Valatsiklovir
Valaciclovir
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vairova, Valatsiklovir gidroxlorid, Valatsitek, Valvir, Valmik, Valogard, Valtreks, Valsikon, Vatsireks, Virdel
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Valacicloviri 0,5 № 42
D.S.: Kuniga 3 marta 2 tadan tabletka qabul qilish.
Retsept blankasi - 107-1/u
Farmakologik xossalar
Valatsiklovir nukleozid analogi DNK-polimeraza ingibitori hisoblanadi. Valatsiklovir gidroxlorid tezda atsiklovirga aylanadi, u hujayra madaniyatida va tabiiy sharoitlarda VPG 1 (VPG-1) va 2 (VPG-2) turlari hamda VZVga qarshi virusga qarshi faollikni namoyish etgan.
Atsiklovirning ingibitorlik faolligi juda tanlangan, chunki u VPG va VZV tomonidan kodlangan timidin kinaza fermentiga (TK) yaqin. Ushbu virusli ferment atsiklovirni atsiklovir monofosfat nukleotid analogiga aylantiradi. Monofosfat keyinchalik hujayra guanilat kinazasi yordamida difosfatga va bir qator hujayra fermentlari yordamida trifosfatga aylanadi. Biokimyoviy tahlillarda atsiklovir trifosfat gerpes virusining DNK replikatsiyasini uch xil usulda ingibitsiya qiladi: 1) virusli DNK-polimerazani raqobatli ingibitsiya qilish, 2) o'sayotgan virusli DNK zanjiriga qo'shilish va uni to'xtatish, 3) virusli DNK-polimerazani inaktivatsiya qilish. Atsiklovirning VPGga nisbatan yuqori virusga qarshi faolligi, VZV bilan solishtirganda, uning virusli TK tomonidan samaraliroq fosforlanishi bilan bog'liq.
Virusga qarshi faollik: Gerpes viruslari hujayra madaniyatining antiviral preparatlarga sezgirligi va davolashga klinik javob o'rtasidagi miqdoriy bog'liqlik insonlarda o'rnatilmagan va virus sezgirligini sinovdan o'tkazish standartlashtirilmagan. Sezgirlik sinovi natijalari, hujayra madaniyatida virus o'sishini 50% ga bostirish uchun zarur bo'lgan preparat konsentratsiyasida (ES50) ifodalangan, bir qator omillarga qarab sezilarli darajada farq qiladi. Trombositlarni kamaytirish sinovlari yordamida, oddiy gerpes virusining izolyatlari uchun ES50 qiymatlari 0,09 dan 60 μm (0,02 dan 13,5 mkg/ml) oralig'ida, VPG-1 uchun va 0,04 dan 44 μM (0,01 dan 9,9 mkg/ml) oralig'ida, VPG-2 uchun aniqlangan. Atsiklovirning ko'p laboratoriya shtammlari va VZV klinik izolyatlariga qarshi ES50 qiymatlari 0,53 dan 48 μM (0,12 dan 10,8 mkg/ml) oralig'ida. Atsiklovir, shuningdek, Oka VZV vaksina shtammiga nisbatan o'rtacha ES50 6 μM (1,35 mkg/ml) bilan faollikni namoyish etadi.
Rezistentlik: VPG va VZVning atsiklovirga rezistentligi virusli TK va/yoki DNK-polimerazada sifat va miqdoriy o'zgarishlar natijasida yuzaga kelishi mumkin. OITS bilan kasallangan bemorlarda atsiklovirga sezgirligi pasaygan VZV klinik izolyatlari topilgan. Ushbu holatlarda, TK-defitsitli VZV mutantlari qayta tiklangan.
VPG va VZVning atsiklovirga rezistentligi bir xil mexanizmlar yordamida sodir bo'ladi. Garchi ko'pchilik atsiklovirga rezistent mutantlar izolyatsiya qilingan bo'lsa-da, immuniteti zaif bemorlar TK-defitsitli mutantlardir. TK virusli geni bilan bog'liq boshqa mutantlar (TK qisman va TK o'zgartirilgan), DNK-polimerazasi ham izolyatsiya qilingan. TK-salbiy mutantlar immuniteti zaif bemorlarda jiddiy kasalliklarni keltirib chiqarishi mumkin. Terapiya davomida klinik javob bermagan bemorlarda valatsiklovirga (va shuning uchun atsiklovirga) virus rezistentligi ehtimolini hisobga olish kerak.
