Tioridazin
Thioridazine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sonapaks, Tioril, Tison
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Thioridazini 0,01 №60
D.S. 20-80 mg 2-4 marta/sut.
Rp.: Dragge Thioridazini 0,01 N. 20
D. S. 1 draje 2-3 marta kuniga.
D.S. 20-80 mg 2-4 marta/sut.
Rp.: Dragge Thioridazini 0,01 N. 20
D. S. 1 draje 2-3 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Antipsixotik, sedativ.
Dofaminergik va adrenoreseptorlarni tormozlaydi, ayniqsa miya po‘stlog‘idagi retikulyar shakllanishda, va uning katta yarimsharlar po‘stlog‘iga va limbik tizimga faollashtiruvchi ta'sirini bartaraf etadi. Periferik m-xolinoreseptorlarni bloklaydi va vegetativ asab tizimining yuqori faolligini pasaytiradi.
Psixomotor funksiyalarga tormozlovchi ta'sir ko‘rsatadi. Qo‘zg‘alish, yuqori harakatchanlik, affektiv zo‘riqish, ajitatsiyani kamaytirishda samarali. Antipsixotik ta'sir sedativ effekt bilan birga ifodalangan tormozlanish, sustlik va emotsional indifferentlik rivojlanmasdan birga keladi. Faollashtiruvchi va timoleptik ta'sir ko‘rsatadi. Kataleptogen ta'sir deyarli yo‘q. Antiemetik va ekstrapiramidal ta'sir minimal, antixolinergik va sedativ — o‘rtacha, gipotenziya ta'siri ifodalanganligi — o‘rtacha dan kuchli.
Ichga qabul qilinganda tez va yetarli darajada me'da-ichak traktidan so‘riladi, Cmax 1–4 soatda erishiladi. Gistogematik to‘siqlar, shu jumladan GEB, platsentar to‘siq orqali oson o‘tadi, ko‘krak sutiga kiradi. Jigar izofermenti CYP2D6 ishtirokida faol metabolitlarga (mezoridazin va sulforidazin) biotransformatsiyalanadi, T1/2 — 6–40 soat. Buyraklar va safro bilan chiqariladi. Mezoridazin farmakologik jihatdan boshlang‘ich modda bilan solishtirganda faolroq, T1/2 ko‘proq, oqsillar bilan kamroq bog‘lanadi (erkin konsentratsiya tioridazinga qaraganda yuqori).
Dofaminergik va adrenoreseptorlarni tormozlaydi, ayniqsa miya po‘stlog‘idagi retikulyar shakllanishda, va uning katta yarimsharlar po‘stlog‘iga va limbik tizimga faollashtiruvchi ta'sirini bartaraf etadi. Periferik m-xolinoreseptorlarni bloklaydi va vegetativ asab tizimining yuqori faolligini pasaytiradi.
Psixomotor funksiyalarga tormozlovchi ta'sir ko‘rsatadi. Qo‘zg‘alish, yuqori harakatchanlik, affektiv zo‘riqish, ajitatsiyani kamaytirishda samarali. Antipsixotik ta'sir sedativ effekt bilan birga ifodalangan tormozlanish, sustlik va emotsional indifferentlik rivojlanmasdan birga keladi. Faollashtiruvchi va timoleptik ta'sir ko‘rsatadi. Kataleptogen ta'sir deyarli yo‘q. Antiemetik va ekstrapiramidal ta'sir minimal, antixolinergik va sedativ — o‘rtacha, gipotenziya ta'siri ifodalanganligi — o‘rtacha dan kuchli.
Ichga qabul qilinganda tez va yetarli darajada me'da-ichak traktidan so‘riladi, Cmax 1–4 soatda erishiladi. Gistogematik to‘siqlar, shu jumladan GEB, platsentar to‘siq orqali oson o‘tadi, ko‘krak sutiga kiradi. Jigar izofermenti CYP2D6 ishtirokida faol metabolitlarga (mezoridazin va sulforidazin) biotransformatsiyalanadi, T1/2 — 6–40 soat. Buyraklar va safro bilan chiqariladi. Mezoridazin farmakologik jihatdan boshlang‘ich modda bilan solishtirganda faolroq, T1/2 ko‘proq, oqsillar bilan kamroq bog‘lanadi (erkin konsentratsiya tioridazinga qaraganda yuqori).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tioridazin peroral qabul qilinadi. Tioridazin dozasini va davolash sxemasini mutaxassis belgilaydi, birgalikda davolash, shuningdek, simptomlar va ularning ifodalanganligini hisobga oladi. Davolashni minimal samarali dozadan boshlash tavsiya etiladi.
