allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Teofillin

Theophylline

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Neofillin, Teopek, Teotard,   Retafil,   Eufilong
 

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Theophyllini 0,2
D.t.d. №50 tab.
S.: Ichkariga, ovqatdan keyin 1 tabletka 2 marta kuniga.

Farmakologik xossalar

Bronxolitik, vazodilatatsion, diuretik, kardiotonik, astmaga qarshi, spazmolitik.

Farmakodinamika

Fosfodiesteraza ingibitori, metilksantin. To'qimalarda cAMP yig'ilishini oshiradi, adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi; hujayra membranalari orqali kaltsiy ionlarining kirishini kamaytiradi, silliq mushaklarning qisqaruvchanlik faolligini pasaytiradi. Bronxlar, qon tomirlari (asosan miya, teri va buyrak tomirlari) mushaklarini bo'shashtiradi; periferik vazodilatatsion ta'sir ko'rsatadi, buyrak qon oqimini oshiradi, o'rtacha diuretik ta'sirga ega. Mast hujayralar membranasini barqarorlashtiradi, allergik reaktsiyalar mediatorlarining ajralishini to'xtatadi. Mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag'batlantiradi, nafas olish va qovurg'alararo mushaklar funksiyasini yaxshilaydi, nafas olish markazini rag'batlantiradi. Nafas olish funksiyasini normallashtirib, qonni kislorod bilan to'yintirishga va karbonat angidrid konsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi; nafas olish markazlarini rag'batlantiradi. Gipokaliemiya sharoitida o'pka ventilyatsiyasini kuchaytiradi.

Yurak faoliyatiga rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, yurak qisqarishlarining kuchini va yurak urish tezligini oshiradi, koronar qon oqimini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlarining tonusini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyrak tomirlari). O'pka tomir qarshiligini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.

Buyrak qon oqimini oshiradi, o'rtacha diuretik ta'sir ko'rsatadi. Jigar tashqari o't yo'llarini kengaytiradi. Trombositlar agregatsiyasini to'xtatadi (trombositlarni faollashtiruvchi faktor va PgE2α ni bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromboz hosil bo'lishini kamaytiradi va mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi.

Farmakokinetika

Ichkariga qabul qilinganda teofillin tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Oshqozonda ovqatning mavjudligi teofillinning so'rilish tezligiga (lekin darajasiga emas) va uning klirensiga ta'sir qilishi mumkin. Oddiy davomiylikdagi dori shakli qo'llanilganda plazmadagi Cmax 1-2 soatda erishiladi.

V/m in'ektsiyadan keyin so'rilish sekin va to'liq emas.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 40%; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va kattalarda kasalliklar bilan bog'lanish kamayadi.

Teofillin jigar tomonidan bir nechta sitoxrom P450 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi, eng muhimi CYP1A2. Metabolizm jarayonida 1,3-dimetilmochovina kislotasi, 1-metilmochovina kislotasi va 3-metilksantin hosil bo'ladi. Ushbu metabolitlar siydik bilan chiqariladi. O'zgarmagan holda kattalarda 10% chiqariladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda kofein shaklida katta qismi chiqariladi (uning keyingi metabolizm yo'llarining yetilmaganligi sababli), o'zgarmagan holda - 50%.

Teofillinning jigar metabolizmi tezligidagi sezilarli individual farqlar klirens, plazmadagi konsentratsiya, T1/2 qiymatlarining kuchli o'zgaruvchanligiga sabab bo'ladi. Jigar metabolizmiga yosh, tamaki chekish odati, dieta, kasalliklar, bir vaqtning o'zida olib borilayotgan dori terapiyasi kabi omillar ta'sir qiladi.

Bronxial astmasi bo'lgan, boshqa organlar va tizimlar tomonidan patologik o'zgarishlarsiz chekmaydigan bemorlarda teofillinning T1/2 deyarli 6-12 soatni tashkil qiladi, bolalarda - 1-5 soat, chekuvchilarda - 4-5 soat, yangi tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda - 10-45 soat.

Teofillinning T1/2 keksa yoshdagi shaxslar va yurak yetishmovchiligi yoki jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda oshadi.

