Vankomitsin - Teva
Vancomycin - Teva
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vankoled, Vankomabol, Vankomitsin, Vankorus, Editsin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Vancomycini 1,0
D.t.d.: № 1 in flac.
S.: Flakonni kuniga 2 marta tomchilab vena ichiga yuboring.
D.t.d.: № 1 in flac.
S.: Flakonni kuniga 2 marta tomchilab vena ichiga yuboring.
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Vankomitsin uch tsiklik glikopeptid antibiotik bo'lib, Amycolatopsis orientalis tomonidan ishlab chiqariladi. Vankomitsinning bakteritsid ta'siri bakteriya hujayra devori biosintezini inhibe qilishda namoyon bo'ladi, bakteriya hujayra membranasining o'tkazuvchanligini o'zgartirish va ribonuklein kislota (RNK) sintezini bloklash qobiliyatiga ega. Penitsillinlar va tsefalosporinlar ta'sir qiladigan joydan farqli ravishda bakteriya hujayra devori sintezini bloklaydi (ular bilan bog'lanish joylari uchun raqobat qilmasdan), peptidoglikan subyektlarining D-alanil-D-alanin qoldiqlari bilan mustahkam bog'lanadi (sitoplazmatik membrananing tashqi yuzasida joylashgan) — hujayra devorining asosiy komponenti, bu hujayra lizisiga olib keladi.
Ko'plab gram-musbat bakteriyalarga nisbatan bakteritsid ta'sir ko'rsatadi va Enterococcus spp. ga nisbatan bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Enterococcus spp. ga nisbatan bakteritsid ta'sir vankomitsin va aminoglikozidlar birgalikda qo'llanilganda erishiladi. Vankomitsin va boshqa sinf antibiotiklari o'rtasida o'zaro chidamlilik mavjud emas.
Gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (metitsillinrezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae va boshqalar, penitsillinrezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., ba'zi Lactobacillus spp. shtammlari, Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.
In vitro ba'zi Enterococcus spp. va Staphylococcus spp. izolyatsiya qilingan shtammlari vankomitsinga chidamlilik ko'rsatishi mumkin.
Aminoglikozidlar bilan kombinatsiyada Staphylococcus aureus, D guruh streptokoklari, enterokoklarga kirmaydiganlar, Enterococcus spp., Streptococcus viridans guruhiga nisbatan in vitro sinergizm kuzatiladi. Gentamitsin, tobramitsin, rifampitsin, imipenem bilan kombinatsiyada Staphylococcus aureus ga nisbatan sinergizm ta'siri kuzatiladi. Ba'zi hollarda, vankomitsin va rifampitsin kombinatsiyasida Staphylococcus spp. shtammlariga nisbatan antagonizm kuzatiladi, ushbu preparatlar kombinatsiyasi ba'zi Streptococcus spp. shtammlariga nisbatan ham sinergizm ta'sirini ko'rsatadi.
Vankomitsin in vitro gram-manfiy mikroorganizmlar, mikobakteriyalar va zamburug'larga nisbatan faol emas.
Ta'sir optimumi — pH 8 da, pH 6 ga tushganda ta'sir keskin kamayadi.
Terapiyada stafilokokklarning rezistentligi rivojlanishi juda kam uchraydi. Antibiotikga sezgir mikroorganizmlar uchun minimal inhibe qiluvchi konsentratsiya (MIK) qiymati 5 mkg/ml dan kam, vankomitsinga chidamli Staphylococcus aureus shtammlari uchun MIK qiymati 10–20 mg/l ga yetadi.
Ichkaridan qo'llanganda minimal tizimli ta'sir ko'rsatadi, oshqozon-ichak traktida (OIT) sezgir mikrofloraga (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile) mahalliy ta'sir ko'rsatadi.
Ko'plab gram-musbat bakteriyalarga nisbatan bakteritsid ta'sir ko'rsatadi va Enterococcus spp. ga nisbatan bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Enterococcus spp. ga nisbatan bakteritsid ta'sir vankomitsin va aminoglikozidlar birgalikda qo'llanilganda erishiladi. Vankomitsin va boshqa sinf antibiotiklari o'rtasida o'zaro chidamlilik mavjud emas.
Gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (metitsillinrezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae va boshqalar, penitsillinrezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., ba'zi Lactobacillus spp. shtammlari, Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.
In vitro ba'zi Enterococcus spp. va Staphylococcus spp. izolyatsiya qilingan shtammlari vankomitsinga chidamlilik ko'rsatishi mumkin.
Aminoglikozidlar bilan kombinatsiyada Staphylococcus aureus, D guruh streptokoklari, enterokoklarga kirmaydiganlar, Enterococcus spp., Streptococcus viridans guruhiga nisbatan in vitro sinergizm kuzatiladi. Gentamitsin, tobramitsin, rifampitsin, imipenem bilan kombinatsiyada Staphylococcus aureus ga nisbatan sinergizm ta'siri kuzatiladi. Ba'zi hollarda, vankomitsin va rifampitsin kombinatsiyasida Staphylococcus spp. shtammlariga nisbatan antagonizm kuzatiladi, ushbu preparatlar kombinatsiyasi ba'zi Streptococcus spp. shtammlariga nisbatan ham sinergizm ta'sirini ko'rsatadi.
Vankomitsin in vitro gram-manfiy mikroorganizmlar, mikobakteriyalar va zamburug'larga nisbatan faol emas.
Ta'sir optimumi — pH 8 da, pH 6 ga tushganda ta'sir keskin kamayadi.
Terapiyada stafilokokklarning rezistentligi rivojlanishi juda kam uchraydi. Antibiotikga sezgir mikroorganizmlar uchun minimal inhibe qiluvchi konsentratsiya (MIK) qiymati 5 mkg/ml dan kam, vankomitsinga chidamli Staphylococcus aureus shtammlari uchun MIK qiymati 10–20 mg/l ga yetadi.
Ichkaridan qo'llanganda minimal tizimli ta'sir ko'rsatadi, oshqozon-ichak traktida (OIT) sezgir mikrofloraga (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile) mahalliy ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkaridan qabul qilinganda minimal miqdorda so'riladi. Ichak shilliq qavati yallig'langanida preparatning so'rilishi biroz yuqori, bunday bemorlarda har 6 soatda 0,5 g preparat qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) — 2,4–3,0 mg/l.
Vena ichiga 0,5 g vankomitsin yuborilgandan so'ng Cmax infuziya oxirida kuzatiladi va taxminan 33 mg/l ni tashkil qiladi; yuborilgandan so'ng 1 soat va 4 soat o'tgach, u 7,3 mg/l va 5,7 mg/l gacha kamayadi, mos ravishda.
Vena ichiga 1 g vankomitsin yuborilgandan so'ng uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi ikki baravar oshadi. Cmax infuziyadan so'ng darhol kuzatiladi va 20 dan 50 mkg/ml gacha; infuziyadan 12 soat o'tgach, vankomitsinning plazmadagi konsentratsiyasi 5 dan 10 mkg/ml gacha o'zgaradi. Ko'p marta yuborilganda plazmadagi konsentratsiyalar bir martalik yuborish bilan o'xshash.
Taqsimlanish
Taqsimlanish hajmi 0,2–1,25 l/kg, bolalarda kattalarga qaraganda biroz kamroq va 0,53–0,82 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 30–55%. Vena ichiga yuborilgandan so'ng vankomitsin to'qimalarda (buyraklar, jigar, o'pka, yurak, tomir devorlari, abstsess devorlari, quloq bo'shlig'i to'qimalari) va organizm suyuqliklarida (plevral, perikardial, assit, peritoneal, sinovial) hamda siydikda sezgir mikroorganizmlar o'sishini inhibe qiluvchi konsentratsiyalarda aniqlanadi. Orqa miya suyuqligiga sekin kiradi, miya pardalari yallig'langanida gematoensefalik to'siq orqali o'tish tezligi oshadi. Plasentar to'siq orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.
Metabolizm
Amalda metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilish
Yarim chiqarilish davri (T1/2) buyrak funksiyasi normal bo'lganda: kattalarda 4–6 soat (3–9 soat), muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda — 9,8 soat, yangi tug'ilganlarda — 6,7 soat, 3 yoshdagi bolalarda — 2,4 soat, 7 yoshdagi bolalarda — 2,2 soat.
