Orlistat
Orlistat
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Xenical, Orsoten, Xenalten, Xenalten Light, Listata, Listata Mini, Orlistiya Mini, Orsoten slim, Figurin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Orlistati 120 mg
D.t.d. № 30 in kaps
S.: Og'iz orqali, har bir asosiy ovqat qabul qilishda 1 kapsuladan 3 marta kuniga, yog' miqdori past bo'lgan o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda.
Rp.: Kaps. "Orlistat" 0,06 № 42
D.S.: Og'iz orqali, har bir ovqatlanishda yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida 1 kapsuladan 3 marta kuniga
D.t.d. № 30 in kaps
S.: Og'iz orqali, har bir asosiy ovqat qabul qilishda 1 kapsuladan 3 marta kuniga, yog' miqdori past bo'lgan o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda.
Rp.: Kaps. "Orlistat" 0,06 № 42
D.S.: Og'iz orqali, har bir ovqatlanishda yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida 1 kapsuladan 3 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Me'da-ichak lipazalarini ingibiratsiya qiladi.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Orlistat me'da-ichak lipazalarining qaytar ingibitori hisoblanadi. Me'da va ingichka ichakda faoliyat ko'rsatib, me'da va oshqozon osti bezi lipazalarining serin qoldig'i bilan kovalent bog'lanadi. Inaktivlangan fermentlar triglitserid shaklidagi yog'larni erkin yog' kislotalari va monoglitseridlarga gidroliz qila olmaydi. Hazm bo'lmagan triglitseridlar o'zlashtirilmagani sababli, kaloriya yetishmovchiligi tana vaznini nazorat qilishda ijobiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Farmakodinamika
Orlistatning ta'siri oziq-ovqat bilan kelgan yog'ning najas bilan chiqarilish ulushi orqali baholangan. Tavsiya etilgan terapevtik doza 120 mg 3 marta kuniga orlistat oziq-ovqat yog'larining so'rilishini taxminan 30% ga ingibiratsiya qiladi. Etanol orlistatning yog' so'rilishini oldini olish ta'siriga ta'sir qilmaydi.
6 haftagacha davom etgan bir nechta tadqiqotlarda orlistatning terapevtik dozalari me'da-ichak va tizimli fiziologik jarayonlarga ta'siri baholangan. Ovqatdan keyin plazmadagi xolestsistokinin konsentratsiyasi orlistatning ko'p marta qabul qilinishidan keyin ikki tadqiqotda kamaygan, boshqa ikki tadqiqotda esa platsebo qabul qilish bilan sezilarli farq qilmagan. Me'da bo'shatilish vaqti yoki me'da kislotaligi pasayishida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Ushbu tadqiqotlarda orlistat kiritilganda plazmadagi triglitseridlar yoki tizimli lipazalar darajasiga ta'sir kuzatilmagan. 28 sog'lom erkak ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan 3 haftalik tadqiqotda orlistat 120 mg 3 marta kuniga kalsiy, magniy, fosfor, sink, mis va temir balansiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
12 dan 16 yoshgacha bo'lgan 32 o'smir ishtirokida o'tkazilgan 3 haftalik tadqiqotda orlistat 120 mg 3 marta kuniga kalsiy, magniy, fosfor, sink yoki mis balansiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Temir balansi orlistat va platsebo olgan guruhlarda mos ravishda 64,7 va 40,4 mkmol/sutkaga kamaygan.
Orlistat me'da-ichak lipazalarining qaytar ingibitori hisoblanadi. Me'da va ingichka ichakda faoliyat ko'rsatib, me'da va oshqozon osti bezi lipazalarining serin qoldig'i bilan kovalent bog'lanadi. Inaktivlangan fermentlar triglitserid shaklidagi yog'larni erkin yog' kislotalari va monoglitseridlarga gidroliz qila olmaydi. Hazm bo'lmagan triglitseridlar o'zlashtirilmagani sababli, kaloriya yetishmovchiligi tana vaznini nazorat qilishda ijobiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Farmakodinamika
Orlistatning ta'siri oziq-ovqat bilan kelgan yog'ning najas bilan chiqarilish ulushi orqali baholangan. Tavsiya etilgan terapevtik doza 120 mg 3 marta kuniga orlistat oziq-ovqat yog'larining so'rilishini taxminan 30% ga ingibiratsiya qiladi. Etanol orlistatning yog' so'rilishini oldini olish ta'siriga ta'sir qilmaydi.
