Triheksifenidil
Trihexyphenidylum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsiklodol, Apo-Traygeks, Parkopan, Romparkin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Trihexyphenidyli 0.002 №50
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antiparkinsonik.
Farmakodinamika
Triheksifenidil kuchli ta'sir qiluvchi moddalarga kiradi. Triheksifenidil markaziy va periferik m-xolinobloklovchi ta'sir ko'rsatadi. Markaziy asab tizimi (MAT) stimulyatsiyasi depressiya bilan birga keladi. Spazmolitik ta'sirga ega, parasimpatik asab tizimiga to'g'ridan-to'g'ri tormozlovchi ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, silliq mushaklarga miorelaksatsion ta'sir ko'rsatadi va ayniqsa so'lak va bronxial bezlarning sekretsiyasini kamaytiradi, terlashni pasaytiradi. Oshqozon osti bezi va o't sekretsiyasiga ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng tezda oshqozon-ichak traktidan so'riladi, gematoensefalik to'siqdan osonlikcha o'tadi. Preparatning ta'siri ichkariga qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida boshlanadi. Yarim chiqarilish davri o'rtacha 6-10 soatni tashkil etadi. Tezda organizmdan chiqib ketadi, asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Hatto uzoq muddatli qo'llashda ham kumulyatsiya qilmaydi. Preparatning taqsimlanishi, plazma oqsillari bilan bog'lanishi, metabolizmi va klirensi, jigar va buyrak funksiyasi buzilganida (shu jumladan gemodializda) chiqarilishining o'zgarishi, platsenta va ona sutiga o'tishi haqida ma'lumot yo'q.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Faqat kattalar uchun. Ichkariga. Preparatni qabul qilish ovqatlanish vaqtiga bog'liq emas. Tabletkani yetarli miqdorda suyuqlik (150-200ml) bilan ichish tavsiya etiladi. Agar davolanishdan oldin gipersalivatsiya kuzatilgan bo'lsa, triheksifenidil ovqatdan keyin qabul qilinishi kerak. Davolanish jarayonida og'iz shilliq qavatining qurishi rivojlanishi bilan ovqatdan oldin buyuriladi (agar bu holatda ko'ngil aynishi yuzaga kelmasa).
Dozani individual ravishda tanlash kerak, eng past dozadan boshlanib, uni minimal samarali dozaga oshirish kerak. Parkinsonizm sindromlarida: boshlang'ich doza sutkada 1 mg ni tashkil etadi. Har 3-5 kunda dozani asta-sekin sutkada 1-2 mg ga oshirib boriladi, doza bemorning reaksiyasiga qarab kuniga 6-10 mg gacha oshiriladi, optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Ba'zi bemorlar kuniga 12-15 mg yoki undan ko'p talab qilishi mumkin. Postentsefalitik parkinsonizmli bemorlar preparatga rezistent bo'lishi mumkin va katta dozalarga muhtoj bo'lishi mumkin. Dori-induktsiyalangan ekstrapiramidal buzilishlarni davolash uchun odatda sutkada 5-10 mg triheksifenidil buyuriladi, simptomlarning og'irligiga qarab. Ba'zi hollarda kuniga 1 mg kifoya qilishi mumkin. Davolashni to'xtatish triheksifenidil dozasini 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, to'liq bekor qilinishiga qadar. Preparatni keskin to'xtatish bemorning holatining to'satdan yomonlashishiga olib kelishi mumkin, kasallik simptomlarining kuchayishi hisobiga. Davolash davomiyligini shifokor har bir holatda individual ravishda belgilaydi.
65 yoshdan oshgan keksa bemorlarga triheksifenidil minimal dozada 1-2 mg kognitiv funksiyalar va ruhiy holat nazorati ostida buyuriladi.
Triheksifenidilni parkinsonizmni davolashda ishlatiladigan boshqa preparatlar bilan birgalikda qo'llashda doza kamaytirilishi kerak. Levodopa bilan bir vaqtda qabul qilinganda, odatda kuniga 3-6 mg triheksifenidil, 2 qabulga bo'lingan holda, kifoya qiladi.