Preparatning 80–90% birinchi 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Kichik miqdorlarda (5% dan kam) o't bilan chiqarilishi mumkin. Gemodializ yoki peritoneal dializda kichik miqdorlarda chiqariladi.
Kattalarda vankomitsinning umumiy klirensi 0,7–3,1 ml/s, bolalarda vankomitsinning klirensi yuqori va 3,9 yoshda maksimal qiymatlarga yetadi (taxminan 3 ml/s).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak funksiyasining buzilishi vankomitsinning chiqarilishini sekinlashtiradi, shuning uchun bunday bemorlarda doza tuzatish talab qilinadi. Buyragi olib tashlangan yoki yo'q bo'lgan bemorlarda o'rtacha T1/2 7,5 sutkani tashkil qiladi. Keksalarda tabiiy ravishda glomerulyar filtratsiyaning sekinlashishi natijasida vankomitsinning umumiy tizimli va buyrak klirensi kamayishi mumkin.
Ichkaridan qabul qilinganda minimal miqdorda so'riladi. Ichak shilliq qavati yallig'langanida preparatning so'rilishi biroz yuqori, bunday bemorlarda har 6 soatda 0,5 g preparat qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) — 2,4–3,0 mg/l.
Vena ichiga 0,5 g vankomitsin yuborilgandan so'ng Cmax infuziya oxirida kuzatiladi va taxminan 33 mg/l ni tashkil qiladi; yuborilgandan so'ng 1 soat va 4 soat o'tgach, u 7,3 mg/l va 5,7 mg/l gacha kamayadi, mos ravishda.
Vena ichiga 1 g vankomitsin yuborilgandan so'ng uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi ikki baravar oshadi. Cmax infuziyadan so'ng darhol kuzatiladi va 20 dan 50 mkg/ml gacha; infuziyadan 12 soat o'tgach, vankomitsinning plazmadagi konsentratsiyasi 5 dan 10 mkg/ml gacha o'zgaradi. Ko'p marta yuborilganda plazmadagi konsentratsiyalar bir martalik yuborish bilan o'xshash.
Taqsimlanish
Taqsimlanish hajmi 0,2–1,25 l/kg, bolalarda kattalarga qaraganda biroz kamroq va 0,53–0,82 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 30–55%. Vena ichiga yuborilgandan so'ng vankomitsin to'qimalarda (buyraklar, jigar, o'pka, yurak, tomir devorlari, abstsess devorlari, quloq bo'shlig'i to'qimalari) va organizm suyuqliklarida (plevral, perikardial, assit, peritoneal, sinovial) hamda siydikda sezgir mikroorganizmlar o'sishini inhibe qiluvchi konsentratsiyalarda aniqlanadi. Orqa miya suyuqligiga sekin kiradi, miya pardalari yallig'langanida gematoensefalik to'siq orqali o'tish tezligi oshadi. Plasentar to'siq orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.
Metabolizm
Amalda metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilish
Yarim chiqarilish davri (T1/2) buyrak funksiyasi normal bo'lganda: kattalarda 4–6 soat (3–9 soat), muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda — 9,8 soat, yangi tug'ilganlarda — 6,7 soat, 3 yoshdagi bolalarda — 2,4 soat, 7 yoshdagi bolalarda — 2,2 soat.
Preparatning 80–90% birinchi 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Kichik miqdorlarda (5% dan kam) o't bilan chiqarilishi mumkin. Gemodializ yoki peritoneal dializda kichik miqdorlarda chiqariladi.