6 haftagacha davom etgan bir nechta tadqiqotlarda orlistatning terapevtik dozalari me'da-ichak va tizimli fiziologik jarayonlarga ta'siri baholangan. Ovqatdan keyin plazmadagi xolestsistokinin konsentratsiyasi orlistatning ko'p marta qabul qilinishidan keyin ikki tadqiqotda kamaygan, boshqa ikki tadqiqotda esa platsebo qabul qilish bilan sezilarli farq qilmagan. Me'da bo'shatilish vaqti yoki me'da kislotaligi pasayishida klinik ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Ushbu tadqiqotlarda orlistat kiritilganda plazmadagi triglitseridlar yoki tizimli lipazalar darajasiga ta'sir kuzatilmagan. 28 sog'lom erkak ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan 3 haftalik tadqiqotda orlistat 120 mg 3 marta kuniga kalsiy, magniy, fosfor, sink, mis va temir balansiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
12 dan 16 yoshgacha bo'lgan 32 o'smir ishtirokida o'tkazilgan 3 haftalik tadqiqotda orlistat 120 mg 3 marta kuniga kalsiy, magniy, fosfor, sink yoki mis balansiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Temir balansi orlistat va platsebo olgan guruhlarda mos ravishda 64,7 va 40,4 mkmol/sutkaga kamaygan.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Orlistatning tizimli ta'siri minimal. 360 mg 14C-orlistat peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi radioaktivlik taxminan 8 soatdan keyin maksimal darajaga yetgan; plazmadagi butun orlistat konsentratsiyasi aniqlash chegarasiga yaqin edi (≈5 ng/ml). Terapevtik tadqiqotlarda plazma namunalarini monitoring qilishda butun orlistatning plazmada aniqlanishi sporadik bo'lib, konsentratsiyalar past (≈10 ng/ml yoki 0,02 mkm) bo'lgan va to'planish belgilarisiz minimal absorbsiya ko'rsatgan.
Taqsimlanish
In vitro orlistat 99% plazma oqsillari (asosan lipoproteinlar va albumin) bilan bog'langan.
Metabolizm
Semizlikka chalingan bemorlar ishtirokida o'tkazilgan massa-balans tadqiqoti, peroral 14C-orlistat qabul qilgan, plazmadagi umumiy radioaktivlikning taxminan 42% ni M1 (orlistatning β-lakton halqasining gidroliz mahsuloti) va M3 (M1 metaboliti, N-formilleytsin yon zanjirining parchalanganidan keyin hosil bo'lgan) metabolitlari tashkil etganini ko'rsatdi. M1 va M3 ochiq β-lakton halqasiga ega va lipazalarga nisbatan juda zaif ingibiratsiya faoliyatiga ega (orlistatga nisbatan mos ravishda 1000 va 2500 marta kam). Zaif ingibiratsiya faoliyati va terapevtik dozada plazmadagi past darajalar (M1 va M3 uchun mos ravishda 26 va 108 ng/ml o'rtacha 2–4 soatdan keyin) tufayli bu metabolitlar farmakologik jihatdan ahamiyatsiz hisoblanadi. Birlamchi M1 metaboliti qisqa T1/2 ga ega edi (taxminan 3 soat), ikkinchi darajali M3 esa sekinroq chiqarilgan (T1/2 taxminan 13,5 soat).
