Ранквилон
Rankvilon
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Других названий нет
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Rankvilon" 0,001 № 60
D.S. Внутрь, по 2 таблетки 3 раза в сутки, во время или после приема пищи
D.S. Внутрь, по 2 таблетки 3 раза в сутки, во время или после приема пищи
Farmakologik xossalar
Анксиолитическое
Farmakodinamika
Механизм действия
Ранквилон — анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1-го типа (CCK1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.
Фармакодинамические эффекты
Действие препарата Ранквилон проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и обусловленных тревожным напряжением нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании третьей фазы РАН-4-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам CGI-i, и CGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо.
В группе препарата Ранквилон доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения — первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо — 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в т.ч. связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.
Ранквилон — анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1-го типа (CCK1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.
Фармакодинамические эффекты
Действие препарата Ранквилон проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и обусловленных тревожным напряжением нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании третьей фазы РАН-4-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам CGI-i, и CGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо.
В группе препарата Ранквилон доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения — первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо — 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в т.ч. связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.
Farmakokinetika
Абсорбция.
После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток. Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение максимальной концентрации (Cmax) и время ее достижения (Tmax). Средняя Cmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (M±SD) составляет (7,3±3,7) нг/мл и (8,5±4,8) нг/мл, соответственно. Tmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляет 1 ч и 1,5 ч соответственно. Отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC0–t) в 1,3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC0–t натощак и после приема пищи составляет (17,5±8,6) нг·ч/мл и (22,0±13,0) нг·ч/мл соответственно.
Распределение.
Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и, возможно, накапливается в тканях. Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг. По данным доклинических исследований, действующее вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.
Биотрансформация.
В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.
Элиминация.
Период полувыведения препарата из плазмы крови (T1/2) после приема 3 мг составляет (M±SD) (1,8±0,902) ч и (1,3±0,6) ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.
Линейность.
По данным клинических исследований, в диапазоне доз 1–15 мг фармакокинетика линейна.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с пассивным типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с активной реакцией на стресс. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры ЭКГ, и функционирование дыхательного центра у животных.
По результатам токсикологических исследований, действующее вещество препарата Ранквилон соответствует 5-му классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) — практически нетоксичные вещества.
В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия и не влияет на репродуктивную функцию.
После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток. Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение максимальной концентрации (Cmax) и время ее достижения (Tmax). Средняя Cmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (M±SD) составляет (7,3±3,7) нг/мл и (8,5±4,8) нг/мл, соответственно. Tmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляет 1 ч и 1,5 ч соответственно. Отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC0–t) в 1,3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC0–t натощак и после приема пищи составляет (17,5±8,6) нг·ч/мл и (22,0±13,0) нг·ч/мл соответственно.
Распределение.
Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и, возможно, накапливается в тканях. Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг. По данным доклинических исследований, действующее вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.
Биотрансформация.
В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.
Элиминация.
Период полувыведения препарата из плазмы крови (T1/2) после приема 3 мг составляет (M±SD) (1,8±0,902) ч и (1,3±0,6) ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.
Линейность.
По данным клинических исследований, в диапазоне доз 1–15 мг фармакокинетика линейна.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с пассивным типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с активной реакцией на стресс. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры ЭКГ, и функционирование дыхательного центра у животных.
По результатам токсикологических исследований, действующее вещество препарата Ранквилон соответствует 5-му классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) — практически нетоксичные вещества.
В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия и не влияет на репродуктивную функцию.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь, во время или после приема пищи, приблизительно в одно и то же время.
Рекомендуемый интервал времени между приемами — 4–6 часов.
Режим дозирования
Взрослые. По 2 табл. 3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 6 мг.
Рекомендованный курс применения — 28 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста.
Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.
Пациенты с нарушением функции почек.
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Пациенты с нарушением функции печени.
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.
Рекомендуемый интервал времени между приемами — 4–6 часов.
Режим дозирования
Взрослые. По 2 табл. 3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 6 мг.
Рекомендованный курс применения — 28 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста.
Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.
Пациенты с нарушением функции почек.
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Пациенты с нарушением функции печени.
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.
Bolalar uchun:
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ранквилон противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Ko'rsatmalar
Для взрослых от 18 лет:
- тревожные состояния при неврастении и расстройстве приспособительных реакций.
Qarshi ko'rsatmalar
- повышенная чувствительность к амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофану или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Maxsus ko'rsatmalar
Вспомогательные вещества
Натрий. Препарат Ранквилон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Лактоза. Препарат Ранквилон содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ранквилон.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, можно предположить, что препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Натрий. Препарат Ранквилон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Лактоза. Препарат Ранквилон содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ранквилон.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, можно предположить, что препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Nojo'ya ta'sirlar
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
Dozaning oshib ketishi
О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.
Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Исследования взаимодействия не проводились.
Chiqarilish shakli
Таблетки, 1 мг.
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
