Roakkutan
Roaccutane
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Izotretinoin, Aknekutan, Retinoevoe malham, Sotret, Retasol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Roaccutane" 20 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S.: Ichkariga, 1 kapsula kuniga 1 marta, ovqat vaqtida
D.t.d. № 30 in caps.
S.: Ichkariga, 1 kapsula kuniga 1 marta, ovqat vaqtida
Farmakologik xossalar
Sebumga qarshi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Sistemali akne kasalligini davolash uchun retinoid.
Izotretinoin - to'liq transretinoik kislotaning (tretinoin) stereoizomeri.
Roakkutaning aniq ta'sir mexanizmi hali aniqlanmagan, ammo og'ir akne shakllarining klinik ko'rinishini yaxshilanishi yog' bezlarining faolligini bostirish va ularning hajmini histologik tasdiqlangan kamayishi bilan bog'liq ekanligi aniqlangan. Bundan tashqari, izotretinoinning teriga yallig'lanishga qarshi ta'siri isbotlangan.
Soch follikulasi va yog' bezining epitelial hujayralarining giperkerozi korneotsitlarning bez kanaliga tushishiga va oxirgi keratin va ortiqcha yog' sekretsiyasi bilan to'silishiga olib keladi. Buning natijasida komedon hosil bo'ladi va ba'zi hollarda yallig'lanish jarayoni qo'shiladi. Roakkutan sebotsitlar proliferatsiyasini bostiradi va aknega ta'sir qilib, hujayralarning normal differensiyalanish jarayonini tiklaydi. Teri yog'i Propionibacterium acnes o'sishi uchun asosiy substrat bo'lib, teri yog'ining hosil bo'lishini kamaytirish bakterial kolonizatsiyani bostiradi.
Izotretinoin - to'liq transretinoik kislotaning (tretinoin) stereoizomeri.
Roakkutaning aniq ta'sir mexanizmi hali aniqlanmagan, ammo og'ir akne shakllarining klinik ko'rinishini yaxshilanishi yog' bezlarining faolligini bostirish va ularning hajmini histologik tasdiqlangan kamayishi bilan bog'liq ekanligi aniqlangan. Bundan tashqari, izotretinoinning teriga yallig'lanishga qarshi ta'siri isbotlangan.
Soch follikulasi va yog' bezining epitelial hujayralarining giperkerozi korneotsitlarning bez kanaliga tushishiga va oxirgi keratin va ortiqcha yog' sekretsiyasi bilan to'silishiga olib keladi. Buning natijasida komedon hosil bo'ladi va ba'zi hollarda yallig'lanish jarayoni qo'shiladi. Roakkutan sebotsitlar proliferatsiyasini bostiradi va aknega ta'sir qilib, hujayralarning normal differensiyalanish jarayonini tiklaydi. Teri yog'i Propionibacterium acnes o'sishi uchun asosiy substrat bo'lib, teri yog'ining hosil bo'lishini kamaytirish bakterial kolonizatsiyani bostiradi.
Farmakokinetika
Izotretinoin va uning metabolitlarining kinetikasi chiziqli xarakterga ega bo'lganligi sababli, terapiya davomida plazmadagi konsentratsiyalarni bir martalik qabuldan keyin olingan ma'lumotlarga asoslanib taxmin qilish mumkin. Bu preparatning xususiyati shuni ko'rsatadiki, u dori vositalarining metabolizmida ishtirok etuvchi jigar fermentlari faolligiga ta'sir qilmaydi.
So'rilish
Izotretinoinning me'da-ichak traktidan so'rilishi o'zgaruvchan. Izotretinoinning mutlaq biokiraolishligi aniqlanmagan, chunki odamda preparatning tomir ichiga yuborish shakllari mavjud emas. Biroq, itlarda o'tkazilgan tajribalardan olingan ma'lumotlarni ekstrapolyatsiya qilish tizimli biokiraolishlikning juda past va o'zgaruvchanligini taxmin qilish imkonini beradi. Akne bilan og'rigan bemorlarda och qoringa 80 mg izotretinoin qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyalar (Cmax) muvozanat holatida 310 ng/ml (188-473 ng/ml oralig'ida) bo'lib, 2-4 soat ichida erishilgan. Izotretinoinning plazmadagi konsentratsiyalari qonda bo'lgan konsentratsiyalardan taxminan 1.7 marta yuqori, chunki izotretinoin eritrotsitlarga yomon kiradi.
Izotretinoinni ovqat bilan qabul qilish och qoringa qabul qilishga nisbatan biokiraolishlikni 2 marta oshiradi.
Taqsimlanish
Izotretinoin yuqori darajada (99.9%) plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog'lanadi, shuning uchun keng terapevtik konsentratsiyalar oralig'ida preparatning erkin (farmakologik faol) fraksiyasi umumiy miqdorining 0.1% dan kamini tashkil etadi.
Izotretinoinning odamdagi taqsimlanish hajmi aniqlanmagan, chunki tomir ichiga yuborish uchun dori shakli mavjud emas.
Og'ir akne bilan og'rigan bemorlarda qonda izotretinoinning muvozanat konsentratsiyalari (C ss min) kuniga 2 marta 40 mg preparat qabul qilganlarida 120 dan 200 ng/ml gacha o'zgarib turadi.
Ushbu bemorlarda 4-okso-izotretinoin konsentratsiyalari izotretinoinnikidan 2.5 marta yuqori edi. Odamda izotretinoinning to'qimalarga kirib borishi haqida ma'lumotlar yetarli emas. Epidermisdagi izotretinoin konsentratsiyalari zardobdagidan ikki marta past.