Chiqarilish
360 mg 14C-orlistatning bir martalik peroral dozasidan keyin, normal vaznli va semizlikka chalingan shaxslarda asosiy chiqarilish yo'li hazm bo'lmagan preparatning najas bilan ekskresiyasi ekanligi aniqlangan. Orlistat va uning M1 va M3 metabolitlari ham o't bilan chiqarilgan. Kiritilgan radioaktivlikning taxminan 97% najasda aniqlangan, bu miqdorning 83% o'zgarmagan modda shaklida bo'lgan. 360 mg 14C-orlistatning umumiy radioaktivlikning kumulyativ buyrak ekskresiyasi <2% ni tashkil etgan. To'liq chiqarilish vaqti (najas va siydik bilan) 3 dan 5 kungacha bo'lgan. Orlistatning taqsimlanishi, ko'rinishidan, normal vaznli va semizlikka chalingan bemorlarda bir xil edi. Cheklangan ma'lumotlarga asoslanib, absorbsiya qilingan orlistatning T1/2 1 dan 2 soatgacha bo'lgan.
Maxsus aholi guruhlari
Farmakokinetik tadqiqotlar maxsus aholi guruhlari, masalan, keksa yoshdagilar, turli irq vakillari va buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun o'tkazilmagan.
Orlistatning tizimli ta'siri minimal. 360 mg 14C-orlistat peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi radioaktivlik taxminan 8 soatdan keyin maksimal darajaga yetgan; plazmadagi butun orlistat konsentratsiyasi aniqlash chegarasiga yaqin edi (≈5 ng/ml). Terapevtik tadqiqotlarda plazma namunalarini monitoring qilishda butun orlistatning plazmada aniqlanishi sporadik bo'lib, konsentratsiyalar past (≈10 ng/ml yoki 0,02 mkm) bo'lgan va to'planish belgilarisiz minimal absorbsiya ko'rsatgan.
Taqsimlanish
In vitro orlistat 99% plazma oqsillari (asosan lipoproteinlar va albumin) bilan bog'langan.
Metabolizm
Semizlikka chalingan bemorlar ishtirokida o'tkazilgan massa-balans tadqiqoti, peroral 14C-orlistat qabul qilgan, plazmadagi umumiy radioaktivlikning taxminan 42% ni M1 (orlistatning β-lakton halqasining gidroliz mahsuloti) va M3 (M1 metaboliti, N-formilleytsin yon zanjirining parchalanganidan keyin hosil bo'lgan) metabolitlari tashkil etganini ko'rsatdi. M1 va M3 ochiq β-lakton halqasiga ega va lipazalarga nisbatan juda zaif ingibiratsiya faoliyatiga ega (orlistatga nisbatan mos ravishda 1000 va 2500 marta kam). Zaif ingibiratsiya faoliyati va terapevtik dozada plazmadagi past darajalar (M1 va M3 uchun mos ravishda 26 va 108 ng/ml o'rtacha 2–4 soatdan keyin) tufayli bu metabolitlar farmakologik jihatdan ahamiyatsiz hisoblanadi. Birlamchi M1 metaboliti qisqa T1/2 ga ega edi (taxminan 3 soat), ikkinchi darajali M3 esa sekinroq chiqarilgan (T1/2 taxminan 13,5 soat).
Chiqarilish
360 mg 14C-orlistatning bir martalik peroral dozasidan keyin, normal vaznli va semizlikka chalingan shaxslarda asosiy chiqarilish yo'li hazm bo'lmagan preparatning najas bilan ekskresiyasi ekanligi aniqlangan. Orlistat va uning M1 va M3 metabolitlari ham o't bilan chiqarilgan. Kiritilgan radioaktivlikning taxminan 97% najasda aniqlangan, bu miqdorning 83% o'zgarmagan modda shaklida bo'lgan. 360 mg 14C-orlistatning umumiy radioaktivlikning kumulyativ buyrak ekskresiyasi <2% ni tashkil etgan. To'liq chiqarilish vaqti (najas va siydik bilan) 3 dan 5 kungacha bo'lgan. Orlistatning taqsimlanishi, ko'rinishidan, normal vaznli va semizlikka chalingan bemorlarda bir xil edi. Cheklangan ma'lumotlarga asoslanib, absorbsiya qilingan orlistatning T1/2 1 dan 2 soatgacha bo'lgan.
Maxsus aholi guruhlari
Farmakokinetik tadqiqotlar maxsus aholi guruhlari, masalan, keksa yoshdagilar, turli irq vakillari va buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun o'tkazilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, har bir asosiy ovqat qabul qilishda 1 kapsuladan (60 mg/120 mg) 3 marta kuniga, yog' miqdori past bo'lgan o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda.
