Tamsulozin
Tamsulosinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Omnik, Proflosin, Fokusin, Omnik Okas, Giperprost, Glansin, Omsulozin, Tamzelin, Taniz-K
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Активные вещества, Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Tamsulozini 0,4 mg №10
D.S. Ichkariga, kuniga 1 kapsuladan 1 marta, nonushta yoki birinchi ovqatdan keyin
D.S. Ichkariga, kuniga 1 kapsuladan 1 marta, nonushta yoki birinchi ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Alfa-adrenolitik, antidizurik.
Farmakodinamika
Blokator α1-adrenoretseptorlar; prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasini simptomatik davolash vositasi.
Prostata bezining, siydik pufagi bo‘ynining, prostata qismi uretrasining silliq mushaklaridagi postsinaptik α1-adrenoretseptorlarni selektiv bloklaydi. Natijada prostata bezining, siydik pufagi bo‘ynining, prostata qismi uretrasining silliq mushaklarining tonusi pasayadi, siydik oqimi yaxshilanadi. Shu bilan birga, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasida silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzorning giperaktivligi bilan bog‘liq to‘ldirish va bo‘shatish simptomlarining ifodaliligi kamayadi. Terapevtik ta’sir davolash boshlanganidan taxminan 2 hafta o‘tib namoyon bo‘ladi. Tamsulozinning α1A adrenoretseptorlar subtipiga ta’sir qilish qobiliyati α1B adrenoretseptorlar subtipi bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 20 marta oshadi. Yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziya va normal arterial bosim ko‘rsatkichlariga ega bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli tizimli arterial bosimning pasayishini keltirib chiqarmaydi.
Prostata bezining, siydik pufagi bo‘ynining, prostata qismi uretrasining silliq mushaklaridagi postsinaptik α1-adrenoretseptorlarni selektiv bloklaydi. Natijada prostata bezining, siydik pufagi bo‘ynining, prostata qismi uretrasining silliq mushaklarining tonusi pasayadi, siydik oqimi yaxshilanadi. Shu bilan birga, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasida silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzorning giperaktivligi bilan bog‘liq to‘ldirish va bo‘shatish simptomlarining ifodaliligi kamayadi. Terapevtik ta’sir davolash boshlanganidan taxminan 2 hafta o‘tib namoyon bo‘ladi. Tamsulozinning α1A adrenoretseptorlar subtipiga ta’sir qilish qobiliyati α1B adrenoretseptorlar subtipi bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 20 marta oshadi. Yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziya va normal arterial bosim ko‘rsatkichlariga ega bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli tizimli arterial bosimning pasayishini keltirib chiqarmaydi.
Farmakokinetika
So‘rilishi:
Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin biroz sekinlashadi. Har safar oddiy nonushtadan keyin qabul qilinganda bir xil so‘rilish darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetikaga ega. Ichkariga 0,4 mg bir marta qabul qilingandan keyin uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 6 soatdan keyin erishiladi. Ichkariga 0,4 mg kuniga ko‘p marta qabul qilingandan keyin muvozanat konsentratsiyasi 5-kunga erishiladi, bu parametrning qiymati bir marta qabul qilingandan keyingi qiymatdan taxminan 2/3 yuqori.
Taqsimlanishi:
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99%, taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).
Metabolizmi:
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi plazmada o‘zgarmagan holda mavjud.
Tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlarining faolligini biroz induktsiya qilish qobiliyati tajribada aniqlangan.
Jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajasida dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Chiqarilishi:
Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda taxminan 9% preparat o‘zgarmagan holda chiqariladi.
Ovqatdan keyin 0,4 mg bir marta qabul qilinganda preparatning yarim chiqarilish davri 10 soatni, ko‘p marta qabul qilinganda esa 13 soatni tashkil qiladi.
Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin biroz sekinlashadi. Har safar oddiy nonushtadan keyin qabul qilinganda bir xil so‘rilish darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetikaga ega. Ichkariga 0,4 mg bir marta qabul qilingandan keyin uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 6 soatdan keyin erishiladi. Ichkariga 0,4 mg kuniga ko‘p marta qabul qilingandan keyin muvozanat konsentratsiyasi 5-kunga erishiladi, bu parametrning qiymati bir marta qabul qilingandan keyingi qiymatdan taxminan 2/3 yuqori.
Taqsimlanishi:
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99%, taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).
Metabolizmi:
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi plazmada o‘zgarmagan holda mavjud.
Tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlarining faolligini biroz induktsiya qilish qobiliyati tajribada aniqlangan.
Jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajasida dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Chiqarilishi:
Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda taxminan 9% preparat o‘zgarmagan holda chiqariladi.
