Rawel SR
Rawel SR
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Indap, Arifon Retard, Arifon, Indamid, Indapres retard, Indapamid-ratiopharm, Indapafon, Indapres, Indipam, Lorvas Retard, Ionik retard, FlupamidSR-sanovel, Indapamid retard, Dikardplyus
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Индапамид ретард, Ипамид, Аудитор, Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья, Кукурузы столбики с рыльцами, Кукурузных рылец экстракт жидкий
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Rawel SR" 1,5 mg
D.t.d. №30 in tabulettis prolongatis obductis
S.: Og'iz orqali, bir dona tabletka ertalab, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №30 in tabulettis prolongatis obductis
S.: Og'iz orqali, bir dona tabletka ertalab, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Diuretik, tomirlarni kengaytiruvchi, gipotenziya.
Farmakodinamika
O'rtacha saluretik va diuretik ta'sirga ega, bu ta'sirlar natriy, xlor va kamroq darajada kaliy va magniy ionlarining buyrak proksimal kanallari va nefronning distal kanalining kortikal segmentida qayta so'rilishini inhibe qilish bilan bog'liq.
Indapamid arteriyalarning silliq mushak tonusini pasaytiradi va tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, OPSSni kamaytiradi. Bu ta'sirlar tomir devorining norepinefrin va angiotenzin II ga reaktivligini kamaytirish, tomirlarni kengaytiruvchi faollikka ega PGE2 sintezini oshirish, tomirlarning silliq mushak hujayralarida kaltsiy oqimini bostirish orqali amalga oshiriladi.
Indapamid yurakning chap qorincha gipertrofiyasini kamaytirishga yordam beradi. Diuretik ta'sirga ega bo'lmagan dozalarda antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda lipid va uglevod almashinuviga (shu jumladan, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda) ta'sir qilmaydi. Bir martalik doza qabul qilingandan so'ng maksimal ta'sir 24 soatdan keyin kuzatiladi.
Indapamid arteriyalarning silliq mushak tonusini pasaytiradi va tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, OPSSni kamaytiradi. Bu ta'sirlar tomir devorining norepinefrin va angiotenzin II ga reaktivligini kamaytirish, tomirlarni kengaytiruvchi faollikka ega PGE2 sintezini oshirish, tomirlarning silliq mushak hujayralarida kaltsiy oqimini bostirish orqali amalga oshiriladi.
Indapamid yurakning chap qorincha gipertrofiyasini kamaytirishga yordam beradi. Diuretik ta'sirga ega bo'lmagan dozalarda antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda lipid va uglevod almashinuviga (shu jumladan, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda) ta'sir qilmaydi. Bir martalik doza qabul qilingandan so'ng maksimal ta'sir 24 soatdan keyin kuzatiladi.
Farmakokinetika
Rawel CP preparati faol moddaning uzaytirilgan chiqarilishi shaklida tabletkalar ko'rinishida chiqariladi. Indapamid tez va deyarli to'liq miqdorda me'da-ichak traktida so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilishni biroz sekinlashtiradi, lekin so'rilgan preparat miqdoriga sezilarli ta'sir qilmaydi. Cmax qonda 12 soatdan keyin bir martalik doza qabul qilingandan so'ng erishiladi. Takroriy qabul qilishda preparatning qondagi konsentratsiyasi qabul qilishlar orasidagi davrda tekislanadi. Ammo preparatning so'rilish ko'rsatkichlarida individual o'zgaruvchanlik mavjud.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 71–79 % ni tashkil qiladi. T1/2 14 dan 24 soatgacha (o'rtacha — 18 soat) ni tashkil qiladi. CSS preparatni muntazam qabul qilishning 7-kunida o'rnatiladi. Kumulyatsiya qilmaydi. Yuqori Vd ga ega, gistogematik to'siqlardan (shu jumladan, platsentar) o'tadi. Ona sutiga o'tadi.
Asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Indapamidning 70% buyraklar orqali faol bo'lmagan metabolitlar shaklida chiqariladi (o'zgarmagan shaklda taxminan 5% chiqariladi) va 22% ichak orqali chiqariladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning farmakokinetik parametrlari sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 71–79 % ni tashkil qiladi. T1/2 14 dan 24 soatgacha (o'rtacha — 18 soat) ni tashkil qiladi. CSS preparatni muntazam qabul qilishning 7-kunida o'rnatiladi. Kumulyatsiya qilmaydi. Yuqori Vd ga ega, gistogematik to'siqlardan (shu jumladan, platsentar) o'tadi. Ona sutiga o'tadi.
Asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Indapamidning 70% buyraklar orqali faol bo'lmagan metabolitlar shaklida chiqariladi (o'zgarmagan shaklda taxminan 5% chiqariladi) va 22% ichak orqali chiqariladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning farmakokinetik parametrlari sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, 1 tab. (1,5 mg) kuniga 1 marta, ertalabki soatlarda, ovqatlanishdan qat'i nazar. Chaynashsiz qabul qilish, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish. Preparatning dozasini oshirish gipotenziya ta'sirini kuchaytirmaydi.
Ko'rsatmalar
Arterial gipertenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
Indapamidga, boshqa sulfonamid hosilalariga yuqori sezuvchanlik; og'ir buyrak yetishmovchiligi; og'ir jigar yetishmovchiligi va jigar ensefalopatiyasi; gipokaliemiya; homiladorlik, emizish davri, 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak funksiyasi buzilishlari, suv-elektrolit muvozanati buzilishlari, gipertireoz, qandli diabet, giperyurikemiya va podagra; zaiflashgan bemorlar, assit, IBS, surunkali yurak yetishmovchiligi; QT intervali uzaygan bemorlar yoki QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar.
Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak funksiyasi buzilishlari, suv-elektrolit muvozanati buzilishlari, gipertireoz, qandli diabet, giperyurikemiya va podagra; zaiflashgan bemorlar, assit, IBS, surunkali yurak yetishmovchiligi; QT intervali uzaygan bemorlar yoki QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar funksiyasi buzilganida tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar jigar ensefalopatiyasini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday holda diuretiklarni qo'llashni darhol to'xtatish kerak.
Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklarni qabul qilishda fotohissiylik reaktsiyalari qayd etilgan. Agar terapiya davomida fotohissiylik reaktsiyalari rivojlansa, indapamid qabul qilishni darhol to'xtatish kerak. Diuretiklar bilan davolashni davom ettirish zarur bo'lsa, terini quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlaridan himoya qilish tavsiya etiladi.
Qon plazmasidagi natriy ionlari konsentratsiyasini davolashni boshlashdan oldin aniqlash va keyinchalik bu ko'rsatkichni muntazam nazorat qilish kerak. Giponatriemiya va gipovolemiya suvsizlanish va ortostatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Xlor ionlari konsentratsiyasining birga pasayishi ikkilamchi metabolik alkalozga olib kelishi mumkin. Jigar sirrozi va keksa yoshdagi bemorlar uchun qon plazmasidagi natriy ionlari konsentratsiyasini tez-tez nazorat qilish ko'rsatiladi.
Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklarni uzoq muddat qo'llash qon plazmasidagi kaliy konsentratsiyasini pasaytirish va gipokaliemiyani rivojlanish xavfini keltirib chiqaradi. Gipokaliemiyani rivojlanish xavfini oldini olish kerak (< 3.4 mmol/l), ayniqsa keksa yoshdagi bemorlar, zaiflashgan yoki birgalikda dori-darmon terapiyasini olgan bemorlar, jigar sirrozi bilan birga shish va assit bilan kechayotgan bemorlar, koronar tomir kasalliklari va yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun, chunki gipokaliemiya aritmiya ehtimolini oshiradi (bu guruhdagi bemorlarda gipokaliemiya yurak glikozidlarining toksik ta'sirini kuchaytiradi). Gipokaliemiyani rivojlanish xavfi QT intervali uzaygan bemorlarda ham mavjud. Gipokaliemiya og'ir aritmiyalar, ayniqsa o'limga olib keluvchi polimorf qorincha taxikardiyasi "piruet" turidagi aritmiyalarga moyillikni keltirib chiqaradi. Yuqoridagi barcha holatlarda qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish kerak.
Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar buyraklar orqali kaltsiy ionlarini chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu esa qon plazmasidagi kaltsiy konsentratsiyasining o'rtacha va vaqtinchalik oshishiga olib kelishi mumkin.
Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, ayniqsa gipokaliemiya mavjud bo'lganda, qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Moche kislotasi konsentratsiyasining oshishi bilan podagra xurujlari mumkin, bunday hollarda indapamid dozasini mos ravishda tuzatish kerak.
