Tiotriazolin
Thiotriasoline
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tiotriazolin, Vazomag, Dibikor, Kardionat, Meldoniy, Mildrokard
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Thiotriasolini 2.5% 2 ml
D.t.d. №10 in ampull.
S. V/m 2 ml 2-3 marta sutkada.
Rp.: Tab. Thiotriasolini 0,2 № 30
D.S. Ichkariga, 1 tabletka ichkariga 3-4 marta sutkada, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №10 in ampull.
S. V/m 2 ml 2-3 marta sutkada.
Rp.: Tab. Thiotriasolini 0,2 № 30
D.S. Ichkariga, 1 tabletka ichkariga 3-4 marta sutkada, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antigipoksant.
Farmakodinamika
Farmakologik ta'siri morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetatning antiishemik, membranostabilizatsiya qiluvchi, antigipoksant va immunomodulyatsion ta'siri bilan bog'liq.
Dori ta'siri anaerob glikolizning kompensator faollashuvi va Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining faollashuvi orqali amalga oshiriladi, hujayra ichidagi adenozintrifosfat fondini saqlab qoladi. Tiotriazolin molekulasining tuzilishida tiol oltingugurt mavjudligi, oksidlanish-qaytarilish xususiyatlariga ega bo'lgan, va ortiqcha vodorod ionlarini bog'laydigan uchlamchi azot mavjudligi antioksidant tizimini faollashtiradi. Igna guruhining qaytarilish xususiyatlari kislorodning faol shakllari va lipid radikallari bilan reaksiyaga kirishadi. Antiradikal fermentlar - superoksiddismutaza, katalaza va glutationperoksidaza reaktivatsiyasi kislorodning faol shakllarining boshlanishini oldini oladi.
Tiotriazolin jigar kasalliklarini davolashda, uning gepatoprotektor xususiyatlarini hisobga olgan holda qo'llaniladi. Preparat gepatotsitlarning buzilishini oldini oladi, jigar yog'li infiltratsiyasining darajasini pasaytiradi va sentrolobulyar nekrozlarning tarqalishini kamaytiradi, gepatotsitlarning reparativ regeneratsiya jarayonlariga yordam beradi, ularda oqsil, uglevod, lipid va pigment almashinuvini normallashtiradi. Safro sintezi va ajralish tezligini oshiradi, uning kimyoviy tarkibini normallashtiradi.
Morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetatning ta'siri miokardning ishemiyalangan qismlarida lipidlarning oksidlanish jarayonlarini to'xtatishga, miokardning katekolaminlarga sezgirligini kamaytirishga, yurakning qisqarish funksiyasining progressiv susayishini oldini olishga, nekroz va ishemiya zonasini mos ravishda barqarorlashtirish va kamaytirishga olib keladi. Qonning reologik xususiyatlarini yaxshilash fibrinolitik tizimni faollashtirish orqali amalga oshiriladi. Miokardda metabolizm jarayonlarini yaxshilaydi.
Stenokardiya xurujlari sonini va stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qabul qilingan nitroglitserin tabletkalari sonini kamaytiradi (klinik tadqiqot natijalariga ko'ra).
Dori ta'siri anaerob glikolizning kompensator faollashuvi va Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining faollashuvi orqali amalga oshiriladi, hujayra ichidagi adenozintrifosfat fondini saqlab qoladi. Tiotriazolin molekulasining tuzilishida tiol oltingugurt mavjudligi, oksidlanish-qaytarilish xususiyatlariga ega bo'lgan, va ortiqcha vodorod ionlarini bog'laydigan uchlamchi azot mavjudligi antioksidant tizimini faollashtiradi. Igna guruhining qaytarilish xususiyatlari kislorodning faol shakllari va lipid radikallari bilan reaksiyaga kirishadi. Antiradikal fermentlar - superoksiddismutaza, katalaza va glutationperoksidaza reaktivatsiyasi kislorodning faol shakllarining boshlanishini oldini oladi.
Tiotriazolin jigar kasalliklarini davolashda, uning gepatoprotektor xususiyatlarini hisobga olgan holda qo'llaniladi. Preparat gepatotsitlarning buzilishini oldini oladi, jigar yog'li infiltratsiyasining darajasini pasaytiradi va sentrolobulyar nekrozlarning tarqalishini kamaytiradi, gepatotsitlarning reparativ regeneratsiya jarayonlariga yordam beradi, ularda oqsil, uglevod, lipid va pigment almashinuvini normallashtiradi. Safro sintezi va ajralish tezligini oshiradi, uning kimyoviy tarkibini normallashtiradi.
Morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetatning ta'siri miokardning ishemiyalangan qismlarida lipidlarning oksidlanish jarayonlarini to'xtatishga, miokardning katekolaminlarga sezgirligini kamaytirishga, yurakning qisqarish funksiyasining progressiv susayishini oldini olishga, nekroz va ishemiya zonasini mos ravishda barqarorlashtirish va kamaytirishga olib keladi. Qonning reologik xususiyatlarini yaxshilash fibrinolitik tizimni faollashtirish orqali amalga oshiriladi. Miokardda metabolizm jarayonlarini yaxshilaydi.
Stenokardiya xurujlari sonini va stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qabul qilingan nitroglitserin tabletkalari sonini kamaytiradi (klinik tadqiqot natijalariga ko'ra).
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetat me'da-ichak traktida tez so'riladi, uning mutlaq biokiraolishligi 53% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya ichkariga 200 mg dozada bir martalik qabul qilingandan so'ng 1,6 soatda erishiladi. Yarim chiqarilish davri deyarli 8 soatni tashkil qiladi. Morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetat asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Xronik gepatitda kasallikning dastlabki 5 kunida Tiotriazolin v/m 2 ml 2.5% eritma 2-3 marta/sut (2-3 marta 50 mg) yoki v/v 4 ml 2.5% eritma (100 mg) sekin 2 ml/min tezlikda yoki tomchilab 20-30 tomchi/min tezlikda (2 ampula 2.5% eritma 150-250 ml fiziologik eritmada eritiladi) yuboriladi.
Davolashning 5-20 kunlarida Tiotriazolin tabletkalar (100 mg 3 marta/sut) buyuriladi.
Davolash kursi - 20-30 kun.
Ichkariga. Chaynalmay, suv bilan yutib yuboriladi.
Toksik jigar zararlanishlari, xronik alkogolli gepatit: Tiotriazolin ichkariga 1 tabletka 3-4 marta sutkada buyuriladi.
Xronik virusli gepatit, jigar yog'li distrofiyasi, jigar sirrozi: Tiotriazolin ichkariga 1 tabletka 3-4 marta sutkada buyuriladi.
Davolash kursi 20-30 kun.
Maksimal sutkalik doza 800 mg.
Stabil stenokardiya xurujlarini oldini olish: Tiotriazolin ichkariga 1 tabletka 3 marta sutkada buyuriladi. Davolash kursi - 8 hafta.
Davolash kursini takrorlash qarori kasallikning og'irligi va xususiyatlariga qarab shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qo'llanishi
Buyrak funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (KK > 60 ml/min) doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak funksiyasi o'rtacha va og'ir buzilgan bemorlarda (KK < 60 ml/min) Tiotriazolin preparatini qo'llash mumkin emas.
Yoshi kattalar (65 yoshdan oshgan) bemorlarda qo'llanishi
Doza tuzatish talab qilinmaydi.
Davolashning 5-20 kunlarida Tiotriazolin tabletkalar (100 mg 3 marta/sut) buyuriladi.
Davolash kursi - 20-30 kun.
Ichkariga. Chaynalmay, suv bilan yutib yuboriladi.
Toksik jigar zararlanishlari, xronik alkogolli gepatit: Tiotriazolin ichkariga 1 tabletka 3-4 marta sutkada buyuriladi.
Xronik virusli gepatit, jigar yog'li distrofiyasi, jigar sirrozi: Tiotriazolin ichkariga 1 tabletka 3-4 marta sutkada buyuriladi.
Davolash kursi 20-30 kun.
Maksimal sutkalik doza 800 mg.
Stabil stenokardiya xurujlarini oldini olish: Tiotriazolin ichkariga 1 tabletka 3 marta sutkada buyuriladi. Davolash kursi - 8 hafta.
Davolash kursini takrorlash qarori kasallikning og'irligi va xususiyatlariga qarab shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qo'llanishi
Buyrak funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (KK > 60 ml/min) doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak funksiyasi o'rtacha va og'ir buzilgan bemorlarda (KK < 60 ml/min) Tiotriazolin preparatini qo'llash mumkin emas.
Yoshi kattalar (65 yoshdan oshgan) bemorlarda qo'llanishi
Doza tuzatish talab qilinmaydi.
Bolalar uchun:
18 yoshgacha bo'lgan bolalarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan
Ko'rsatmalar
- toksik jigar zararlanishlari, jumladan, alkogolli, virusli va dori-darmon kelib chiqishi (antibiotiklar, o'smaga qarshi, silga qarshi, virusga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, og'iz kontratseptivlari qabul qilish);
- minimal va o'rtacha faollikdagi xronik alkogolli gepatit;
- xronik virusli gepatit;
- jigar yog'li distrofiyasi;
- jigar sirrozi.