Ovqatdan keyin 0,4 mg bir marta qabul qilinganda preparatning yarim chiqarilish davri 10 soatni, ko‘p marta qabul qilinganda esa 13 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga kuniga 1 kapsuladan (0,4 mg) 1 marta, nonushta yoki birinchi ovqatdan keyin, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Kapsula butunlay yutib yuboriladi, tishlanmasdan yoki chaynalmaydi, chunki bu faol moddaning chiqarilish tezligiga ta’sir qilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasida dizurik buzilishlarni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Tamsulozinga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda);
- og‘ir jigar yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
- ayollarda qo‘llanilmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan:
- Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam);
- arterial gipotenziya.
- ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda);
- og‘ir jigar yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
- ayollarda qo‘llanilmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan:
- Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam);
- arterial gipotenziya.
Maxsus ko'rsatmalar
Tamsulozin bilan davolashni boshlashdan oldin bemorni prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bir xil simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklar mavjudligi uchun tekshirish kerak. Davolashni boshlashdan oldin va terapiya davomida muntazam ravishda rektal barmoq tekshiruvi va zarur bo‘lsa, prostata spesifik antigenini aniqlash kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi.
α1-adrenoblokatorlar fonida uzoq muddatli erektsiya va priapizm rivojlanishi holatlari haqida xabarlar mavjud. Agar erektsiya 4 soatdan ko‘proq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Agar priapizm terapiyasi darhol amalga oshirilmasa, bu jinsiy olat to‘qimalarining shikastlanishiga va qaytarilmas potensiya yo‘qotilishiga olib kelishi mumkin.
Tamsulozinni qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ba’zi bemorlarda katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvlari vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko‘z qorachig‘i sindromi) rivojlanishi mumkin, bu operatsiya vaqtida yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyadan oldingi tekshiruv vaqtida jarroh va oftalmolog bemor tamsulozin qabul qilayotgan yoki qabul qilganligini hisobga olishlari kerak. Bu operatsiya vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanishiga tayyorgarlik ko‘rish uchun zarur.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Tamsulozin qo‘llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori darajada diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lishlari kerak.
α1-adrenoblokatorlar fonida uzoq muddatli erektsiya va priapizm rivojlanishi holatlari haqida xabarlar mavjud. Agar erektsiya 4 soatdan ko‘proq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Agar priapizm terapiyasi darhol amalga oshirilmasa, bu jinsiy olat to‘qimalarining shikastlanishiga va qaytarilmas potensiya yo‘qotilishiga olib kelishi mumkin.
Tamsulozinni qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ba’zi bemorlarda katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvlari vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko‘z qorachig‘i sindromi) rivojlanishi mumkin, bu operatsiya vaqtida yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyadan oldingi tekshiruv vaqtida jarroh va oftalmolog bemor tamsulozin qabul qilayotgan yoki qabul qilganligini hisobga olishlari kerak. Bu operatsiya vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanishiga tayyorgarlik ko‘rish uchun zarur.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Tamsulozin qo‘llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori darajada diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, atrial fibrilatsiya, aritmiya, taxikardiya, nafas qisilishi, ortostatik gipotenziya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, hushdan ketish.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi, priapizm.
Boshqalar: rinit, astenia. Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko‘z qorachig‘i sindromi) holatlari tamsulozin qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, hushdan ketish.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi, priapizm.
Boshqalar: rinit, astenia. Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko‘z qorachig‘i sindromi) holatlari tamsulozin qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: tamsulozinning dozasi oshib ketishi og‘ir gipotenziya reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Turli darajadagi dozani oshirib yuborishda og‘ir gipotenziya reaksiyalari kuzatilgan.
Davolash: agar dozani oshirib yuborish gipotenziya reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelsa, yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash birinchi darajali ahamiyatga ega. Arterial bosimni tiklash va yurak urish tezligini normallashtirish bemorning yotgan holatini qabul qilishi orqali erishilishi mumkin. Agar bu chora yetarli bo‘lmasa, vena ichiga suyuqlik kiritish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak. Zarur bo‘lganda, vazokonstriktor dorilarni qo‘llash, shuningdek, buyrak funksiyasini nazorat qilish va qo‘llab-quvvatlash kerak. Laboratoriya ma’lumotlari tamsulozinning 94–99% oqsillar bilan bog‘lanishini ko‘rsatadi, shuning uchun dializ ehtimoldan yiroq. So‘rilishni oldini olish uchun qusishni induktsiya qilish mumkin. Tamsulozin gidroxloridining katta dozalari qabul qilinganda, oshqozonni yuvish va faol ko‘mir va osmotik ich suruvchi, masalan, natriy sulfatni buyurish kerak.
Tamsulozinning 5 mg o‘tkir dozasi oshirib yuborilishi haqida xabar berilgan. O‘tkir gipotenziya (sAB 70 mm sim. ust.), qusish va diareya kabi reaksiyalar kuzatilgan, ular suyuqlikni to‘ldirish orqali bartaraf etilgan, bemor shu kuni kasalxonadan chiqib ketgan. Bir bemor tamsulozinning 0,4 mg kapsulalarini 30 dona miqdorida qabul qilgan. Kapsulalarni qabul qilgandan so‘ng, bemor kuchli bosh og‘rig‘i haqida xabar bergan, bu uning fikricha, dorini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan va shu kuni bartaraf etilgan.