Kapsulani ovqatdan oldin, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida suv bilan qabul qilish kerak. Agar ovqat qabul qilinmasa yoki ovqat yog' tarkibiga ega bo'lmasa, Orlistat preparatini qabul qilishni o'tkazib yuborish mumkin.
24 soat ichida 60 mg Orlistat preparatidan uchta kapsuladan ortiq qabul qilinmasligi kerak. Orlistat preparatini faqat tavsiya etilgan dozalarda qabul qilish kerak.
Davolash kursi 6 oydan oshmasligi kerak. Olingan vazn yo'qotish natijalarini shifokor bilan muhokama qilish tavsiya etiladi.
Agar Orlistat preparatini 12 hafta davomida qabul qilgandan keyin vazn yo'qotish kuzatilmasa (ya'ni, boshlang'ich vazndan 5% dan kam vazn yo'qotish), preparatni qabul qilishni davom ettirish masalasini hal qilish uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maxsus bemorlar guruhlari
Keksa yoshdagi bemorlar (> 65 yil)
Orlistatni keksa yoshdagi shaxslarda qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Biroq, orlistatning so'rilishi minimal ekanligini hisobga olgan holda, ushbu guruhdagi bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Orlistatning jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarda ta'siri o'rganilmagan. Biroq, orlistatning so'rilishi minimal ekanligini hisobga olgan holda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Kapsulani ovqatdan oldin, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soat ichida suv bilan qabul qilish kerak. Agar ovqat qabul qilinmasa yoki ovqat yog' tarkibiga ega bo'lmasa, Orlistat preparatini qabul qilishni o'tkazib yuborish mumkin.
24 soat ichida 60 mg Orlistat preparatidan uchta kapsuladan ortiq qabul qilinmasligi kerak. Orlistat preparatini faqat tavsiya etilgan dozalarda qabul qilish kerak.
Davolash kursi 6 oydan oshmasligi kerak. Olingan vazn yo'qotish natijalarini shifokor bilan muhokama qilish tavsiya etiladi.
Agar Orlistat preparatini 12 hafta davomida qabul qilgandan keyin vazn yo'qotish kuzatilmasa (ya'ni, boshlang'ich vazndan 5% dan kam vazn yo'qotish), preparatni qabul qilishni davom ettirish masalasini hal qilish uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maxsus bemorlar guruhlari
Keksa yoshdagi bemorlar (> 65 yil)
Orlistatni keksa yoshdagi shaxslarda qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Biroq, orlistatning so'rilishi minimal ekanligini hisobga olgan holda, ushbu guruhdagi bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Orlistatning jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarda ta'siri o'rganilmagan. Biroq, orlistatning so'rilishi minimal ekanligini hisobga olgan holda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Bolalar uchun:
Orlistatni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli emasligi sababli 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.
Ko'rsatmalar
18 yoshdan katta bo'lgan kattalar bemorlarda tana massasi indeksi (TMI) 28 kg/m2 dan yuqori bo'lgan ortiqcha vaznni kamaytirish uchun, faqat yog' miqdori kunlik kaloriya miqdorining 30% dan oshmaydigan o'rtacha gipokaloriyali dieta bilan birgalikda qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Orlistat yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- surunkali malabsorbsiya sindromi;
- xolestaz;
- siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash;
- bilvosita antikoagulyantlar (varfarin) bilan bir vaqtda qo'llash;
- sitagliptin bilan bir vaqtda qo'llash;
- homiladorlik, emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- surunkali malabsorbsiya sindromi;
- xolestaz;
- siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash;
- bilvosita antikoagulyantlar (varfarin) bilan bir vaqtda qo'llash;
- sitagliptin bilan bir vaqtda qo'llash;
- homiladorlik, emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Diet va jismoniy mashqlar vaznni kamaytirish dasturining muhim tarkibiy qismi hisoblanadi. Orlistat bilan davolashni boshlashdan oldin diet dasturi va jismoniy mashqlarni boshlash tavsiya etiladi. Orlistatni qo'llash davrida bemor o'rtacha gipokaloriyali, taxminan 30% yog'larni o'z ichiga olgan muvozanatli oziq-ovqat tarkibiga ega bo'lishi kerak. Oziq-ovqat meva va sabzavotlarga boy bo'lishi tavsiya etiladi. Diet va jismoniy mashqlar dasturi orlistat qo'llanilishi to'xtatilgandan keyin ham davom ettirilishi kerak.