Atsiklovirning ingibitorlik faolligi juda tanlangan, chunki u VPG va VZV tomonidan kodlangan timidin kinaza fermentiga (TK) yaqin. Ushbu virusli ferment atsiklovirni atsiklovir monofosfat nukleotid analogiga aylantiradi. Monofosfat keyinchalik hujayra guanilat kinazasi yordamida difosfatga va bir qator hujayra fermentlari yordamida trifosfatga aylanadi. Biokimyoviy tahlillarda atsiklovir trifosfat gerpes virusining DNK replikatsiyasini uch xil usulda ingibitsiya qiladi: 1) virusli DNK-polimerazani raqobatli ingibitsiya qilish, 2) o'sayotgan virusli DNK zanjiriga qo'shilish va uni to'xtatish, 3) virusli DNK-polimerazani inaktivatsiya qilish. Atsiklovirning VPGga nisbatan yuqori virusga qarshi faolligi, VZV bilan solishtirganda, uning virusli TK tomonidan samaraliroq fosforlanishi bilan bog'liq.
Virusga qarshi faollik: Gerpes viruslari hujayra madaniyatining antiviral preparatlarga sezgirligi va davolashga klinik javob o'rtasidagi miqdoriy bog'liqlik insonlarda o'rnatilmagan va virus sezgirligini sinovdan o'tkazish standartlashtirilmagan. Sezgirlik sinovi natijalari, hujayra madaniyatida virus o'sishini 50% ga bostirish uchun zarur bo'lgan preparat konsentratsiyasida (ES50) ifodalangan, bir qator omillarga qarab sezilarli darajada farq qiladi. Trombositlarni kamaytirish sinovlari yordamida, oddiy gerpes virusining izolyatlari uchun ES50 qiymatlari 0,09 dan 60 μm (0,02 dan 13,5 mkg/ml) oralig'ida, VPG-1 uchun va 0,04 dan 44 μM (0,01 dan 9,9 mkg/ml) oralig'ida, VPG-2 uchun aniqlangan. Atsiklovirning ko'p laboratoriya shtammlari va VZV klinik izolyatlariga qarshi ES50 qiymatlari 0,53 dan 48 μM (0,12 dan 10,8 mkg/ml) oralig'ida. Atsiklovir, shuningdek, Oka VZV vaksina shtammiga nisbatan o'rtacha ES50 6 μM (1,35 mkg/ml) bilan faollikni namoyish etadi.
Rezistentlik: VPG va VZVning atsiklovirga rezistentligi virusli TK va/yoki DNK-polimerazada sifat va miqdoriy o'zgarishlar natijasida yuzaga kelishi mumkin. OITS bilan kasallangan bemorlarda atsiklovirga sezgirligi pasaygan VZV klinik izolyatlari topilgan. Ushbu holatlarda, TK-defitsitli VZV mutantlari qayta tiklangan.
VPG va VZVning atsiklovirga rezistentligi bir xil mexanizmlar yordamida sodir bo'ladi. Garchi ko'pchilik atsiklovirga rezistent mutantlar izolyatsiya qilingan bo'lsa-da, immuniteti zaif bemorlar TK-defitsitli mutantlardir. TK virusli geni bilan bog'liq boshqa mutantlar (TK qisman va TK o'zgartirilgan), DNK-polimerazasi ham izolyatsiya qilingan. TK-salbiy mutantlar immuniteti zaif bemorlarda jiddiy kasalliklarni keltirib chiqarishi mumkin. Terapiya davomida klinik javob bermagan bemorlarda valatsiklovirga (va shuning uchun atsiklovirga) virus rezistentligi ehtimolini hisobga olish kerak.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali (ovqatlanishdan qat'i nazar).
Toshma gerpesda - kuniga 3 marta 1000 mg (500 mg dan 2 tabletka) 7 kun davomida. Terapiyani iloji boricha erta boshlash tavsiya etiladi (eng yuqori samaradorlik, agar davolash birinchi toshmalar paydo bo'lganidan 48 soat ichida boshlangan bo'lsa, kuzatiladi).
Oddiy gerpesda, jumladan, qaytalanuvchi, qaytalanuvchi genital gerpesni ham o'z ichiga olgan holda - kuniga 2 marta 500 mg 5 kun davomida. Qaytalanuvchi holatlarda terapiyani prodromal davrda yoki kasallikning birinchi belgilari paydo bo'lishi bilan boshlash kerak. Og'ir kechadigan birinchi epizodda terapiya davomiyligini 10 kungacha uzaytirish mumkin.
