmasidagi kaltsiy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Hiperkaltsiemiya aniqlanganda testosteron kiritishni to'xtatish va mos davolash o'tkazish kerak. Testosteron terapiyasi faqat qon plazmasidagi kaltsiy konsentratsiyasi normal holatga qaytgandan so'ng davom ettirilishi mumkin.
Testosteron bilan davolash organizmda natriy va suyuqlikni ushlab turishga olib kelishi mumkin. Og'ir darajadagi jigar, surunkali buyrak va yurak yetishmovchiligi, IBO (shishlarga moyillik bilan) bo'lgan bemorlarda jiddiy asoratlar rivojlanishi, periferik shishlar bilan tavsiflanadigan, surunkali yurak yetishmovchiligi mavjud yoki yo'qligidan qat'i nazar, testosteron terapiyasini to'xtatish talab etiladi.
Trombofiliya bo'lgan bemorlarda testosteron qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Ushbu bemorlar toifasida testosteron bilan davolash vaqtida tromboz holatlari haqida ma'lumotlar mavjud. Tug'ma yoki orttirilgan qon ivish buzilishlari bo'lgan bemorlarga testosteron v/m kiritishda qon ketish xavfini hisobga olish kerak.
Ushbu vositaning qo'llanilishi, ayniqsa yuqori dozalarda, reproduktiv funktsiyani, shu jumladan oligospermiyani kamaytirishi mumkin.
Epilepsiya va migreni bo'lgan bemorlarda ushbu vositani qo'llashni diqqat bilan tibbiy nazorat ostida o'tkazish kerak, chunki terapiya fonida kasalliklarning kechishi yomonlashishi mumkin.
Androgenlarga bog'liq nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda davolashni ularning yo'qolishigacha to'xtatish, so'ngra vositaning kamaytirilgan dozalari bilan davom ettirish kerak.
Androgenlar bilan uzoq muddatli davolash oladigan bemorlarda quyidagi laboratoriya parametrlarini muntazam nazorat qilish kerak: gemoglobin, gematokrit, jigar funksiyasi testlari, lipid profili.
Ko'krak bezi saratoni va suyaklarga metastazlari bo'lgan bemorlarda hiperkaltsiemiya o'z-o'zidan (yomon sifatli o'sma fonida) yoki androgenlar/anabolik steroidlar bilan davolash fonida rivojlanadi. Bunday bemorlarda qon plazmasidagi kaltsiy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Hiperkaltsiemiya aniqlanganda testosteron kiritishni to'xtatish va mos davolash o'tkazish kerak. Testosteron terapiyasi faqat qon plazmasidagi kaltsiy konsentratsiyasi normal holatga qaytgandan so'ng davom ettirilishi mumkin.
Testosteron bilan davolash organizmda natriy va suyuqlikni ushlab turishga olib kelishi mumkin. Og'ir darajadagi jigar, surunkali buyrak va yurak yetishmovchiligi, IBO (shishlarga moyillik bilan) bo'lgan bemorlarda jiddiy asoratlar rivojlanishi, periferik shishlar bilan tavsiflanadigan, surunkali yurak yetishmovchiligi mavjud yoki yo'qligidan qat'i nazar, testosteron terapiyasini to'xtatish talab etiladi.
Trombofiliya bo'lgan bemorlarda testosteron qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Ushbu bemorlar toifasida testosteron bilan davolash vaqtida tromboz holatlari haqida ma'lumotlar mavjud. Tug'ma yoki orttirilgan qon ivish buzilishlari bo'lgan bemorlarga testosteron v/m kiritishda qon ketish xavfini hisobga olish kerak.
Ushbu vositaning qo'llanilishi, ayniqsa yuqori dozalarda, reproduktiv funktsiyani, shu jumladan oligospermiyani kamaytirishi mumkin.
Epilepsiya va migreni bo'lgan bemorlarda ushbu vositani qo'llashni diqqat bilan tibbiy nazorat ostida o'tkazish kerak, chunki terapiya fonida kasalliklarning kechishi yomonlashishi mumkin.
Androgenlarga bog'liq nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda davolashni ularning yo'qolishigacha to'xtatish, so'ngra vositaning kamaytirilgan dozalari bilan davom ettirish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Jinsiy tizim tomonidan: chastotasi noma'lum - ginekoma, priapizm, oligozoospermiya, prostata bezining yaxshi xulqli gipertrofiyasi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - mialgiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: chastotasi noma'lum - teri qichishi, akne, alopesiya, seboreya.
Modda almashinuvi tomonidan: chastotasi noma'lum - organizmda natriy va suyuqlikni ushlab turish.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - ko'ngil aynishi.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: chastotasi noma'lum - jigar funksiyasi buzilishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - politsitemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - arterial gipertenziya.
Psixika tomonidan: chastotasi noma'lum - depressiya, kayfiyat o'zgarishi, libido o'zgarishi.
Yaxshi, yomon va aniqlanmagan o'smalar (kistalar va poliplarni o'z ichiga oladi): chastotasi noma'lum - prostata bezi saratoni.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: tez-tez - gemoglobin va gematokrit, eritrotsitlar sonining oshishi; chastotasi noma'lum - LPP, LPNP va triglitseridlar konsentratsiyasining pasayishi, PSA konsentratsiyasining oshishi.
Mahalliy reaktsiyalar: chastotasi noma'lum - in'ektsiya joyida yallig'lanish va og'riq.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - mialgiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: chastotasi noma'lum - teri qichishi, akne, alopesiya, seboreya.
