Ranitidin
Ranitidine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Apo-Ranitidin, Asitek, Atsideks, Atsilok, Gertokalm, Gistak, Duoran, Zantak, Zantin, Zoran, Peptoran, Raniberl, Ranisan, Ranison, Ranitab, Ranital, Ranitard, Ranitidin, Ranitin, Rantag, Rantak, Rinit, Rintid, Ulkodin, Ulkosan, Ulkuran, Ulran, Ulserex, Yazitin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Ranitidini 0,15 № 20
D.S.: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishga bog'liq holda emas
Rp.: Sol. Ranitidini 2,5% - 2ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga (tomir ichiga oqim yoki tomchilab) 2-4 ml kuniga 3-4 marta
D.S.: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishga bog'liq holda emas
Rp.: Sol. Ranitidini 2,5% - 2ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga (tomir ichiga oqim yoki tomchilab) 2-4 ml kuniga 3-4 marta
Farmakologik xossalar
Yaraga qarshi.
Farmakodinamika
Ranitidin oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralaridagi gistamin H2-retseptorlarini bloklaydi, asosiy va stimulyatsiyalangan xlorid kislotasi sekretsiyasini kamaytiradi, baroretseptorlar, oziq-ovqat yuklamasi, gormonlar va biogen stimulyatorlar (gastrin, gistamin, pentagastrin) ta'siridan kelib chiqadigan. Ranitidin oshqozon shirasi hajmini va undagi xlorid kislotasi miqdorini kamaytiradi, oshqozon tarkibining pH darajasini oshiradi, bu pepsin faolligini pasayishiga olib keladi. Terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinganda prolaktin darajasiga ta'sir qilmaydi. Mikrosomal fermentlarni ingibitsiya qiladi.
Bir martalik qabuldan keyin ta'sir muddati 12 soatgacha.
Bir martalik qabuldan keyin ta'sir muddati 12 soatgacha.
Farmakokinetika
Tez so'riladi, ovqat qabul qilish so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. Og'iz orqali qabul qilinganda ranitidinning biokiraolishi taxminan 50% ni tashkil qiladi. Cmax plazmada qabul qilingandan keyin 2-3 soatda erishiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 15% dan oshmaydi. Jigar orqali oz miqdorda desmetilranitidin va S-oksid ranitidin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Jigar orqali birinchi o'tish ta'siriga ega. Jigar holatidan tezlik va daraja kam bog'liq.
T1/2 og'iz orqali qabul qilingandan keyin – 2.5 soat, KK 20-30 ml/min bo'lganda - 8-9 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi (60-70%, o'zgarmagan holda - 35%), oz miqdorda - axlat bilan. Gematoensefalik to'siq orqali yomon o'tadi. Plasenta orqali o'tadi. Emizikli ayollarda ko'krak suti bilan chiqariladi (ko'krak sutidagi konsentratsiya plazmadagidan yuqori).
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 15% dan oshmaydi. Jigar orqali oz miqdorda desmetilranitidin va S-oksid ranitidin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Jigar orqali birinchi o'tish ta'siriga ega. Jigar holatidan tezlik va daraja kam bog'liq.
T1/2 og'iz orqali qabul qilingandan keyin – 2.5 soat, KK 20-30 ml/min bo'lganda - 8-9 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi (60-70%, o'zgarmagan holda - 35%), oz miqdorda - axlat bilan. Gematoensefalik to'siq orqali yomon o'tadi. Plasenta orqali o'tadi. Emizikli ayollarda ko'krak suti bilan chiqariladi (ko'krak sutidagi konsentratsiya plazmadagidan yuqori).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ranitidin ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, chaynalmay, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar:
Oshqozon va 12-barmoq ichak yarasi. O'tkir holatlarni davolash uchun 150 mg kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) yoki 300 mg kechqurun buyuriladi. Zarurat bo'lsa - 300 mg kuniga 2 marta. Davolash kursi davomiyligi - 4-8 hafta. O'tkir holatlarning oldini olish uchun 150 mg kechqurun, chekuvchi bemorlar uchun - 300 mg kechqurun buyuriladi.