Dozani individual ravishda tanlash kerak, eng past dozadan boshlanib, uni minimal samarali dozaga oshirish kerak. Parkinsonizm sindromlarida: boshlang'ich doza sutkada 1 mg ni tashkil etadi. Har 3-5 kunda dozani asta-sekin sutkada 1-2 mg ga oshirib boriladi, doza bemorning reaksiyasiga qarab kuniga 6-10 mg gacha oshiriladi, optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Ba'zi bemorlar kuniga 12-15 mg yoki undan ko'p talab qilishi mumkin. Postentsefalitik parkinsonizmli bemorlar preparatga rezistent bo'lishi mumkin va katta dozalarga muhtoj bo'lishi mumkin. Dori-induktsiyalangan ekstrapiramidal buzilishlarni davolash uchun odatda sutkada 5-10 mg triheksifenidil buyuriladi, simptomlarning og'irligiga qarab. Ba'zi hollarda kuniga 1 mg kifoya qilishi mumkin. Davolashni to'xtatish triheksifenidil dozasini 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak, to'liq bekor qilinishiga qadar. Preparatni keskin to'xtatish bemorning holatining to'satdan yomonlashishiga olib kelishi mumkin, kasallik simptomlarining kuchayishi hisobiga. Davolash davomiyligini shifokor har bir holatda individual ravishda belgilaydi.
65 yoshdan oshgan keksa bemorlarga triheksifenidil minimal dozada 1-2 mg kognitiv funksiyalar va ruhiy holat nazorati ostida buyuriladi.
Triheksifenidilni parkinsonizmni davolashda ishlatiladigan boshqa preparatlar bilan birgalikda qo'llashda doza kamaytirilishi kerak. Levodopa bilan bir vaqtda qabul qilinganda, odatda kuniga 3-6 mg triheksifenidil, 2 qabulga bo'lingan holda, kifoya qiladi.
Ko'rsatmalar
Parkinsonizm; dori-induktsiyalangan ekstrapiramidal simptomlarni oldini olish va nazorat qilish (kech diskineziyadan tashqari).
Qarshi ko'rsatmalar
Triheksifenidilga yuqori sezuvchanlik; mehanik stenozlar JITr, megakolon, yopiq burchakli glaukoma, siydikni ushlab qolish, prostata bezining giperplaziyasi (qoldiq siydik mavjudligi bilan), taxiaritmiyalar, alkogol, psixotrop dori vositalari, shu jumladan opioidlar bilan o'tkir zaharlanish, kech diskineziya (chunki triheksifenidil kech diskineziyaning kuchayishiga yoki yomonlashishiga olib kelishi mumkin); homiladorlik, emizish; 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
Ehtiyotkorlik bilan:
Taxikardiya, arterial gipertenziya, prostata bezining giperplaziyasi, psixotik va manik buzilishlar, demensiya sindromi, o'tkir miokard infarkti, miasteniya gravis, glaukoma, keksa bemorlar, yurak kasalliklari, kompensatsiyalanmagan buyrak yoki jigar kasalliklari, JITr yoki siydik chiqarish va jinsiy yo'llarning obstruktiv kasalliklari bo'lgan bemorlar.
Ehtiyotkorlik bilan:
Taxikardiya, arterial gipertenziya, prostata bezining giperplaziyasi, psixotik va manik buzilishlar, demensiya sindromi, o'tkir miokard infarkti, miasteniya gravis, glaukoma, keksa bemorlar, yurak kasalliklari, kompensatsiyalanmagan buyrak yoki jigar kasalliklari, JITr yoki siydik chiqarish va jinsiy yo'llarning obstruktiv kasalliklari bo'lgan bemorlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Triheksifenidil bilan davolashni to'satdan to'xtatmaslik kerak. Davolash tugagandan so'ng yoki alternativ davolash boshlanganda triheksifenidil dozasini asta-sekin kamaytirish kerak.
60 yoshdan oshgan bemorlarda triheksifenidil dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, chunki yuqori sezuvchanlik reaksiyalari ehtimoli yuqori. Ushbu toifadagi bemorlarda triheksifenidil kognitiv funksiyalar va ruhiy holat nazorati ostida qo'llaniladi.
Davolash davomida ko'z ichki bosimini muntazam nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli davolashda triheksifenidilning antixolinergik faolligi bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar intensivligi odatda kamayadi; dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin.
Triheksifenidilni levodopa bilan bir vaqtda qo'llashda dozani tuzatish talab etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Triheksifenidil qo'llash davrida yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
60 yoshdan oshgan bemorlarda triheksifenidil dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak, chunki yuqori sezuvchanlik reaksiyalari ehtimoli yuqori. Ushbu toifadagi bemorlarda triheksifenidil kognitiv funksiyalar va ruhiy holat nazorati ostida qo'llaniladi.