Ko‘pchilik bemorlar uchun 12 yoshdan boshlab tioridazin boshlang‘ich doza 50–100 mg tioridazin kuniga uch marta. Zarurat bo‘lsa, mutaxassis doza oshirilishi haqida qaror qabul qiladi.
Tioridazinning maksimal tavsiya etilgan doza 800 mg/sutkadir. Maksimal doza simptomlar bartaraf etilgunga qadar qo‘llanilishi kerak, shundan so‘ng doza asta-sekin eng kam qo‘llab-quvvatlovchi darajaga kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Tioridazinning umumiy sutkalik miqdori odatda 200–800 mg ni tashkil etadi, simptomatik ifodalanganligiga qarab (umumiy doza 2–4 marta qabul qilishga bo‘linishi kerak).
12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga odatda tioridazin 0,5 mg/kg/sutka miqdorida buyuriladi.
Zarurat bo‘lsa, doza mutaxassis nazorati ostida 3 mg/kg/sutkagacha oshirilishi mumkin. Davolashni minimal dozadan boshlash tavsiya etiladi, har bir doza oshirilishi faqat mutaxassis nazorati ostida, tioridazinning samaradorligi va o‘zlashtirilishini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Pediatriyada odatda qulay dozalash shakllarida tioridazin qo‘llaniladi.
Davolash davomida periferik qonning miqdoriy tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolanish fonida alkogol iste'mol qilish taqiqlanadi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar tioridazin bilan davolanish davomida mutaxassis nazorati ostida bo‘lishlari kerak (jigar funksional faoliyat ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish bilan).
Buyrak va gepatobiliar tizim patologiyalari bo‘lgan bemorlar, shuningdek, keksa yoshdagi va zaiflashgan bemorlarga tioridazin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Ko‘pchilik bemorlar uchun 12 yoshdan boshlab tioridazin boshlang‘ich doza 50–100 mg tioridazin kuniga uch marta. Zarurat bo‘lsa, mutaxassis doza oshirilishi haqida qaror qabul qiladi.
Tioridazinning maksimal tavsiya etilgan doza 800 mg/sutkadir. Maksimal doza simptomlar bartaraf etilgunga qadar qo‘llanilishi kerak, shundan so‘ng doza asta-sekin eng kam qo‘llab-quvvatlovchi darajaga kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Tioridazinning umumiy sutkalik miqdori odatda 200–800 mg ni tashkil etadi, simptomatik ifodalanganligiga qarab (umumiy doza 2–4 marta qabul qilishga bo‘linishi kerak).
12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga odatda tioridazin 0,5 mg/kg/sutka miqdorida buyuriladi.
Zarurat bo‘lsa, doza mutaxassis nazorati ostida 3 mg/kg/sutkagacha oshirilishi mumkin. Davolashni minimal dozadan boshlash tavsiya etiladi, har bir doza oshirilishi faqat mutaxassis nazorati ostida, tioridazinning samaradorligi va o‘zlashtirilishini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Pediatriyada odatda qulay dozalash shakllarida tioridazin qo‘llaniladi.
Davolash davomida periferik qonning miqdoriy tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolanish fonida alkogol iste'mol qilish taqiqlanadi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar tioridazin bilan davolanish davomida mutaxassis nazorati ostida bo‘lishlari kerak (jigar funksional faoliyat ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish bilan).
Buyrak va gepatobiliar tizim patologiyalari bo‘lgan bemorlar, shuningdek, keksa yoshdagi va zaiflashgan bemorlarga tioridazin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- shizofreniya, giperaktivlik va qo‘zg‘alish bilan birga keladigan psixotik buzilishlar;
- psixotik buzilishlar yoki nevrologik kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan, tajovuzkorlik, uzoq muddatli diqqatni jamlash qobiliyati yo‘qligi, frustratsiya rivojlanishiga past chidamlilik bilan birga keladigan og‘ir xulq-atvor buzilishlari.
- o‘rtacha va og‘ir depressiya kattalarda; xavotir, ajitatsiya, tushkun kayfiyat, zo‘riqish, uyqu buzilishlari, qo‘rquvlar bilan birga keladigan nevrozlar;
- Guntington kasalligi.