NVP qabul qilish bilan bog'liq yaralar. 150 mg kuniga 2 marta yoki 300 mg kechqurun 8-12 hafta davomida buyuriladi. NVP qabul qilishda yaralar hosil bo'lishining oldini olish - 150 mg kuniga 2 marta.
Operatsiyadan keyingi va "stress" yaralari.
150 mg kuniga 2 marta 4-8 hafta davomida buyuriladi.
Eroziv reflyuks-ezofagit. 150 mg kuniga 2 marta yoki 300 mg kechqurun buyuriladi. Zarurat bo'lsa, doza 150 mg kuniga 4 marta oshirilishi mumkin. Davolash kursi 8-12 hafta. Uzoq muddatli profilaktik terapiya - 150 mg kuniga 2 marta.
Zollinger-Ellison sindromi. Boshlang'ich doza kuniga 3 marta 150 mg, zarurat bo'lsa doza oshirilishi mumkin. Qaytalanuvchi qon ketishlarning oldini olish. 150 mg kuniga 2 marta.
Mendelson sindromi rivojlanishining oldini olish. Narkozdan 2 soat oldin 150 mg, shuningdek, kechqurun 150 mg buyuriladi.
Jigar funktsiyasi buzilishi mavjud bo'lsa, doza kamaytirilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda KK 50 ml/min dan kam bo'lsa, tavsiya etilgan doza 150 mg/kun.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar:
Oshqozon va 12-barmoq ichak yarasi. O'tkir holatlarni davolash uchun 150 mg kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) yoki 300 mg kechqurun buyuriladi. Zarurat bo'lsa - 300 mg kuniga 2 marta. Davolash kursi davomiyligi - 4-8 hafta. O'tkir holatlarning oldini olish uchun 150 mg kechqurun, chekuvchi bemorlar uchun - 300 mg kechqurun buyuriladi.
NVP qabul qilish bilan bog'liq yaralar. 150 mg kuniga 2 marta yoki 300 mg kechqurun 8-12 hafta davomida buyuriladi. NVP qabul qilishda yaralar hosil bo'lishining oldini olish - 150 mg kuniga 2 marta.
Operatsiyadan keyingi va "stress" yaralari.
150 mg kuniga 2 marta 4-8 hafta davomida buyuriladi.
Eroziv reflyuks-ezofagit. 150 mg kuniga 2 marta yoki 300 mg kechqurun buyuriladi. Zarurat bo'lsa, doza 150 mg kuniga 4 marta oshirilishi mumkin. Davolash kursi 8-12 hafta. Uzoq muddatli profilaktik terapiya - 150 mg kuniga 2 marta.
Zollinger-Ellison sindromi. Boshlang'ich doza kuniga 3 marta 150 mg, zarurat bo'lsa doza oshirilishi mumkin. Qaytalanuvchi qon ketishlarning oldini olish. 150 mg kuniga 2 marta.
Mendelson sindromi rivojlanishining oldini olish. Narkozdan 2 soat oldin 150 mg, shuningdek, kechqurun 150 mg buyuriladi.
Jigar funktsiyasi buzilishi mavjud bo'lsa, doza kamaytirilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda KK 50 ml/min dan kam bo'lsa, tavsiya etilgan doza 150 mg/kun.
Ko'rsatmalar
— oshqozon va 12-barmoq ichak yarasining davolash va oldini olish;
— NVP qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va 12-barmoq ichak yaralari;
— reflyuks-ezofagit, eroziv ezofagit;
— Zollinger-Ellison sindromi;
— operatsiyadan keyingi va "stress" yuqori GIT yaralarini davolash va oldini olish;
— yuqori GIT qon ketishlarining oldini olish;
— umumiy anesteziya ostida operatsiyalar paytida oshqozon shirasi aspiratsiyasining oldini olish (Mendelson sindromi).