Klirens yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishlari, surunkali alkogolizm, o'pka shishi, XOBLda kamayadi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Individually belgilanadi.
Boshlang'ich doza o'rtacha 400 mg/sut. Yaxshi ko'tarilgan taqdirda, dozani boshlang'ichdan taxminan 25% ga har 2-3 kunda oshirish mumkin optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun.

Plazmadagi teofillin konsentratsiyasini nazorat qilmasdan qo'llanilishi mumkin bo'lgan maksimal dozalar: 16 yosh va undan katta yoshdagilar uchun - 13 mg/kg/sut yoki 900 mg/sut.

Agar ko'rsatilgan dozalar bilan qo'llanganda toksik ta'sir belgilari paydo bo'lsa yoki dozani yanada oshirish zarurati tug'ilsa (terapevtik ta'sirning yetarli emasligi sababli), plazmadagi teofillin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Teofillinning optimal terapevtik konsentratsiyalari - 10-20 mkg/ml.
Kamroq konsentratsiyalarda terapevtik ta'sir zaif ifodalangan, katta konsentratsiyalarda esa terapevtik ta'sirning sezilarli kuchayishi kuzatilmaydi, shu bilan birga nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi sezilarli darajada oshadi.
Qabul qilish chastotasi dori shakliga bog'liq.

Bolalar uchun:

Maksimal dozalar:
3-9 yoshdagi bolalar - 24 mg/kg/sut, 9-12 yosh - 20 mg/kg/sut, 12-16 yosh - 18 mg/kg/sut; bemorlar

Ko'rsatmalar

- turli genezli bronxoobstruktiv sindrom: bronxial astma (jismoniy zo'riqish astmasida tanlov preparati va bronxial astmaning boshqa shakllarida qo'shimcha vosita sifatida)
- XOBL (surunkali obstruktiv bronxit, o'pka emfizemasi).
- o'pka gipertenziyasi
- o'pka yuragi
- buyrak genezli shish sindromi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), tungi apnoe.

Qarshi ko'rsatmalar

- epilepsiya, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi avj olgan davrda
- yuqori kislotalik bilan gastrit, yaqinda oshqozon-ichak traktidan qon ketishi
- og'ir arterial gipertoniya yoki gipotenziya
- og'ir taxiaritmiyalar
- gemorragik insult
- ko'zning to'r pardasiga qon quyilishi
- bolalar yoshi (3 yoshgacha, uzaytirilgan peroral shakllar uchun - 12 yoshgacha)
- teofillin va boshqa ksantin hosilalariga (kofein, pentoksifillin, teobromin) yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Og'ir koronar yetishmovchilikda (miokard infarktining o'tkir fazasi, stenokardiya), keng tarqalgan tomir aterosklerozida, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, qorincha ekstrasistoliyasida, surunkali yurak yetishmovchiligida, yuqori tutqanoq tayyorligida, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligida (anamnezda), nazorat qilinmaydigan gipotiroidizmda (kumulatsiya ehtimoli) yoki tireotoksikozda, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, prostata bezining gipertrofiyasi, homiladorlikda, laktatsiya davrida, keksa yoshdagi bemorlarda, bolalarda (ayniqsa peroral shakllar uchun) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Diareya va to'g'ri ichak kasalliklarida rektal qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Teofillinning ta'sir intensivligi chekuvchilarda kamayishi mumkin.

Teofillin boshqa ksantin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanilmaydi.

Yurak-qon tomir tizimi, jigar, virusli infeksiyalar bilan og'ir kasalliklarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda teofillin dozasini kamaytirish kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, qo'zg'alish, tashvish, asabiylashish, tremor.

- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya (shu jumladan, III trimestrda qabul qilinganda homilada), aritmiyalar, qon bosimining pasayishi, kardialgiya, stenokardiya xurujlarining tez-tezligi oshishi.

- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, gastroezofageal reflyuks, jig'ildon qaynashi, yara kasalligining avj olishi, diareya, uzoq muddatli qabulda - ishtahaning pasayishi.

- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.