- psixotik buzilishlar yoki nevrologik kasalliklar bilan bog‘liq bo‘lgan, tajovuzkorlik, uzoq muddatli diqqatni jamlash qobiliyati yo‘qligi, frustratsiya rivojlanishiga past chidamlilik bilan birga keladigan og‘ir xulq-atvor buzilishlari.
- o‘rtacha va og‘ir depressiya kattalarda; xavotir, ajitatsiya, tushkun kayfiyat, zo‘riqish, uyqu buzilishlari, qo‘rquvlar bilan birga keladigan nevrozlar;
- Guntington kasalligi.
Qarshi ko'rsatmalar
- o‘tkir depressiv holatlar
- komatoz holatlar
- markaziy asab tizimining ifodalangan tormozlanishi
- yurak-qon tomir tizimining og‘ir kasalliklari
- anamnezda qon kasalliklari
- 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar, tioridazinga yuqori sezuvchanlik.
- komatoz holatlar
- markaziy asab tizimining ifodalangan tormozlanishi
- yurak-qon tomir tizimining og‘ir kasalliklari
- anamnezda qon kasalliklari
- 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar, tioridazinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, ong chalkashligi, bezovtalik, ortiqcha motor qo‘zg‘alish, bosh og‘rig‘i, postural gipotenziya (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda), ko‘rish buzilishlari mumkin; ayrim hollarda - ZNS. Uzoq muddatli qo‘llashda ekstrapiramidal buzilishlar mumkin. Yuqori dozalarda boshqa fenotiazinlarga qaraganda ko‘proq pigmentli retinopatiya chaqiradi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya mumkin; kamdan-kam hollarda - xolestatik sariqlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: postural gipotenziya (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda), yurak ritmi buzilishlari mumkin. Yuqori dozalarda, boshqa fenotiazinlar kabi, ayniqsa, gipokaliemiya bilan birga bo‘lganda, EKG o‘zgarishlari - QT intervalining uzayishi, T tishining tekislanishi, U tishining paydo bo‘lishi mumkin.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - leykopeniya, agranulotsitoz.
Endokrin tizimi tomonidan: sut bezlari so‘rg‘ichlarining shishishi, hayz sikli buzilishlari, eyakulyatsiya tormozlanishi mumkin.
- Modda almashinuvi tomonidan: shishlar mumkin. Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo‘llashda melanosis rivojlanishi mumkin.
- Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya mumkin; kamdan-kam hollarda - xolestatik sariqlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: postural gipotenziya (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda), yurak ritmi buzilishlari mumkin. Yuqori dozalarda, boshqa fenotiazinlar kabi, ayniqsa, gipokaliemiya bilan birga bo‘lganda, EKG o‘zgarishlari - QT intervalining uzayishi, T tishining tekislanishi, U tishining paydo bo‘lishi mumkin.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - leykopeniya, agranulotsitoz.
Endokrin tizimi tomonidan: sut bezlari so‘rg‘ichlarining shishishi, hayz sikli buzilishlari, eyakulyatsiya tormozlanishi mumkin.
- Modda almashinuvi tomonidan: shishlar mumkin. Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo‘llashda melanosis rivojlanishi mumkin.
- Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar 1 tabl.
tioridazin gidroxlorid 10 mg 25 mg
yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali; kolloid kremniy dioksidi (aerosil); sut shakari (laktoza monohidrat); jelatin; talk; kaltsiy stearati; shakar; past molekulyar PVP (povidon); titan dioksidi pigmenti; asosiy magniy karbonati; kislota qizil bo‘yoq 2C (10 mg doza uchun) yoki suvda eruvchan sariq bo‘yoq KF-6001 (25 mg doza uchun); asal mumi
PE bankalarda 60 (10 mg) yoki 30 (25 mg) dona;
karton qutida 1 banka.
tioridazin gidroxlorid 10 mg 25 mg
yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali; kolloid kremniy dioksidi (aerosil); sut shakari (laktoza monohidrat); jelatin; talk; kaltsiy stearati; shakar; past molekulyar PVP (povidon); titan dioksidi pigmenti; asosiy magniy karbonati; kislota qizil bo‘yoq 2C (10 mg doza uchun) yoki suvda eruvchan sariq bo‘yoq KF-6001 (25 mg doza uchun); asal mumi
PE bankalarda 60 (10 mg) yoki 30 (25 mg) dona;
karton qutida 1 banka.
