Upsarin Upsa
Upsarin Upsa
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aspikor, Asetilsalitsil kislotasi, KardiASK, Aspirin Kardio, Akard, Aspikard, Trompopol, Trombo ASS, Tromboital, Magnikor, Acekardol, Alka-Zeltser, Fazostabil, Aspirin, Kardiomagnil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Upsarin Upsa" 0,5
D.t.d.: № 16 in tab.
S.: Og'iz orqali, og'riq paytida 1 tabletka, ovqatdan keyin, 100-200 ml suvda eritib ichiladi
D.t.d.: № 16 in tab.
S.: Og'iz orqali, og'riq paytida 1 tabletka, ovqatdan keyin, 100-200 ml suvda eritib ichiladi
Farmakologik xossalar
Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi.
Farmakodinamika
Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, bu prostaglandinlar sintezini tartibga soluvchi TsOG-1 va TsOG-2 ni bostirish bilan bog'liq. Tromboksan A2 sintezini trombotsitlarda bostirish orqali trombotsitlar agregatsiyasi, yopishqoqligi va tromb hosil bo'lishini kamaytiradi. Antiagregant ta'siri bir martalik qabuldan keyin 7 kun davomida saqlanadi (erkaklarda ayollarga qaraganda ko'proq ifodalanadi).
Farmakokinetika
So'rilishi.
Upsarin Upsa preparati suvda erib, bufer eritma hosil qiladi, bu preparat qabul qilingandan keyin faol moddalarni erigan holda saqlaydi, ularni oshqozonning kislotali muhiti bilan aloqada bo'lganda qayta erimaydigan shaklga o'tishiga va devorlariga qattiq zarrachalar sifatida cho'kishiga yo'l qo'ymaydi. Natijada preparatning tezroq va to'liq so'rilishi, shuningdek, oddiy asetilsalitsil kislotasi tabletkalariga nisbatan yaxshiroq ko'tarilishi ta'minlanadi. Preparatning plazmadagi Cmax 15–40 daqiqada erishiladi.
Asetilsalitsil kislotasining biokiraolishi qabul qilingan doza miqdoriga qarab o'zgaradi: 500 mg dan kam dozalarda taxminan 60% va 1 g dan ortiq dozalarda 90% jigar gidroliz reaksiyasining to'yinganligi bilan bog'liq. Asetilsalitsil kislotasi tez gidrolizga uchraydi va faol metabolit - salitsil kislotasini hosil qiladi.
Taqsimlanishi.
Asetilsalitsil va salitsil kislotasi to'qimalarda intensiv taqsimlanadi; ular platsenta to'sig'idan o'tadi va ona sutida aniqlanadi. Terapevtik konsentratsiyada taxminan 90% salitsil kislotasi qon zardobining oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm va chiqarilishi.
Asetilsalitsil kislotasi jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Asosan siydik bilan salitsil kislotasi va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlari, shuningdek, salitsilmocheva va gentiz kislotasi shaklida chiqariladi. T1/2 asetilsalitsil kislotasi uchun 15–20 daqiqa va salitsil kislotasi uchun 2–4 soatni tashkil qiladi.
Upsarin Upsa preparati suvda erib, bufer eritma hosil qiladi, bu preparat qabul qilingandan keyin faol moddalarni erigan holda saqlaydi, ularni oshqozonning kislotali muhiti bilan aloqada bo'lganda qayta erimaydigan shaklga o'tishiga va devorlariga qattiq zarrachalar sifatida cho'kishiga yo'l qo'ymaydi. Natijada preparatning tezroq va to'liq so'rilishi, shuningdek, oddiy asetilsalitsil kislotasi tabletkalariga nisbatan yaxshiroq ko'tarilishi ta'minlanadi. Preparatning plazmadagi Cmax 15–40 daqiqada erishiladi.
Asetilsalitsil kislotasining biokiraolishi qabul qilingan doza miqdoriga qarab o'zgaradi: 500 mg dan kam dozalarda taxminan 60% va 1 g dan ortiq dozalarda 90% jigar gidroliz reaksiyasining to'yinganligi bilan bog'liq. Asetilsalitsil kislotasi tez gidrolizga uchraydi va faol metabolit - salitsil kislotasini hosil qiladi.
Taqsimlanishi.