Diuretiklar bilan davolashda suyuqlik va natriy ionlarining yo'qotilishi bilan bog'liq gipovolemiya glomerulyar filtratsiyaning pasayishiga olib kelishi mumkin, bu esa qon plazmasida mochevina va kreatinin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bosh aylanishi, charchoq, bosh og'rig'i, AD pasayishi kuzatilgan bemorlar transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklarni qabul qilishda fotohissiylik reaktsiyalari qayd etilgan. Agar terapiya davomida fotohissiylik reaktsiyalari rivojlansa, indapamid qabul qilishni darhol to'xtatish kerak. Diuretiklar bilan davolashni davom ettirish zarur bo'lsa, terini quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlaridan himoya qilish tavsiya etiladi.
Qon plazmasidagi natriy ionlari konsentratsiyasini davolashni boshlashdan oldin aniqlash va keyinchalik bu ko'rsatkichni muntazam nazorat qilish kerak. Giponatriemiya va gipovolemiya suvsizlanish va ortostatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Xlor ionlari konsentratsiyasining birga pasayishi ikkilamchi metabolik alkalozga olib kelishi mumkin. Jigar sirrozi va keksa yoshdagi bemorlar uchun qon plazmasidagi natriy ionlari konsentratsiyasini tez-tez nazorat qilish ko'rsatiladi.
Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklarni uzoq muddat qo'llash qon plazmasidagi kaliy konsentratsiyasini pasaytirish va gipokaliemiyani rivojlanish xavfini keltirib chiqaradi. Gipokaliemiyani rivojlanish xavfini oldini olish kerak (< 3.4 mmol/l), ayniqsa keksa yoshdagi bemorlar, zaiflashgan yoki birgalikda dori-darmon terapiyasini olgan bemorlar, jigar sirrozi bilan birga shish va assit bilan kechayotgan bemorlar, koronar tomir kasalliklari va yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun, chunki gipokaliemiya aritmiya ehtimolini oshiradi (bu guruhdagi bemorlarda gipokaliemiya yurak glikozidlarining toksik ta'sirini kuchaytiradi). Gipokaliemiyani rivojlanish xavfi QT intervali uzaygan bemorlarda ham mavjud. Gipokaliemiya og'ir aritmiyalar, ayniqsa o'limga olib keluvchi polimorf qorincha taxikardiyasi "piruet" turidagi aritmiyalarga moyillikni keltirib chiqaradi. Yuqoridagi barcha holatlarda qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilish kerak.
Tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar buyraklar orqali kaltsiy ionlarini chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu esa qon plazmasidagi kaltsiy konsentratsiyasining o'rtacha va vaqtinchalik oshishiga olib kelishi mumkin.
Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, ayniqsa gipokaliemiya mavjud bo'lganda, qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Moche kislotasi konsentratsiyasining oshishi bilan podagra xurujlari mumkin, bunday hollarda indapamid dozasini mos ravishda tuzatish kerak.
Diuretiklar bilan davolashda suyuqlik va natriy ionlarining yo'qotilishi bilan bog'liq gipovolemiya glomerulyar filtratsiyaning pasayishiga olib kelishi mumkin, bu esa qon plazmasida mochevina va kreatinin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bosh aylanishi, charchoq, bosh og'rig'i, AD pasayishi kuzatilgan bemorlar transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi tasnifi (JSST): juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1% va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ADning sezilarli darajada pasayishi, suv-elektrolit buzilishlari (giponatriemiya, gipokaliemiya), ko'ngil aynishi, qusish, tutqanoq, bosh aylanishi, uyquchanlik, sekinlashish, poliuriya yoki oliguriya, hatto anuriya (gipovolemiya tufayli). Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda jigar komasi rivojlanishi mumkin.
Davolash: simptomatik (oshqozonni yuvish va/yoki faollashtirilgan ko'mir tayinlash, suv-elektrolit muvozanatini tiklash). Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik (oshqozonni yuvish va/yoki faollashtirilgan ko'mir tayinlash, suv-elektrolit muvozanatini tiklash). Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
GKS, tetrakozaktid bilan bir vaqtda qo'llanganda, GKS ta'siri ostida suv va natriy ionlarining ushlanishi tufayli gipotenziya ta'siri kamayadi.
APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda giponatriemiya rivojlanish xavfi oshadi.
APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, allaqachon pasaygan natriy ionlari konsentratsiyasi fonida to'satdan arterial gipotenziya va/yoki o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi mavjud (ayniqsa, buyrak arteriyasi stenozli bemorlarda).