— NVP qabul qilish bilan bog'liq oshqozon va 12-barmoq ichak yaralari;
— reflyuks-ezofagit, eroziv ezofagit;
— Zollinger-Ellison sindromi;
— operatsiyadan keyingi va "stress" yuqori GIT yaralarini davolash va oldini olish;
— yuqori GIT qon ketishlarining oldini olish;
— umumiy anesteziya ostida operatsiyalar paytida oshqozon shirasi aspiratsiyasining oldini olish (Mendelson sindromi).
Qarshi ko'rsatmalar
— homiladorlik;
— laktatsiya;
— 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
— ranitidin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan - buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, portosistemik ensefalopatiya bilan jigar sirrozi, o'tkir porfiriya (shu jumladan anamnezda).
— laktatsiya;
— 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
— ranitidin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan - buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, portosistemik ensefalopatiya bilan jigar sirrozi, o'tkir porfiriya (shu jumladan anamnezda).
Maxsus ko'rsatmalar
Ranitidin bilan davolash oshqozon karsinomasiga bog'liq simptomlarni yashirishi mumkin, shuning uchun davolashni boshlashdan oldin rak-yara mavjudligini istisno qilish kerak.
Ranitidin, barcha H2-gistaminblokatorlar kabi, keskin to'xtatish tavsiya etilmaydi ("rikoshet" sindromi).
Uzoq muddatli davolashda stress sharoitida zaiflashgan bemorlarda oshqozonning bakterial zararlanishi va infektsiyaning tarqalishi mumkin.
Ranitidin o'tkir porfiriya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini itrakonazol yoki ketokonazol qabul qilgandan 2 soat o'tgach qabul qilish kerak, ularning so'rilishini sezilarli darajada kamaytirishdan saqlanish uchun.
Glutamattranspeptidaza faolligini oshirishi mumkin.
Siydikdagi oqsil sinovida soxta ijobiy natijaga sabab bo'lishi mumkin.
H2-gistamin retseptorlari blokatorlari pentagastrin va gistaminning oshqozon kislotasini hosil qilish funktsiyasiga ta'sirini qarshi turishi mumkin, shuning uchun testdan oldingi 24 soat davomida H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini qo'llash tavsiya etilmaydi.
H2-gistamin retseptorlari blokatorlari teri reaktsiyasini bostirishi mumkin, bu esa soxta ijobiy natijalarga olib keladi (tezkor turdagi allergik teri reaktsiyasini aniqlash uchun diagnostik teri sinovlaridan oldin H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini qo'llashni to'xtatish tavsiya etiladi).
Davolash vaqtida oshqozon shilliq qavatini bezovta qilishi mumkin bo'lgan oziq-ovqat mahsulotlari, ichimliklar va boshqa dorilarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Ranitidinning 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va tezkor psixomotor reaktsiyalar talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak.
Ranitidin, barcha H2-gistaminblokatorlar kabi, keskin to'xtatish tavsiya etilmaydi ("rikoshet" sindromi).
Uzoq muddatli davolashda stress sharoitida zaiflashgan bemorlarda oshqozonning bakterial zararlanishi va infektsiyaning tarqalishi mumkin.
Ranitidin o'tkir porfiriya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini itrakonazol yoki ketokonazol qabul qilgandan 2 soat o'tgach qabul qilish kerak, ularning so'rilishini sezilarli darajada kamaytirishdan saqlanish uchun.
Glutamattranspeptidaza faolligini oshirishi mumkin.
Siydikdagi oqsil sinovida soxta ijobiy natijaga sabab bo'lishi mumkin.