Modda almashinuvi tomonidan: chastotasi noma'lum - organizmda natriy va suyuqlikni ushlab turish.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - ko'ngil aynishi.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: chastotasi noma'lum - jigar funksiyasi buzilishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - politsitemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - arterial gipertenziya.
Psixika tomonidan: chastotasi noma'lum - depressiya, kayfiyat o'zgarishi, libido o'zgarishi.
Yaxshi, yomon va aniqlanmagan o'smalar (kistalar va poliplarni o'z ichiga oladi): chastotasi noma'lum - prostata bezi saratoni.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: tez-tez - gemoglobin va gematokrit, eritrotsitlar sonining oshishi; chastotasi noma'lum - LPP, LPNP va triglitseridlar konsentratsiyasining pasayishi, PSA konsentratsiyasining oshishi.
Mahalliy reaktsiyalar: chastotasi noma'lum - in'ektsiya joyida yallig'lanish va og'riq.
Dozaning oshib ketishi
Tavsiya etilgan qo'llash usulida dori vositasining dozasi oshib ketishi ehtimoli kam.
Belgilari (juda yuqori doza qo'llanishi yoki dori vositasining haftada bir martadan ko'proq kiritilishi sababli):
- uzoq davom etuvchi ereksiya
- xirillash, bu ovozning qaytarilmas o'zgarishiga olib kelishi mumkin (ayollarda).
Davolash: dori vositasini qo'llashni to'xtatish, simptomatik terapiya o'tkazish.
Belgilari (juda yuqori doza qo'llanishi yoki dori vositasining haftada bir martadan ko'proq kiritilishi sababli):
- uzoq davom etuvchi ereksiya
- xirillash, bu ovozning qaytarilmas o'zgarishiga olib kelishi mumkin (ayollarda).
Davolash: dori vositasini qo'llashni to'xtatish, simptomatik terapiya o'tkazish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kumarin hosilalari bilan birgalikda qo'llanganda testosteron ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun protrombin vaqtini tez-tez kuzatish va zarurat bo'lganda antikoagulyantlar dozasini kamaytirish kerak.
Androgenlar glyukoza tolerantligini oshirishi va bemorning insulin yoki boshqa gipoglikemik preparatlarga bo'lgan ehtiyojini oshirishi mumkin, shuning uchun qandli diabeti bo'lgan bemorlar testosteron terapiyasi fonida glikemiyani muntazam nazorat qilishlari kerak.
AKTG yoki GKS birgalikda kiritilishi periferik shishlarni kuchaytirishi mumkin, ayniqsa jigar, yurak kasalliklari yoki shishlarga moyillik bo'lgan bemorlarda.
Androgenlar birgalikda qo'llanganda oksifenbutazon konsentratsiyasini oshiradi.
Mikrosomal jigar fermentlari induktorlari (rifampitsin, barbituratlar, karbamazepin, salitsilatlar, fenitoin, primidon) birgalikda qo'llanganda qon plazmasidagi testosteron konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Mikrosomal jigar fermentlari ingibitorlari birgalikda qo'llanganda qon plazmasidagi testosteron konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Androgenlar tiroksin bog'lovchi globulin konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, bu esa o'z navbatida triiodtironin (T4) konsentratsiyasini kamaytiradi; erkin tiroksin (T3) konsentratsiyasi o'zgarmaydi. Qalqonsimon bez disfunktsiyasining klinik ko'rinishlari aniqlanmagan.
Androgenlar glyukoza tolerantligini oshirishi va bemorning insulin yoki boshqa gipoglikemik preparatlarga bo'lgan ehtiyojini oshirishi mumkin, shuning uchun qandli diabeti bo'lgan bemorlar testosteron terapiyasi fonida glikemiyani muntazam nazorat qilishlari kerak.
AKTG yoki GKS birgalikda kiritilishi periferik shishlarni kuchaytirishi mumkin, ayniqsa jigar, yurak kasalliklari yoki shishlarga moyillik bo'lgan bemorlarda.
Androgenlar birgalikda qo'llanganda oksifenbutazon konsentratsiyasini oshiradi.
Mikrosomal jigar fermentlari induktorlari (rifampitsin, barbituratlar, karbamazepin, salitsilatlar, fenitoin, primidon) birgalikda qo'llanganda qon plazmasidagi testosteron konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Mikrosomal jigar fermentlari ingibitorlari birgalikda qo'llanganda qon plazmasidagi testosteron konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Androgenlar tiroksin bog'lovchi globulin konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, bu esa o'z navbatida triiodtironin (T4) konsentratsiyasini kamaytiradi; erkin tiroksin (T3) konsentratsiyasi o'zgarmaydi. Qalqonsimon bez disfunktsiyasining klinik ko'rinishlari aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
V/m kiritish uchun eritma (yog'li) och sariq rangli, shaffof, yog'li suyuqlik ko'rinishida.
1 ml testosteron propionat 30 mg,
testosteron fenilpropionat 60 mg,
testosteron izokapronat
60 mg, testosteron dekanoat 100 mg.
Yordamchi moddalar: benzil spirti - 50 mg, yer yong'oq yog'i - 1 ml gacha.
1 ml - rangsiz shisha ampulalar (1) - karton qutilar.
1 ml - rangsiz shisha ampulalar (5) - karton qutilar.
1 ml testosteron propionat 30 mg,
testosteron fenilpropionat 60 mg,
testosteron izokapronat
60 mg, testosteron dekanoat 100 mg.
Yordamchi moddalar: benzil spirti - 50 mg, yer yong'oq yog'i - 1 ml gacha.
1 ml - rangsiz shisha ampulalar (1) - karton qutilar.
1 ml - rangsiz shisha ampulalar (5) - karton qutilar.