Boshqalar: ko'krak og'rig'i, taxipnoe, yuzga issiqlik kelishi, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, diurezning kuchayishi, terlashning oshishi.
Nojo'ya ta'sirlar doza kamaytirilganda kamayadi.

Dozaning oshib ketishi

Belgilar: ajitatsiya, ong chalkashligi, tutqanoq, taxikardiya, aritmiya, gipotenziya, ko'ngil aynishi, diareya, qon aralash qusish, giperglikemiya, gipokaliemiya, metabolik atsidoz.

Davolash: faol ko'mir tayinlash, ichakni polietilenglikol va tuzlar kombinatsiyasi bilan yuvish; kuchli ko'ngil aynishi va qusishda — metoklopramid yoki ondansetron (v/v), tutqanoqlarda — benzodiazepinlar, fenobarbital (yoki tiopental natriy) va periferik miorelaksantlar; zarurat bo'lganda — gemoperfuziya.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Makrolidlar guruhi antibiotiklari, allopurinol, simetidin, peroral kontratseptivlar, izoprenalin, linkomitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning klirensi kamayadi.

Beta-adrenoblokatorlar, ayniqsa noselektivlar, bir vaqtda qo'llanganda bronxlarning torayishiga olib kelishi mumkin, bu teofillinning bronxodilatatsion ta'sirini kamaytiradi. Beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi kamayishi mumkin.

Beta2-adrenoretseptor stimulyatorlari, kofein, furosemid bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning ta'siri kuchayadi.

Aminoglutetimid bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning samaradorligi uning organizmdan chiqarilishi oshishi tufayli kamayishi mumkin.

Atsiklovir bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi teofillin konsentratsiyasi oshishi va nojo'ya reaktsiyalar kuchayishi mumkin.

Verapamil, diltiazem, nifedipin, felodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda odatda plazmadagi teofillin konsentratsiyasi ozgina yoki o'rtacha o'zgaradi, bronxolitik ta'sir o'zgarishsiz qoladi. Verapamil yoki nifedipin bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda plazmadagi teofillin konsentratsiyasining oshishi va uning nojo'ya ta'sirining kuchayishi holatlari tasvirlangan.

Disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi teofillin konsentratsiyasi oshadi va toksik reaktsiyalar rivojlanadi.

Litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning samaradorligi kamayishi mumkin.

Propranolol bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning klirensi kamayadi.

Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi teofillin va fenitoin konsentratsiyalari kamayadi va ularning terapevtik samaradorligi kamayadi.

Fenobarbital, rifampitsin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning ta'sir intensivligi uning klirensi oshishi tufayli kamayishi mumkin.

Enoksatsin yoki boshqa ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi teofillin konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Uzoq muddatli ta'sirga ega tabletkalar: yassi-silindrsimon shaklda, oq rangda sariq tusli; 100 mg tabletkalar – qirrali, 200 va 300 mg tabletkalar – qirrali va chiziqli (10 dona kontur hujayrali qadoqlarda, karton qutida 2, 3 yoki 5 qadoq; 20, 30 yoki 50 dona polimer bankalarda, karton qutida 1 banka).
Faol modda: teofillin, 1 tabletka – 100, 200 yoki 300 mg.
Qo'shimcha komponentlar: kollidon SR (polivinilatsetat, povidon, natriy laurilsulfat, kremniy dioksidi), kaltsiy stearat, mikrokristallik tsellyuloza.

10 dona - qadoqlar hujayrali konturli (5) - karton qutilar.
10 dona - qadoqlar hujayrali konturli (2) - karton qutilar.
10 dona - qadoqlar hujayrali konturli (3) - karton qutilar.
20 dona - bankalar polimer (1) - karton qutilar.
30 dona - bankalar polimer (1) - karton qutilar.
50 dona - bankalar polimer (1) - karton qutilar.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фельдшер-акушер, физиотерапевт-остеопат, реабилитолог
Специалист по восстановительной медицине и реабилитации с опытом работы в стационарной и экстренной медицинской помощи.
Стаж работы более 46 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Teofillin
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания