Trifluoperazin
Trifluoperazinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Triftazin, Trazin, Eskazin,
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Tab. Trifluoperazini 0,005
D.t.d: №100 in tab.
S: Kuniga 2 marta 1 tabletka.
D.t.d: №100 in tab.
S: Kuniga 2 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Markaziy asab tizimida dopamin retseptorlarini bloklaydi. Psixotik simptomatikaga (gallyutsinatsiyalar, bred) kuchli ta'sir ko'rsatadi. Antipsixotik ta'siri o'rtacha stimulyatsiya qiluvchi (energizatsiya qiluvchi) effekt bilan birga keladi. Kuchli qusishga qarshi, kataleptogen va ekstrapiramidal ta'sirga ega. Antixolinergik va adrenolitik effektlar, gipotenziv va sedativ ta'sirlar zaif ifodalangan. Antiserotonin, gipotermik va gibernatsion effektlarga ega, giprolaktinemiya chaqiradi.
Qattiqlik, umumiy zaiflik, hushyorlikni chaqirmaydi; trifluoperazin qabul qilganda bemorlar ko'pincha jonlanadi, atrof-muhitga qiziqish ko'rsatadi, muloqotga oson kirishadi.
Shizofreniya, ayniqsa paranoidal, yadro va sust kechuvchi, boshqa psixik kasalliklar, bred simptomatikasi va gallyutsinatsiyalar bilan kechuvchi, involyutsion psixozlar, nevrozlar va boshqa markaziy asab tizimi kasalliklarini davolashda qo'llaniladi. Alkogolizm bilan kasallangan bemorlarda trifluoperazin o'tkir va surunkali gallyutsinator va bred psixozlarini davolashda, psixomotor qo'zg'alishni bartaraf etishda qo'llaniladi. Trifluoperazin nevroz va psixopatopodob buzilishlarda, apatoabulik holatlarda, antidepressantlar bilan birgalikda depressiv-bred va depressiv-gallyutsinator buzilishlarda samarali.
Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 35% (jigar orqali birinchi o'tish effekti), Cmax 2–4 soatda, mushak ichiga kiritilganda — 1–2 soatda erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 95–99%. GEB orqali o'tadi, ko'krak sutiga kiradi. Jigar orqali farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. T1/2 15–30 soatni tashkil etadi. Asosan buyraklar orqali metabolitlar ko'rinishida, shuningdek, safro bilan chiqariladi.
Kalamlarda o'tkazilgan reproduktiv funktsiya bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda, trifluoperazin odam dozasidan 600 marta yuqori dozalarda qo'llanganda, ona organizmiga toksik ta'sir, rivojlanish nuqsonlari chastotasining oshishi, yangi tug'ilgan hayvonlarning tana massasi va avlod hajmining kamayishi kuzatilgan. Bu effektlar 2 marta kam dozalarda kuzatilmagan. Trifluoperazin odam dozasidan 700 marta yuqori dozalarda qo'llangan quyonlarda, shuningdek, odam dozasidan 25 marta yuqori dozalarda qo'llangan maymunlarda homila rivojlanishiga salbiy ta'sir kuzatilmagan.
Qattiqlik, umumiy zaiflik, hushyorlikni chaqirmaydi; trifluoperazin qabul qilganda bemorlar ko'pincha jonlanadi, atrof-muhitga qiziqish ko'rsatadi, muloqotga oson kirishadi.
Shizofreniya, ayniqsa paranoidal, yadro va sust kechuvchi, boshqa psixik kasalliklar, bred simptomatikasi va gallyutsinatsiyalar bilan kechuvchi, involyutsion psixozlar, nevrozlar va boshqa markaziy asab tizimi kasalliklarini davolashda qo'llaniladi. Alkogolizm bilan kasallangan bemorlarda trifluoperazin o'tkir va surunkali gallyutsinator va bred psixozlarini davolashda, psixomotor qo'zg'alishni bartaraf etishda qo'llaniladi. Trifluoperazin nevroz va psixopatopodob buzilishlarda, apatoabulik holatlarda, antidepressantlar bilan birgalikda depressiv-bred va depressiv-gallyutsinator buzilishlarda samarali.
Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 35% (jigar orqali birinchi o'tish effekti), Cmax 2–4 soatda, mushak ichiga kiritilganda — 1–2 soatda erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 95–99%. GEB orqali o'tadi, ko'krak sutiga kiradi. Jigar orqali farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. T1/2 15–30 soatni tashkil etadi. Asosan buyraklar orqali metabolitlar ko'rinishida, shuningdek, safro bilan chiqariladi.
Kalamlarda o'tkazilgan reproduktiv funktsiya bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda, trifluoperazin odam dozasidan 600 marta yuqori dozalarda qo'llanganda, ona organizmiga toksik ta'sir, rivojlanish nuqsonlari chastotasining oshishi, yangi tug'ilgan hayvonlarning tana massasi va avlod hajmining kamayishi kuzatilgan. Bu effektlar 2 marta kam dozalarda kuzatilmagan. Trifluoperazin odam dozasidan 700 marta yuqori dozalarda qo'llangan quyonlarda, shuningdek, odam dozasidan 25 marta yuqori dozalarda qo'llangan maymunlarda homila rivojlanishiga salbiy ta'sir kuzatilmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Trifluoperazinning farmakokinetikasi bo'yicha klinik ma'lumotlar cheklangan.
