Tarjifort
Tarzhifort
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Terjinan, Polijinak
Ta'sir etuvchi modda
Натамицин (Natamycin), Хлорамфеникол (Chloramphenicol), Гидрокортизон (Hydrocortisonum), Метронидазол (Metronidazolum)
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Supp. "Tarjifort" № 10
D.S. Har kecha yotishdan oldin 1 suppozitoriya
D.S. Har kecha yotishdan oldin 1 suppozitoriya
Farmakologik xossalar
Antibakterial, antiprototozoy, zamburug'larga qarshi
Farmakodinamika
Ichki vaginal qo'llaniladigan kombinatsiyalangan preparat, uning samaradorligi tarkibidagi komponentlarning umumiy ta'siri bilan belgilanadi.
Metronidazol — antimikrob va antiprototozoy preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va oddiy hujayralarning ichki transport oqsillari tomonidan metronidazolning 5-nitro guruhining biokimyoviy qaytarilishi bilan bog'liq. Qaytarilgan metronidazolning 5-nitro guruhi mikroorganizmlar hujayralarining DNK bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalar sintezini ingibitsiya qiladi, bu esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Oddiy anaeroblar/fakultativ anaeroblarga nisbatan faol: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; anaerob grammanfiy bakteriyalar: Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. va ba'zi grammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).
Xloramfenikol — keng spektrli antibiotik. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi mikroorganizmlar oqsillar sintezini 50S ribosoma subbirligini bog'lash orqali to'xtatish bilan bog'liq. Penitsillin, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar qarshilik ko'rsatadigan bakteriya shtammlariga nisbatan samarali. Ko'plab grammusbat va grammanfiy bakteriyalar, yiringli infeksiyalar, ich terlama, dizenteriya, meningokokk infeksiyasi qo'zg'atuvchilariga nisbatan faol: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp. shtammlari, Burkholderia pseudomallei; Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Kislotaga chidamli bakteriyalarga (shu jumladan Mycobacterium tuberculosis), sinyog'och tayoqchasi, klostridiyalar, metitsillin qarshilik ko'rsatadigan stafilokokk shtammlariga, Acinetobacter, Enterobacter, Seirratia marcescens, indolmusbat Proteus spp. shtammlariga, Pseudomonas aeruginosa spp., oddiy hujayralar va zamburug'larga ta'sir qilmaydi. Mikroorganizmlar qarshiligi sekin rivojlanadi.
Natamitsin — makrolidlar guruhidan polien antibiotik, keng spektrli ta'sirga ega. Fungitsid ta'sir ko'rsatadi. Natamitsin mikroorganizmlar hujayra membranalari sterollarini bog'lab, ularning yaxlitligi va funksiyalarini buzadi, bu hujayra o'tkazuvchanligini o'zgartiradi va uning o'limiga olib keladi. Ko'pgina patogen xamirturushga o'xshash zamburug'lar (ayniqsa Candida turi), dermatofitlar (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), xamirturushlar (Torulopsis, Rhodotorula), boshqa patogen zamburug'lar (Aspergillus, Penicillium, Fusarium, Cephalosporium) ga nisbatan faol. Natamitsinga qarshilik klinik amaliyotda uchramaydi.
Gidrokortizon asetat — glyukokortikosteroid. Yallig'lanishga qarshi, anti-eksudativ va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Metronidazol — antimikrob va antiprototozoy preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va oddiy hujayralarning ichki transport oqsillari tomonidan metronidazolning 5-nitro guruhining biokimyoviy qaytarilishi bilan bog'liq. Qaytarilgan metronidazolning 5-nitro guruhi mikroorganizmlar hujayralarining DNK bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalar sintezini ingibitsiya qiladi, bu esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Oddiy anaeroblar/fakultativ anaeroblarga nisbatan faol: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; anaerob grammanfiy bakteriyalar: Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. va ba'zi grammusbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).
Xloramfenikol — keng spektrli antibiotik. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi mikroorganizmlar oqsillar sintezini 50S ribosoma subbirligini bog'lash orqali to'xtatish bilan bog'liq. Penitsillin, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar qarshilik ko'rsatadigan bakteriya shtammlariga nisbatan samarali. Ko'plab grammusbat va grammanfiy bakteriyalar, yiringli infeksiyalar, ich terlama, dizenteriya, meningokokk infeksiyasi qo'zg'atuvchilariga nisbatan faol: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp. shtammlari, Burkholderia pseudomallei; Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Kislotaga chidamli bakteriyalarga (shu jumladan Mycobacterium tuberculosis), sinyog'och tayoqchasi, klostridiyalar, metitsillin qarshilik ko'rsatadigan stafilokokk shtammlariga, Acinetobacter, Enterobacter, Seirratia marcescens, indolmusbat Proteus spp. shtammlariga, Pseudomonas aeruginosa spp., oddiy hujayralar va zamburug'larga ta'sir qilmaydi. Mikroorganizmlar qarshiligi sekin rivojlanadi.
Natamitsin — makrolidlar guruhidan polien antibiotik, keng spektrli ta'sirga ega. Fungitsid ta'sir ko'rsatadi. Natamitsin mikroorganizmlar hujayra membranalari sterollarini bog'lab, ularning yaxlitligi va funksiyalarini buzadi, bu hujayra o'tkazuvchanligini o'zgartiradi va uning o'limiga olib keladi. Ko'pgina patogen xamirturushga o'xshash zamburug'lar (ayniqsa Candida turi), dermatofitlar (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), xamirturushlar (Torulopsis, Rhodotorula), boshqa patogen zamburug'lar (Aspergillus, Penicillium, Fusarium, Cephalosporium) ga nisbatan faol. Natamitsinga qarshilik klinik amaliyotda uchramaydi.
Gidrokortizon asetat — glyukokortikosteroid. Yallig'lanishga qarshi, anti-eksudativ va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Metronidazol. Vaginal qo'llanilganda metronidazol tizimli qon aylanishiga so'riladi (taxminan 20%). Qondagi metronidazolning maksimal konsentratsiyasi 6–12 soatdan keyin aniqlanadi va bu ichki qabul qilingan ekvivalent doza (1–3 soatdan keyin) maksimal konsentratsiyasining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Metronidazol plazma oqsillari bilan 20% dan kam bog'lanadi. Metronidazol jigar tomonidan metabolizmga uchraydi, gidroksil metabolitlar faol. Asosiy metabolitning (2-oksimetronidazol) faolligi boshlang'ich birikmaning 30% ni tashkil qiladi. Metronidazol va oksidlangan metabolitlar asosan buyraklar orqali chiqariladi (20% — o'zgarmagan holda) va kamroq darajada ichak orqali. Gematoensefalik va platsentar to'siqlardan o'tadi, ko'krak sutiga kiradi.
Natamitsin vaginal qo'llanilganda shilliq qavatlardan so'rilmaydi.
Xloramfenikol. Vaginal qo'llanilganda farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Gidrokortizon vaginal qo'llanilganda deyarli shilliq qavat yuzasidan so'rilmaydi, plazmadagi konsentratsiyasi aniqlash darajasidan past.
Natamitsin vaginal qo'llanilganda shilliq qavatlardan so'rilmaydi.
Xloramfenikol. Vaginal qo'llanilganda farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Gidrokortizon vaginal qo'llanilganda deyarli shilliq qavat yuzasidan so'rilmaydi, plazmadagi konsentratsiyasi aniqlash darajasidan past.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vaginal. Suppozitoriyani (kontur qadoqdan chiqarib) yotgan holda, tashqi jinsiy a'zolarni gigiyenik tozalashdan keyin chuqurroq vaginaga kiritish kerak.
Har kecha yotishdan oldin 1 suppozitoriya 10 kun davomida.
Takroriy davolash kurslari shifokor bilan maslahatlashgandan keyin mumkin. Agar davolashdan keyin yaxshilanish bo'lmasa yoki simptomlar kuchaysa yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparatni tibbiy qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalarda keltirilgan ko'rsatmalar, qo'llanish usuli va dozalarga muvofiq qo'llash kerak.
Har kecha yotishdan oldin 1 suppozitoriya 10 kun davomida.
Takroriy davolash kurslari shifokor bilan maslahatlashgandan keyin mumkin. Agar davolashdan keyin yaxshilanish bo'lmasa yoki simptomlar kuchaysa yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparatni tibbiy qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalarda keltirilgan ko'rsatmalar, qo'llanish usuli va dozalarga muvofiq qo'llash kerak.