Kattalarda vankomitsinning umumiy klirensi 0,7–3,1 ml/s, bolalarda vankomitsinning klirensi yuqori va 3,9 yoshda maksimal qiymatlarga yetadi (taxminan 3 ml/s).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak funksiyasining buzilishi vankomitsinning chiqarilishini sekinlashtiradi, shuning uchun bunday bemorlarda doza tuzatish talab qilinadi. Buyragi olib tashlangan yoki yo'q bo'lgan bemorlarda o'rtacha T1/2 7,5 sutkani tashkil qiladi. Keksalarda tabiiy ravishda glomerulyar filtratsiyaning sekinlashishi natijasida vankomitsinning umumiy tizimli va buyrak klirensi kamayishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Faqat vena ichiga (mushak ichiga in'ektsiyalar og'riqli) 10 mg/min dan oshmagan tezlikda; infuziyalar davomiyligi kamida 60 min bo'lishi kerak.
Poroshok in'ektsiya uchun suvda eritiladi: 500 mg - 10 ml da, 1 g - 20 ml da (eritma konsentratsiyasi 50 mg/ml ni tashkil qiladi). Olingan eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroz eritmasi bilan suyultiriladi: 500 mg uchun - 100 ml va 1 g uchun - 200 ml.
Psevdomembranoz kolitda preparat ichkaridan 30 ml suvda eritma shaklida buyuriladi: kattalarga - 0,5-2 g 3-4 marta, bolalarga - 40 mg/kg 3-4 marta. Davolash davomiyligi - 7-10 kun. Kattalarga preparat 500 mg yoki 7,5 mg/kg har 6 soatda yoki 1 g yoki 15 mg/kg har 12 soatda yuboriladi. Yangi tug'ilgan bolalarga - 15 mg/kg, keyin 10 mg/kg har 12 soatda; 1 oylik bolalarda har 8 soatda bir xil doza qo'llaniladi. 1 oydan katta bolalarga - 10 mg/kg har 6 soatda yoki 20 mg/kg har 12 soatda.
Buyrak funksiyasi buzilganida boshlang'ich doza 15 mg/kg ni tashkil qiladi, keyinchalik dozalash rejimi KK qiymatlarini hisobga olgan holda tuzatiladi. Uremiyada yuborishlar orasidagi interval 10 kungacha, KK 80 ml/min dan yuqori bo'lganda - preparat odatdagi dozada yuboriladi, KK 50-80 ml/min bo'lganda - 1 g har 1-3 kunda, KK 10-50 ml/min bo'lganda - 1 g har 3-7 kunda, KK 10 ml/min dan kam bo'lganda - 1 g har 7-14 kunda.
Poroshok in'ektsiya uchun suvda eritiladi: 500 mg - 10 ml da, 1 g - 20 ml da (eritma konsentratsiyasi 50 mg/ml ni tashkil qiladi). Olingan eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroz eritmasi bilan suyultiriladi: 500 mg uchun - 100 ml va 1 g uchun - 200 ml.
Psevdomembranoz kolitda preparat ichkaridan 30 ml suvda eritma shaklida buyuriladi: kattalarga - 0,5-2 g 3-4 marta, bolalarga - 40 mg/kg 3-4 marta. Davolash davomiyligi - 7-10 kun. Kattalarga preparat 500 mg yoki 7,5 mg/kg har 6 soatda yoki 1 g yoki 15 mg/kg har 12 soatda yuboriladi. Yangi tug'ilgan bolalarga - 15 mg/kg, keyin 10 mg/kg har 12 soatda; 1 oylik bolalarda har 8 soatda bir xil doza qo'llaniladi. 1 oydan katta bolalarga - 10 mg/kg har 6 soatda yoki 20 mg/kg har 12 soatda.
Buyrak funksiyasi buzilganida boshlang'ich doza 15 mg/kg ni tashkil qiladi, keyinchalik dozalash rejimi KK qiymatlarini hisobga olgan holda tuzatiladi. Uremiyada yuborishlar orasidagi interval 10 kungacha, KK 80 ml/min dan yuqori bo'lganda - preparat odatdagi dozada yuboriladi, KK 50-80 ml/min bo'lganda - 1 g har 1-3 kunda, KK 10-50 ml/min bo'lganda - 1 g har 3-7 kunda, KK 10 ml/min dan kam bo'lganda - 1 g har 7-14 kunda.