H2-gistamin retseptorlari blokatorlari pentagastrin va gistaminning oshqozon kislotasini hosil qilish funktsiyasiga ta'sirini qarshi turishi mumkin, shuning uchun testdan oldingi 24 soat davomida H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini qo'llash tavsiya etilmaydi.
H2-gistamin retseptorlari blokatorlari teri reaktsiyasini bostirishi mumkin, bu esa soxta ijobiy natijalarga olib keladi (tezkor turdagi allergik teri reaktsiyasini aniqlash uchun diagnostik teri sinovlaridan oldin H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini qo'llashni to'xtatish tavsiya etiladi).
Davolash vaqtida oshqozon shilliq qavatini bezovta qilishi mumkin bo'lgan oziq-ovqat mahsulotlari, ichimliklar va boshqa dorilarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Ranitidinning 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va tezkor psixomotor reaktsiyalar talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, charchoq hissi, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, vertigo, xavotir, depressiya; kamdan-kam hollarda — ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa, keksa va zaiflashgan bemorlarda), qaytariluvchi ko'rish noaniqligi, ko'z akkomodatsiyasining buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: aritmiya, taxikardiya/bradikardiya, AV blokada, qon bosimining pasayishi; qaytariluvchi leykopeniya, trombotsitopeniya, granulotsitopeniya; kamdan-kam hollarda — agranulotsitoz, pansitopeniya, ba'zan suyak iligi gipoplaziyasi bilan, aplastik anemiya; ba'zan — immun gemolitik anemiya.
GIT organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat/diareya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik/og'riq; kamdan-kam hollarda — pankreatit. Ba'zan — gepatotsellyulyar, xolestatik yoki aralash gepatit sariqlik bilan/yoki sariqliksiz (bunday hollarda ranitidin qabul qilishni darhol to'xtatish kerak). Bu ta'sirlar odatda qaytariluvchan, lekin kamdan-kam hollarda o'limga olib kelishi mumkin. Shuningdek, jigar yetishmovchiligi rivojlanishining kamdan-kam hollari qayd etilgan. Sog'lom ko'ngillilarda AST konsentratsiyasi davolanishdan oldingi darajaga nisbatan kamida 2 marta oshgan, 7 kun davomida kuniga 4 marta 100 mg v/ichiga qabul qilgan 12 kishidan 6 tasida va 5 kun davomida kuniga 4 marta 50 mg v/ichiga qabul qilgan 24 kishidan 4 tasida.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda — artralgiyalar, mialgiyalar.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, bronxospazm, isitma, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda — ko'p shaklli eritema, anafilaktik shok, angionevrotik shish.
Boshqa: kamdan-kam hollarda — alopesiya, vaskulit; ayrim hollarda — ginekoma, potentsiya va/yoki libido pasayishi. Uzoq muddatli qo'llashda B12 yetishmovchilik anemiyasi rivojlanishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: aritmiya, taxikardiya/bradikardiya, AV blokada, qon bosimining pasayishi; qaytariluvchi leykopeniya, trombotsitopeniya, granulotsitopeniya; kamdan-kam hollarda — agranulotsitoz, pansitopeniya, ba'zan suyak iligi gipoplaziyasi bilan, aplastik anemiya; ba'zan — immun gemolitik anemiya.
GIT organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat/diareya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik/og'riq; kamdan-kam hollarda — pankreatit. Ba'zan — gepatotsellyulyar, xolestatik yoki aralash gepatit sariqlik bilan/yoki sariqliksiz (bunday hollarda ranitidin qabul qilishni darhol to'xtatish kerak). Bu ta'sirlar odatda qaytariluvchan, lekin kamdan-kam hollarda o'limga olib kelishi mumkin. Shuningdek, jigar yetishmovchiligi rivojlanishining kamdan-kam hollari qayd etilgan. Sog'lom ko'ngillilarda AST konsentratsiyasi davolanishdan oldingi darajaga nisbatan kamida 2 marta oshgan, 7 kun davomida kuniga 4 marta 100 mg v/ichiga qabul qilgan 12 kishidan 6 tasida va 5 kun davomida kuniga 4 marta 50 mg v/ichiga qabul qilgan 24 kishidan 4 tasida.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda — artralgiyalar, mialgiyalar.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, bronxospazm, isitma, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda — ko'p shaklli eritema, anafilaktik shok, angionevrotik shish.