Fenotiazinlar plazma oqsillari bilan yuqori bog'lanishga ega. Asosan buyraklar orqali va qisman safro bilan chiqariladi.
Fenotiazinlar plazma oqsillari bilan yuqori bog'lanishga ega. Asosan buyraklar orqali va qisman safro bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mushak ichiga, ichga. Mushak ichiga (chuqur), boshlang'ich doza — har 4–6 soatda 1–2 mg, kunlik doza odatda 6 mg gacha, kam hollarda — 10 mg gacha. Simptomlar bartaraf etilgach, ichga qabul qilishga o'tiladi. Ichga (ovqatdan keyin), odatda boshlang'ich bir martalik doza — 1–5 mg, keyin uni kuniga 5 mg ga oshirib boriladi, o'rtacha kunlik doza — 15–80 mg (kunlik doza 2–4 qabulga bo'linadi), maksimal kunlik doza — 100–120 mg. Istalgan effektga erishilganda optimal dozalar 1–3 oy davomida saqlanadi, keyin ularni qo'llab-quvvatlovchi (odatda 5–20 mg) dozalarga kamaytiradilar.
Qusishga qarshi vosita sifatida: kuniga 1–4 mg.
Qusishga qarshi vosita sifatida: kuniga 1–4 mg.
Bolalar uchun:
6 yosh va undan katta bolalarga — kuniga 1–2 marta 1 mg. Keksalarda doza oshirilishi sekinroq amalga oshirilishi kerak, boshlang'ich doza tavsiya etilgan dozaning 50% yoki undan kamini tashkil etadi.
Ko'rsatmalar
Psixozlar, shizofreniya, gallyutsinator va affektiv-bred holatlar, psixomotor qo'zg'alish, markaziy genezli ko'ngil aynishi va qusish.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, komatoz holatlar yoki kuchli ifodalangan markaziy asab tizimi depressiyasi (shu jumladan depressant dorilar bilan chaqirilgan), yurak kasalliklari o'tkazuvchanlik buzilishi va dekompensatsiya bosqichida, o'tkir qon kasalliklari, o'tkir jigar yallig'lanish kasalliklari, og'ir buyrak kasalliklari, homiladorlik, emizish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: ekstrapiramidal buzilishlar, shu jumladan distonik (bo'yin mushaklari, og'iz tubi, til, okulogir krizlarining spazmlari), kech diskinziya, akinetorigid hodisalar, akatiziya, tremor, vegetativ buzilishlar, uyquchanlik (davolashning dastlabki kunlarida), uyqusizlik, bosh aylanishi, charchoq, mushak zaifligi, ko'rishning noaniqligi.
- Me'da-ichak trakti organlari tomonidan: jigar funktsiyasi buzilishi, og'iz qurishi, anoreksiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari, etanol, etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimi va nafas olish funktsiyasiga tormozlovchi ta'sir kuchayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin; ekstrapiramidal reaksiyalar chaqiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlar chastotasi va og'irligi oshishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ZNS rivojlanish xavfi oshadi.
Arterial gipotenziya chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli ortostatik gipotenziya bo'lishi mumkin.
Gipertireozni davolash uchun preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Antixolinergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning antixolinergik effektlari kuchayadi, bu esa neyroleptikning antipsixotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Antatsidlar, antiparkinsonik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda fenotiazinlarning so'rilishi buziladi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar ta'siri susayadi, amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, epinefrin, efedrin samaradorligi kamayishi mumkin.
Litiyning tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda neyrotoksik ta'sir, ekstrapiramidal simptomlar rivojlanishi mumkin.
Metildopa bilan bir vaqtda qo'llanganda paradoksal arterial gipertenziya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal simptomlar va distoniya rivojlanishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin; ekstrapiramidal reaksiyalar chaqiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlar chastotasi va og'irligi oshishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ZNS rivojlanish xavfi oshadi.
Arterial gipotenziya chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli ortostatik gipotenziya bo'lishi mumkin.
Gipertireozni davolash uchun preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Antixolinergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning antixolinergik effektlari kuchayadi, bu esa neyroleptikning antipsixotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Antatsidlar, antiparkinsonik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda fenotiazinlarning so'rilishi buziladi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar ta'siri susayadi, amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, epinefrin, efedrin samaradorligi kamayishi mumkin.
Litiyning tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda neyrotoksik ta'sir, ekstrapiramidal simptomlar rivojlanishi mumkin.
Metildopa bilan bir vaqtda qo'llanganda paradoksal arterial gipertenziya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal simptomlar va distoniya rivojlanishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Karton qutida 1, 2, 5 va 10 blister yoki polietilen flakonlarda 100, 500 va 1000 dona.
