Penitsillin
Penicillinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amoksitsillin, Ampitsillin, Benzilpenitsillin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Penitsillini 200 000 ED
D. t. d. № 10 in flac.
S. Flakonda to'g'ridan-to'g'ri 4 ml 0,5% novokain eritmasida eritilsin. Har 8 soatda 100 000 ED mushak ichiga yuborilsin.
Rp. Penitsillini natrii cryst. 100 000 ED
D. t. d. N. 5 in flac.
S. Flakonda to'g'ridan-to'g'ri 5 ml steril izotonik natriy xlorid eritmasida yoki ikki marta distillangan suvda eritilsin. Orqa miya kanaliga 25 000—50 000 ED (epidemik meningitda) yuborilsin.
Rp.: Penitsillini 50 000 ED
Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts X
Sol. Natrii chlorati isotonicae 15,0
MDS. Har bir burun teshigiga 2—3 tomchi 3—4 marta kuniga (o'tkir rinitda).
Rp.: Penitsillini 500 000 ED
Sol. Natrii chlorati isotonicae 20,0
MDS. Tomchilab 30 tomchi yarim stakan suvga tomizib tomoqni chayish uchun.
D. t. d. № 10 in flac.
S. Flakonda to'g'ridan-to'g'ri 4 ml 0,5% novokain eritmasida eritilsin. Har 8 soatda 100 000 ED mushak ichiga yuborilsin.
Rp. Penitsillini natrii cryst. 100 000 ED
D. t. d. N. 5 in flac.
S. Flakonda to'g'ridan-to'g'ri 5 ml steril izotonik natriy xlorid eritmasida yoki ikki marta distillangan suvda eritilsin. Orqa miya kanaliga 25 000—50 000 ED (epidemik meningitda) yuborilsin.
Rp.: Penitsillini 50 000 ED
Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts X
Sol. Natrii chlorati isotonicae 15,0
MDS. Har bir burun teshigiga 2—3 tomchi 3—4 marta kuniga (o'tkir rinitda).
Rp.: Penitsillini 500 000 ED
Sol. Natrii chlorati isotonicae 20,0
MDS. Tomchilab 30 tomchi yarim stakan suvga tomizib tomoqni chayish uchun.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Penitsillin antibiotigining ta'sir mexanizmi juda oddiy: uning tarkibida 6-aminopenitsillan kislotasi mavjud bo'lib, u ba'zi bakteriyalarning hujayra devorini buzadi. Bu ularning tezda o'limiga olib keladi. Dastlab juda keng mikroblar spektri bu dori oldida zaif edi: ular orasida streptokokklar, stafilokokklar, ichak tayoqchasi, tif, xolera, difteriya, sifilis va boshqalar bor edi. Biroq, bakteriyalar tirik mavjudotlar bo'lib, ular tezda bu preparatga chidamlilikni rivojlantira boshladilar. Shunday qilib, agar uning dastlabki dozalari kuniga 2-3 marta bir necha ming shartli birlikni tashkil etgan bo'lsa, bugungi kunda klinik ta'sir ko'rsatishi uchun ancha katta dozalarga ehtiyoj bor: kuniga 1-2 million shartli birlik. Ayrim kasalliklar umuman kuniga 40-60 million shartli birlik kiritishni talab qiladi.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilgandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya 30-60 daqiqada erishiladi. Qon oqsillari bilan 60% bog'lanadi. Organlar, to'qimalar va biologik suyuqliklarga kiradi, likvor, ko'z to'qimalari va prostata bundan mustasno. O'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Kislota barqaror emas, mos beta-laktamaza (penitsillinaza) tomonidan buziladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Shifokorlar Penitsillinni mushak ichiga yoki teri ostiga yuborilganda eng katta davolovchi ta'sirga erishiladi deb hisoblaydilar. Shuningdek, bu antibakterial vosita ko'pincha chayish, yuvish, burun va ko'z tomchilari eritmalari shaklida qo'llaniladi.