Metabolizm
Ichkariga qabul qilingandan keyin plazmada uchta asosiy metabolit aniqlanadi: 4-okso-izotretinoin, tretinoin (to'liq trans-retinoik kislota) va 4-okso-retinoin. Asosiy metabolit 4-okso-izotretinoin bo'lib, uning plazmadagi muvozanat holatidagi konsentratsiyalari boshlang'ich preparat konsentratsiyalaridan 2.5 marta yuqori. Kamroq ahamiyatli metabolitlar, shu jumladan glyukuronidlar ham aniqlangan, ammo barcha metabolitlarning tuzilishi aniqlanmagan.
Izotretinoin metabolitlari bir nechta laboratoriya testlarida tasdiqlangan biologik faollikka ega. Shunday qilib, bemorlardagi preparatning klinik ta'siri izotretinoin va uning metabolitlarining farmakologik faolligi natijasi bo'lishi mumkin.
In vivo izotretinoin va tretinoin (to'liq trans-retinoik kislota) bir-biriga qayta aylanishi mumkinligi sababli, tretinoinning metabolizmi izotretinoinning metabolizmi bilan bog'liq. Izotretinoinning 20-30% dozasi izomerizatsiya yo'li bilan metabolizatsiyalanadi.
Izotretinoinning odamdagi farmakokinetikasida enterogepatik aylanish muhim rol o'ynashi mumkin.
In vitro metabolizm tadqiqotlari izotretinoinning 4-okso-izotretinoin va tretinoinga aylanishida bir nechta CYP fermentlari ishtirok etishini ko'rsatdi. Ko'rinishidan, bu jarayonda hech bir izoforma ustun rol o'ynamaydi. Roakkutan va uning metabolitlari CYP tizimi fermentlari faolligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Chiqarilish
Ichkariga radioaktiv izotretinoin qabul qilingandan keyin siydik va najasda taxminan bir xil miqdor aniqlanadi. Akne bilan og'rigan bemorlarda o'zgarmagan preparatning terminal faza yarimparchalanish davri o'rtacha 19 soatni tashkil qiladi. 4-okso-izotretinoinning terminal faza yarimparchalanish davri ko'proq bo'lib, o'rtacha 29 soatni tashkil qiladi.
Izotretinoin tabiiy (fiziologik) retinoidlarga kiradi. Roakkutan qabul qilish tugaganidan keyin taxminan 2 hafta o'tgach endogen retinoidlar konsentratsiyalari tiklanadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Izotretinoin jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga qarshi ko'rsatilganligi sababli, ushbu guruh bemorlarda preparatning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar cheklangan.
Buyrak yetishmovchiligi izotretinoinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
So'rilish
Izotretinoinning me'da-ichak traktidan so'rilishi o'zgaruvchan. Izotretinoinning mutlaq biokiraolishligi aniqlanmagan, chunki odamda preparatning tomir ichiga yuborish shakllari mavjud emas. Biroq, itlarda o'tkazilgan tajribalardan olingan ma'lumotlarni ekstrapolyatsiya qilish tizimli biokiraolishlikning juda past va o'zgaruvchanligini taxmin qilish imkonini beradi. Akne bilan og'rigan bemorlarda och qoringa 80 mg izotretinoin qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyalar (Cmax) muvozanat holatida 310 ng/ml (188-473 ng/ml oralig'ida) bo'lib, 2-4 soat ichida erishilgan. Izotretinoinning plazmadagi konsentratsiyalari qonda bo'lgan konsentratsiyalardan taxminan 1.7 marta yuqori, chunki izotretinoin eritrotsitlarga yomon kiradi.
Izotretinoinni ovqat bilan qabul qilish och qoringa qabul qilishga nisbatan biokiraolishlikni 2 marta oshiradi.
Taqsimlanish
Izotretinoin yuqori darajada (99.9%) plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog'lanadi, shuning uchun keng terapevtik konsentratsiyalar oralig'ida preparatning erkin (farmakologik faol) fraksiyasi umumiy miqdorining 0.1% dan kamini tashkil etadi.
Izotretinoinning odamdagi taqsimlanish hajmi aniqlanmagan, chunki tomir ichiga yuborish uchun dori shakli mavjud emas.
Og'ir akne bilan og'rigan bemorlarda qonda izotretinoinning muvozanat konsentratsiyalari (C ss min) kuniga 2 marta 40 mg preparat qabul qilganlarida 120 dan 200 ng/ml gacha o'zgarib turadi.
Ushbu bemorlarda 4-okso-izotretinoin konsentratsiyalari izotretinoinnikidan 2.5 marta yuqori edi. Odamda izotretinoinning to'qimalarga kirib borishi haqida ma'lumotlar yetarli emas. Epidermisdagi izotretinoin konsentratsiyalari zardobdagidan ikki marta past.
Metabolizm
Ichkariga qabul qilingandan keyin plazmada uchta asosiy metabolit aniqlanadi: 4-okso-izotretinoin, tretinoin (to'liq trans-retinoik kislota) va 4-okso-retinoin. Asosiy metabolit 4-okso-izotretinoin bo'lib, uning plazmadagi muvozanat holatidagi konsentratsiyalari boshlang'ich preparat konsentratsiyalaridan 2.5 marta yuqori. Kamroq ahamiyatli metabolitlar, shu jumladan glyukuronidlar ham aniqlangan, ammo barcha metabolitlarning tuzilishi aniqlanmagan.