Oziq-ovqatdagi yog' miqdori oshganda nojo'ya ta'sirlar chastotasi va ifodalanishi oshishini hisobga olish kerak. Oziq-ovqatdagi yog' miqdorini kamaytirish bilan nojo'ya ta'sirlar ehtimoli kamayadi. Kunlik yog' miqdori barcha ovqatlanishlarga teng taqsimlanishi tavsiya etiladi.
Orlistat bilan davolash jarayonida vazn kamayishi bilan birga semizlik bilan bog'liq patologik jarayonlarning, jumladan, arterial gipertenziya, qandli diabet, lipid almashinuvi buzilishlarining yaxshilanishi mumkin. 2 tip qandli diabet bilan og'rigan bemorlar orlistat bilan davolashni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishlari va kerak bo'lsa, gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishlari kerak. Orlistat bilan birga gipotenziya va gipolipidemik preparatlar qabul qilayotgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari va kerak bo'lsa, ushbu dori vositalari dozasini tuzatishlari kerak.
Orlistat qo'llash fonida diareya yuzaga kelganda, og'iz orqali kontratseptivlarning mumkin bo'lgan samarasizligini oldini olish uchun qo'shimcha kontratseptsiya usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Kuchsizlik, charchoq, tana harorati ko'tarilishi, sariqlik va siydikning qorayishi kabi simptomlar paydo bo'lganda, jigar funksiyasining buzilishini istisno qilish uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Orlistat qo'llashda kamdan-kam hollarda gipoterioz va/yoki uning nazoratining buzilishi kuzatilgan, bu yodlangan tuz va/yoki levotiroksin natriyning so'rilishini kamayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Oziq-ovqatdagi yog' miqdori oshganda nojo'ya ta'sirlar chastotasi va ifodalanishi oshishini hisobga olish kerak. Oziq-ovqatdagi yog' miqdorini kamaytirish bilan nojo'ya ta'sirlar ehtimoli kamayadi. Kunlik yog' miqdori barcha ovqatlanishlarga teng taqsimlanishi tavsiya etiladi.
Orlistat bilan davolash jarayonida vazn kamayishi bilan birga semizlik bilan bog'liq patologik jarayonlarning, jumladan, arterial gipertenziya, qandli diabet, lipid almashinuvi buzilishlarining yaxshilanishi mumkin. 2 tip qandli diabet bilan og'rigan bemorlar orlistat bilan davolashni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishlari va kerak bo'lsa, gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishlari kerak. Orlistat bilan birga gipotenziya va gipolipidemik preparatlar qabul qilayotgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari va kerak bo'lsa, ushbu dori vositalari dozasini tuzatishlari kerak.
Orlistat qo'llash fonida diareya yuzaga kelganda, og'iz orqali kontratseptivlarning mumkin bo'lgan samarasizligini oldini olish uchun qo'shimcha kontratseptsiya usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Kuchsizlik, charchoq, tana harorati ko'tarilishi, sariqlik va siydikning qorayishi kabi simptomlar paydo bo'lganda, jigar funksiyasining buzilishini istisno qilish uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Orlistat qo'llashda kamdan-kam hollarda gipoterioz va/yoki uning nazoratining buzilishi kuzatilgan, bu yodlangan tuz va/yoki levotiroksin natriyning so'rilishini kamayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - teri qichishi, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm, anafilaksiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - to'g'ri ichakdan yog'li ajralmalar, gazlar bilan birga ajralmalar, defekatsiyaga majburiy chaqiriqlar, steatoreya, meteorizm; tez-tez - qorin og'rig'i, najasni ushlab turolmaslik, suyuq najas, defekatsiya chastotasining oshishi; chastotasi noma'lum - to'g'ri ichakdan oz miqdorda qon ketishi, divertikulit, pankreatit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: chastotasi noma'lum - "jigar" transaminazlarining faolligining oshishi, SHF, gepatit, o't tosh kasalligi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - giperoksalaturiya, oksalat nefropatiya, bu ba'zan buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: chastotasi noma'lum - pufakli toshma.