Masalan, mushak ichiga yuborilganda, 30 daqiqa ichida qonda antibiotikning eng yuqori konsentratsiyasi kuzatiladi, shundan so'ng u tezda bo'g'im bo'shliqlari, o'pka va boshqa mushaklarga tarqaladi. Zarur konsentratsiya darajasini saqlab turish uchun preparat har 3–4 soatda yuboriladi. Dozalash va davolash davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
Masalan, mushak ichiga yuborilganda, 30 daqiqa ichida qonda antibiotikning eng yuqori konsentratsiyasi kuzatiladi, shundan so'ng u tezda bo'g'im bo'shliqlari, o'pka va boshqa mushaklarga tarqaladi. Zarur konsentratsiya darajasini saqlab turish uchun preparat har 3–4 soatda yuboriladi. Dozalash va davolash davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
Ko'rsatmalar
Penitsillin qo'llanilishi sepsisda (ayniqsa streptokokk sepsisida), sulfanilamidga chidamli tegishli infeksiyalar (pnevmokokk, gonokokk, meningokokk infeksiyalari va boshqalar) holatlarida, keng va chuqur joylashgan infeksion jarayonlarda (osteomiyelitlar, og'ir flegmonalar, gaz gangrenasi), katta suyak-mushak massalarini jarohatlanganda va infeksiyalanganida, operatsiyadan keyingi davrda yiringli asoratlarning oldini olish uchun, uchinchi va to'rtinchi darajali infeksiyalangan kuyiklarda, yumshoq to'qimalar jarohatlarida, ko'krak qafasi jarohatlarida, yiringli meningitda, miya abstsesslarida, erysipelasda, gonoreyada va uning sulfanilamidga chidamli shakllarida, sifilisda, og'ir furunkulyozda, sikozda, ko'z va quloqning turli yallig'lanishlarida ko'rsatiladi.
Ichki kasalliklar klinikasida Penitsillin krupoz pnevmoniyani (sulfanilamid preparatlari bilan birga), o'choqli pnevmoniyani, o'tkir sepsisni, xolecistit va xolangitni, uzoq davom etuvchi septik endokarditni davolashda, shuningdek, revmatizmning oldini olish va davolashda qo'llaniladi.
Bolalarda Penitsillin qo'llaniladi: kindik sepsislarida, septikopiemiyalar va yangi tug'ilgan chaqaloqlarning septiko-toksik kasalliklarida, yangi tug'ilgan va emizikli bolalarda pnevmoniyalarda, emizikli va yosh bolalarda otitlarda, skarlatinaning septik shaklida, difteriyaning septiko-toksik shaklida (maxsus zardob bilan birga majburiy), sulfanilamid preparatlariga ta'sir qilmaydigan plevrolung jarayonlarida, yiringli plevritlarda va yiringli meningitlarda, gonoreyada.
Ichki kasalliklar klinikasida Penitsillin krupoz pnevmoniyani (sulfanilamid preparatlari bilan birga), o'choqli pnevmoniyani, o'tkir sepsisni, xolecistit va xolangitni, uzoq davom etuvchi septik endokarditni davolashda, shuningdek, revmatizmning oldini olish va davolashda qo'llaniladi.
Bolalarda Penitsillin qo'llaniladi: kindik sepsislarida, septikopiemiyalar va yangi tug'ilgan chaqaloqlarning septiko-toksik kasalliklarida, yangi tug'ilgan va emizikli bolalarda pnevmoniyalarda, emizikli va yosh bolalarda otitlarda, skarlatinaning septik shaklida, difteriyaning septiko-toksik shaklida (maxsus zardob bilan birga majburiy), sulfanilamid preparatlariga ta'sir qilmaydigan plevrolung jarayonlarida, yiringli plevritlarda va yiringli meningitlarda, gonoreyada.
Qarshi ko'rsatmalar
Penitsillin, har qanday antibiotik kabi, qo'llashga qarshi ko'rsatmalarga ega. Ko'pchilik penitsillin guruhidagi preparatlarga va sulfanilamidlarga yuqori sezuvchanlikka ega. Shuning uchun bunday odamlarga boshqa antibakterial vosita tanlash yaxshiroqdir. Ushbu antibiotikni pichan isitmasi, bronxial astma, eshakemi, shuningdek, homilador ayollar va emizikli onalarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Davolanish vaqtida
Penitsillin bilan spirtli ichimliklarni iste'mol qilish qat'iyan man etiladi.
Penitsillin bilan spirtli ichimliklarni iste'mol qilish qat'iyan man etiladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani boshlashdan oldin penitsillinlar, sefalosporinlar va boshqa beta-laktamlarga oldingi gipersezuvchanlik reaksiyalari bo'yicha batafsil anamnez yig'ilishi kerak.
Penitsillinlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan o'zaro allergik reaksiyalar bo'lishi mumkin. Penitsillinlar bilan davolangan bemorlarda jiddiy va ba'zan o'lim bilan yakunlanadigan gipersezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktoid va og'ir teri nojo'ya reaksiyalarni o'z ichiga olgan) qayd etilgan. Ushbu reaksiyalarning rivojlanishi penitsillinlarga anamnezda gipersezuvchanlikka ega shaxslarda va atopiyaga ega shaxslarda ko'proq ehtimol. Allergik reaksiya yuzaga kelganda, ampisillin bilan davolashni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak.