Davolash davomida ko'z ichki bosimini muntazam nazorat qilish kerak.
Uzoq muddatli davolashda triheksifenidilning antixolinergik faolligi bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar intensivligi odatda kamayadi; dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin.
Triheksifenidilni levodopa bilan bir vaqtda qo'llashda dozani tuzatish talab etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Triheksifenidil qo'llash davrida yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlik, eyforiya, psixomotor qo'zg'alish, ajitatsiya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, asabiylashish, bred, gallyutsinatsiyalar, yuqori charchoq, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, psixozlar, yuqori dozalarda yoki yuqori sezuvchanlikda bezovtalik, ongning buzilishi, xotira buzilishi, uyqusizlik, diskineziyalar (ayniqsa levodopa preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda), miasteniya klinik ko'rsatkichlarining yomonlashishi mumkin.
Antixolinergik faollik bilan bog'liq ta'sirlar: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, akkomodatsiya paresisi, ko'z ichki bosimining oshishi, midriaz, ko'rishning buzilishi, terlashning kamayishi, qabziyat, siydikni ushlab qolish, siydik chiqarishda qiyinchilik, taxikardiya, bradikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, fotofobiya.
Boshqalar: yiringli parotit (kserostomiya natijasida), teri giperemiyasi, mushak tonusining pasayishi, dori vositasiga qaramlik.
Antixolinergik faollik bilan bog'liq ta'sirlar: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, akkomodatsiya paresisi, ko'z ichki bosimining oshishi, midriaz, ko'rishning buzilishi, terlashning kamayishi, qabziyat, siydikni ushlab qolish, siydik chiqarishda qiyinchilik, taxikardiya, bradikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, fotofobiya.
Boshqalar: yiringli parotit (kserostomiya natijasida), teri giperemiyasi, mushak tonusining pasayishi, dori vositasiga qaramlik.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: intoksikatsiyaning birinchi belgilari terining qizarishi, yuzning giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarning qurishi, og'izning qurishi, yutishning buzilishi, tez-tez nafas olish, taxikardiya, arterial bosimning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish, tana haroratining oshishi, ko'z qorachig'ining kengayishi, yuz va yuqori tananing toshmasi bo'lishi mumkin. MAT tomonidan namoyon bo'lishlar: sababsiz eyforiya, ataksik yurish. Qo'zg'alish delirioz holatga o'tadi, aniq ko'rinadigan gallyutsinatsiyalar bilan. Og'ir dozani oshirib yuborishda: koma, yurak-qon tomir va nafas yetishmovchiligi, o'lim.
Davolash: iloji boricha tezroq oshqozonni yuvish va preparatning so'rilishini kamaytirish uchun boshqa mumkin bo'lgan usullarni qo'llash kerak, sovuq kompresslar, ko'p miqdorda ichimlik. Gemodializ va gemoperfuziya faqat zaharlanishdan keyingi birinchi soatlarda ko'rsatiladi. Maxsus antidot mavjud emas. Yurak asoratlarini davolash uchun - natriy bikarbonat yoki natriy laktat, tutqanoqlarda - diazepam, delirioz holatda - fizostigmin.
Davolash: iloji boricha tezroq oshqozonni yuvish va preparatning so'rilishini kamaytirish uchun boshqa mumkin bo'lgan usullarni qo'llash kerak, sovuq kompresslar, ko'p miqdorda ichimlik. Gemodializ va gemoperfuziya faqat zaharlanishdan keyingi birinchi soatlarda ko'rsatiladi. Maxsus antidot mavjud emas. Yurak asoratlarini davolash uchun - natriy bikarbonat yoki natriy laktat, tutqanoqlarda - diazepam, delirioz holatda - fizostigmin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Triheksifenidil va MATni tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda, bu ta'sir kuchayadi.
Antixolinergik vositalar va antixolinergik faollikka ega preparatlar, MAO ingibitorlari triheksifenidil bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning antixolinergik ta'siri kuchayadi va JITr funksiyasining buzilishi, isitma, gipertermiya, issiqlik zarbasi rivojlanishi mumkin.
Triheksifenidil bir vaqtda qo'llanganda metoklopramid va domperidon ta'sirini susaytiradi.
Triheksifenidilni antihistamin preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash antixolinergik ta'sirning kuchayishi bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
Xinin va triheksifenidil bir vaqtda qo'llanganda, yurak faoliyatiga antixolinergik ta'sir kuchayadi (AV-o'tkazuvchanlikni tormozlash).
