Strezam
Stresam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ankzilera
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Stresam" 0,05 № 60
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 2 kapsula
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 2 kapsula
Farmakologik xossalar
Anksiolitik.
Farmakodinamika
Etifoksin gidroxlorid benzoksazin hosilalariga kiradi.
Anksiolitik vosita sifatida etifoksin avtonom tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatadi. In vitro va in vivo tadqiqotlarda kalamushlar va sichqonlarda etifoksinning anksiolitik faolligi uning GABA-A retseptorlariga (to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita) ikki tomonlama ta'sir mexanizmi bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan, bu GABA-ergik impuls uzatishni yaxshilaydi.
GABA-A retseptoriga allosterik modulyatsiya orqali to'g'ridan-to'g'ri ta'sir etifoksin asosan β2 yoki β3 retseptor subyektlariga bog'lanadi; tadqiqotlar etifoksinning benzodiazepinlar bog'lanish joylaridan farqli joylarda GABA-A retseptoriga bog'lanishini ko'rsatdi.
Bilvosita ta'sir mitoxondrial oqsil-translokatorni faollashtirish orqali neyrosteroidlar sintezini oshirish orqali ta'minlanadi, masalan, allopregnanolon, bu ham GABA-A retseptorining ijobiy allosterik modulyatori hisoblanadi.
Anksiolitik vosita sifatida etifoksin avtonom tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatadi. In vitro va in vivo tadqiqotlarda kalamushlar va sichqonlarda etifoksinning anksiolitik faolligi uning GABA-A retseptorlariga (to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita) ikki tomonlama ta'sir mexanizmi bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan, bu GABA-ergik impuls uzatishni yaxshilaydi.
GABA-A retseptoriga allosterik modulyatsiya orqali to'g'ridan-to'g'ri ta'sir etifoksin asosan β2 yoki β3 retseptor subyektlariga bog'lanadi; tadqiqotlar etifoksinning benzodiazepinlar bog'lanish joylaridan farqli joylarda GABA-A retseptoriga bog'lanishini ko'rsatdi.
Bilvosita ta'sir mitoxondrial oqsil-translokatorni faollashtirish orqali neyrosteroidlar sintezini oshirish orqali ta'minlanadi, masalan, allopregnanolon, bu ham GABA-A retseptorining ijobiy allosterik modulyatori hisoblanadi.
Farmakokinetika
Tezda me'da-ichak traktidan so'riladi, jigar orqali tezda metabolizmga uchraydi va bir nechta metabolitlar hosil qiladi. Metabolitlardan biri (dietiletifoksin) faol bo'lib, uning yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil etadi.
Plasenta to'sig'idan o'tadi.
Qondagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2-3 soat, yarim chiqarilish davri - taxminan 6 soat.
Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi, shuningdek, o'zgarmagan holda kichik miqdorda chiqariladi. Shuningdek, o't bilan chiqariladi.
Plasenta to'sig'idan o'tadi.
Qondagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2-3 soat, yarim chiqarilish davri - taxminan 6 soat.
Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi, shuningdek, o'zgarmagan holda kichik miqdorda chiqariladi. Shuningdek, o't bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, oz miqdorda suv bilan.
Preparatning dozasini shifokor bemorning holatiga qarab individual ravishda belgilaydi.
Odatda kuniga 3 marta 1 kapsula yoki kuniga 2 marta 2 kapsula (150–200 mg/sut) buyuriladi.
Preparatni qabul qilishni o'tkazib yuborilgan taqdirda, keyingi qabulda dozani ikki barobar oshirish kerak emas.
Davolanish muddati — bir necha kundan 4–6 haftagacha, bemorning holatiga qarab.
Preparatning dozasini shifokor bemorning holatiga qarab individual ravishda belgilaydi.
Odatda kuniga 3 marta 1 kapsula yoki kuniga 2 marta 2 kapsula (150–200 mg/sut) buyuriladi.
Preparatni qabul qilishni o'tkazib yuborilgan taqdirda, keyingi qabulda dozani ikki barobar oshirish kerak emas.
Davolanish muddati — bir necha kundan 4–6 haftagacha, bemorning holatiga qarab.
Ko'rsatmalar
Tashvish, qo'rquv, ichki taranglik, yuqori asabiylashish, kayfiyatning pasayishi (shu jumladan, somatik kasalliklar fonida, ayniqsa kardiovaskulyar tabiatli)ni bartaraf etish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- etifoksin yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- shok holatlari (har qanday etiologiyadagi markaziy asab tizimining bostirilishi);
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi;
- miasteniya;
- etifoksin bilan oldingi davolanish fonida og'ir gepatit yoki jigar sitolizi bo'lgan bemorlar;
- etifoksin bilan oldingi davolanishda jiddiy teri reaksiyalari, masalan, dori vositalariga yuqori sezuvchanlik sindromi, eozinofiliya va tizimli simptomlar (DRESS-sindrom), Stivens-Jonson sindromi (SJS) yoki umumiy eksfoliativ dermatit paydo bo'lgan bemorlar;
- kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Qabulni o'tkazib yuborilgan taqdirda, keyingi qabulda dozani ikki barobar oshirish kerak emas.
Davolanish davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Uyquchanlik xavfi tufayli avtomobil boshqarish va yuqori e'tibor talab qiladigan faoliyat, masalan, turli mexanizmlarni boshqarishdan qochish kerak.
Davolanish davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Uyquchanlik xavfi tufayli avtomobil boshqarish va yuqori e'tibor talab qiladigan faoliyat, masalan, turli mexanizmlarni boshqarishdan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
JSST tasnifiga ko'ra barcha reaksiyalar organ tizimlari va uchrashuv chastotasi bo'yicha MedDRA (Tibbiy lug'at) tasnifiga muvofiq taqsimlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: loqaydlik, haddan tashqari uyquchanlik.
Davolash: zarur bo'lganda - simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: zarur bo'lganda - simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlarning (shu jumladan, opioid analgetiklar, barbituratlar, uyqu dorilari, antigistamin vositalar, neyroleptiklar) ta'sirini kuchaytiradi.
Etifoksin etanolning ta'sirini kuchaytiradi.
Etifoksin etanolning ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 50 mg.
12 kapsuladan PVX/aluminiy blisterlarda, 2 blisterdan qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutilarda; yoki 20 kapsuladan PVX/aluminiy blisterlarda, 3 blisterdan qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutilarda.
Birinchi ochilish nazorati mavjud bo'lishi mumkin.
12 kapsuladan PVX/aluminiy blisterlarda, 2 blisterdan qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutilarda; yoki 20 kapsuladan PVX/aluminiy blisterlarda, 3 blisterdan qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutilarda.
Birinchi ochilish nazorati mavjud bo'lishi mumkin.