Парекоксиб
Parecoxib
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Династат
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Parecoxibi 0,02 - 1 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону внутримышечно
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону внутримышечно
Farmakologik xossalar
НПВС. In vivo быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба, избирательно ингибирующего ЦОГ-2, что приводит к снижению образования простагландина. Уменьшает проявления воспалительной реакции и чувствительность болевых рецепторов. Практически не оказывает влияния на ЦОГ-1 и зависящие от этого фермента физиологические процессы в тканях (в т.ч. в слизистой оболочке желудка и кишечника), не влияет на функцию тромбоцитов.
После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин; максимальный эффект достигается в течение 2 ч. Длительность анальгезирующего эффекта зависит от дозы и интенсивности боли и составляет 7-24 ч и более. По сравнению с неселективными НПВС обладает значительно менее выраженным ульцерогенным эффектом.
После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро и полностью метаболизируется до фармакологически активного метаболита (вальдекоксиба) и пропионовой кислоты. После однократного в/в или в/м введения в дозе 20 мг время достижения Cmaxвальдекоксиба - 30 мин и 1 ч соответственно.
В диапазоне концентраций до максимальной рекомендованной дозы (80 мг/сут) связывание с белками плазмы - 98%. AUC и Cmaxвальдекоксиба в клиническом диапазоне доз (до 50 мг в/в или 20 мг в/м) носят линейный характер. Cssвальдекоксиба в плазме при введении 2 раза/сут достигалась в течение 4 дней. Vdвальдекоксиба после в/в введения - 55 л. Вальдекоксиб (в отличие от парекоксиба) накапливается в эритроцитах.
Вальдекоксиб интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 с образованием гидроксилированного фармакологически активного метаболита (существенного клинического значения не имеет в связи с низкой концентрацией - 10% от концентрации вальдекоксиба).
T1/2парекоксиба после в/в введения - 22 мин, вальдекоксиба - 8 ч. 95% вальдекоксиба метаболизируется печенью, 70% выводится почками в форме неактивных метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах. Плазменный клиренс вальдекоксиба - около 6 л/ч.
У пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижается и концентрация препарата в плазме возрастает на 40%. После достижения Cssв плазме эффект вальдекоксиба у женщин пожилого возраста на 16% выше, чем у мужчин пожилого возраста.
Не выводится при гемодиализе. Поражения печени средней тяжести не вызывают снижение скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб, однако эффект усиливается более чем в 2 раза (на 130%).
Состояние функции почек (в т.ч. у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе) не оказывает значимого влияния на фармакокинетику парекоксиба.
После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин; максимальный эффект достигается в течение 2 ч. Длительность анальгезирующего эффекта зависит от дозы и интенсивности боли и составляет 7-24 ч и более. По сравнению с неселективными НПВС обладает значительно менее выраженным ульцерогенным эффектом.
После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро и полностью метаболизируется до фармакологически активного метаболита (вальдекоксиба) и пропионовой кислоты. После однократного в/в или в/м введения в дозе 20 мг время достижения Cmaxвальдекоксиба - 30 мин и 1 ч соответственно.
В диапазоне концентраций до максимальной рекомендованной дозы (80 мг/сут) связывание с белками плазмы - 98%. AUC и Cmaxвальдекоксиба в клиническом диапазоне доз (до 50 мг в/в или 20 мг в/м) носят линейный характер. Cssвальдекоксиба в плазме при введении 2 раза/сут достигалась в течение 4 дней. Vdвальдекоксиба после в/в введения - 55 л. Вальдекоксиб (в отличие от парекоксиба) накапливается в эритроцитах.
Вальдекоксиб интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 с образованием гидроксилированного фармакологически активного метаболита (существенного клинического значения не имеет в связи с низкой концентрацией - 10% от концентрации вальдекоксиба).
T1/2парекоксиба после в/в введения - 22 мин, вальдекоксиба - 8 ч. 95% вальдекоксиба метаболизируется печенью, 70% выводится почками в форме неактивных метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах. Плазменный клиренс вальдекоксиба - около 6 л/ч.
У пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижается и концентрация препарата в плазме возрастает на 40%. После достижения Cssв плазме эффект вальдекоксиба у женщин пожилого возраста на 16% выше, чем у мужчин пожилого возраста.
Не выводится при гемодиализе. Поражения печени средней тяжести не вызывают снижение скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб, однако эффект усиливается более чем в 2 раза (на 130%).
Состояние функции почек (в т.ч. у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе) не оказывает значимого влияния на фармакокинетику парекоксиба.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Разовая доза – 40 мг (болюсно, или непосредственно в вену, или же в трубку установленной ранее системы для в/в инфузий) или в/м (медленно и глубоко в мышцу). При необходимости можно повторять введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг.Максимальная суточная доза- 80 мг
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов женского пола с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения 1/2 рекомендованной дозы, при этоммаксимальная суточная составляет40 мг.
При незначительно выраженном нарушении функции печени коррекции дозы также обычно не требуется.
При нарушении функции печени средней тяжести введение начинают с 1/2 рекомендованной дозы;максимальная суточная доза- 40 мг.
Состояние функции почек не влияет на режим дозирования препарата.
Разовая доза – 40 мг (болюсно, или непосредственно в вену, или же в трубку установленной ранее системы для в/в инфузий) или в/м (медленно и глубоко в мышцу). При необходимости можно повторять введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг.Максимальная суточная доза- 80 мг
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов женского пола с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения 1/2 рекомендованной дозы, при этоммаксимальная суточная составляет40 мг.
При незначительно выраженном нарушении функции печени коррекции дозы также обычно не требуется.
При нарушении функции печени средней тяжести введение начинают с 1/2 рекомендованной дозы;максимальная суточная доза- 40 мг.
Состояние функции почек не влияет на режим дозирования препарата.
Ko'rsatmalar
- Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности: в послеоперационном периоде (в т.ч. после гистерэктомии, эндопротезирования коленного и тазобедренного суставов, операций аортокоронарного шунтирования, в стоматологической практике).
- С целью снижения потребности в опиоидных анальгетиках.
- С целью снижения потребности в опиоидных анальгетиках.
Qarshi ko'rsatmalar
- Острая пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
- Тяжелая печеночная недостаточность
- III триместр беременности, период лактации
- Возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции на фоне приема НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2 в анамнезе).
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
- Тяжелая печеночная недостаточность
- III триместр беременности, период лактации
- Возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции на фоне приема НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2 в анамнезе).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны пищеварительной системы:диспепсия, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; потенциально возможно развитие гепатита.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение или повышение АД, брадикардия; редко - ухудшение течения артериальной гипертензии; риск развития (усугубления) хронической сердечной недостаточности.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:гипестезия, боли в области поясницы, беспокойство, бессонница, цереброваскулярные нарушения.
- Со стороны дыхательной системы:фарингит, дыхательная недостаточность.
- Со стороны мочевыделительной системы:олигурия, периферические отеки, потенциально возможно развитие острой почечной недостаточности.
- Аллергические реакции:зуд, экхимозы, потенциально возможно развитие бронхоспазма и анафилактического шока.
- Со стороны лабораторных показателей:повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), повышение азота мочевины в крови, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипокалиемия, послеоперационная анемия.
- Прочие:луночковый постэкстракционный альвеолит; патологическое серозное отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины; раневая инфекция.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение или повышение АД, брадикардия; редко - ухудшение течения артериальной гипертензии; риск развития (усугубления) хронической сердечной недостаточности.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:гипестезия, боли в области поясницы, беспокойство, бессонница, цереброваскулярные нарушения.
- Со стороны дыхательной системы:фарингит, дыхательная недостаточность.
- Со стороны мочевыделительной системы:олигурия, периферические отеки, потенциально возможно развитие острой почечной недостаточности.
- Аллергические реакции:зуд, экхимозы, потенциально возможно развитие бронхоспазма и анафилактического шока.
- Со стороны лабораторных показателей:повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), повышение азота мочевины в крови, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипокалиемия, послеоперационная анемия.
- Прочие:луночковый постэкстракционный альвеолит; патологическое серозное отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины; раневая инфекция.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (в 1 мл готового раствора — 20 мг).