Izotretinoin metabolitlari bir nechta laboratoriya testlarida tasdiqlangan biologik faollikka ega. Shunday qilib, bemorlardagi preparatning klinik ta'siri izotretinoin va uning metabolitlarining farmakologik faolligi natijasi bo'lishi mumkin.
In vivo izotretinoin va tretinoin (to'liq trans-retinoik kislota) bir-biriga qayta aylanishi mumkinligi sababli, tretinoinning metabolizmi izotretinoinning metabolizmi bilan bog'liq. Izotretinoinning 20-30% dozasi izomerizatsiya yo'li bilan metabolizatsiyalanadi.
Izotretinoinning odamdagi farmakokinetikasida enterogepatik aylanish muhim rol o'ynashi mumkin.
In vitro metabolizm tadqiqotlari izotretinoinning 4-okso-izotretinoin va tretinoinga aylanishida bir nechta CYP fermentlari ishtirok etishini ko'rsatdi. Ko'rinishidan, bu jarayonda hech bir izoforma ustun rol o'ynamaydi. Roakkutan va uning metabolitlari CYP tizimi fermentlari faolligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Chiqarilish
Ichkariga radioaktiv izotretinoin qabul qilingandan keyin siydik va najasda taxminan bir xil miqdor aniqlanadi. Akne bilan og'rigan bemorlarda o'zgarmagan preparatning terminal faza yarimparchalanish davri o'rtacha 19 soatni tashkil qiladi. 4-okso-izotretinoinning terminal faza yarimparchalanish davri ko'proq bo'lib, o'rtacha 29 soatni tashkil qiladi.
Izotretinoin tabiiy (fiziologik) retinoidlarga kiradi. Roakkutan qabul qilish tugaganidan keyin taxminan 2 hafta o'tgach endogen retinoidlar konsentratsiyalari tiklanadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Izotretinoin jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga qarshi ko'rsatilganligi sababli, ushbu guruh bemorlarda preparatning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar cheklangan.
Buyrak yetishmovchiligi izotretinoinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Standart dozalash rejimi
Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga bir yoki ikki marta.
Roakkutaning terapevtik samaradorligi va uning nojo'ya ta'sirlari dozaga bog'liq va turli bemorlarda farq qiladi. Bu davolash davomida dozani individual tanlash zaruratini belgilaydi.
Roakkutan bilan davolashni kuniga 0.5 mg/kg dozadan boshlash kerak. Ko'pchilik bemorlarda doza kuniga 0.5 dan 1.0 mg/kg tana vazniga qadar o'zgaradi. Juda og'ir kasallik shakllari yoki tanadagi akne bilan og'rigan bemorlarga kunlik yuqori dozalari - 2.0 mg/kg gacha kerak bo'lishi mumkin.
Remissiya chastotasi va relapslarning oldini olish kurs dozasini 120 -150 mg/kg (davolash kursiga) ishlatishda optimal ekanligi isbotlangan, shuning uchun terapiya davomiyligi ma'lum bemorlarda kunlik dozaga qarab o'zgaradi. Aknening to'liq remissiyasiga ko'pincha 16-24 haftalik davolashda erishiladi. Tavsiya etilgan dozani juda yomon ko'taradigan bemorlarda davolashni kichikroq dozada davom ettirish mumkin, ammo uni uzoqroq davom ettirish kerak.
Ko'pchilik bemorlarda akne bir martalik davolash kursidan keyin to'liq yo'qoladi. Aniq relapsda Roakkutan bilan bir xil kunlik va kurs dozasida qayta davolash kursi ko'rsatiladi. Preparatni bekor qilgandan keyin yaxshilanish 8 haftagacha davom etishi mumkinligi sababli, qayta kursni bu muddat tugagandan oldin tayinlash kerak emas.
Maxsus holatlarda dozalash
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashni kichikroq dozadan (masalan, 10 mg/kun) boshlash va keyin 1 mg/kg/kun yoki maksimal ko'tariladigan darajaga oshirish kerak.
Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga bir yoki ikki marta.
Roakkutaning terapevtik samaradorligi va uning nojo'ya ta'sirlari dozaga bog'liq va turli bemorlarda farq qiladi. Bu davolash davomida dozani individual tanlash zaruratini belgilaydi.
Roakkutan bilan davolashni kuniga 0.5 mg/kg dozadan boshlash kerak. Ko'pchilik bemorlarda doza kuniga 0.5 dan 1.0 mg/kg tana vazniga qadar o'zgaradi. Juda og'ir kasallik shakllari yoki tanadagi akne bilan og'rigan bemorlarga kunlik yuqori dozalari - 2.0 mg/kg gacha kerak bo'lishi mumkin.
Remissiya chastotasi va relapslarning oldini olish kurs dozasini 120 -150 mg/kg (davolash kursiga) ishlatishda optimal ekanligi isbotlangan, shuning uchun terapiya davomiyligi ma'lum bemorlarda kunlik dozaga qarab o'zgaradi. Aknening to'liq remissiyasiga ko'pincha 16-24 haftalik davolashda erishiladi. Tavsiya etilgan dozani juda yomon ko'taradigan bemorlarda davolashni kichikroq dozada davom ettirish mumkin, ammo uni uzoqroq davom ettirish kerak.