Triheksifenidil bir vaqtda qo'llanganda sublingval nitratlar ta'sirini kamaytiradi (og'izning qurishi natijasida).
Triheksifenidilni nefopam va antimuskarin preparatlar, shu jumladan inhalatsion qo'llaniladiganlar bilan bir vaqtda qo'llash antixolinergik nojo'ya ta'sirlar, masalan, og'izning qurishi, qabziyat, uyquchanlik chastotasi va og'irligini oshirishi mumkin.
Triheksifenidilning ta'siri amantadin, H1-gistamin retseptorlari blokatorlari (difenhidramin, prometazin, klemastin), fenotiazin hosilalari (xlorpromazin, alimemazin), trisiklik antidepressantlar (imipramin, amitriptilin, trimipramin) bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayishi mumkin.
Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning metabolizmi kuchayadi, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
Triheksifenidil va rezerpin bir vaqtda qo'llanganda triheksifenidilning antiparkinsonik ta'siri kamayadi, bu parkinsonizm sindromining kuchayishiga olib keladi.
Triheksifenidilni boshqa antiparkinsonik preparatlar (masalan, levodopa) bilan bir vaqtda qo'llash diskineziyaning kuchayishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa davolashning boshida.
Triheksifenidil va trankvilizatorlar bir vaqtda qo'llanganda diskineziya kuchayadi.
Triheksifenidil va parasimpatomimetiklar (pilokarpin, karbaxol, neostigmin) antagonistlar bo'lib, ularni birgalikda qo'llash antimuskarin nojo'ya ta'sirlarining kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Triheksifenidil va kannabinoidlar, barbituratlar, opiatlar, alkogol bir vaqtda qo'llanganda aditiv ta'sirlar bo'lishi mumkin.
Antixolinergik vositalar va antixolinergik faollikka ega preparatlar, MAO ingibitorlari triheksifenidil bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning antixolinergik ta'siri kuchayadi va JITr funksiyasining buzilishi, isitma, gipertermiya, issiqlik zarbasi rivojlanishi mumkin.
Triheksifenidil bir vaqtda qo'llanganda metoklopramid va domperidon ta'sirini susaytiradi.
Triheksifenidilni antihistamin preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash antixolinergik ta'sirning kuchayishi bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
Xinin va triheksifenidil bir vaqtda qo'llanganda, yurak faoliyatiga antixolinergik ta'sir kuchayadi (AV-o'tkazuvchanlikni tormozlash).
Triheksifenidil bir vaqtda qo'llanganda sublingval nitratlar ta'sirini kamaytiradi (og'izning qurishi natijasida).
Triheksifenidilni nefopam va antimuskarin preparatlar, shu jumladan inhalatsion qo'llaniladiganlar bilan bir vaqtda qo'llash antixolinergik nojo'ya ta'sirlar, masalan, og'izning qurishi, qabziyat, uyquchanlik chastotasi va og'irligini oshirishi mumkin.
Triheksifenidilning ta'siri amantadin, H1-gistamin retseptorlari blokatorlari (difenhidramin, prometazin, klemastin), fenotiazin hosilalari (xlorpromazin, alimemazin), trisiklik antidepressantlar (imipramin, amitriptilin, trimipramin) bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayishi mumkin.
Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning metabolizmi kuchayadi, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
Triheksifenidil va rezerpin bir vaqtda qo'llanganda triheksifenidilning antiparkinsonik ta'siri kamayadi, bu parkinsonizm sindromining kuchayishiga olib keladi.
Triheksifenidilni boshqa antiparkinsonik preparatlar (masalan, levodopa) bilan bir vaqtda qo'llash diskineziyaning kuchayishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa davolashning boshida.
Triheksifenidil va trankvilizatorlar bir vaqtda qo'llanganda diskineziya kuchayadi.
Triheksifenidil va parasimpatomimetiklar (pilokarpin, karbaxol, neostigmin) antagonistlar bo'lib, ularni birgalikda qo'llash antimuskarin nojo'ya ta'sirlarining kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Triheksifenidil va kannabinoidlar, barbituratlar, opiatlar, alkogol bir vaqtda qo'llanganda aditiv ta'sirlar bo'lishi mumkin.
Chiqarilish shakli
2 mg tabletkalar.
10 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1, 2, 3, 4, 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1, 2, 3, 4, 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
