Ursofalk
Ursofalk
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Urdoksa, Ursodezoksixolevaya kislota, Ursohol, Grinterol, Ursevel, Ukrliiv, Ekshol, Ursodeks, Ursokaps, Ursorom, Ursosan, Ursodez
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Caps. "Ursofalk" 0,25 № 50
D.S. Ichkariga, 2 kaps. kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rр.: Susp. "Ursofalk" 250mg/5ml - 250 ml
D.S. Ichkariga, 5 ml 1 marta sutkada, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 2 kaps. kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rр.: Susp. "Ursofalk" 250mg/5ml - 250 ml
D.S. Ichkariga, 5 ml 1 marta sutkada, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gepatoprotektor, xoleretik, xolelitolitik.
Farmakodinamika
Gepatoprotektor. Ursodezoksixolevaya kislota - xol kislota. Xolesterin miqdorini asosan xolesterinni dispersiya qilish va suyuq kristall fazani shakllantirish orqali kamaytiradi. Xol tuzlarining enterohepatik aylanishiga ta'sir qiladi, ichakda endogen ko'proq gidrofob va potentsial toksik birikmalarni qayta so'rilishini kamaytiradi.
In vitro tadqiqotlarda ursodezoksixolevaya kislota to'g'ridan-to'g'ri gepatoprotektor ta'sir ko'rsatishi va gidrofob xol tuzlarining gepatotoksikligini kamaytirishi ko'rsatilgan.
Immunologik reaksiyalarga ta'sir qiladi, gepatotsitlarda HLA-antigenlarining I sinf patologik ekspressiyasini kamaytiradi va sitokinlar va interleykinlar ishlab chiqarilishini bostiradi.
Ursodezoksixolevaya kislota xolning litogen indeksini kamaytiradi, unda xol kislotalarining miqdorini oshiradi. Og'iz orqali qo'llanilganda xolesterinli xol toshlarini qisman yoki to'liq eritishga yordam beradi. Xoleretik ta'sir ko'rsatadi.
In vitro tadqiqotlarda ursodezoksixolevaya kislota to'g'ridan-to'g'ri gepatoprotektor ta'sir ko'rsatishi va gidrofob xol tuzlarining gepatotoksikligini kamaytirishi ko'rsatilgan.
Immunologik reaksiyalarga ta'sir qiladi, gepatotsitlarda HLA-antigenlarining I sinf patologik ekspressiyasini kamaytiradi va sitokinlar va interleykinlar ishlab chiqarilishini bostiradi.
Ursodezoksixolevaya kislota xolning litogen indeksini kamaytiradi, unda xol kislotalarining miqdorini oshiradi. Og'iz orqali qo'llanilganda xolesterinli xol toshlarini qisman yoki to'liq eritishga yordam beradi. Xoleretik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, ursodezoksixolevaya kislota tezda ingichka ichak va ileumning proksimal qismida passiv diffuziya orqali, ileumning distal qismida esa faol transport orqali so'riladi. Taxminan 60-80% so'riladi.
So'rilgandan so'ng, xol kislota jigar bilan glitsin va taurin bilan deyarli to'liq kon'yugatsiya qilinadi va xol bilan chiqariladi. Birinchi jigar orqali o'tishda 60% metabolizmga uchraydi.
Sutkalik doza, kasallik turi yoki jigar holatiga qarab, xolda ko'proq yoki kamroq ursodezoksixolevaya kislota to'planadi. Ichak bakteriyalari ta'sirida ursodezoksixolevaya kislota qisman 7-keto-litoxolevaya va litoxolevaya kislotalar hosil qilib buziladi.
Ursodezoksixolevaya kislota T1/2 3.5-5.8 kun.
So'rilgandan so'ng, xol kislota jigar bilan glitsin va taurin bilan deyarli to'liq kon'yugatsiya qilinadi va xol bilan chiqariladi. Birinchi jigar orqali o'tishda 60% metabolizmga uchraydi.
Sutkalik doza, kasallik turi yoki jigar holatiga qarab, xolda ko'proq yoki kamroq ursodezoksixolevaya kislota to'planadi. Ichak bakteriyalari ta'sirida ursodezoksixolevaya kislota qisman 7-keto-litoxolevaya va litoxolevaya kislotalar hosil qilib buziladi.
Ursodezoksixolevaya kislota T1/2 3.5-5.8 kun.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi, agar bir martalik qabul buyurilgan bo'lsa, preparatni kechqurun qabul qilish tavsiya etiladi. Kapsulalar butunlay yutib, kerakli miqdorda suv bilan ichiladi. Bolalar va yutish qiyin bo'lgan bemorlarga odatda og'iz orqali qo'llaniladigan suspenziya shaklida buyuriladi.
Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun kasallik xususiyatlari va shaxsiy xususiyatlariga qarab davolovchi shifokor tomonidan hisoblanadi.
O'tkir va surunkali jigar kasalliklari, shu jumladan xol tosh kasalligida odatda preparatni sutkalik doza 10-15 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Davolash kursi odatda 6 oydan 2 yilgacha davom etadi, davolash kursi davomida preparatni qabul qilishda tanaffus qilish tavsiya etilmaydi. Xol tosh kasalligini davolashda kasallikning kechishini nazorat qilish kerak, agar bemorda preparat bilan 12 oylik uzluksiz terapiyadan so'ng konkrementlar kamaymasa, uning qabul qilinishi bekor qilinadi.
Biliar refluks-gastrit va refluks-ezofagit bilan bemorlarga odatda preparat 250 mg doza 1 marta sutkada, kechqurun qabul qilish tavsiya etiladi. Davolash kursi davomiyligi 10-14 kun.
Biliar sirroz va sklerozlovchi xolangit bilan bemorlarga odatda preparat sutkalik doza 10-15 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Zarurat bo'lsa, sutkalik doza 20 mg/kg tana vazniga oshiriladi. Davolash kursi 6 oydan 2 yilgacha.
Mukovissidoz bilan azob chekayotgan bemorlarga odatda sutkalik doza 20-30 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Davolash kursi 6 oydan 2 yilgacha.
Jigar toksik zararlanishlarida, shuningdek o'tkir va surunkali alkogol zaharlanishida odatda sutkalik doza 10-15 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Davolash kursi davomiyligi individual, davolash kursining o'rtacha davomiyligi taxminan 6-12 oy.
Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun kasallik xususiyatlari va shaxsiy xususiyatlariga qarab davolovchi shifokor tomonidan hisoblanadi.
O'tkir va surunkali jigar kasalliklari, shu jumladan xol tosh kasalligida odatda preparatni sutkalik doza 10-15 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Davolash kursi odatda 6 oydan 2 yilgacha davom etadi, davolash kursi davomida preparatni qabul qilishda tanaffus qilish tavsiya etilmaydi. Xol tosh kasalligini davolashda kasallikning kechishini nazorat qilish kerak, agar bemorda preparat bilan 12 oylik uzluksiz terapiyadan so'ng konkrementlar kamaymasa, uning qabul qilinishi bekor qilinadi.
Biliar refluks-gastrit va refluks-ezofagit bilan bemorlarga odatda preparat 250 mg doza 1 marta sutkada, kechqurun qabul qilish tavsiya etiladi. Davolash kursi davomiyligi 10-14 kun.
Biliar sirroz va sklerozlovchi xolangit bilan bemorlarga odatda preparat sutkalik doza 10-15 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Zarurat bo'lsa, sutkalik doza 20 mg/kg tana vazniga oshiriladi. Davolash kursi 6 oydan 2 yilgacha.
Mukovissidoz bilan azob chekayotgan bemorlarga odatda sutkalik doza 20-30 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Davolash kursi 6 oydan 2 yilgacha.
Jigar toksik zararlanishlarida, shuningdek o'tkir va surunkali alkogol zaharlanishida odatda sutkalik doza 10-15 mg/kg tana vazniga buyuriladi. Davolash kursi davomiyligi individual, davolash kursining o'rtacha davomiyligi taxminan 6-12 oy.
Ko'rsatmalar
- xolesterinli xol toshlarini xol pufagida eritish;
- biliar refluks-gastrit;
- jigar birlamchi biliar sirrozi dekompensatsiya belgilari bo'lmagan holda (simptomatik davolash);
- turli genezli surunkali gepatitlar;
- birlamchi sklerozlovchi xolangit;
- kistoz fibroz (mukovissidoz) — kompleks terapiya tarkibida;
- noalkogolli steatogepatit;
- alkogolli jigar kasalligi;
- xol chiqarish yo'llari diskineziyasi.
- biliar refluks-gastrit;
- jigar birlamchi biliar sirrozi dekompensatsiya belgilari bo'lmagan holda (simptomatik davolash);
- turli genezli surunkali gepatitlar;
- birlamchi sklerozlovchi xolangit;
- kistoz fibroz (mukovissidoz) — kompleks terapiya tarkibida;
- noalkogolli steatogepatit;
- alkogolli jigar kasalligi;
- xol chiqarish yo'llari diskineziyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- rentgenopozitiv (yuqori kalsiy miqdorli) xol toshlari;
- ishlamaydigan xol pufagi;
- o'tkir yallig'lanish kasalliklari xol pufagi, xol yo'llari va ichaklar;
- jigar sirrozi dekompensatsiya bosqichida;
- buyrak, jigar, oshqozon osti bezi funktsiyalarining jiddiy buzilishlari.
Og'iz orqali qabul qilinadigan suspenziya va plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- xol pufagining qisqarish qobiliyatining buzilishi;
- xol yo'llarining to'silishi (umumiy xol yo'li yoki pufak yo'lining to'silishi);
- tez-tez xol kolikasi epizodlari;
- jiddiy jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.
Pediatrik populyatsiya. Portoenterostomiya muvaffaqiyatsiz bajarilgan yoki xol yo'llari atreziyasi bo'lgan bolalarda normal xol oqimini tiklash holatlari yo'q.
Kapsulalar va plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
3 yoshgacha bo'lgan bolalar, shuningdek tabletkalarni yutish qiyin bo'lgan bemorlarga Ursofalk preparatini suspenziya shaklida qo'llash tavsiya etiladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- rentgenopozitiv (yuqori kalsiy miqdorli) xol toshlari;
- ishlamaydigan xol pufagi;
- o'tkir yallig'lanish kasalliklari xol pufagi, xol yo'llari va ichaklar;
- jigar sirrozi dekompensatsiya bosqichida;
- buyrak, jigar, oshqozon osti bezi funktsiyalarining jiddiy buzilishlari.
Og'iz orqali qabul qilinadigan suspenziya va plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- xol pufagining qisqarish qobiliyatining buzilishi;
- xol yo'llarining to'silishi (umumiy xol yo'li yoki pufak yo'lining to'silishi);
- tez-tez xol kolikasi epizodlari;
- jiddiy jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.
Pediatrik populyatsiya. Portoenterostomiya muvaffaqiyatsiz bajarilgan yoki xol yo'llari atreziyasi bo'lgan bolalarda normal xol oqimini tiklash holatlari yo'q.
Kapsulalar va plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
3 yoshgacha bo'lgan bolalar, shuningdek tabletkalarni yutish qiyin bo'lgan bemorlarga Ursofalk preparatini suspenziya shaklida qo'llash tavsiya etiladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Ursodezoksixolevaya kislota bilan davolash shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Davolashning dastlabki 3 oyida jigar funktsional ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak: transaminazalar, SHF va GGT qon zardobida har 4 haftada, keyin esa har 3 oyda. Ushbu parametrlarni nazorat qilish jigar funktsiyasining buzilishini erta bosqichlarda aniqlash imkonini beradi. Bu, shuningdek, birlamchi biliar sirrozning kech bosqichlarida bo'lgan bemorlarga ham tegishli. Bundan tashqari, birlamchi biliar sirroz bilan bemor davolanishga qanday javob berayotganini tezda aniqlash mumkin.
Xolesterinli xol toshlarini eritish uchun ursodezoksixolevaya kislota qo'llanilganda, davolashdagi yutuqlarni baholash va toshlarning kalkinoz belgilari o'z vaqtida aniqlanishi uchun ularning o'lchamiga qarab, xol pufagini vizualizatsiya qilish kerak (og'iz orqali xolecistografiya) tik turgan va yotgan holatda soya ko'rish bilan (UZT) davolash boshlanganidan 6-10 oy o'tgach. Agar xol pufagini rentgen suratlarida vizualizatsiya qilish imkoni bo'lmasa yoki toshlarning kalkinozi, xol pufagining zaif qisqarishi yoki tez-tez kolik hujumlari bo'lsa, ursodezoksixolevaya kislota qo'llanilmasligi kerak.
Birlamchi biliar sirrozning kech bosqichlarida bo'lgan bemorlarni davolashda jigar sirrozining dekompensatsiyasi juda kamdan-kam hollarda qayd etilgan. Davolash to'xtatilgandan so'ng dekompensatsiya belgilari qisman qaytgan.
Diareya bilan bemorlarda ursodezoksixolevaya kislota dozasini kamaytirish kerak. Davomli diareya bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Xolesterinli xol toshlarini eritish uchun ursodezoksixolevaya kislota qo'llanilganda, davolashdagi yutuqlarni baholash va toshlarning kalkinoz belgilari o'z vaqtida aniqlanishi uchun ularning o'lchamiga qarab, xol pufagini vizualizatsiya qilish kerak (og'iz orqali xolecistografiya) tik turgan va yotgan holatda soya ko'rish bilan (UZT) davolash boshlanganidan 6-10 oy o'tgach. Agar xol pufagini rentgen suratlarida vizualizatsiya qilish imkoni bo'lmasa yoki toshlarning kalkinozi, xol pufagining zaif qisqarishi yoki tez-tez kolik hujumlari bo'lsa, ursodezoksixolevaya kislota qo'llanilmasligi kerak.
Birlamchi biliar sirrozning kech bosqichlarida bo'lgan bemorlarni davolashda jigar sirrozining dekompensatsiyasi juda kamdan-kam hollarda qayd etilgan. Davolash to'xtatilgandan so'ng dekompensatsiya belgilari qisman qaytgan.