Ko'pchilik bemorlarda akne bir martalik davolash kursidan keyin to'liq yo'qoladi. Aniq relapsda Roakkutan bilan bir xil kunlik va kurs dozasida qayta davolash kursi ko'rsatiladi. Preparatni bekor qilgandan keyin yaxshilanish 8 haftagacha davom etishi mumkinligi sababli, qayta kursni bu muddat tugagandan oldin tayinlash kerak emas.
Maxsus holatlarda dozalash
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashni kichikroq dozadan (masalan, 10 mg/kun) boshlash va keyin 1 mg/kg/kun yoki maksimal ko'tariladigan darajaga oshirish kerak.
Ko'rsatmalar
Og'ir akne shakllari (tugunli-kistoz, konglobat akne yoki chandiq hosil qilish xavfi bo'lgan akne).
Boshqa davolash turlariga javob bermaydigan akne.
Boshqa davolash turlariga javob bermaydigan akne.
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar yetishmovchiligi;
- gipervitaminoz A;
- aniq giperlipidemiya;
- tetrasiklinlar bilan birga davolash;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat yoki uning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda depressiya, qandli diabet, semizlik, lipid almashinuvining buzilishi, alkogolizm.
- gipervitaminoz A;
- aniq giperlipidemiya;
- tetrasiklinlar bilan birga davolash;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat yoki uning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda depressiya, qandli diabet, semizlik, lipid almashinuvining buzilishi, alkogolizm.
Maxsus ko'rsatmalar
Roakkutanni faqat tizimli retinoidlarni qo'llash tajribasiga ega bo'lgan va preparatning teratogenlik xavfi haqida xabardor bo'lgan shifokorlar, afzalroq dermatologlar tayinlashi kerak. Erkak va ayol bemorlarga bemor uchun ma'lumot broshyurasi nusxasi berilishi kerak.
Preparatning boshqa odamlar organizmiga tasodifiy ta'sirini oldini olish uchun, Roakkutan qabul qilayotgan yoki yaqinda (1 oy) qabul qilgan bemorlardan donorlik qoni olinmasligi kerak.
Davolashdan oldin, boshlangandan 1 oy o'tgach, keyin esa har 3 oyda yoki ko'rsatmalarga ko'ra jigar funksiyasi va jigar fermentlarini nazorat qilish tavsiya etiladi. Jigar transaminazlarining o'tkinchi va qaytariladigan oshishi, ko'p hollarda normal qiymatlar doirasida kuzatilgan. Agar jigar transaminazlari darajasi normadan oshsa, preparat dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak.
Shuningdek, davolashdan oldin, boshlangandan 1 oy o'tgach, keyin esa har 3 oyda yoki ko'rsatmalarga ko'ra och qoringa zardob lipidlari darajasini aniqlash kerak. Odatda lipidlar konsentratsiyasi doza kamaytirilganda yoki preparat bekor qilinganda, shuningdek, dieta saqlanganda normallashadi. Triglitseridlar darajasining klinik ahamiyatli oshishini nazorat qilish kerak, chunki ularning 800 mg/dl yoki 9 mmol/l dan yuqori ko'tarilishi o'tkir pankreatit rivojlanishi bilan birga kelishi mumkin, ehtimol o'lim bilan tugashi mumkin. Barqaror gipertiglitseridemiya yoki pankreatit simptomlarida Roakkutan bekor qilinishi kerak.
Roakkutan qabul qilgan bemorlarda depressiya, psixotik simptomatika va juda kam hollarda - o'z joniga qasd qilish urinishlari haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan. Ularning preparatni qo'llash bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, anamnezida depressiya bo'lgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik bilan kuzatish va davolash davomida barcha bemorlarni depressiya rivojlanishi uchun kuzatish kerak, zarur bo'lganda ularni tegishli mutaxassisga yo'naltirish kerak. Biroq, Roakkutanni bekor qilish simptomlarning yo'qolishiga olib kelmasligi mumkin va mutaxassis tomonidan keyingi kuzatish va davolash talab qilinishi mumkin.
Davolash boshida akne kuchayishi kuzatilishi mumkin, bu preparat dozasini tuzatmasdan 7-10 kun ichida o'tib ketadi.
Roakkutan diskerozlarni davolash uchun qo'llanilgandan bir necha yil o'tgach, umumiy kurs dozasida va terapiya davomiyligida, akne davolash uchun tavsiya etilganidan yuqori bo'lgan suyak o'zgarishlari, shu jumladan epifizar o'sish zonalarining erta yopilishi, giperostoz, ligamentlar va paylarning kalsifikatsiyasi rivojlangan. Shuning uchun har qanday bemorga preparatni tayinlashda, mumkin bo'lgan foyda va xavf nisbatini oldindan sinchkovlik bilan baholash kerak.
Roakkutan qabul qilayotgan bemorlarga davolash boshida teri va shilliq qavatlarning qurishini kamaytirish uchun namlovchi malham yoki krem, lablar uchun balzam ishlatish tavsiya etiladi.
Roakkutan preparatini qo'llashda postmarketing kuzatuvda og'ir teri reaksiyalari, masalan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ushbu hodisalar jiddiy xarakterga ega bo'lishi va mehnat qobiliyatini yo'qotish, hayotga tahdid soluvchi holatlar, kasalxonaga yotqizish yoki o'limga olib kelishi mumkin. Roakkutan qabul qilayotgan bemorlar og'ir teri reaksiyalarini aniqlash va zarur bo'lganda preparatni bekor qilish masalasini hal qilish uchun sinchkovlik bilan kuzatilishi kerak.