Kurs davolashida qon hosil qiluvchi organlar, jigar va buyraklar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Bazaviy buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini kreatinin klirensi qiymatlariga muvofiq tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yuqori dozalarda preparatni qo'llashda markaziy asab tizimiga toksik ta'sir bo'lishi mumkin.
Unga sezgir bo'lmagan mikroflora o'sishi hisobiga superinfektsiya rivojlanishi mumkin, bu antibakterial terapiyani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Bakteriemiya (sepsis) bo'lgan bemorlarni davolashda bakterial lizat reaksiyalari (Yarish-Herxheimer reaksiyasi) rivojlanishi mumkin.
Deyarli barcha antibakterial preparatlarni qabul qilishda antibiotik bilan bog'liq kolit rivojlanishi mumkin, hatto hayot uchun xavfli holatga qadar. Bu antibiotikoterapiya davrida yoki undan keyin diareya paydo bo'lishida hisobga olinishi kerak. Kurs davolash fonida yuzaga keladigan Clostridium difficile tomonidan chaqirilgan yengil diareyani davolashda ichak peristaltikasini kamaytiruvchi antidiareya preparatlaridan qochish kerak; kaolin yoki attapulgit saqlovchi antidiareya vositalarini ishlatish mumkin, preparatni bekor qilish ko'rsatilgan. Og'ir diareyada shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash klinik belgilar yo'qolganidan keyin yana 48–72 soat davom ettirilishi kerak.
Estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, imkon qadar boshqa yoki qo'shimcha kontratseptsiya usullaridan foydalanish kerak.
Penitsillinlarga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan o'zaro allergik reaksiyalar bo'lishi mumkin. Penitsillinlar bilan davolangan bemorlarda jiddiy va ba'zan o'lim bilan yakunlanadigan gipersezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktoid va og'ir teri nojo'ya reaksiyalarni o'z ichiga olgan) qayd etilgan. Ushbu reaksiyalarning rivojlanishi penitsillinlarga anamnezda gipersezuvchanlikka ega shaxslarda va atopiyaga ega shaxslarda ko'proq ehtimol. Allergik reaksiya yuzaga kelganda, ampisillin bilan davolashni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak.
Kurs davolashida qon hosil qiluvchi organlar, jigar va buyraklar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Bazaviy buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini kreatinin klirensi qiymatlariga muvofiq tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yuqori dozalarda preparatni qo'llashda markaziy asab tizimiga toksik ta'sir bo'lishi mumkin.
Unga sezgir bo'lmagan mikroflora o'sishi hisobiga superinfektsiya rivojlanishi mumkin, bu antibakterial terapiyani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Bakteriemiya (sepsis) bo'lgan bemorlarni davolashda bakterial lizat reaksiyalari (Yarish-Herxheimer reaksiyasi) rivojlanishi mumkin.
Deyarli barcha antibakterial preparatlarni qabul qilishda antibiotik bilan bog'liq kolit rivojlanishi mumkin, hatto hayot uchun xavfli holatga qadar. Bu antibiotikoterapiya davrida yoki undan keyin diareya paydo bo'lishida hisobga olinishi kerak. Kurs davolash fonida yuzaga keladigan Clostridium difficile tomonidan chaqirilgan yengil diareyani davolashda ichak peristaltikasini kamaytiruvchi antidiareya preparatlaridan qochish kerak; kaolin yoki attapulgit saqlovchi antidiareya vositalarini ishlatish mumkin, preparatni bekor qilish ko'rsatilgan. Og'ir diareyada shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash klinik belgilar yo'qolganidan keyin yana 48–72 soat davom ettirilishi kerak.
Estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, imkon qadar boshqa yoki qo'shimcha kontratseptsiya usullaridan foydalanish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Penitsillin qo'llanilishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar orasida, qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar, eng keng tarqalgan salbiy ko'rinishlar allergik reaksiyalar ekanligini ta'kidlaydi. Ayniqsa, inson terisi zarar ko'radi. Eksfoliativ dermatit, urtikarnopodobli toshma, eshakemi, eritema, pustulyoz, vezikulyoz va makulyoz toshmalar paydo bo'lishi mumkin.
Nafas olish organlari astmatik bronxit, laringofaringit, rinit bilan javob berishi mumkin. Eng og'ir asorat - anafilaktik shok. Shuning uchun shifokor har doim bemordan ushbu antibiotikni ko'tara olish qobiliyatini so'raydi.