Asetilsalitsil va salitsil kislotasi to'qimalarda intensiv taqsimlanadi; ular platsenta to'sig'idan o'tadi va ona sutida aniqlanadi. Terapevtik konsentratsiyada taxminan 90% salitsil kislotasi qon zardobining oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm va chiqarilishi.
Asetilsalitsil kislotasi jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Asosan siydik bilan salitsil kislotasi va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlari, shuningdek, salitsilmocheva va gentiz kislotasi shaklida chiqariladi. T1/2 asetilsalitsil kislotasi uchun 15–20 daqiqa va salitsil kislotasi uchun 2–4 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatdan keyin, 100-200 ml suvda tabletka/tabletkalarni eritib qabul qilinadi.
Preparatni muntazam qabul qilish rejimiga rioya qilish haroratning keskin ko'tarilishini oldini oladi va og'riq sindromining intensivligini kamaytiradi.
Kattalar va 15 yoshdan katta bolalar - 1 tab. (500 mg) qabul qilish uchun kuniga 6 martagacha. Kuchli og'riq va yuqori haroratda - 2 tab. (1 g) qabul qilish uchun kuniga 3 martagacha.
Qabul qilishlar orasidagi minimal interval 4 soat bo'lishi kerak.
Maksimal sutkalik doza 3 g (6 tab.) dan oshmasligi kerak.
Keksalar - 1 tab. (500 mg) qabul qilish uchun kuniga 4 martagacha. Kuchli og'riq va yuqori haroratda - 2 tab. (1 g) qabul qilish uchun.
Qabul qilishlar orasidagi minimal interval 4 soat bo'lishi kerak.
Maksimal sutkalik doza 2 g (4 tab.) dan oshmasligi kerak.
Davolash davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og'riq qoldiruvchi vosita sifatida 5 kundan oshmasligi va isitma tushiruvchi vosita sifatida 3 kundan oshmasligi kerak.
Preparatni muntazam qabul qilish rejimiga rioya qilish haroratning keskin ko'tarilishini oldini oladi va og'riq sindromining intensivligini kamaytiradi.
Kattalar va 15 yoshdan katta bolalar - 1 tab. (500 mg) qabul qilish uchun kuniga 6 martagacha. Kuchli og'riq va yuqori haroratda - 2 tab. (1 g) qabul qilish uchun kuniga 3 martagacha.
Qabul qilishlar orasidagi minimal interval 4 soat bo'lishi kerak.
Maksimal sutkalik doza 3 g (6 tab.) dan oshmasligi kerak.
Keksalar - 1 tab. (500 mg) qabul qilish uchun kuniga 4 martagacha. Kuchli og'riq va yuqori haroratda - 2 tab. (1 g) qabul qilish uchun.
Qabul qilishlar orasidagi minimal interval 4 soat bo'lishi kerak.
Maksimal sutkalik doza 2 g (4 tab.) dan oshmasligi kerak.
Davolash davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og'riq qoldiruvchi vosita sifatida 5 kundan oshmasligi va isitma tushiruvchi vosita sifatida 3 kundan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Kattalarda turli kelib chiqishli o'rtacha yoki yengil og'riq sindromini simptomatik davolash:
- bosh og'rig'i (shu jumladan, alkogolni to'xtatish sindromi bilan bog'liq);
- migren;
- tish og'rig'i;
- nevralgiya;
- ko'krak ildiz sindromi;
- mushak va bo'g'im og'rig'i;
- algodisminoreya (hayz paytidagi og'riqlar).
Kattalar va 15 yoshdan katta bolalarda shamollash va boshqa infeksion-yallig'lanish kasalliklarida tana haroratining ko'tarilishi.
- bosh og'rig'i (shu jumladan, alkogolni to'xtatish sindromi bilan bog'liq);
- migren;
- tish og'rig'i;
- nevralgiya;
- ko'krak ildiz sindromi;
- mushak va bo'g'im og'rig'i;
- algodisminoreya (hayz paytidagi og'riqlar).