Ko'rsatmalar
— endokardit;
— sepsis;
— suyak va bo'g'im infektsiyalari (shu jumladan osteomiyelit);
— pastki nafas yo'llari infektsiyalari (pnevmoniya, o'pka abstsessi);
— teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari;
— meningit;
— gram-musbat mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsiyalar: penitsillinga allergiya, boshqa antibiotiklarga, shu jumladan penitsillinlar yoki tsefalosporinlarga javob bermaslik yoki javob bo'lmasligi, vankomitsinga sezgir, lekin boshqa antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsiyalar;
— psevdomembranoz kolit (ichkaridan qabul qilish uchun eritma sifatida).
— sepsis;
— suyak va bo'g'im infektsiyalari (shu jumladan osteomiyelit);
— pastki nafas yo'llari infektsiyalari (pnevmoniya, o'pka abstsessi);
— teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari;
— meningit;
— gram-musbat mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsiyalar: penitsillinga allergiya, boshqa antibiotiklarga, shu jumladan penitsillinlar yoki tsefalosporinlarga javob bermaslik yoki javob bo'lmasligi, vankomitsinga sezgir, lekin boshqa antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsiyalar;
— psevdomembranoz kolit (ichkaridan qabul qilish uchun eritma sifatida).
Qarshi ko'rsatmalar
— eshitish nervi nevriti;
— buyrak yetishmovchiligi;
— homiladorlik (I trimestr);
— laktatsiya davri;
— vankomitsinga yuqori sezuvchanlik.
— buyrak yetishmovchiligi;
— homiladorlik (I trimestr);
— laktatsiya davri;
— vankomitsinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishi, eshitish buzilishi (shu jumladan anamnezda), homiladorlikning II va III trimestrlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash. Buyrak kasalliklari va/yoki VIII juft CHMN shikastlanishi bo'lgan bemorlarda davolash davrida buyrak va eshitish funksiyasini nazorat qilish kerak.
Vankomitsinni mushak ichiga yuborish mumkin emas, chunki to'qima nekrozi rivojlanish xavfi yuqori.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar yoki keksa yoshdagi bemorlarda qo'llanganda vankomitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Vankomitsinni mushak ichiga yuborish mumkin emas, chunki to'qima nekrozi rivojlanish xavfi yuqori.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar yoki keksa yoshdagi bemorlarda qo'llanganda vankomitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak to'xtashi, qizib ketish, arterial bosimning pasayishi, shok (bu simptomlar asosan preparatning tez infuziyasi bilan bog'liq).
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, psevdomembranoz kolit.
— Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, eozinofiliya, neyropeniya, trombotsitopeniya.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, buyrak funktsional testlarining o'zgarishi, buyrak funksiyasining buzilishi.
— Dermatologik reaktsiyalar: eksfoliativ dermatit, gipersezuvchanlik reaktsiyalari, yaxshi sifatli pufakli dermatoz, qichishuvchi dermatoz, toshma, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eshakemi, vaskulit.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: vertigo, quloqlarda shovqin, ototoksik ta'sirlar. Ototoksik ta'sir vankomitsinning ortiqcha dozalari, anamnezda eshitish qobiliyatining pasayishi yoki boshqa ototoksik preparatlar, masalan, aminoglikozidlar bilan bir vaqtda davolangan bemorlarda bog'liq bo'lishi mumkin.
— Preparatni yuborish reaktsiyalari: titroq, dori isitmasi, in'ektsiya joylarida to'qima nekrozi, in'ektsiya joylarida og'riq, tromboflebitlar.
— Vankomitsinning juda tez infuziyasi paytida yoki darhol keyin bemorlarda anafilaktoid reaktsiyalar (arterial bosimning pasayishi, bronxospazm, dispnoe, teri toshmasi, qichishish) rivojlanishi mumkin, shuningdek, yuqori tana qismida qizarish, ko'krak va orqa mushaklarida og'riq va spazm chaqirishi mumkin. Infuziya to'xtatilgandan so'ng, ushbu reaktsiyalar odatda 20 daqiqa ichida o'tadi, lekin ba'zan bir necha soat davom etishi mumkin.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, psevdomembranoz kolit.
— Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, eozinofiliya, neyropeniya, trombotsitopeniya.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, buyrak funktsional testlarining o'zgarishi, buyrak funksiyasining buzilishi.