Roakkutan qabul qilish fonida mushak va bo'g'imlarda og'riqlar, zardob kretin fosfokinaza darajasining oshishi, bu intensiv jismoniy yuklamani ko'tarish qobiliyatining pasayishi bilan birga kelishi mumkin.
Roakkutan qabul qilayotgan bemorlarda chuqur kimyoviy dermabraziya o'tkazish va lazer bilan davolashdan, shuningdek, davolash tugaganidan keyin 5-6 oy davomida epidermisning noan'anaviy joylarda kuchaygan chandiqlanishi va gipergipopigmentatsiya rivojlanishi xavfi tufayli qochish kerak. Roakkutan bilan davolash davomida va undan keyin 6 oy davomida mum aplikatsiyalari yordamida epilatsiya qilishdan qochish kerak, chunki epidermisning ajralishi, chandiqlar va dermatit rivojlanishi xavfi mavjud.
Ba'zi bemorlarda kechasi ko'rish o'tkirligining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu ba'zan terapiya tugaganidan keyin ham saqlanib qoladi, bemorlarni ushbu holatning mumkinligi haqida xabardor qilish va ularga kechasi avtomobil haydashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilishni tavsiya qilish kerak. Ko'rish o'tkirligi holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Ko'z kon'yunktivasining qurishi, korneaning xiralashishi, kechasi ko'rishning yomonlashishi va keratit odatda preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi. Ko'z shilliq qavatining qurishi holatida namlovchi ko'z malhami yoki sun'iy ko'z yoshi preparatini qo'llash mumkin. Kon'yunktiva qurishi bo'lgan bemorlarni keratit rivojlanishi ehtimoli uchun kuzatish kerak. Ko'rish bilan bog'liq shikoyatlar bo'lgan bemorlarni oftalmologga yo'naltirish va Roakkutanni bekor qilish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak. Kontakt linzalarni ko'tarolmaslik holatida terapiya davomida ko'zoynak ishlatish kerak.
Quyosh va UF-nurlanish ta'sirini cheklash kerak. Zarur bo'lganda, himoya omili kamida 15 SPF bo'lgan quyoshdan himoya kremi ishlatish kerak.
Roakkutan qo'llanilganda benign intrakranial gipertenziya («bosh miya o'smasi») rivojlanishi haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan, shu jumladan tetrasiklinlar bilan birgalikda qo'llanganda. Bunday bemorlarda Roakkutanni darhol bekor qilish kerak.
Roakkutan bilan davolashda ichakning yallig'lanish kasalligi rivojlanishi mumkin. Aniq gemorragik diareya bo'lgan bemorlarda Roakkutanni darhol bekor qilish kerak.
Tashqi retinoidlarni qo'llashdan keyin faqat anafilaktik reaktsiyalar haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan. Og'ir allergik reaktsiyalar preparatni bekor qilish va bemorni sinchkovlik bilan kuzatish zaruratini belgilaydi.
Yuqori xavf guruhidagi bemorlarda (qandli diabet, semizlik, surunkali alkogolizm yoki lipid almashinuvining buzilishi bilan) Roakkutan bilan davolashda glyukoza va lipidlar darajasini laboratoriya nazorati ko'proq talab qilinishi mumkin.
Diabet mavjud bo'lganda yoki unga shubha qilinganda glikemiyani ko'proq aniqlash tavsiya etiladi.
Preparatning boshqa odamlar organizmiga tasodifiy ta'sirini oldini olish uchun, Roakkutan qabul qilayotgan yoki yaqinda (1 oy) qabul qilgan bemorlardan donorlik qoni olinmasligi kerak.
Davolashdan oldin, boshlangandan 1 oy o'tgach, keyin esa har 3 oyda yoki ko'rsatmalarga ko'ra jigar funksiyasi va jigar fermentlarini nazorat qilish tavsiya etiladi. Jigar transaminazlarining o'tkinchi va qaytariladigan oshishi, ko'p hollarda normal qiymatlar doirasida kuzatilgan. Agar jigar transaminazlari darajasi normadan oshsa, preparat dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak.
Shuningdek, davolashdan oldin, boshlangandan 1 oy o'tgach, keyin esa har 3 oyda yoki ko'rsatmalarga ko'ra och qoringa zardob lipidlari darajasini aniqlash kerak. Odatda lipidlar konsentratsiyasi doza kamaytirilganda yoki preparat bekor qilinganda, shuningdek, dieta saqlanganda normallashadi. Triglitseridlar darajasining klinik ahamiyatli oshishini nazorat qilish kerak, chunki ularning 800 mg/dl yoki 9 mmol/l dan yuqori ko'tarilishi o'tkir pankreatit rivojlanishi bilan birga kelishi mumkin, ehtimol o'lim bilan tugashi mumkin. Barqaror gipertiglitseridemiya yoki pankreatit simptomlarida Roakkutan bekor qilinishi kerak.
Roakkutan qabul qilgan bemorlarda depressiya, psixotik simptomatika va juda kam hollarda - o'z joniga qasd qilish urinishlari haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan. Ularning preparatni qo'llash bilan sababiy bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, anamnezida depressiya bo'lgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik bilan kuzatish va davolash davomida barcha bemorlarni depressiya rivojlanishi uchun kuzatish kerak, zarur bo'lganda ularni tegishli mutaxassisga yo'naltirish kerak. Biroq, Roakkutanni bekor qilish simptomlarning yo'qolishiga olib kelmasligi mumkin va mutaxassis tomonidan keyingi kuzatish va davolash talab qilinishi mumkin.