Diareya bilan bemorlarda ursodezoksixolevaya kislota dozasini kamaytirish kerak. Davomli diareya bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - shakllanmagan axlat yoki diareya; birlamchi biliar sirrozni davolashda juda kam - o'ng yuqori qorin qismida o'tkir og'riqlar.
Jigar va xol chiqarish yo'llari tomonidan: juda kam - xol toshlarining kalkinozi, birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolashda - jigar sirrozining dekompensatsiyasi, ursodezoksixolevaya kislota bekor qilingandan so'ng yo'qoladi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam - allergik reaksiyalar, eshakemi.
Jigar va xol chiqarish yo'llari tomonidan: juda kam - xol toshlarining kalkinozi, birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolashda - jigar sirrozining dekompensatsiyasi, ursodezoksixolevaya kislota bekor qilingandan so'ng yo'qoladi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam - allergik reaksiyalar, eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: diareya. Odatda, boshqa dozani oshirib yuborish simptomlari ehtimoldan yiroq, chunki doza oshishi bilan UDHK so'rilishi kamayadi va shunga mos ravishda uning ko'proq miqdori axlat bilan chiqariladi.
Davolash: simptomatik, suyuqlik hajmini to'ldirish va elektrolit muvozanatini tiklashga qaratilgan. Dozani oshirib yuborishda maxsus choralar qo'llash zarurati yo'q.
Davolash: simptomatik, suyuqlik hajmini to'ldirish va elektrolit muvozanatini tiklashga qaratilgan. Dozani oshirib yuborishda maxsus choralar qo'llash zarurati yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kolestiramin, kolestipol va alyuminiy gidroksid yoki smektit (alyuminiy oksid) saqlovchi antatsidlar bir vaqtda qo'llanilganda, ursodezoksixolevaya kislota ichakda so'rilishini kamaytiradi va shu bilan uning samaradorligini pasaytiradi. Ushbu vositalarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, ularni ursodezoksixolevaya kislota qabul qilishdan kamida 2 soat oldin qabul qilish kerak.
Ursodezoksixolevaya kislota bir vaqtda qo'llanilganda, ichakdan siklosporin so'rilishini kuchaytirishi mumkin. Ushbu kombinatsiyani qo'llashda siklosporin konsentratsiyasini qonda nazorat qilish va zarurat bo'lsa, uning dozasini tuzatish kerak.
Ursodezoksixolevaya kislota qabul qilayotgan bemorda plazmada ципрофлоксацин konsentratsiyasining kamayishi holati tasvirlangan.
Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin yoki progestinlar bir vaqtda qo'llanilganda, xolni xolesterin bilan to'yinganligini oshiradi va ursodezoksixolevaya kislota xolesterinli xol toshlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
Ursodezoksixolevaya kislota bir vaqtda qo'llanilganda, nitrendipin Cmax va AUC ni kamaytiradi. Nitrendipin dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Ursodezoksixolevaya kislota bir vaqtda qo'llanilganda, ichakdan siklosporin so'rilishini kuchaytirishi mumkin. Ushbu kombinatsiyani qo'llashda siklosporin konsentratsiyasini qonda nazorat qilish va zarurat bo'lsa, uning dozasini tuzatish kerak.
Ursodezoksixolevaya kislota qabul qilayotgan bemorda plazmada ципрофлоксацин konsentratsiyasining kamayishi holati tasvirlangan.
Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin yoki progestinlar bir vaqtda qo'llanilganda, xolni xolesterin bilan to'yinganligini oshiradi va ursodezoksixolevaya kislota xolesterinli xol toshlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
Ursodezoksixolevaya kislota bir vaqtda qo'llanilganda, nitrendipin Cmax va AUC ni kamaytiradi. Nitrendipin dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 250 mg. 10 kaps. alyuminiy/PVX blisterda, 1 bl. karton qutida.
25 kaps. alyuminiy/PVX blisterda, 2 yoki 4 bl. karton qutida.
Og'iz orqali qabul qilinadigan suspenziya, 250 mg/5 ml. 250 ml qorong'i shisha flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan qopqog'i bor; 1 fl. o'lchov stakan bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 500 mg. 25 tabl. PVX/PVDX/alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda (blister). 2 yoki 4 bl. karton qutida.
25 kaps. alyuminiy/PVX blisterda, 2 yoki 4 bl. karton qutida.
Og'iz orqali qabul qilinadigan suspenziya, 250 mg/5 ml. 250 ml qorong'i shisha flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan qopqog'i bor; 1 fl. o'lchov stakan bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 500 mg. 25 tabl. PVX/PVDX/alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda (blister). 2 yoki 4 bl. karton qutida.