Boshqalar: chastotasi noma'lum - xavotir hissi; orlistat va bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi protrombin konsentratsiyasining pasayishi va xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) ko'rsatkichining oshishi kuzatilgan.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - to'g'ri ichakdan yog'li ajralmalar, gazlar bilan birga ajralmalar, defekatsiyaga majburiy chaqiriqlar, steatoreya, meteorizm; tez-tez - qorin og'rig'i, najasni ushlab turolmaslik, suyuq najas, defekatsiya chastotasining oshishi; chastotasi noma'lum - to'g'ri ichakdan oz miqdorda qon ketishi, divertikulit, pankreatit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: chastotasi noma'lum - "jigar" transaminazlarining faolligining oshishi, SHF, gepatit, o't tosh kasalligi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - giperoksalaturiya, oksalat nefropatiya, bu ba'zan buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: chastotasi noma'lum - pufakli toshma.
Boshqalar: chastotasi noma'lum - xavotir hissi; orlistat va bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi protrombin konsentratsiyasining pasayishi va xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) ko'rsatkichining oshishi kuzatilgan.
Dozaning oshib ketishi
Orlistatni 800 mg bir martalik va 400 mg 3 marta kuniga 15 kun davomida qo'llashda, normal vaznli va semizlikka chalingan bemorlarda sezilarli nojo'ya ta'sirlar aniqlanmagan. Orlistatni 240 mg 3 marta kuniga 6 oy davomida qo'llashda doza bog'liq nojo'ya ta'sirlar chastotasining oshishi kuzatilmagan.
Orlistatning postregistratsion davrida ortiqcha dozada qo'llash holatlarining aksariyatida nojo'ya ta'sirlar haqida ma'lumot yo'q yoki tavsiya etilgan dozalarni qabul qilgandan keyin kuzatilishi mumkin bo'lganlar bilan o'xshashdir.
Ortiqcha doza holatida shifokor bilan maslahatlashish kerak. Orlistatning sezilarli ortiqcha dozasi holatida bemorni 24 soat davomida kuzatish tavsiya etiladi. Doklinik va klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, lipazani ingibiratsiya qilish bilan bog'liq tizimli ta'sirlar odatda tez qaytariladi.
Orlistatning postregistratsion davrida ortiqcha dozada qo'llash holatlarining aksariyatida nojo'ya ta'sirlar haqida ma'lumot yo'q yoki tavsiya etilgan dozalarni qabul qilgandan keyin kuzatilishi mumkin bo'lganlar bilan o'xshashdir.
Ortiqcha doza holatida shifokor bilan maslahatlashish kerak. Orlistatning sezilarli ortiqcha dozasi holatida bemorni 24 soat davomida kuzatish tavsiya etiladi. Doklinik va klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, lipazani ingibiratsiya qilish bilan bog'liq tizimli ta'sirlar odatda tez qaytariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Orlistat va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda, plazmadagi siklosporin konsentratsiyasining pasayishi mumkin, bu siklosporinning immunosupressiv samaradorligini kamaytirishi mumkin. Orlistat va siklosporinni bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Orlistat va amiodaron bir vaqtda qo'llanganda, amiodaronning plazmadagi konsentratsiyasining pasayishi kuzatilgan. Ushbu kombinatsiyani faqat shifokor tavsiyasi bilan qo'llash mumkin.
Orlistat va varfarin yoki boshqa antikoagulyantlar bir vaqtda qabul qilinganda, protrombin konsentratsiyasining pasayishi va XNN oshishi kuzatilishi mumkin, bu gemostatik ko'rsatkichlarning o'zgarishiga olib keladi. Orlistat va varfarin yoki boshqa og'iz orqali antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Orlistat qabul qilish yog'da eriydigan vitaminlar (A, D, E, K va beta-karotin) so'rilishini yomonlashtirishi mumkin. Agar polivitaminlar qabul qilish ko'rsatilgan bo'lsa, ularni orlistat qabul qilingandan 2 soatdan keyin yoki yotishdan oldin qabul qilish kerak.