Davolash boshida akne kuchayishi kuzatilishi mumkin, bu preparat dozasini tuzatmasdan 7-10 kun ichida o'tib ketadi.
Roakkutan diskerozlarni davolash uchun qo'llanilgandan bir necha yil o'tgach, umumiy kurs dozasida va terapiya davomiyligida, akne davolash uchun tavsiya etilganidan yuqori bo'lgan suyak o'zgarishlari, shu jumladan epifizar o'sish zonalarining erta yopilishi, giperostoz, ligamentlar va paylarning kalsifikatsiyasi rivojlangan. Shuning uchun har qanday bemorga preparatni tayinlashda, mumkin bo'lgan foyda va xavf nisbatini oldindan sinchkovlik bilan baholash kerak.
Roakkutan qabul qilayotgan bemorlarga davolash boshida teri va shilliq qavatlarning qurishini kamaytirish uchun namlovchi malham yoki krem, lablar uchun balzam ishlatish tavsiya etiladi.
Roakkutan preparatini qo'llashda postmarketing kuzatuvda og'ir teri reaksiyalari, masalan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ushbu hodisalar jiddiy xarakterga ega bo'lishi va mehnat qobiliyatini yo'qotish, hayotga tahdid soluvchi holatlar, kasalxonaga yotqizish yoki o'limga olib kelishi mumkin. Roakkutan qabul qilayotgan bemorlar og'ir teri reaksiyalarini aniqlash va zarur bo'lganda preparatni bekor qilish masalasini hal qilish uchun sinchkovlik bilan kuzatilishi kerak.
Roakkutan qabul qilish fonida mushak va bo'g'imlarda og'riqlar, zardob kretin fosfokinaza darajasining oshishi, bu intensiv jismoniy yuklamani ko'tarish qobiliyatining pasayishi bilan birga kelishi mumkin.
Roakkutan qabul qilayotgan bemorlarda chuqur kimyoviy dermabraziya o'tkazish va lazer bilan davolashdan, shuningdek, davolash tugaganidan keyin 5-6 oy davomida epidermisning noan'anaviy joylarda kuchaygan chandiqlanishi va gipergipopigmentatsiya rivojlanishi xavfi tufayli qochish kerak. Roakkutan bilan davolash davomida va undan keyin 6 oy davomida mum aplikatsiyalari yordamida epilatsiya qilishdan qochish kerak, chunki epidermisning ajralishi, chandiqlar va dermatit rivojlanishi xavfi mavjud.
Ba'zi bemorlarda kechasi ko'rish o'tkirligining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu ba'zan terapiya tugaganidan keyin ham saqlanib qoladi, bemorlarni ushbu holatning mumkinligi haqida xabardor qilish va ularga kechasi avtomobil haydashda ehtiyotkorlik bilan harakat qilishni tavsiya qilish kerak. Ko'rish o'tkirligi holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Ko'z kon'yunktivasining qurishi, korneaning xiralashishi, kechasi ko'rishning yomonlashishi va keratit odatda preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi. Ko'z shilliq qavatining qurishi holatida namlovchi ko'z malhami yoki sun'iy ko'z yoshi preparatini qo'llash mumkin. Kon'yunktiva qurishi bo'lgan bemorlarni keratit rivojlanishi ehtimoli uchun kuzatish kerak. Ko'rish bilan bog'liq shikoyatlar bo'lgan bemorlarni oftalmologga yo'naltirish va Roakkutanni bekor qilish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak. Kontakt linzalarni ko'tarolmaslik holatida terapiya davomida ko'zoynak ishlatish kerak.
Quyosh va UF-nurlanish ta'sirini cheklash kerak. Zarur bo'lganda, himoya omili kamida 15 SPF bo'lgan quyoshdan himoya kremi ishlatish kerak.
Roakkutan qo'llanilganda benign intrakranial gipertenziya («bosh miya o'smasi») rivojlanishi haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan, shu jumladan tetrasiklinlar bilan birgalikda qo'llanganda. Bunday bemorlarda Roakkutanni darhol bekor qilish kerak.
Roakkutan bilan davolashda ichakning yallig'lanish kasalligi rivojlanishi mumkin. Aniq gemorragik diareya bo'lgan bemorlarda Roakkutanni darhol bekor qilish kerak.
Tashqi retinoidlarni qo'llashdan keyin faqat anafilaktik reaktsiyalar haqida kamdan-kam hollarda xabar berilgan. Og'ir allergik reaktsiyalar preparatni bekor qilish va bemorni sinchkovlik bilan kuzatish zaruratini belgilaydi.
Yuqori xavf guruhidagi bemorlarda (qandli diabet, semizlik, surunkali alkogolizm yoki lipid almashinuvining buzilishi bilan) Roakkutan bilan davolashda glyukoza va lipidlar darajasini laboratoriya nazorati ko'proq talab qilinishi mumkin.
Diabet mavjud bo'lganda yoki unga shubha qilinganda glikemiyani ko'proq aniqlash tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Roakkutaning ko'pchilik nojo'ya ta'sirlari dozaga bog'liq. Odatda, tavsiya etilgan dozalarda kasallikning og'irligini hisobga olgan holda foyda va xavf nisbati bemor uchun maqbuldir. Odatda nojo'ya ta'sirlar doza tuzatilgandan yoki preparat bekor qilingandan keyin qaytariladigan xarakterga ega, ammo ba'zilari davolash tugaganidan keyin saqlanib qolishi mumkin.