Nafas olish organlari astmatik bronxit, laringofaringit, rinit bilan javob berishi mumkin. Eng og'ir asorat - anafilaktik shok. Shuning uchun shifokor har doim bemordan ushbu antibiotikni ko'tara olish qobiliyatini so'raydi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Markaziy asab tizimiga toksik ta'sir ko'rsatish (ayniqsa, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda); ko'ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (qusish va diareya natijasida).
Davolash
Qorin yuvish, faol ko'mir, tuzli ich ketkazuvchi vositalar, suv-elektrolit muvozanatini saqlash uchun dori vositalari va simptomatik. Gemodializ yordamida chiqariladi.
Markaziy asab tizimiga toksik ta'sir ko'rsatish (ayniqsa, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda); ko'ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (qusish va diareya natijasida).
Davolash
Qorin yuvish, faol ko'mir, tuzli ich ketkazuvchi vositalar, suv-elektrolit muvozanatini saqlash uchun dori vositalari va simptomatik. Gemodializ yordamida chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antatsidlar, glyukozamin, ich ketkazuvchi dori vositalari, oziq-ovqat va aminoglikozidlar (enteral qabul qilinganda) so'rilishni sekinlashtiradi va kamaytiradi; askorbin kislotasi so'rilishni oshiradi.
Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sikloserin, vankomitsin, rifampitsin) sinergik ta'sir ko'rsatadi; bakteriostatik dori vositalari (makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) - antagonistik.
Ichak mikroflorasini bostirish orqali K vitamini va protrombin indeksini sintezini kamaytirib, bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi; estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlarning samaradorligini kamaytiradi (qo'shimcha kontratseptsiya usullaridan foydalanish kerak), metabolizm jarayonida paraaminobenzoy kislotasi hosil bo'ladigan dori vositalari, etinilestradiol (oxirgi holatda "yorilish" qon ketish xavfi oshadi).
Diuretiklar, probenetsid, allopurinol, oksifenbutazon, fenilbutazon, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va boshqa kanal sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar ampisillin konsentratsiyasini plazmada oshiradi (kanal sekretsiyasini kamaytirish hisobiga).
Allopurinol teri toshmasi rivojlanish xavfini oshiradi.
Metotreksatning klirensini kamaytiradi va toksikligini oshiradi.
Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sikloserin, vankomitsin, rifampitsin) sinergik ta'sir ko'rsatadi; bakteriostatik dori vositalari (makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) - antagonistik.
Ichak mikroflorasini bostirish orqali K vitamini va protrombin indeksini sintezini kamaytirib, bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi; estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlarning samaradorligini kamaytiradi (qo'shimcha kontratseptsiya usullaridan foydalanish kerak), metabolizm jarayonida paraaminobenzoy kislotasi hosil bo'ladigan dori vositalari, etinilestradiol (oxirgi holatda "yorilish" qon ketish xavfi oshadi).
Diuretiklar, probenetsid, allopurinol, oksifenbutazon, fenilbutazon, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va boshqa kanal sekretsiyasini bloklaydigan preparatlar ampisillin konsentratsiyasini plazmada oshiradi (kanal sekretsiyasini kamaytirish hisobiga).
Allopurinol teri toshmasi rivojlanish xavfini oshiradi.
Metotreksatning klirensini kamaytiradi va toksikligini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun preparatlar, shuningdek, penitsillin tabletkalari chiqariladi.
Inyeksiya vositasi shisha flakonlarda ishlab chiqariladi, ular rezina va metall qopqoqlar bilan yopiladi. Flakonlarda turli dozalarda penitsillin mavjud. U kiritishdan oldin eritiladi.
Shuningdek, so'rish va peroral qabul qilish uchun mo'ljallangan penitsillin-ekmolin tabletkalari ishlab chiqariladi. So'rish uchun tabletkalarda 5000 ED penitsillin mavjud. Peroral qabul qilish uchun tabletkalarda – 50000 ED.
Natriy sitratli penitsillin tabletkalarida 50000 va 100000 ED bo'lishi mumkin.
Inyeksiya vositasi shisha flakonlarda ishlab chiqariladi, ular rezina va metall qopqoqlar bilan yopiladi. Flakonlarda turli dozalarda penitsillin mavjud. U kiritishdan oldin eritiladi.
Shuningdek, so'rish va peroral qabul qilish uchun mo'ljallangan penitsillin-ekmolin tabletkalari ishlab chiqariladi. So'rish uchun tabletkalarda 5000 ED penitsillin mavjud. Peroral qabul qilish uchun tabletkalarda – 50000 ED.
Natriy sitratli penitsillin tabletkalarida 50000 va 100000 ED bo'lishi mumkin.