Toshma gerpesda - kuniga 3 marta 1000 mg (500 mg dan 2 tabletka) 7 kun davomida. Terapiyani iloji boricha erta boshlash tavsiya etiladi (eng yuqori samaradorlik, agar davolash birinchi toshmalar paydo bo'lganidan 48 soat ichida boshlangan bo'lsa, kuzatiladi).
Oddiy gerpesda, jumladan, qaytalanuvchi, qaytalanuvchi genital gerpesni ham o'z ichiga olgan holda - kuniga 2 marta 500 mg 5 kun davomida. Qaytalanuvchi holatlarda terapiyani prodromal davrda yoki kasallikning birinchi belgilari paydo bo'lishi bilan boshlash kerak. Og'ir kechadigan birinchi epizodda terapiya davomiyligini 10 kungacha uzaytirish mumkin.
Ko'rsatmalar
toshma gerpesni (Herpes zoster) davolash;
oddiy gerpes virusi tomonidan qo'zg'atilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarini, jumladan, birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash;
labial gerpesni (labial isitma) davolash;
oddiy gerpes virusi tomonidan qo'zg'atilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarining qaytalanishini oldini olish (supressiya), jumladan, genital gerpesni;
valatsiklovirni supressiv terapiya sifatida xavfsiz jinsiy aloqa bilan birgalikda qo'llashda sog'lom sherikka genital gerpes virusini yuqish xavfini kamaytirish;
organ transplantatsiyasidan keyin sitomegalovirus infektsiyasini oldini olish.
oddiy gerpes virusi tomonidan qo'zg'atilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarini, jumladan, birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash;
labial gerpesni (labial isitma) davolash;
oddiy gerpes virusi tomonidan qo'zg'atilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarining qaytalanishini oldini olish (supressiya), jumladan, genital gerpesni;
valatsiklovirni supressiv terapiya sifatida xavfsiz jinsiy aloqa bilan birgalikda qo'llashda sog'lom sherikka genital gerpes virusini yuqish xavfini kamaytirish;
organ transplantatsiyasidan keyin sitomegalovirus infektsiyasini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Valatsiklovir gidroxlorid valatsiklovir, atsiklovir yoki preparatning har qanday komponentiga klinik ahamiyatli gipersezuvchanlik reaksiyalari (masalan, anafilaksiya) bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, qusish, diareya, ALT, AST, SHF faolligining oshishi, gepatit.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, depressiya, tajovuzkor xulq, ajitatsiya, ataksiya, koma, ongning chalkashligi yoki susayishi, dizartriya, ensefalopatiya, maniya, psixoz, shu jumladan eshitish va ko'rish gallyutsinatsiyalari, tutqanoq, tremor.
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish buzilishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak sohasida og'riq, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: neyropeniya, trombotsitopeniya, aplastik anemiya, leykloklastik vaskulit, trombotik trombotsitopenik purpura.
Teri tomonidan: ko'p shaklli eritema, toshma, fotosensibilizatsiya, alopesiya.
Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, nafas qisilishi, qichishish, toshma, eshakemi, anafilaktik reaksiyalar. Laborator ko'rsatkichlar: Hb pasayishi, giperkreatininemiya.
Boshqalar: dismenoreya, artralgiyalar, nazofaringit, nafas yo'llari infektsiyalari, yuz shishishi, qon bosimi oshishi, taxikardiya, charchoq; bolalarda qo'shimcha ravishda - isitma, dehidratatsiya, rinit.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, depressiya, tajovuzkor xulq, ajitatsiya, ataksiya, koma, ongning chalkashligi yoki susayishi, dizartriya, ensefalopatiya, maniya, psixoz, shu jumladan eshitish va ko'rish gallyutsinatsiyalari, tutqanoq, tremor.
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish buzilishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak sohasida og'riq, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: neyropeniya, trombotsitopeniya, aplastik anemiya, leykloklastik vaskulit, trombotik trombotsitopenik purpura.
Teri tomonidan: ko'p shaklli eritema, toshma, fotosensibilizatsiya, alopesiya.
Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, nafas qisilishi, qichishish, toshma, eshakemi, anafilaktik reaksiyalar. Laborator ko'rsatkichlar: Hb pasayishi, giperkreatininemiya.
Boshqalar: dismenoreya, artralgiyalar, nazofaringit, nafas yo'llari infektsiyalari, yuz shishishi, qon bosimi oshishi, taxikardiya, charchoq; bolalarda qo'shimcha ravishda - isitma, dehidratatsiya, rinit.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
plyonka qoplamali 500 mg tabletkalar 10 dona blisterda - 10 dona qadoqda