Markaziy asab tizimi va psixik soha tomonidan: xulq-atvor buzilishi, depressiya, bosh og'rig'i, intrakranial bosimning oshishi («bosh miya o'smasi»: bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, ko'rish buzilishi, ko'z nervining shishi), tutqanoq.
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish o'tkirligining alohida holatlari, fotofobiya, qorong'ulikda moslashuvning buzilishi (sumalak ko'rish o'tkirligining pasayishi), kamdan-kam hollarda - rangni idrok etishning buzilishi (preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi), lentikulyar katarakta, keratit, blefarit, kon'yunktivit, ko'zlarning tirnash xususiyati, ko'z nervining shishi (intrakranial gipertenziya ko'rinishi sifatida); ma'lum tovush chastotalarida eshitishning buzilishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, ichakning yallig'lanish kasalliklari (kolit, ileit), qon ketishlar; pankreatit (ayniqsa, 800 mg/dl dan yuqori gipertiglitseridemiya bilan birga). O'lim bilan tugagan pankreatitning kamdan-kam hollari haqida xabar berilgan. Jigar transaminazlarining o'tkinchi va qaytariladigan faolligining oshishi, gepatitning alohida holatlari. Ushbu holatlarning ko'pchiligida o'zgarishlar normal chegaralardan chiqmagan va davolash jarayonida boshlang'ich ko'rsatkichlarga qaytgan, ammo ba'zi vaziyatlarda doza kamaytirish yoki Roakkutanni bekor qilish zarurati tug'ilgan.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, gematokritning pasayishi, leykopeniya, neyropeniya, trombotsitlar sonining oshishi yoki kamayishi, ESRning tezlashishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm (ko'pincha anamnezida bronxial astma bo'lgan bemorlarda).
Suyak-mushak tizimi tomonidan: zardob KFK darajasining oshishi bilan yoki bo'lmagan holda mushaklarda og'riqlar, bo'g'imlarda og'riqlar, giperostoz, artrit, ligamentlar va paylarning kalsifikatsiyasi, suyaklarning boshqa o'zgarishlari, tendinitlar.
Dermatologik reaktsiyalar: toshma, qichishish, yuz eritemasi/dermatit, terlash, piogen granuloma, paronixiya, onixodistrofiya, granulyatsiya to'qimasining kuchaygan o'sishi, sochlarning doimiy ingichkalashishi, sochlarning qaytariladigan to'kilishi, fulminant akne shakllari, girsutizm, gipergipigmentatsiya, fotosensibilizatsiya, fotoallergiya, terining yengil jarohatlanishi. Davolash boshida akne kuchayishi mumkin, bu bir necha hafta davom etishi mumkin.
A vitamini gipervitaminozi bilan bog'liq ta'sirlar: terining, shilliq qavatlarning, shu jumladan lablarning (xeylit), burun bo'shlig'ining (qon ketishlar), laringofaringning (ovozning xirillashi), ko'zlarning (kon'yunktivit, qaytariladigan kornea xiralashishi va kontakt linzalarni ko'tarolmaslik) qurishi.
Laborator ko'rsatkichlar: gipertiglitseridemiya, giperkolesterinemiya, giperyurikemiya, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasining pasayishi, kamdan-kam hollarda - giperglikemiya. Roakkutan qabul qilish davomida yangi aniqlangan qandli diabet holatlari qayd etilgan. Ba'zi bemorlarda, ayniqsa intensiv jismoniy yuklamalar bilan shug'ullanadiganlarda, zardob KFK faolligining oshishi holatlari alohida qayd etilgan.
Immun tizimi tomonidan: gram-musbat patogenlar (Staphylococcus aureus) tomonidan chaqirilgan mahalliy yoki tizimli infeksiyalar.
Boshqa: limfadenopatiya, gematuriya, proteinuriya, vaskulit (Vegeners granulomatozi, allergik vaskulit), tizimli gipersezuvchanlik reaktsiyalari, glomerulonefrit.
Postmarketing kuzatuv
Roakkutan qo'llanilganda postmarketing kuzatuvda og'ir teri reaktsiyalari, masalan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Markaziy asab tizimi va psixik soha tomonidan: xulq-atvor buzilishi, depressiya, bosh og'rig'i, intrakranial bosimning oshishi («bosh miya o'smasi»: bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, ko'rish buzilishi, ko'z nervining shishi), tutqanoq.
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish o'tkirligining alohida holatlari, fotofobiya, qorong'ulikda moslashuvning buzilishi (sumalak ko'rish o'tkirligining pasayishi), kamdan-kam hollarda - rangni idrok etishning buzilishi (preparat bekor qilingandan keyin o'tib ketadi), lentikulyar katarakta, keratit, blefarit, kon'yunktivit, ko'zlarning tirnash xususiyati, ko'z nervining shishi (intrakranial gipertenziya ko'rinishi sifatida); ma'lum tovush chastotalarida eshitishning buzilishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, ichakning yallig'lanish kasalliklari (kolit, ileit), qon ketishlar; pankreatit (ayniqsa, 800 mg/dl dan yuqori gipertiglitseridemiya bilan birga). O'lim bilan tugagan pankreatitning kamdan-kam hollari haqida xabar berilgan. Jigar transaminazlarining o'tkinchi va qaytariladigan faolligining oshishi, gepatitning alohida holatlari. Ushbu holatlarning ko'pchiligida o'zgarishlar normal chegaralardan chiqmagan va davolash jarayonida boshlang'ich ko'rsatkichlarga qaytgan, ammo ba'zi vaziyatlarda doza kamaytirish yoki Roakkutanni bekor qilish zarurati tug'ilgan.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, gematokritning pasayishi, leykopeniya, neyropeniya, trombotsitlar sonining oshishi yoki kamayishi, ESRning tezlashishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm (ko'pincha anamnezida bronxial astma bo'lgan bemorlarda).