Davolash: agar dozani oshirib yuborish gipotenziya reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelsa, yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash birinchi darajali ahamiyatga ega. Arterial bosimni tiklash va yurak urish tezligini normallashtirish bemorning yotgan holatini qabul qilishi orqali erishilishi mumkin. Agar bu chora yetarli bo‘lmasa, vena ichiga suyuqlik kiritish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak. Zarur bo‘lganda, vazokonstriktor dorilarni qo‘llash, shuningdek, buyrak funksiyasini nazorat qilish va qo‘llab-quvvatlash kerak. Laboratoriya ma’lumotlari tamsulozinning 94–99% oqsillar bilan bog‘lanishini ko‘rsatadi, shuning uchun dializ ehtimoldan yiroq. So‘rilishni oldini olish uchun qusishni induktsiya qilish mumkin. Tamsulozin gidroxloridining katta dozalari qabul qilinganda, oshqozonni yuvish va faol ko‘mir va osmotik ich suruvchi, masalan, natriy sulfatni buyurish kerak.
Tamsulozinning 5 mg o‘tkir dozasi oshirib yuborilishi haqida xabar berilgan. O‘tkir gipotenziya (sAB 70 mm sim. ust.), qusish va diareya kabi reaksiyalar kuzatilgan, ular suyuqlikni to‘ldirish orqali bartaraf etilgan, bemor shu kuni kasalxonadan chiqib ketgan. Bir bemor tamsulozinning 0,4 mg kapsulalarini 30 dona miqdorida qabul qilgan. Kapsulalarni qabul qilgandan so‘ng, bemor kuchli bosh og‘rig‘i haqida xabar bergan, bu uning fikricha, dorini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan va shu kuni bartaraf etilgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tamsulozinni simetidin bilan bir vaqtda qo‘llashda tamsulozinning plazmadagi konsentratsiyasining biroz oshishi, furosemid bilan esa konsentratsiyaning pasayishi kuzatilgan; boshqa α1-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llashda gipotenziya ta’sirining kuchayishi mumkin.
Diklofenak va bilvosita antikoagulyantlar tamsulozinning chiqarilish tezligini biroz oshiradi.
Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin tamsulozinning plazmadagi erkin fraktsiyasini o‘zgartirmaydi in vitro. O‘z navbatida, tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraktsiyalarini o‘zgartirmaydi.
In vitro tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid bilan jigar metabolizmi darajasida o‘zaro ta’sir aniqlanmagan.
Boshqa α1-adrenoblokatorlar, asetilxolinesteraza ingibitorlari, alprostadil, anesteziklar, diuretiklar, levodopa, antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, miorelaksantlar, nitratlar va etanol gipotenziya ta’sirining ifodaliligini kuchaytirishi mumkin.
Tamsulozinni CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozin konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin. Ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozinning AUC va Cmax ni mos ravishda 2.8 va 2.2 marta oshirishga olib kelgan.
Tamsulozin CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birga qo‘llanmasligi kerak. Tamsulozin CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.
Diklofenak va bilvosita antikoagulyantlar tamsulozinning chiqarilish tezligini biroz oshiradi.
Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin tamsulozinning plazmadagi erkin fraktsiyasini o‘zgartirmaydi in vitro. O‘z navbatida, tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraktsiyalarini o‘zgartirmaydi.
In vitro tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid bilan jigar metabolizmi darajasida o‘zaro ta’sir aniqlanmagan.
Boshqa α1-adrenoblokatorlar, asetilxolinesteraza ingibitorlari, alprostadil, anesteziklar, diuretiklar, levodopa, antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, miorelaksantlar, nitratlar va etanol gipotenziya ta’sirining ifodaliligini kuchaytirishi mumkin.
Tamsulozinni CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozin konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin. Ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozinning AUC va Cmax ni mos ravishda 2.8 va 2.2 marta oshirishga olib kelgan.
Tamsulozin CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birga qo‘llanmasligi kerak. Tamsulozin CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.
Chiqarilish shakli
Ichakda eriydigan, uzaytirilgan chiqarilish kapsulalari, 0,4 mg.
10 kapsuladan rangsiz PVX plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqqa joylashtirilgan.
30 yoki 50 kapsuladan polietilentereftalat bankalarga, yuqori bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yoki past bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan.
Bir banka yoki 3 konturli yacheykali qadoqdan tibbiy qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 kapsuladan rangsiz PVX plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqqa joylashtirilgan.
30 yoki 50 kapsuladan polietilentereftalat bankalarga, yuqori bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yoki past bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan.
Bir banka yoki 3 konturli yacheykali qadoqdan tibbiy qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