Boshqa: kamdan-kam hollarda — alopesiya, vaskulit; ayrim hollarda — ginekoma, potentsiya va/yoki libido pasayishi. Uzoq muddatli qo'llashda B12 yetishmovchilik anemiyasi rivojlanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: tutqanoq, bradikardiya, qorincha aritmiyalari.
Davolash: qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya. Tutqanoqda — diazepam v/ichiga, bradikardiyada — atropin, qorincha aritmiyalarida — lidokain.
Davolash: qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya. Tutqanoqda — diazepam v/ichiga, bradikardiyada — atropin, qorincha aritmiyalarida — lidokain.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Chekish ranitidinning samaradorligini pasaytiradi.
Metoprololning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi (mos ravishda 80% va 50%), bunda metoprololning yarim chiqarilish davri 4.4 soatdan 6.5 soatgacha oshadi.
Oshqozon tarkibidagi pH oshishi natijasida bir vaqtda qabul qilinganda itrakonazol va ketokonazolning so'rilishi kamayishi mumkin.
Fenazon, aminofenazon, diazepam, geksobarbital, propranolol, diazepam, lidokain, fenitoin, teofillin, aminofillin, bilvosita antikoagulyantlar, glipizid, buformin, metronidazol, kalsiy antagonistlarining jigar metabolizmini bostiradi.
Suyak iligini bostiruvchi dorilar neyropeniya xavfini oshiradi.
Antatsidlar, yuqori dozalarda sukralfat bilan bir vaqtda qo'llanganda ranitidinning so'rilishi sekinlashishi mumkin, shuning uchun bu dorilarni qabul qilish orasidagi tanaffus kamida 2 soat bo'lishi kerak.
Metoprololning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi (mos ravishda 80% va 50%), bunda metoprololning yarim chiqarilish davri 4.4 soatdan 6.5 soatgacha oshadi.
Oshqozon tarkibidagi pH oshishi natijasida bir vaqtda qabul qilinganda itrakonazol va ketokonazolning so'rilishi kamayishi mumkin.
Fenazon, aminofenazon, diazepam, geksobarbital, propranolol, diazepam, lidokain, fenitoin, teofillin, aminofillin, bilvosita antikoagulyantlar, glipizid, buformin, metronidazol, kalsiy antagonistlarining jigar metabolizmini bostiradi.
Suyak iligini bostiruvchi dorilar neyropeniya xavfini oshiradi.
Antatsidlar, yuqori dozalarda sukralfat bilan bir vaqtda qo'llanganda ranitidinning so'rilishi sekinlashishi mumkin, shuning uchun bu dorilarni qabul qilish orasidagi tanaffus kamida 2 soat bo'lishi kerak.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 150 mg: 20 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Plyonka qobiq bilan qoplangan, och sariq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar.
1 tab.
ranitidin (gidroxlorid shaklida) 150 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristalli selluloza, makkajo'xori kraxmali, kollidon VA-64, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gipromelloza, etilsellyuloza, polietilenglikol 6000, propilenglikol, natriy laurilsulfat, titan dioksidi, quyosh botishi sariq bo'yoq.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Plyonka qobiq bilan qoplangan, och sariq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar.
1 tab.
ranitidin (gidroxlorid shaklida) 150 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristalli selluloza, makkajo'xori kraxmali, kollidon VA-64, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gipromelloza, etilsellyuloza, polietilenglikol 6000, propilenglikol, natriy laurilsulfat, titan dioksidi, quyosh botishi sariq bo'yoq.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.