- yurak ishemik kasalligi: stabil stenokardiya xurujlarini oldini olish (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetat va preparatning boshqa yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik; buyrak funksiyasining o'rtacha va og'ir buzilishlari (kreatinin klirensi (KK) < 60 ml/min); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
- Homiladorlik va emizish davri.
- Saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Diqqat bilan
Saxarli diabet, buyrak funksiyasi buzilishlari (KK > 60 ml/min) (qo'llanish tajribasi cheklangan).
Maxsus ko'rsatmalar
Stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qo'llanilmasin!
Tabletkalar tarkibida saxaroza mavjud - bir tabletkada 5,6 mg, ya'ni maksimal sutkalik dozada (4 tabletka) 22,4 mg saxaroza mavjud, bu saxarli diabetli bemorlar uchun hisobga olinishi kerak.
Tiotriazolin preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi (qo'llanish tajribasi yo'q).
Yoshi kattalar (65 yoshdan oshgan) bemorlarda qo'llanganda, yoshga bog'liq buyrak funksiyasining pasayishi tufayli, kreatinin, mochevina nazoratini muntazam ravishda o'tkazish zarur.
Tabletkalar tarkibida saxaroza mavjud - bir tabletkada 5,6 mg, ya'ni maksimal sutkalik dozada (4 tabletka) 22,4 mg saxaroza mavjud, bu saxarli diabetli bemorlar uchun hisobga olinishi kerak.
Tiotriazolin preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi (qo'llanish tajribasi yo'q).
Yoshi kattalar (65 yoshdan oshgan) bemorlarda qo'llanganda, yoshga bog'liq buyrak funksiyasining pasayishi tufayli, kreatinin, mochevina nazoratini muntazam ravishda o'tkazish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Tiotriazolin odatda yaxshi o'zlashtiriladi.
Tiotriazolin klinik qo'llanilishida juda kam hollarda quyidagi nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin:
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qorin dam bo'lishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: umumiy zaiflik, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, qon bosimi oshishi, yurak sohasida og'riq, aritmiyalar.
Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - nafas qisishi, bo'g'ilish xurujlari.
Allergik reaksiyalar: gipersensitivlik reaksiyalari, isitma; juda kam hollarda - Kvinke shishi.
Dermatologik reaksiyalar: qichishish, teri giperemiyasi, eshakemi.
Mahalliy reaksiyalar: kam hollarda - kiritish joyida qichishish va qizarish.
Tiotriazolin klinik qo'llanilishida juda kam hollarda quyidagi nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin:
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qorin dam bo'lishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: umumiy zaiflik, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, qon bosimi oshishi, yurak sohasida og'riq, aritmiyalar.
Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - nafas qisishi, bo'g'ilish xurujlari.
Allergik reaksiyalar: gipersensitivlik reaksiyalari, isitma; juda kam hollarda - Kvinke shishi.
Dermatologik reaksiyalar: qichishish, teri giperemiyasi, eshakemi.
Mahalliy reaksiyalar: kam hollarda - kiritish joyida qichishish va qizarish.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish holatlari noma'lum.
Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi mumkin.
Davo: katta miqdorda preparat qabul qilinganda oshqozonni yuvish kerak. Simptomatik davolash. Maxsus antidot mavjud emas.
Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi mumkin.
Davo: katta miqdorda preparat qabul qilinganda oshqozonni yuvish kerak. Simptomatik davolash. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tiotriazolinni gepatitlar va stabil stenokardiya standart terapiyasi fonida qo'llash mumkin (nitratlar, angiotenzin aylantiruvchi ferment inhibitörlari, β-adrenoblokatorlar, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari, antiagregant preparatlar, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, GMG-KoA reduktaza inhibitörlari (statinlar)).
Chiqarilish shakli
V/v va v/m yuborish uchun eritma tiniq, rangsiz yoki biroz sarg'ish tusli.
1 ml 1 amp. morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetat (tiotriazolin) 25 mg, 50 mg.
Yordamchi moddalar: suv d/i.
2 ml - ampulalar (10) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - qutilar.
4 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (2) - qutilar.
Oq yoki deyarli oq rangli, fasetli va chiziqli dumaloq, yassi silindrsimon tabletkalar 200 mg
1 ml 1 amp. morfoliniy-metil-triazolil-tioatsetat (tiotriazolin) 25 mg, 50 mg.
Yordamchi moddalar: suv d/i.
2 ml - ampulalar (10) - konturli hujayrali qadoqlar (1) - qutilar.
4 ml - ampulalar (5) - konturli hujayrali qadoqlar (2) - qutilar.
Oq yoki deyarli oq rangli, fasetli va chiziqli dumaloq, yassi silindrsimon tabletkalar 200 mg