Kattalar va 15 yoshdan katta bolalarda shamollash va boshqa infeksion-yallig'lanish kasalliklarida tana haroratining ko'tarilishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- asetilsalitsil kislotasi, boshqa NPVP va preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, fenilketonuriya (preparat aspartamni o'z ichiga oladi);
- salitsilatlar va NPVP qabul qilish bilan induktsiyalangan bronxial astma anamnezda;
- me'da-ichak tizimining eroziyali-yarali shikastlanishi (o'tkir fazada), me'da-ichak qon ketishi;
gemorragik diatezlar (gemofiliya, Villebrand kasalligi, teleangiektaziya, gipoprotrombinemiya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura);
- jigar yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi;
- vitamin K yetishmovchiligi;
- glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- metotreksatni haftasiga 15 mg va undan yuqori dozada bir vaqtda qabul qilish;
- peroral antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasini kuniga 3 g dan ortiq dozada bir vaqtda qabul qilish;
- homiladorlik (I va III trimestrlar);
- emizish davri;
- 15 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: giperyurikemiya; urat nefrolitiazi; podagra; me'da va/yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi yoki me'da-ichak qon ketishi (anamnezda); buyrak va jigar yetishmovchiligi; bronxial astma; burun polipozi; dori allergiyasi; homiladorlik (II trimestr); antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasini kuniga 3 g dan kam dozada bir vaqtda qabul qilish; asetilsalitsil kislotasi va metotreksatni kuniga 15 mg dan kam dozada bir vaqtda qabul qilish; metrorragia (aylanmasdan bachadon qon ketishi); gipermenoreya (ko'p va uzoq davom etadigan hayzlar).
Agar bemorda yuqorida sanab o'tilgan kasalliklardan biri mavjud bo'lsa, preparatni qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, fenilketonuriya (preparat aspartamni o'z ichiga oladi);
- salitsilatlar va NPVP qabul qilish bilan induktsiyalangan bronxial astma anamnezda;
- me'da-ichak tizimining eroziyali-yarali shikastlanishi (o'tkir fazada), me'da-ichak qon ketishi;
gemorragik diatezlar (gemofiliya, Villebrand kasalligi, teleangiektaziya, gipoprotrombinemiya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura);
- jigar yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishi;
- vitamin K yetishmovchiligi;
- glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- metotreksatni haftasiga 15 mg va undan yuqori dozada bir vaqtda qabul qilish;
- peroral antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasini kuniga 3 g dan ortiq dozada bir vaqtda qabul qilish;
- homiladorlik (I va III trimestrlar);
- emizish davri;
- 15 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: giperyurikemiya; urat nefrolitiazi; podagra; me'da va/yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi yoki me'da-ichak qon ketishi (anamnezda); buyrak va jigar yetishmovchiligi; bronxial astma; burun polipozi; dori allergiyasi; homiladorlik (II trimestr); antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasini kuniga 3 g dan kam dozada bir vaqtda qabul qilish; asetilsalitsil kislotasi va metotreksatni kuniga 15 mg dan kam dozada bir vaqtda qabul qilish; metrorragia (aylanmasdan bachadon qon ketishi); gipermenoreya (ko'p va uzoq davom etadigan hayzlar).
Agar bemorda yuqorida sanab o'tilgan kasalliklardan biri mavjud bo'lsa, preparatni qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Virusli infeksiyalar tomonidan qo'zg'atilgan o'tkir respirator kasalliklarda asetilsalitsil kislotasini o'z ichiga olgan preparatlarni qo'llashda Rey sindromi (ensefalopatiya va o'tkir jigar yetishmovchiligi bilan o'tkir yog'li distrofiyasi) rivojlanish xavfi mavjud. Rey sindromining simptomlari uzoq davom etadigan qusish, o'tkir ensefalopatiya, jigar kattalashishi.
Asetilsalitsil kislotasi organizmdan siydik kislotasini chiqarilishini kamaytiradi, bu predispozitsiyalangan bemorlarda podagraning o'tkir xurujiga sabab bo'lishi mumkin.
Preparatni uzoq muddat qo'llashda vaqti-vaqti bilan umumiy qon tahlili va yashirin qon uchun najas tahlilini o'tkazish, jigar funktsional holatini nazorat qilish kerak.
Jarrohlik aralashuvidan oldin, operatsiya davomida va operatsiyadan keyingi davrda qon ketishini kamaytirish uchun preparatni qabul qilishni 5-7 kun oldin to'xtatish va shifokorga xabar berish kerak.
Tuzsiz yoki kam tuzli parhezga rioya qilayotgan bemorlar har bir tabletka 388.5 mg (16.9 mEq) natriy saqlashini hisobga olishlari kerak.
Upsarin Upsa preparati aspartamni o'z ichiga oladi, bu fenilketonuriya bilan og'rigan bemorlar uchun xavfli.