Suyak-mushak tizimi tomonidan: zardob KFK darajasining oshishi bilan yoki bo'lmagan holda mushaklarda og'riqlar, bo'g'imlarda og'riqlar, giperostoz, artrit, ligamentlar va paylarning kalsifikatsiyasi, suyaklarning boshqa o'zgarishlari, tendinitlar.
Dermatologik reaktsiyalar: toshma, qichishish, yuz eritemasi/dermatit, terlash, piogen granuloma, paronixiya, onixodistrofiya, granulyatsiya to'qimasining kuchaygan o'sishi, sochlarning doimiy ingichkalashishi, sochlarning qaytariladigan to'kilishi, fulminant akne shakllari, girsutizm, gipergipigmentatsiya, fotosensibilizatsiya, fotoallergiya, terining yengil jarohatlanishi. Davolash boshida akne kuchayishi mumkin, bu bir necha hafta davom etishi mumkin.
A vitamini gipervitaminozi bilan bog'liq ta'sirlar: terining, shilliq qavatlarning, shu jumladan lablarning (xeylit), burun bo'shlig'ining (qon ketishlar), laringofaringning (ovozning xirillashi), ko'zlarning (kon'yunktivit, qaytariladigan kornea xiralashishi va kontakt linzalarni ko'tarolmaslik) qurishi.
Laborator ko'rsatkichlar: gipertiglitseridemiya, giperkolesterinemiya, giperyurikemiya, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar darajasining pasayishi, kamdan-kam hollarda - giperglikemiya. Roakkutan qabul qilish davomida yangi aniqlangan qandli diabet holatlari qayd etilgan. Ba'zi bemorlarda, ayniqsa intensiv jismoniy yuklamalar bilan shug'ullanadiganlarda, zardob KFK faolligining oshishi holatlari alohida qayd etilgan.
Immun tizimi tomonidan: gram-musbat patogenlar (Staphylococcus aureus) tomonidan chaqirilgan mahalliy yoki tizimli infeksiyalar.
Boshqa: limfadenopatiya, gematuriya, proteinuriya, vaskulit (Vegeners granulomatozi, allergik vaskulit), tizimli gipersezuvchanlik reaktsiyalari, glomerulonefrit.
Postmarketing kuzatuv
Roakkutan qo'llanilganda postmarketing kuzatuvda og'ir teri reaktsiyalari, masalan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Dozaning oshib ketishi
Izotretinoin A vitaminining hosilasi hisoblanadi. Izotretinoinning o'tkir toksikligi past bo'lishiga qaramay, uning tasodifiy dozasi oshirilganda A vitamini gipervitaminozi belgilari paydo bo'lishi mumkin. A vitaminining o'tkir toksikligi ko'rinishlari og'ir bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi yoki qusish, uyquchanlik, asabiylashish va qichishishni o'z ichiga oladi. Izotretinoinning tasodifiy yoki qasddan dozasi oshirilganda belgilari va simptomlari ehtimol o'xshash bo'ladi.
Ushbu simptomlar qaytariladigan bo'lishi va terapiya o'tkazishga ehtiyoj sezmasdan hal qilinishi kutiladi.
Ushbu simptomlar qaytariladigan bo'lishi va terapiya o'tkazishga ehtiyoj sezmasdan hal qilinishi kutiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
A vitamini gipervitaminozi simptomlarining kuchayishi mumkinligi sababli Roakkutan va A vitaminini bir vaqtda tayinlashdan qochish kerak.
Tetrasiklinlar ham intrakranial bosimning oshishiga sabab bo'lishi mumkinligi sababli, ularni Roakkutan bilan birga qo'llash mumkin emas.
Izotretinoin progesteron preparatlarining samaradorligini kamaytirishi mumkin, shuning uchun progesteronning kichik dozalari mavjud bo'lgan kontratseptiv vositalardan foydalanmaslik kerak.
Akneni davolash uchun mahalliy keratolitik yoki eksfoliativ preparatlar bilan birga qo'llash mahalliy tirnash xususiyati kuchayishi mumkinligi sababli mumkin emas.
Tetrasiklinlar ham intrakranial bosimning oshishiga sabab bo'lishi mumkinligi sababli, ularni Roakkutan bilan birga qo'llash mumkin emas.
Izotretinoin progesteron preparatlarining samaradorligini kamaytirishi mumkin, shuning uchun progesteronning kichik dozalari mavjud bo'lgan kontratseptiv vositalardan foydalanmaslik kerak.
Akneni davolash uchun mahalliy keratolitik yoki eksfoliativ preparatlar bilan birga qo'llash mahalliy tirnash xususiyati kuchayishi mumkinligi sababli mumkin emas.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 10 mg va 20 mg.
10 kapsuladan PVX/PE/PVDX/Al yoki PVX/PVDX/Al yoki PVX/Al blisterda.
3 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Birinchi ochilish nazorati maqsadida qutiga himoya golografik stiker qo'yiladi.
10 kapsuladan PVX/PE/PVDX/Al yoki PVX/PVDX/Al yoki PVX/Al blisterda.
3 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Birinchi ochilish nazorati maqsadida qutiga himoya golografik stiker qo'yiladi.