Ko'rsatmalar
- vulvovaginitlar — bakterial, kandidoz, trixomonad va/yoki aralash floraga sezgir bo'lgan preparat komponentlariga sezgir;
- noaniq vaginit;
- ginekologik jarrohlik aralashuvlar, diagnostik protseduralar va intrauterin kontratseptiv o'rnatishdan oldin urogenital infeksiyalar profilaktikasi.
- noaniq vaginit;
- ginekologik jarrohlik aralashuvlar, diagnostik protseduralar va intrauterin kontratseptiv o'rnatishdan oldin urogenital infeksiyalar profilaktikasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- jigar va buyraklarning og'ir buzilishlari;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (bu toifadagi bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli qo'llash tavsiya etilmaydi).
Markaziy va periferik asab tizimining og'ir o'tkir yoki surunkali kasalliklarida (shu jumladan doimiy yoki progressiv neyropatiyalarda); qon yaratish buzilishlarida (leykopeniya anamnezida) ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
- jigar va buyraklarning og'ir buzilishlari;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (bu toifadagi bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli qo'llash tavsiya etilmaydi).
Markaziy va periferik asab tizimining og'ir o'tkir yoki surunkali kasalliklarida (shu jumladan doimiy yoki progressiv neyropatiyalarda); qon yaratish buzilishlarida (leykopeniya anamnezida) ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash davomida jinsiy aloqalardan voz kechish tavsiya etiladi.
Jinsiy sherikning infektsiyalanishi va reinfektsiya ehtimolini istisno qilish uchun ikkala sherikni bir vaqtda davolash majburiydir.
Ushbu kombinatsiyani ichki qabul qilish uchun metronidazol bilan birgalikda qo'llashda, ayniqsa takroriy kursda, periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur (leykopeniya xavfi). Leykotsitlar sonining kamayishi aniqlanganda davolashni to'xtatish kerak.
Davolash davomida harakat buzilishlari, bosh aylanishi, ongning chalkashligi, paresteziya yoki tutqanoq paydo bo'lganda, davolashni to'xtatish kerak.
Preparat tarkibidagi metronidazol treponemalarni immobilizatsiya qilish qobiliyatiga ega, bu esa Nelson testining noto'g'ri ijobiy natijasiga olib keladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi, shuning uchun davolashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, bemor transport vositalarini boshqarishdan voz kechishi kerak.
Jinsiy sherikning infektsiyalanishi va reinfektsiya ehtimolini istisno qilish uchun ikkala sherikni bir vaqtda davolash majburiydir.
Ushbu kombinatsiyani ichki qabul qilish uchun metronidazol bilan birgalikda qo'llashda, ayniqsa takroriy kursda, periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur (leykopeniya xavfi). Leykotsitlar sonining kamayishi aniqlanganda davolashni to'xtatish kerak.
Davolash davomida harakat buzilishlari, bosh aylanishi, ongning chalkashligi, paresteziya yoki tutqanoq paydo bo'lganda, davolashni to'xtatish kerak.
Preparat tarkibidagi metronidazol treponemalarni immobilizatsiya qilish qobiliyatiga ega, bu esa Nelson testining noto'g'ri ijobiy natijasiga olib keladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi, shuning uchun davolashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, bemor transport vositalarini boshqarishdan voz kechishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Mahalliy reaktsiyalar: kiritish joyida yonish hissi, og'riq, tirnash xususiyati va shish, eritema, vaginal quruqlik, ayniqsa davolashning boshida, bu davolashni to'xtatishni talab qilmaydi va ushbu vositaning vaginal shilliq qavatga ta'siri bilan belgilanadi.
Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: leykotsitlar sonining kamayishi (leykopeniya).
Immun tizimi tomonidan: toshma, teri qichishi, eshakemi, anafilaktik reaktsiyalar.
Ruhiy holat tomonidan: xavotir, kayfiyatning o'zgaruvchanligi.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, preparatni uzoq muddat qo'llashda - periferik neyropatiya (uyushish va qichishish hissi (paresteziya), tutqanoq, tremor).
Vestibulyar apparat tomonidan: harakat buzilishlari (ataksiya), bosh aylanishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i yoki spazmlari, og'izda "metall" ta'm, ta'm o'zgarishi, og'iz quruqligi, qabziyat, diareya, ishtahaning yo'qolishi, ko'ngil aynishi, qusish.
Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: leykotsitlar sonining kamayishi (leykopeniya).
Immun tizimi tomonidan: toshma, teri qichishi, eshakemi, anafilaktik reaktsiyalar.
Ruhiy holat tomonidan: xavotir, kayfiyatning o'zgaruvchanligi.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, preparatni uzoq muddat qo'llashda - periferik neyropatiya (uyushish va qichishish hissi (paresteziya), tutqanoq, tremor).
Vestibulyar apparat tomonidan: harakat buzilishlari (ataksiya), bosh aylanishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i yoki spazmlari, og'izda "metall" ta'm, ta'm o'zgarishi, og'iz quruqligi, qabziyat, diareya, ishtahaning yo'qolishi, ko'ngil aynishi, qusish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: preparatni qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq vaginal qo'llanilganda (terapevtik dozalarda) dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Haddan tashqari qo'llash yoki tasodifiy ichki qabul qilishda metronidazolning dozani oshirib yuborishiga bog'liq mumkin bo'lgan simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya, og'izda metall ta'm, harakat buzilishlari (ataksiya), bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyushish va qichishish hissi (paresteziya), tutqanoq, leykotsitlar sonining kamayishi (leykopeniya), siydikning qorayishi.
Davolash: tasodifiy ichki qabul qilishda (zarur bo'lganda) — oshqozonni yuvish; simptomatik terapiya.
Davolash: tasodifiy ichki qabul qilishda (zarur bo'lganda) — oshqozonni yuvish; simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda, antikoagulyantlarning plazmadagi konsentratsiyasini oshirish, ta'sirini kuchaytirish va shuning uchun qon ketish xavfini oshirish mumkin; protrombin darajasini nazorat qilish va protrombin vaqtini monitoring qilish kerak; davolash davomida va davolash tugagandan keyin bir hafta davomida og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar dozasini moslashtirish kerak.
Litiyning toksikligini oshirish mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, plazmadagi siklosporin konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanilganda, psixotik reaktsiyalar (delirium hujumlari, ongning chalkashligi) mumkin; oxirgi 2 hafta davomida disulfiram qabul qilgan bemorlarga buyurmaslik kerak.
Etil spirti saqlovchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda yoki etil spirti iste'mol qilinganda, disulfiramga o'xshash reaktsiyalar (issiq his qilish, yuz terisining qizarishi, qusish, taxikardiya) rivojlanishi mumkin.
Busulfan bilan bir vaqtda qo'llanilganda, busulfan plazmadagi konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Fenobarbital bilan bir vaqtda qo'llanilganda, metronidazolning qondagi konsentratsiyasi kamayadi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, metronidazolning qondagi konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Litiyning toksikligini oshirish mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, plazmadagi siklosporin konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanilganda, psixotik reaktsiyalar (delirium hujumlari, ongning chalkashligi) mumkin; oxirgi 2 hafta davomida disulfiram qabul qilgan bemorlarga buyurmaslik kerak.
Etil spirti saqlovchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda yoki etil spirti iste'mol qilinganda, disulfiramga o'xshash reaktsiyalar (issiq his qilish, yuz terisining qizarishi, qusish, taxikardiya) rivojlanishi mumkin.
Busulfan bilan bir vaqtda qo'llanilganda, busulfan plazmadagi konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Fenobarbital bilan bir vaqtda qo'llanilganda, metronidazolning qondagi konsentratsiyasi kamayadi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, metronidazolning qondagi konsentratsiyasini oshirish mumkin.
Chiqarilish shakli
Vaginal suppozitoriyalar.
5 yoki 7 suppozitoriya PVX/PE plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
5 suppozitoriyadan iborat 2 konturli hujayrali qadoq yoki 7 suppozitoriyadan iborat 1 konturli hujayrali qadoq tibbiy qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga iste'molchi qadoqlari uchun xrom yoki xrom-erzats karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 7 suppozitoriya PVX/PE plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
5 suppozitoriyadan iborat 2 konturli hujayrali qadoq yoki 7 suppozitoriyadan iborat 1 konturli hujayrali qadoq tibbiy qo'llanilish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga iste'molchi qadoqlari uchun xrom yoki xrom-erzats karton qutiga joylashtiriladi.