— Dermatologik reaktsiyalar: eksfoliativ dermatit, gipersezuvchanlik reaktsiyalari, yaxshi sifatli pufakli dermatoz, qichishuvchi dermatoz, toshma, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eshakemi, vaskulit.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: vertigo, quloqlarda shovqin, ototoksik ta'sirlar. Ototoksik ta'sir vankomitsinning ortiqcha dozalari, anamnezda eshitish qobiliyatining pasayishi yoki boshqa ototoksik preparatlar, masalan, aminoglikozidlar bilan bir vaqtda davolangan bemorlarda bog'liq bo'lishi mumkin.
— Preparatni yuborish reaktsiyalari: titroq, dori isitmasi, in'ektsiya joylarida to'qima nekrozi, in'ektsiya joylarida og'riq, tromboflebitlar.
— Vankomitsinning juda tez infuziyasi paytida yoki darhol keyin bemorlarda anafilaktoid reaktsiyalar (arterial bosimning pasayishi, bronxospazm, dispnoe, teri toshmasi, qichishish) rivojlanishi mumkin, shuningdek, yuqori tana qismida qizarish, ko'krak va orqa mushaklarida og'riq va spazm chaqirishi mumkin. Infuziya to'xtatilgandan so'ng, ushbu reaktsiyalar odatda 20 daqiqa ichida o'tadi, lekin ba'zan bir necha soat davom etishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar:
Dozaga bog'liq bo'lgan siydik chiqarish tizimi va sezgi organlari tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash:
Maxsus antidot mavjud emas. Preparatni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Glomerulyar filtratsiyani qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiya o'tkaziladi. Suv kiritish va vankomitsinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Vankomitsin dializ yordamida yomon chiqariladi. Gemofiltratsiya va polisulfon ion almashinuvchi qatron orqali gemoperfuzioning vankomitsinning klirensini oshirishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Dozaga bog'liq bo'lgan siydik chiqarish tizimi va sezgi organlari tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash:
Maxsus antidot mavjud emas. Preparatni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Glomerulyar filtratsiyani qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiya o'tkaziladi. Suv kiritish va vankomitsinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Vankomitsin dializ yordamida yomon chiqariladi. Gemofiltratsiya va polisulfon ion almashinuvchi qatron orqali gemoperfuzioning vankomitsinning klirensini oshirishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Vankomitsin va anesteziklar bir vaqtda qo'llanganda eritema va anafilaktoid reaktsiyalar (shu jumladan arterial bosimning pasayishi, toshma, eshakemi va qichishish) kuzatilgan. Anesteziya induktsiyasidan oldin 60 daqiqalik infuziya shaklida vankomitsin kiritilishi ushbu reaktsiyalar ehtimolini kamaytirishi mumkin. Agar vankomitsin operatsiya vaqtida yoki darhol keyin kiritilsa, miorelaksantlar (masalan, suksametoniya yodid) bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning ta'siri (nerv-mushak blokadasi) kuchayishi va uzayishi mumkin.
Potensial ototoksik va/yoki nefrotoksik boshqa preparatlar (aminoglikozidlar, amfoteritsin V, aminosalitsil kislotasi yoki boshqa salitsilatlar, batsitratsin, kapreomitsin, karmustin, paromomitsin, siklosporin, "halqa" diuretiklar, polimiksin V, sisplatin, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda va/yoki ketma-ket tizimli yoki mahalliy qo'llanganda ushbu simptomlarning rivojlanishi ehtimolini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Kolestiramin vankomitsinning samaradorligini pasaytiradi (ichkaridan qabul qilinganda).
Antigistamin preparatlar, meklizin, fenotiazinlar, tioxantenlar vankomitsinning ototoksik ta'sirining simptomlarini (quloqlarda shovqin, vertigo) niqoblashlari mumkin.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Vankomitsin eritmasi past pH ga ega, bu boshqa eritmalar bilan aralashtirilganda fizik yoki kimyoviy beqarorlikni keltirib chiqarishi mumkin. Ishqoriy eritmalar bilan aralashtirishdan saqlanish kerak.