Orlistat antiepileptik preparatlarning so'rilishini yomonlashtirishi mumkin, bu tutqanoqlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.
Orlistat og'iz orqali kontratseptivlarning samaradorligini bilvosita kamaytirishi mumkin, bu ayrim hollarda rejalashtirilmagan homiladorlikka olib kelishi mumkin. Orlistat qabul qilish fonida diareya rivojlanganda, qo'shimcha kontratseptsiya usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Levotiroksin natriy bilan bir vaqtda qabul qilinganda, noorganik yod va/yoki levotiroksin natriyning so'rilishini kamayishi bilan bog'liq ravishda gipoterioz va/yoki gipoterioz nazoratining pasayishi rivojlanishi mumkin.
Orlistat qo'llashni boshlagan ilgari kompensatsiyalangan bemorlarda OIV davolash uchun antiretrovirus preparatlar, antidepressantlar va neyroleptiklar (shu jumladan, litiy preparatlari) samaradorligining pasayishi holatlari kuzatilgan.
Orlistat va amiodaron bir vaqtda qo'llanganda, amiodaronning plazmadagi konsentratsiyasining pasayishi kuzatilgan. Ushbu kombinatsiyani faqat shifokor tavsiyasi bilan qo'llash mumkin.
Orlistat va varfarin yoki boshqa antikoagulyantlar bir vaqtda qabul qilinganda, protrombin konsentratsiyasining pasayishi va XNN oshishi kuzatilishi mumkin, bu gemostatik ko'rsatkichlarning o'zgarishiga olib keladi. Orlistat va varfarin yoki boshqa og'iz orqali antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Orlistat qabul qilish yog'da eriydigan vitaminlar (A, D, E, K va beta-karotin) so'rilishini yomonlashtirishi mumkin. Agar polivitaminlar qabul qilish ko'rsatilgan bo'lsa, ularni orlistat qabul qilingandan 2 soatdan keyin yoki yotishdan oldin qabul qilish kerak.
Orlistat antiepileptik preparatlarning so'rilishini yomonlashtirishi mumkin, bu tutqanoqlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.
Orlistat og'iz orqali kontratseptivlarning samaradorligini bilvosita kamaytirishi mumkin, bu ayrim hollarda rejalashtirilmagan homiladorlikka olib kelishi mumkin. Orlistat qabul qilish fonida diareya rivojlanganda, qo'shimcha kontratseptsiya usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Levotiroksin natriy bilan bir vaqtda qabul qilinganda, noorganik yod va/yoki levotiroksin natriyning so'rilishini kamayishi bilan bog'liq ravishda gipoterioz va/yoki gipoterioz nazoratining pasayishi rivojlanishi mumkin.
Orlistat qo'llashni boshlagan ilgari kompensatsiyalangan bemorlarda OIV davolash uchun antiretrovirus preparatlar, antidepressantlar va neyroleptiklar (shu jumladan, litiy preparatlari) samaradorligining pasayishi holatlari kuzatilgan.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 60 mg, 120 mg
7, 10 kapsuladan polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqlarga.
10, 20, 21, 30, 40, 42, 50, 80, 84 yoki 100 kapsuladan dori vositalari uchun polietilentereftalat yoki polipropilen bankalarga, yuqori bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan, yoki "bosish-burish" tizimiga ega polipropilen qopqoqlar yoki past bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan.
Bir bankani yoki 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 yoki 12 konturli hujayrali qadoqlarni qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qadoqqa (quti) joylashtiriladi.
7, 10 kapsuladan polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqlarga.
10, 20, 21, 30, 40, 42, 50, 80, 84 yoki 100 kapsuladan dori vositalari uchun polietilentereftalat yoki polipropilen bankalarga, yuqori bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan, yoki "bosish-burish" tizimiga ega polipropilen qopqoqlar yoki past bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan.
Bir bankani yoki 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 yoki 12 konturli hujayrali qadoqlarni qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qadoqqa (quti) joylashtiriladi.