NPVS (sistemali qo'llash uchun) bilan bir vaqtda qo'llanganda indapamidning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin. Suyuqlikning sezilarli yo'qolishi o'tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin (glomerulyar filtratsiyaning keskin pasayishi tufayli).
Kalsiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, kalsiy ionlarining siydik bilan chiqarilishi kamayishi tufayli giperkaltsiemiya rivojlanishi mumkin.
Yurak glikozidlari, kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Gipokaliemiya keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan vositalar (amfoteritsin B, gluko- va mineralokortikoidlar, tetrakozaktid, ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi laksatiflar) bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan, imipramin) bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi (qo'shimcha ta'sir).
Astemizol, bepridil, eritromitsin (i/v), pentamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin, xinidin, dizopiramid, amiodaron, bretiliya tozilat, sotalol bilan bir vaqtda qo'llanganda "piruet" turidagi aritmiya rivojlanish xavfi mavjud.
Baklofen bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Galofantirin bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak ritmi buzilishlari (shu jumladan, "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi) rivojlanish ehtimoli oshadi.
Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda, litiyning buyrak klirensining pasayishi fonida litiyning toksik ta'siri rivojlanish xavfi oshadi.
Metformin bilan bir vaqtda qo'llanganda, diuretiklar (asosan "halqali") ta'siri bilan bog'liq bo'lgan funksional buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan bog'liq bo'lgan laktatsidemiya paydo bo'lishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda, hatto suv va natriy ionlari normal miqdorda bo'lsa ham, qon plazmasida kreatinin miqdori oshishi mumkin.
Diuretiklar qabul qilish fonida organizmning suvsizlanishi, ayniqsa yuqori dozalarda yodli rentgen kontrast moddalarini qo'llashda, o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi. Yodli rentgen kontrast moddasini kiritishdan oldin suyuqlik yo'qotilishini qoplash kerak.
APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda giponatriemiya rivojlanish xavfi oshadi.
APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, allaqachon pasaygan natriy ionlari konsentratsiyasi fonida to'satdan arterial gipotenziya va/yoki o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi mavjud (ayniqsa, buyrak arteriyasi stenozli bemorlarda).
NPVS (sistemali qo'llash uchun) bilan bir vaqtda qo'llanganda indapamidning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin. Suyuqlikning sezilarli yo'qolishi o'tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin (glomerulyar filtratsiyaning keskin pasayishi tufayli).
Kalsiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, kalsiy ionlarining siydik bilan chiqarilishi kamayishi tufayli giperkaltsiemiya rivojlanishi mumkin.
Yurak glikozidlari, kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Gipokaliemiya keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan vositalar (amfoteritsin B, gluko- va mineralokortikoidlar, tetrakozaktid, ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi laksatiflar) bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan, imipramin) bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi (qo'shimcha ta'sir).
Astemizol, bepridil, eritromitsin (i/v), pentamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin, xinidin, dizopiramid, amiodaron, bretiliya tozilat, sotalol bilan bir vaqtda qo'llanganda "piruet" turidagi aritmiya rivojlanish xavfi mavjud.
Baklofen bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Galofantirin bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak ritmi buzilishlari (shu jumladan, "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi) rivojlanish ehtimoli oshadi.
Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda, litiyning buyrak klirensining pasayishi fonida litiyning toksik ta'siri rivojlanish xavfi oshadi.
Metformin bilan bir vaqtda qo'llanganda, diuretiklar (asosan "halqali") ta'siri bilan bog'liq bo'lgan funksional buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan bog'liq bo'lgan laktatsidemiya paydo bo'lishi mumkin.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda, hatto suv va natriy ionlari normal miqdorda bo'lsa ham, qon plazmasida kreatinin miqdori oshishi mumkin.
Diuretiklar qabul qilish fonida organizmning suvsizlanishi, ayniqsa yuqori dozalarda yodli rentgen kontrast moddalarini qo'llashda, o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi. Yodli rentgen kontrast moddasini kiritishdan oldin suyuqlik yo'qotilishini qoplash kerak.
Chiqarilish shakli
Faol moddaning uzaytirilgan chiqarilishi bilan qoplangan tabletkalar, 1,5 mg.
10 ta tabletka konturli hujayrali qadoqda.
3 ta konturli hujayrali qadoq karton qutiga joylashtirilgan.
10 ta tabletka konturli hujayrali qadoqda.
3 ta konturli hujayrali qadoq karton qutiga joylashtirilgan.