Asetilsalitsil kislotasi organizmdan siydik kislotasini chiqarilishini kamaytiradi, bu predispozitsiyalangan bemorlarda podagraning o'tkir xurujiga sabab bo'lishi mumkin.
Preparatni uzoq muddat qo'llashda vaqti-vaqti bilan umumiy qon tahlili va yashirin qon uchun najas tahlilini o'tkazish, jigar funktsional holatini nazorat qilish kerak.
Jarrohlik aralashuvidan oldin, operatsiya davomida va operatsiyadan keyingi davrda qon ketishini kamaytirish uchun preparatni qabul qilishni 5-7 kun oldin to'xtatish va shifokorga xabar berish kerak.
Tuzsiz yoki kam tuzli parhezga rioya qilayotgan bemorlar har bir tabletka 388.5 mg (16.9 mEq) natriy saqlashini hisobga olishlari kerak.
Upsarin Upsa preparati aspartamni o'z ichiga oladi, bu fenilketonuriya bilan og'rigan bemorlar uchun xavfli.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlar chastotasi quyidagi shkala bo'yicha keltirilgan: juda tez-tez — 1/10 tayinlashlar (>10%); tez-tez — 1/100 tayinlashlar (>1 va 0,1 va 0,01 va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: zaharlanishning boshlang'ich bosqichida — bosh aylanishi, kuchli bosh og'rig'i, eshitish o'tkirligining pasayishi, ko'rish buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, nafas olishning kuchayishi (markaziy asab tizimi qo'zg'alishining simptomlari). Keyinchalik ongning bostirilishi, komagacha, nafas yetishmovchiligi, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi yuzaga keladi.
Davolash: bemorni kasalxonaga yotqizish, qusishni qo'zg'atish yoki me'dani yuvish, faol ko'mir va ich suruvchi vositalarni buyurish; kislota-ishqor muvozanatini nazorat qilish; simptomatik davolash. Og'ir intoksikatsiya holatlarida gemodializ qo'llanilishi mumkin.
Davolash: bemorni kasalxonaga yotqizish, qusishni qo'zg'atish yoki me'dani yuvish, faol ko'mir va ich suruvchi vositalarni buyurish; kislota-ishqor muvozanatini nazorat qilish; simptomatik davolash. Og'ir intoksikatsiya holatlarida gemodializ qo'llanilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Asetilsalitsil kislotasi metotreksatning toksikligini, opioid analgetiklar, boshqa NPVP, peroral gipoglikemik preparatlar, geparin, bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar va trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiluvchilar, sulfanilamidlar (shu jumladan, ko-trimoksazol), triyodtironin ta'sirini kuchaytiradi.
Asetilsalitsil kislotasi urikozurik preparatlar (benzbromaron, sulfinpirazon), gipotenziya vositalari va diuretiklar (spironolakton, furosemid) toksikligini kamaytiradi.
GKS, etanol va etanol saqlovchi preparatlar asetilsalitsil kislotasining me'da-ichak shilliq qavatiga zararli ta'sirini oshiradi, me'da-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Asetilsalitsil kislotasi digoksin, barbituratlar va litiy preparatlarining qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.
Magniy va/yoki alyuminiy gidroksid saqlovchi antatsidlar asetilsalitsil kislotasining so'rilishini sekinlashtiradi va yomonlashtiradi.
Asetilsalitsil kislotasi urikozurik preparatlar (benzbromaron, sulfinpirazon), gipotenziya vositalari va diuretiklar (spironolakton, furosemid) toksikligini kamaytiradi.
GKS, etanol va etanol saqlovchi preparatlar asetilsalitsil kislotasining me'da-ichak shilliq qavatiga zararli ta'sirini oshiradi, me'da-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Asetilsalitsil kislotasi digoksin, barbituratlar va litiy preparatlarining qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.
Magniy va/yoki alyuminiy gidroksid saqlovchi antatsidlar asetilsalitsil kislotasining so'rilishini sekinlashtiradi va yomonlashtiradi.
Chiqarilish shakli
500 mg shishiruvchi tabletkalar.
4 ta shishiruvchi tabletka alyuminiy folga bilan qoplangan polietilen bilan qoplangan striplarda. 4 ta strip va qo'llanma karton qutiga joylashtiriladi.
4 ta shishiruvchi tabletka alyuminiy folga bilan qoplangan polietilen bilan qoplangan striplarda. 4 ta strip va qo'llanma karton qutiga joylashtiriladi.