Vankomitsin eritmasini xloramfenikol, glyukokortikoidlar, aminofillin va fenobarbital bilan aralashtirish yoki bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Vankomitsin va beta-laktam antibiotiklar eritmalari aralashtirilganda farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Vankomitsin konsentratsiyasi oshishi bilan cho'kma ehtimoli ortadi.
Ushbu antibiotiklarni qo'llash orasida vena ichiga tizimni yaxshilab yuvish kerak. Vankomitsin eritmasi konsentratsiyasini 5 mg/ml va undan kamga tushirish tavsiya etiladi.
Potensial ototoksik va/yoki nefrotoksik boshqa preparatlar (aminoglikozidlar, amfoteritsin V, aminosalitsil kislotasi yoki boshqa salitsilatlar, batsitratsin, kapreomitsin, karmustin, paromomitsin, siklosporin, "halqa" diuretiklar, polimiksin V, sisplatin, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda va/yoki ketma-ket tizimli yoki mahalliy qo'llanganda ushbu simptomlarning rivojlanishi ehtimolini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Kolestiramin vankomitsinning samaradorligini pasaytiradi (ichkaridan qabul qilinganda).
Antigistamin preparatlar, meklizin, fenotiazinlar, tioxantenlar vankomitsinning ototoksik ta'sirining simptomlarini (quloqlarda shovqin, vertigo) niqoblashlari mumkin.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Vankomitsin eritmasi past pH ga ega, bu boshqa eritmalar bilan aralashtirilganda fizik yoki kimyoviy beqarorlikni keltirib chiqarishi mumkin. Ishqoriy eritmalar bilan aralashtirishdan saqlanish kerak.
Vankomitsin eritmasini xloramfenikol, glyukokortikoidlar, aminofillin va fenobarbital bilan aralashtirish yoki bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Vankomitsin va beta-laktam antibiotiklar eritmalari aralashtirilganda farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Vankomitsin konsentratsiyasi oshishi bilan cho'kma ehtimoli ortadi.
Ushbu antibiotiklarni qo'llash orasida vena ichiga tizimni yaxshilab yuvish kerak. Vankomitsin eritmasi konsentratsiyasini 5 mg/ml va undan kamga tushirish tavsiya etiladi.
Chiqarilish shakli
Infuziyalar va ichkaridan qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat 0,5 g, 1,0 g.
0,5 g, 1,0 g faol modda 10 ml, 20 ml sig'imdagi rangsiz shaffof shisha flakonlarga, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki kombinatsiyalangan qopqoqlar bilan siqilgan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
10 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Erituvchi bilan komplektatsiya.
In'ektsiya uchun suv 5 ml yoki 10 ml shisha ampulalarda.
0,5 g doza uchun: 1 flakon va 1 ampula 10 ml yoki 2 ampula 5 ml dan polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda (KHQ) qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
1,0 g doza uchun: 1 flakon va 2 ampula 10 ml dan KHQ da qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Ampulalarni ochish uchun pichoq yoki ampul skarifikatori qadoqqa qo'shiladi. Kesiklar, halqalar yoki sindirish nuqtalari bo'lgan ampulalar ishlatilganda ampulalarni ochish uchun pichoq yoki ampul skarifikatori qo'shilmasligi mumkin.
0,5 g, 1,0 g faol modda 10 ml, 20 ml sig'imdagi rangsiz shaffof shisha flakonlarga, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki kombinatsiyalangan qopqoqlar bilan siqilgan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
10 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Erituvchi bilan komplektatsiya.
In'ektsiya uchun suv 5 ml yoki 10 ml shisha ampulalarda.
0,5 g doza uchun: 1 flakon va 1 ampula 10 ml yoki 2 ampula 5 ml dan polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda (KHQ) qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
1,0 g doza uchun: 1 flakon va 2 ampula 10 ml dan KHQ da qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Ampulalarni ochish uchun pichoq yoki ampul skarifikatori qadoqqa qo'shiladi. Kesiklar, halqalar yoki sindirish nuqtalari bo'lgan ampulalar ishlatilganda ampulalarni ochish uchun pichoq yoki ampul skarifikatori qo'shilmasligi mumkin.
